Bupraxon

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Bupraxon: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Bupraxon

Kode ATX: N02AE01

Bahan aktif: nalokson (Nalokson) + buprenorfin (Buprenorfin)

Produsen: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-11-07

Bupraxone adalah obat analgesik sublingual gabungan.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet sublingual: putih, bikonveks, bulat (dalam kotak karton 1 atau 2 kemasan blister berisi 10 tablet dan petunjuk penggunaan Bupraxone).

Komposisi untuk 1 tablet:

zat aktif: buprenorfin - 0,2 mg (buprenorfin hidroklorida - 0,216 mg); nalokson 0,2 mg (nalokson hidroklorida 0,222 mg);
komponen tambahan: silikon dioksida koloid - 0,6 mg; laktosa monohidrat - 27,729 mg; tepung kentang - 9 mg; manitol (manitol) - 18 mg; crospovidone - 1,8 mg; povidone medis polivinilpirolidon berat molekul rendah - 1,233 mg; magnesium stearat - 0,6 mg; asam sitrat monohidrat (atau asam sitrat dalam istilah asam sitrat monohidrat) - 0,6 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bupraxone adalah obat kombinasi yang mengandung buprenorphine dan naloxone. Tindakan farmakologis dalam pemberian sublingual ditentukan oleh sifat buprenorfin.

Setelah penggunaan Bupraxone sublingual, efek buprenorfin membutuhkan waktu sekitar 30 menit. Efek maksimum berkembang setelah 3 jam. Durasi efek analgesik hingga lima jam.

Buprenorfin

Buprenorfin termasuk dalam kelompok analgesik opioid - turunan semi-sintetik dari bain, merupakan antagonis parsial dari reseptor κ-opioid dan agonis parsial dari subtipe reseptor β-opioid.

Dalam hal keparahan efek analgesik bila digunakan dalam dosis yang setara, buprenorfin mirip dengan morfin. Sebagai agonis parsial reseptor opioid, ini menyebabkan depresi pernafasan, memiliki efek pada otot polos, meskipun pada tingkat yang lebih rendah daripada morfin dan opiat lainnya. Dibandingkan dengan mereka, potensi ketergantungan fisik lebih kecil. Pada saat yang sama, potensi kecanduan tertentu dari suatu zat dikaitkan dengan aktivasi reseptor µ-opioid.

Nalokson

Nalokson adalah antagonis reseptor opioid yang secara efektif melemahkan / menghilangkan efek opioid dan opiat. Tindakannya ditujukan untuk memulihkan pernapasan, mengurangi efek sedatif dan euforia. Dapat menyebabkan perkembangan sindrom penarikan opiat ketika sebelumnya diberikan untuk menghilangkan rasa sakit atau pada pasien dengan ketergantungan obat dan menggunakan analgesik opioid.

Efek farmakologis hanya terjadi dalam kasus pemberian parenteral (intravena, intramuskular, subkutan). Jika nalokson diterapkan secara sublingual, maka nalokson hampir tidak memasuki sirkulasi sistemik dan tidak memiliki efek farmakodinamik.

Zat, bila diminum, praktis tidak menunjukkan aktivitas farmakologis, dengan pemberian oral dan parenteral, rasio efektivitas nalokson adalah 1 ÷ 50.

Farmakokinetik

Buprenorfin

Buprenorfin diabsorbsi dengan baik setelah pemberian sublingual. Ketersediaan hayati sistemik kira-kira 50-55%. Setelah mengambil dosis 0,4 mg, C _maks (konsentrasi maksimum) zat dalam plasma darah rata-rata 1,13 ng / ml dan dicapai dalam 2 jam.

Zat tersebut menembus dengan baik melalui sawar darah-otak. Ini mengikat protein plasma darah pada tingkat 96%, terutama dengan α- dan β-globulin. V _d (volume distribusi) adalah 2,5 liter, yang menegaskan penangkapan aktifnya oleh jaringan dan organ.

Metabolisme buprenorfin terjadi di hati oleh N-dealkilasi, dengan pembentukan norbuprenorfin (dengan partisipasi isoenzim CYP3A4), kemudian glukuronidasi dan pembentukan konjugat dengan asam glukuronat. Metabolit utama adalah norbuprenorfin, yang juga glukuronidasi. Itu tidak memiliki aktivitas analgesik yang signifikan.

T _1/2 (waktu paruh) zat dari plasma darah berada dalam kisaran 24 hingga 42 jam. Metabolit diekskresikan oleh ginjal dan empedu (masing-masing 30 dan 69%). Hanya sekitar 1% buprenorfin yang diekskresikan tanpa perubahan.

Nalokson

Nalokson dengan rute sublingual administrasi praktis tidak diserap. Ketersediaan hayati sistemik kurang dari 5%. Konsentrasi plasma dalam darah tidak signifikan. Zat mengikat protein plasma darah pada tingkat 45%, pengikatan terjadi terutama dengan albumin.

Telah ditetapkan bahwa nalokson, bila diberikan secara sublingual, memiliki ketersediaan hayati yang rendah (dalam 9 ± 6%). Jumlah kecil nalokson yang diserap tidak menciptakan konsentrasi terapeutik dalam plasma darah dan tidak mempengaruhi efek dan metabolisme buprenorfin.

Zat mengalami metabolisme yang cepat di hati dan glukuronidasi langsung menjadi nalokson-3-glukuronida, serta reduksi (pada kelompok 6-okso) dan dealkilasi N.

T _{1/2 dari} nalokson dalam 2-12 jam. Ekskresi metabolit dilakukan terutama oleh ginjal.

Indikasi untuk digunakan

sindrom nyeri pasca operasi (intensitas sedang hingga berat);
sindrom nyeri yang disebabkan oleh luka bakar dan cedera;
persiapan dan penerapan prosedur diagnostik.

Kontraindikasi

Mutlak:

kondisi yang disertai dengan depresi yang diucapkan pada sistem saraf pusat atau depresi pusat pernapasan, atau di mana perkembangan gangguan pernapasan dimungkinkan;
penggunaan gabungan dengan penghambat oksidase monoamine, baik selama periode penggunaan obat ini, dan selama 14 hari setelah penghentian obat;
mukositis, stomatitis, lesi pada mukosa mulut yang bersifat ulseratif-nekrotik dan inflamasi;
ketergantungan obat, termasuk opioid;
cor pulmonale dekompensasi;
cedera otak traumatis;
ileus paralitik;
status asma, asma bronkial;
kondisi kejang;
keracunan alkohol akut;
aritmia jantung, termasuk takikardia paroksismal supraventrikular dan ventrikel, fibrilasi atrium, ekstrasistol;
defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
penyakit bedah akut pada organ perut (penggunaan dikontraindikasikan sampai diagnosis ditegakkan);
kehamilan dan menyusui;
usia hingga 18 tahun;
intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (tablet Bupraxon diresepkan di bawah pengawasan medis):

gangguan ginjal / hati;
miksedema;
depresi sistem saraf pusat;
hipotiroidisme;
hiperplasia prostat;
psikosis toksik;
alkoholisme;
insufisiensi pernapasan dan adrenal;
penyempitan uretra;
usia tua dan pikun.

Bupraxon, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Bupraxone ditujukan untuk administrasi sublingual. Tablet harus disimpan di bawah lidah sampai benar-benar terserap.

Dosis obat dan durasi terapi dipilih oleh dokter secara individual.

Dosis tunggal - 1 atau 2 tablet (maksimum). Pada siang hari, Bupraxone dapat digunakan kembali dengan dosis yang sama setiap 6–8 jam (maksimum 8 tablet per hari).

Pengurangan dosis Bupraxone diperlukan untuk pasien usia lanjut, pasien dengan kondisi hipovolemik, risiko patologi bedah, serta bila dikombinasikan dengan obat penenang dan analgesik narkotik lainnya.

Untuk menghindari penekanan berlebihan pada aktivitas pusat pernapasan dan depresi sistem saraf pusat, Bupraxone harus digunakan dalam dosis yang dikurangi dengan latar belakang tindakan hipnotik, anestesi umum, ansiolitik, antipsikotik dan antidepresan.

Efek samping

Efek samping yang terjadi selama penggunaan Bupraxone disebabkan oleh aksi farmakologis dari komponen aktif buprenorfin.

Kemungkinan efek samping [> 10% - sangat umum; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0,01% - sangat jarang)]:

organ indera: sering - penglihatan kabur, miosis, diplopia; sangat jarang - konjungtivitis;
sistem pencernaan: sering - mual; jarang - sembelit, muntah, xerostomia;
sistem saraf: sangat sering - sedasi; sering - kelemahan, sakit kepala, pusing; jarang - tinitus, kelelahan / kelemahan, kelesuan, kebingungan, mengantuk, gugup, psikosis, depresi, bicara cadel, memperlambat kecepatan reaksi motorik dan mental, euforia, paresthesia; dengan penggunaan jangka panjang - terjadinya ketergantungan dan kecanduan opioid;
sistem kemih: jarang - retensi urin;
kulit: jarang - gatal, sianosis;
metabolisme: jarang - berkeringat;
sistem kardiovaskular: sering - peningkatan tekanan darah; jarang - muka memerah, bradikardia, takikardia, dingin / menggigil;
sistem pernapasan: jarang - sesak napas, depresi pusat pernapasan, hipoventilasi;
reaksi alergi: jarang - urtikaria, ruam.

Overdosis

Gejala utama overdosis bupraxone berhubungan dengan buprenorfin yang dikandungnya. Mereka bermanifestasi sebagai sedasi, mual, muntah, mengantuk, depresi pernafasan, dan miosis.

Terapi: stimulasi verbal dan fisik pasien, pengobatan simtomatik, termasuk terapi infus, penggunaan oksigen, pemberian nalokson parenteral (pemberian intramuskular atau intravena tunggal direkomendasikan dengan dosis 0,4-2 mg dengan pemberian berulang setelah 2-3 menit dengan dosis total 10 mg dan lebih). Karena afinitas buprenorfin yang tinggi terhadap reseptor opioid, dosis nalokson yang lebih tinggi harus digunakan dibandingkan pada kasus keracunan penuh agonis opioid dan morfin. Kadang-kadang dengan bantuan dan ventilasi buatan ditentukan.

instruksi khusus

Nalokson termasuk dalam Bupraxone untuk meningkatkan keamanan penyalahgunaan obat. Dalam kasus penggunaan obat non-medis, nalokson akan memblokir efek buprenorfin, yang mengganggu tindakan yang dilakukan oleh penyalahgunaan obat. Dengan ketergantungan fisik pada opioid, ini dapat menyebabkan gejala penarikan.

Dengan gangguan fungsi hati, durasi dan intensitas kerja Bupraxone dapat bervariasi, oleh karena itu, penggunaan obat pada pasien tersebut harus dilakukan di bawah pengawasan spesialis.

Nikotin membantu mengurangi aktivitas farmakologis Bupraxone.

Dalam kasus pemberian obat yang tidak disengaja / disengaja pada anak-anak, depresi pernapasan dapat berkembang, yang dapat menyebabkan kematian.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Mengemudi selama terapi dengan Bupraxone harus ditinggalkan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Bupraxone tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.

Risiko potensial obat terhadap manusia tidak diketahui. Tidak ada penelitian terkontrol yang dilakukan pada wanita hamil.

Buprenorfin, bahkan jika digunakan sebentar di akhir kehamilan, dapat menyebabkan depresi pernapasan pada bayi baru lahir. Terapi jangka panjang selama tiga bulan terakhir kehamilan dapat menyebabkan gejala putus zat pada bayi baru lahir (termasuk hipertensi, tremor, agitasi neonatal, kejang, atau mioklonus). Paling sering, sindrom postpartum berlangsung dari beberapa jam hingga beberapa hari.

Tidak ada data untuk mengkonfirmasi atau menyangkal bahwa nalokson diekskresikan dalam ASI. Buprenorfin dan metabolitnya dikeluarkan dari tubuh melalui ASI.

Dalam penelitian pada tikus, ditemukan bahwa buprenorfin menghambat laktasi. Selain itu, penelitian telah menunjukkan penindasan terhadap kesuburan wanita, ketika dikonsumsi dalam dosis yang jauh lebih tinggi daripada dosis harian rata-rata untuk manusia.

Penggunaan masa kecil

Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, Bupraxone tidak diresepkan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Bupraxone untuk gagal ginjal harus digunakan di bawah pengawasan medis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Bupraxone untuk gagal hati harus digunakan di bawah pengawasan medis.

Gunakan pada orang tua

Untuk pasien lanjut usia / pikun, tablet Bupraxone diresepkan dengan hati-hati.

Interaksi obat

etanol, ansiolitik, anestesi umum, sedatif, hipnotik, antihistamin, antipsikotik, benzodiazepin, fenotiazin, dan obat penenang lainnya: Bupraxone mempotensiasi aksi mereka;
inhibitor monoamine oksidase: dengan latar belakang penggunaan gabungan, hipertensi arteri, kejang, hipertermia maligna, koma dapat terjadi;
agonis opioid lengkap: kemungkinan berkembangnya sindrom putus obat opiat;
asam valproat / natrium valproat: ada peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat;
analgesik lain: peningkatan tekanan cairan serebrospinal mungkin terjadi, dan oleh karena itu penggunaan Bupraxone memerlukan kehati-hatian dalam kasus di mana tekanan cairan serebrospinal dapat ditingkatkan, karena buprenorfin dapat menyebabkan perubahan dalam tingkat kesadaran dan miosis;
obat-obatan yang menghambat aktivitas isoenzim CYP3A4 (makrolida, ketokonazol, eritromisin, dan lain-lain), penghambat protease HIV (ritonavir): dengan penggunaan simultan, efek buprenorfin dapat meningkat dan durasinya dapat ditingkatkan, sementara penyesuaian dosis satu atau kedua obat diperlukan;
penginduksi isoenzim CYP3A4 (termasuk rifampisin, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin): konsentrasi plasma buprenorfin dalam darah dapat menurun; interaksi buprenorfin dengan semua penginduksi isoenzim CYP3A4 belum diteliti, oleh karena itu disarankan untuk memantau kondisi pasien untuk gejala dan tanda putus zat;
obat-obatan herbal: dapat mempengaruhi aktivitas farmakologis buprenorfin; bila dikombinasikan dengan St. John's wort (merupakan penginduksi isoenzim CYP3A4), kemungkinan terjadi penurunan konsentrasi buprenorfin plasma dalam darah;
etanol: dengan latar belakang penggunaan simultan, ada peningkatan penghambatan sistem saraf pusat oleh buprenorfin, selama periode terapi, alkohol harus dibuang.

Analog

Analog Bupraxone adalah Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 4 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Bupraxone

Ulasan tentang Bupraxone praktis tidak ditemukan, obat tersebut termasuk dalam daftar obat-obatan narkotika dan psikotropika, yang peredarannya di Federasi Rusia terbatas.

Harga Bupraxone di apotek

Karena obat tersebut tidak tersedia di apotek, harga Bupraxone tidak diketahui.

Perkiraan biaya analog: Nurofen Plus (12 tablet) - 359 rubel, Sedal-M (20 tablet) - 250 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!