Domperidone
Domperidone: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Domperidone
Kode ATX: A03FA03
Bahan aktif: domperidone (domperidone)
Produser: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-18-09
Harga di apotek: dari 100 rubel.
Membeli
Domperidone adalah obat antiemetik.
Bentuk dan komposisi rilis
Domperidone diproduksi dalam bentuk tablet salut selaput: hampir putih atau putih, bikonveks, bulat; penampang - lapisan dalam putih dengan warna krem atau putih (10 pcs. dalam lepuh, 1-5 bungkus dalam kotak karton).
Komposisi 1 tablet meliputi:
- Bahan aktif: domperidone - 10 mg;
- Komponen tambahan: magnesium stearat - 0,45 mg; selulosa mikrokristalin - 60 mg; pati pregelatinized - 19,46 mg; silikon dioksida koloid (aerosil) - 0,09 mg; bedak - 0,53 mg; titanium dioksida - 0,9 mg; alkohol polivinil - 1,44 mg; polietilen glikol (makrogol) - 0,73 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Domperidone adalah antagonis dopamin dengan efek antiemetik. Namun, zat tersebut sulit menembus sawar darah-otak. Dalam beberapa kasus, penggunaan domperidone disertai dengan reaksi samping ekstrapiramidal, terutama pada pasien dewasa. Obat tersebut meningkatkan pelepasan prolaktin dari kelenjar pituitari. Agaknya, sifat antiemetiknya disebabkan oleh kombinasi antagonisme terhadap reseptor dopamin yang terlokalisasi di zona pemicu kemoreseptor dan aksi perifer (gastrokinetik). Percobaan pada hewan, serta hasil penelitian di mana ditemukan bahwa domperidone ditemukan di otak dalam jumlah kecil, menegaskan aksi sentralnya pada reseptor dopamin.
Bila diminum, obat tersebut meningkatkan durasi kontraksi duodenum dan antral, mempercepat evakuasi isi perut dan meningkatkan tekanan sfingter esofagus bagian bawah pada orang sehat. Domperidone tidak mempengaruhi sekresi lambung.
Farmakokinetik
Saat diminum saat perut kosong, domperidone diserap dengan kecepatan tinggi. Konsentrasi maksimum obat dalam plasma dicatat dalam 30-60 menit setelah pemberian. Ketersediaan hayati absolut yang rendah dari domperidone oral (sekitar 15%) disebabkan oleh tingkat metabolisme yang tinggi selama efek lintasan pertama melalui hati dan dinding usus. Domperidone harus diminum 15-30 menit sebelum makan. Keasaman yang berkurang di lambung menyebabkan gangguan penyerapan obat.
Dengan pemberian awal natrium bikarbonat dan simetidin, ketersediaan hayati domperidone menurun (dengan pemberian oral). Asupan obat ke dalam tubuh setelah makan meningkatkan waktu untuk mencapai penyerapan maksimum, dan area di bawah kurva farmakokinetik (AUC) juga sedikit meningkat.
Ketika dikonsumsi secara oral, domperidone tidak menumpuk atau menyebabkan metabolisme sendiri. Konsentrasi plasma maksimumnya adalah 21 ng / ml 1,5 jam setelah konsumsi obat sebagai bagian dari pengobatan yang berlangsung selama 2 minggu dan dihitung untuk penggunaan 30 mg obat per hari, dan secara praktis tidak berbeda dari konsentrasi plasma domperidone setelah mengambil dosis pertama., yaitu 18 ng / ml.
Derajat pengikatan domperidone ke protein plasma 91-93%. Studi tentang efek obat berlabel radioaktif pada organisme hewan telah menunjukkan bahwa sebagian besar didistribusikan di jaringan, tetapi di otak obat ini ditentukan pada konsentrasi rendah. Itu juga menembus dalam jumlah kecil melalui penghalang plasenta pada tikus hamil.
Domperidon dimetabolisme secara cepat dan ekstensif oleh N-dealkilasi dan hidroksilasi. Saat mempelajari metabolisme in vitro dengan partisipasi penghambat diagnostik, terungkap bahwa isoenzim CYP3A4 adalah bentuk utama dari sitokrom P 450, yang terlibat dalam N-dealkilasi domperidon. Pada saat yang sama, isoenzim CYP2E1, CYP1A2, dan CYP3A4 bertanggung jawab untuk hidroksilasi aromatik zat.
Ketika diberikan secara oral, domperidone diekskresikan dalam urin (31% dari dosis yang diambil) dan feses (66% dari dosis yang diambil). Jumlah obat yang diekskresikan tidak berubah tidak signifikan (10% domperidon bebas diekskresikan melalui usus dan sekitar 1% melalui ginjal). Waktu paruh plasma setelah pemberian oral tunggal adalah 7-9 jam pada sukarelawan sehat, tetapi meningkat pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Pada pasien dengan disfungsi ginjal (kreatinin serum 6 mg / 100 ml, yaitu melebihi 0,6 mmol / l), waktu paruh domperidone meningkat dari 7,4 menjadi 20,8 jam, tetapi kandungan obat dalam plasma darah lebih rendah daripada di relawan yang sehat. Sejumlah kecil domperidone yang tidak berubah (sekitar 1%) diekskresikan melalui urin.
Pada pasien dengan disfungsi hati sedang (menurut skala Child-Pugh 7-9 poin), AUC dan konsentrasi maksimum domperidone adalah 2,9 dan 1,5 kali lebih tinggi dibandingkan pada orang sehat yang berpartisipasi dalam penelitian. Proporsi fraksi tak terikat meningkat sebesar 25%, dan waktu paruh eliminasi meningkat dari 15 menjadi 23 jam Pada pasien dengan insufisiensi hati ringan, penurunan paparan sistemik diamati dibandingkan dengan pasien sehat. Parameter farmakokinetik obat pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah belum dipelajari.
Indikasi untuk digunakan
- Muntah dan mual dari berbagai asal (termasuk dengan penyakit organik dan fungsional, infeksi, toksemia, gangguan diet, terapi radiasi, selama studi kontras sinar-X dan endoskopi saluran cerna, serta terkait dengan asupan obat tertentu - apomorphine, morfin), bromocriptine dan levodopa);
- Cegukan;
- Kebutuhan untuk mempercepat gerak peristaltik selama studi kontras sinar-X pada saluran pencernaan;
- Atony pada saluran gastrointestinal (termasuk pasca operasi);
- Gejala dispepsia dengan penundaan pengosongan lambung, gastroesophageal reflux dan esophagitis: mulas, rasa kenyang di daerah epigastrik, perasaan kembung, gastralgia, perut kembung, sendawa dengan atau tanpa membuang isi lambung ke dalam rongga mulut.
Kontraindikasi
- Obstruksi usus mekanis;
- Pendarahan dari saluran gastrointestinal;
- Perforasi usus atau perut;
- Prolaktinoma;
- Masa menyusui;
- Usia sampai 5 tahun dan berat badan kurang dari 20 kg;
- Hipersensitif thd komponen obat.
Domperidone dapat diresepkan untuk wanita hamil hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk kesehatan ibu lebih tinggi daripada potensi risiko pada janin.
Obat harus digunakan dengan hati-hati pada gagal hati dan / atau ginjal yang parah.
Petunjuk penggunaan Domperidone: metode dan dosis
Domperidone diminum sebelum makan (15-20 menit).
Untuk gejala dispepsia kronis, anak-anak dari usia 5 tahun dan orang dewasa biasanya diresepkan 10 mg 3-4 kali sehari (jika perlu, dan sebelum tidur).
Dengan muntah dan mual parah, Domperidone diminum 20 mg 3-4 kali sehari (dosis terakhir sebelum tidur).
Dosis maksimalnya adalah 80 mg per hari.
Penderita insufisiensi ginjal harus menyesuaikan dosis dan frekuensi pemberiannya (tidak lebih dari 1-2 kali sehari).
Efek samping
Selama terapi, dimungkinkan untuk mengembangkan kelainan pada bagian beberapa sistem tubuh, yang dimanifestasikan dengan frekuensi yang berbeda:
- Sistem saraf: gangguan ekstrapiramidal (sepenuhnya dapat pulih dan hilang dengan sendirinya setelah Anda berhenti minum Domperidone);
- Sistem pencernaan: gangguan gastrointestinal (kejang usus sementara);
- Reaksi alergi: urtikaria, ruam kulit;
- Lainnya: hiperprolaktinemia (ginekomastia, galaktorea, amenore).
Overdosis
Paling sering, gejala overdosis terjadi pada anak-anak. Ini termasuk gangguan ekstrapiramidal, agitasi, mengantuk, kesadaran yang berubah, disorientasi dalam ruang, kejang. Dalam kasus ini, terapi simtomatik diresepkan. Tidak ada obat penawar khusus. Juga disarankan untuk mencuci perut, mengambil arang aktif, dan dengan perkembangan reaksi ekstrapiramidal - penggunaan obat antiparkinson dan antikolinergik. Karena overdosis dapat memperpanjang interval QT, pemantauan EKG secara teratur perlu dilakukan.
instruksi khusus
Menurut petunjuknya, Domperidone dengan obat antasida atau obat yang mengurangi sekresi lambung tidak boleh dikonsumsi bersamaan. Saat mengonsumsi Domperidone sebelum makan, obat-obatan yang terdaftar harus diminum setelah makan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Saat menggunakan Domperidone, kehati-hatian harus diberikan saat mengendarai kendaraan dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan reaksi psikomotorik segera, karena risiko tinggi mengembangkan reaksi merugikan yang dapat memengaruhi kemampuan di atas.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Informasi tentang penggunaan Domperidone selama kehamilan dianggap tidak mencukupi, oleh karena itu pengangkatannya ke kategori pasien ini dikontraindikasikan.
Pada wanita, kandungan zat aktif obat dalam ASI adalah 10-50% dari konsentrasi yang sesuai dalam plasma dan tidak melebihi 10 ng / ml. Pada bayi yang disusui yang ibunya mengonsumsi Domperidone, reaksi yang merugikan dari sistem kardiovaskular terkadang terjadi. Karena itu, saat meresepkan obat selama menyusui, perlu untuk menolak menyusui.
Interaksi obat
Dengan penggunaan obat-obatan tertentu secara bersamaan, efek yang tidak diinginkan dapat terjadi:
- Obat antasid dan M-antikolinergik: menetralkan aksi domperidone;
- Sodium bikarbonat, simetidin: penurunan bioavailabilitas domperidone;
- Ketokonazol, penghambat isoenzim CYP3A4 (obat antijamur azole, antibiotik makrolida, penghambat protease HIV, nefazodon (antidepresan)): peningkatan konsentrasi domperidon plasma.
Domperidone kompatibel dengan agonis reseptor dopamin (levodopa, bromocriptine) dan obat antipsikotik (neuroleptik).
Analog
Analog Domperidone adalah: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Domperidone
Biasanya, pasien meninggalkan ulasan bagus tentang Domperidone, mencatat bahwa itu secara efektif mengurangi kejang dan menghilangkan sakit perut, dan juga membantu mual dan muntah. Laporan reaksi merugikan jarang terjadi, dan mereka diamati terutama pada hari-hari pertama setelah memulai pengobatan.
Harga Domperidone di apotek
Perkiraan harga Domperidone di apotek adalah 53-98 rubel (paket berisi 30 tablet).
Domperidone: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Domperidone 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 100 Membeli |
|
Tablet domperidone p.p. 10mg 30 pcs. 148 RUB Membeli |
|
Domperidone 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. 197 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
