Prothionamide
Protionamide: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Protionamide
Kode ATX: J04AD01
Bahan aktif: protionamide (protionamide)
Produser: Pharmasintez JSC (Rusia), Valenta Pharm JSC (Rusia), Sentiss Pharma Pvt. Ltd (India), Lincoln Pharmaceuticals Ltd. (India), Simpex Pharma Pvt. Ltd. (India), OOO Ozone (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 10.07.2018
Prothionamide adalah obat anti tuberkulosis.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet berlapis film: bulat, bikonveks; Pada saat pecah, dua lapisan menonjol: cangkang - dari kuning ke kuning-oranye dan inti kuning (10 pcs. dalam kemasan blister / blister, dalam kotak karton 1–5, 10, 50 atau 100 bungkus / blister; 50 pcs. dalam kemasan berkontur blister, dalam bundel karton 1-5 atau 10 bungkus; 50, 100, 500, 1000 atau 3000 pcs. dalam kantong plastik, dalam botol plastik 1 paket; 10, 20, 30, 40, 50, 100 atau 1000 lembar dalam kaleng polimer, dalam kotak karton 1 kaleng).
Bahan aktif dalam 1 tablet: protionamide - 250 mg.
Karena adanya sejumlah besar produsen, komposisi komponen tambahan dan cangkang film sangat bervariasi. Opsi pengemasan lain juga dimungkinkan.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Prothionamide adalah obat antibakteri sintetis, turunan dari asam isonicotinic, termasuk dalam kelompok obat anti-tuberkulosis baris kedua. Ini adalah penghambat sintesis asam mikolat, komponen struktural terpenting dari dinding sel MBT (mycobacterium tuberculosis). Prothionamide memiliki sifat antagonis asam nikotinat; dalam konsentrasi tinggi, itu mengganggu biosintesis protein dalam sel mikroba.
Prothionamide efektif melawan MBT yang resistan terhadap obat anti-tuberkulosis lini pertama. Ini menunjukkan efek bakteriostatik (aktivitas yang meningkat dalam lingkungan asam) dalam kaitannya dengan Mycobacterium tuberculosis intra dan ekstraseluler dari reproduksi cepat / lambat. Dalam konsentrasi tinggi, ini mempengaruhi Mycobacterium leprae, serta beberapa mycobacteria atipikal. Dalam fokus peradangan tertentu, ini mempotensiasi fagositosis.
Dalam proses terapi tuberkulosis, resistensi mikroorganisme dengan cepat berkembang, resistensi silang lengkapnya terhadap etionamida dicatat. Prothionamide menghambat perkembangan resistensi terhadap obat anti-tuberkulosis lainnya, sementara etionamid dapat ditoleransi dengan lebih baik.
Farmakokinetik
Prothionamide cepat diserap di saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal), Cmax (konsentrasi maksimum) dalam plasma darah mencapai 2-3 jam setelah pemberian oral.
Zat tersebut menembus jaringan sehat dan yang berubah secara patologis: efusi pleura serosa / purulen, fokus tuberkulosis dan rongga di paru-paru, cairan serebrospinal dengan meningitis.
Obat tersebut dimetabolisme di hati, salah satu metabolitnya, sulfoksida, menunjukkan aktivitas tuberkulostatik.
Ini diekskresikan oleh ginjal dan dengan empedu (termasuk 15-20% tidak berubah).
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Protionamide digunakan untuk pengobatan kombinasi tuberkulosis paru / ekstrapulmoner, dengan resistensi terhadap terapi dengan obat anti-tuberkulosis lini pertama atau toleransinya yang buruk, untuk menghentikan proses infiltratif, ulseratif dan eksudatif.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gastritis akut;
- tukak lambung pada perut dan duodenum;
- kolitis erosif dan ulseratif;
- hepatitis akut;
- sirosis hati;
- alkoholisme kronis;
- masa kehamilan dan menyusui;
- masa kecil;
- hipersensitivitas individu terhadap komponen apa pun.
Kontraindikasi relatif yang menggunakan Protionamide dengan hati-hati: gagal hati parah, diabetes mellitus.
Petunjuk penggunaan Protionamide: metode dan dosis
Prothionamide ditujukan untuk pemberian oral dan harus diminum setelah makan.
Dosis yang dianjurkan:
- pasien dewasa: 3 kali sehari, 250 mg; dengan toleransi yang baik - 2 kali sehari, 500 mg; dosis harian terapeutik 500-1000 mg;
- anak-anak: dengan kecepatan 10-20 mg / kg berat badan per hari.
Untuk pasien di atas 60 tahun dan pasien dengan berat badan kurang dari 50 kg, dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 750 mg (dosis yang disukai adalah 2 kali sehari, 250 mg).
Durasi kursus terapeutik adalah 8-9 bulan.
Efek samping
Kemungkinan efek samping dari Protionamide:
- sistem pencernaan: mual / muntah, kehilangan nafsu makan; kekeringan, hipersalivasi atau rasa logam di mulut (cepat hilang setelah penghentian obat); sering - peningkatan aktivitas transaminase hati; jarang - disfungsi hati yang parah dengan tanda hepatitis / ikterus (hepatotoksisitas tergantung pada derajat gagal hati, misalnya karena kerusakan hati akibat alkoholisme). Kemungkinan efek samping meningkat dengan penggunaan gabungan obat dengan pirazinamid, isoniazid, rifampisin;
- SSP (sistem saraf pusat): insomnia, kecemasan, depresi, agitasi; jarang - mengantuk, astenia, pusing, sakit kepala; dalam kasus yang terisolasi - neuritis optik, paresthesia, neuropati perifer; peningkatan efek samping protionamide ini dapat difasilitasi dengan pemberian obat anti-tuberkulosis lain secara simultan yang bekerja pada sistem saraf pusat (isoniazid, cycloserine), dan alkohol;
- sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, takikardia;
- sistem endokrin: kadang-kadang - hipoglikemia pada pasien dengan diabetes mellitus, ginekomastia pada pria; jarang - penurunan potensi, penurunan fungsi tiroid (hipotiroidisme), ketidakteraturan menstruasi;
- reaksi alergi: jarang - ruam kulit; dalam beberapa kasus - reaksi mirip pellagre (kombinasi manifestasi kulit dan gangguan pada sistem saraf pusat).
Overdosis
Gejala overdosis adalah ensefalopati, fungsi hati abnormal, reaksi kulit mirip pellagra.
Dianjurkan untuk menghentikan obat dan melakukan terapi simtomatik.
instruksi khusus
Penerimaan prothionamide harus dimulai setelah menguji sensitivitas mikroflora patogen terhadapnya. Dosis obat ditentukan secara individual berdasarkan kerentanan dan toleransi pasien terhadap zat.
Penggunaan gabungan obat dengan alkohol harus dihindari karena peningkatan efek toksik alkohol, yang meningkatkan bahaya depresi SSP.
Penggunaan gabungan dengan isoniazid dan sikloserin memerlukan perhatian khusus karena kemungkinan gangguan mental.
Sehubungan dengan penggunaan protionamida yang terus-menerus dalam kombinasi dengan obat anti-tuberkulosis lainnya, diperlukan pemantauan rutin parameter laboratorium berikut: transaminase serum, gamma-glutamyl transferase dan alkali fosfatase.
Penderita diabetes mellitus perlu mengontrol kadar glukosa darah minimal 1 kali per bulan dan, jika perlu, menyesuaikan dosis insulin atau agen hipoglikemik untuk pemberian oral.
Perkembangan reaksi kulit mungkin merupakan manifestasi dari gejala efek samping pellagra-like, yang harus dianggap sebagai kebutuhan untuk menghentikan penggunaan obat.
Dalam rangka untuk mengurangi risiko efek samping, dianjurkan untuk menggabungkan asupan prothionamide dengan piridoksin (vitamin B 6) dalam dosis harian 150-300 mg.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Karena penetrasi prothionamide melalui penghalang plasenta, penggunaannya selama kehamilan dikontraindikasikan.
Menyusui selama terapi obat harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Prothionamide dalam praktik pediatrik harus digunakan sesuai dengan resep dokter yang merawat dan dengan mempertimbangkan rekomendasi pabrik.
Perusahaan farmasi yang berbeda menetapkan batasan usia sebagai berikut: di bawah 3, di bawah 14, atau di bawah 18 tahun.
Dianjurkan untuk menentukan dosis harian obat untuk anak-anak dengan takaran 10-20 mg per kg berat badan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Protionamide digunakan dengan hati-hati pada gangguan hati yang parah. Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan hepatitis akut dan sirosis hati.
Gunakan pada orang tua
Untuk pasien di atas 60 tahun, protionamide diresepkan dengan dosis 500 mg per hari, dibagi menjadi 2 dosis, dosis harian maksimum adalah 750 mg.
Interaksi obat
Isoniazid, pirazinamid, sikloserin, dan obat anti-TB lainnya kompatibel dengan prothionamide.
Perlu diperhatikan bahwa isoniazid meningkatkan konsentrasi plasma prothionamide.
Isoniazid, rifampisin dan pirazinamid menunjukkan efek hepatotoksik aditif dengan protionamid.
Sinergisme aksi pada sistem saraf pusat diamati dengan penggunaan gabungan isoniazid dan sikloserin dengan protionamide.
Prothionamide meningkatkan efek depresi alkohol pada sistem saraf pusat.
Kadang-kadang, penggunaan prothionamide mungkin memerlukan penurunan dosis insulin atau obat hipoglikemik oral.
Analog
Analog dari Prothionamide adalah Protomid, Petekha, Prothionamid-Acri, Protubutin, Kombitub-Neo, Protiokomb, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan obat dari jangkauan anak-anak.
Tergantung pada pabrikan (komposisi tambahan tablet), suhu penyimpanan maksimum bervariasi dari 25 hingga 30 ° C.
Tanggal kedaluwarsa dan kondisi penyimpanan harus dilihat pada kemasan.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Protionamide
Karena obat ini hanya digunakan jika obat anti-tuberkulosis lini pertama tidak efektif, yaitu, sangat jarang, praktis tidak ada ulasan tentang Protionamide. Dalam ulasan yang tersedia, pasien menggambarkan keefektifan obat, mencatat bersama dengan efek sampingnya, yang paling umum adalah mual.
Harga Prothionamide di apotek
Perkiraan harga tablet Prothionamide 250 mg untuk 50 pcs. dalam paket berkisar antara 350 hingga 390 r.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
