Vesicar
Vesikar: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Vesicare
Kode ATX: G04BD08
Bahan aktif: solifenacin (solifenacin)
Produser: Astellas Pharma Europe (Belanda)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-19
Harga di apotek: dari 530 rubel.
Membeli
Vesicar adalah obat yang mengurangi tonus otot polos saluran kemih, digunakan untuk mengobati penyakit urologis.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet salut selaput: bulat, cembung di kedua sisi, kuning muda (tablet 5 mg) atau merah muda muda (tablet 10 mg), dengan logo perusahaan dan bertanda "150" (tablet 5 mg) atau " 151 "(tablet 10 mg) di satu sisi (10 pcs. Dalam blister, dalam kotak karton 1 atau 3 blister).
Bahan aktif Vesikar: solifenacin succinate, dalam 1 tablet - 5 atau 10 mg.
Eksipien: hipromelosa 3 mPa × s, pati jagung, magnesium stearat, laktosa monohidrat.
Komposisi lapisan film tablet 5 mg: opadry yellow 03F12967 (makrogol 8000, bedak, hipromelosa 6 mPa × s, titanium dioksida dan kuning oksida besi).
Komposisi lapisan film tablet 10 mg: opadry merah muda 03F14895 (makrogol 8000, bedak, hipromelosa 6 mPa s, titanium dioksida dan oksida besi merah).
Sifat farmakologis
Solifenacin adalah antagonis kompetitif spesifik dari reseptor muskarinik. Kandung kemih dipersarafi oleh saraf kolinergik parasimpatis. Karena aksi asetilkolin pada reseptor muskarinik (terutama M 3), kontraksi detrusor terjadi.
Penelitian telah menunjukkan bahwa solifenacin adalah inhibitor kompetitif spesifik reseptor muskarinik dari subtipe M 3. Selain itu, ditemukan bahwa solifenacin kekurangan atau memiliki afinitas rendah untuk berbagai reseptor dan saluran ion lainnya.
Farmakodinamik
Sebagai hasil dari uji klinis terkontrol yang dilakukan, ditemukan bahwa pada pasien dari kedua jenis kelamin dengan sindrom kandung kemih terlalu aktif, perbaikan sudah diamati dalam tujuh hari pertama terapi, stabilisasi - setelah 12 minggu menggunakan Vesikar.
Pengobatan gejala kandung kemih yang terlalu aktif menghasilkan peningkatan kualitas hidup yang signifikan. Efek maksimal biasanya terdeteksi setelah 4 minggu mengonsumsi Vesikar.
Farmakokinetik
C max (konsentrasi zat maksimum) dalam plasma tercapai adalah 3-8 jam tergantung dosis. C max dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) bergantung pada dosis dan meningkat sebanding dengan peningkatan dosis dari 5 menjadi 40 mg. Ketersediaan hayati mutlak adalah 90%. Asupan makanan tidak berpengaruh pada C max dan AUC.
Setelah pemberian intravena, volume distribusi solifenacin sekitar 600 liter. Solifenacin dikaitkan dengan protein plasma (sekitar 98%), terutama dengan glikoprotein asam- 1.
Zat ini secara aktif dimetabolisme oleh hati, terutama oleh isoenzim CYP3A4, sementara ada jalur metabolisme alternatif. Jarak sistemik solifenacin adalah sekitar 9,5 l / jam, waktu paruh terminal dalam kisaran 45 hingga 68 jam. Setelah pemberian oral Vesicar dalam plasma, selain solifenacin, metabolit berikut diidentifikasi: 4R-hydroxysolifenacin, N-glukuronida, N-oksida dan 4R-hidroksi-N-oksida dari solifenacin (yang pertama menunjukkan aktivitas farmakologis, tiga lainnya tidak aktif).
Rute eliminasi diselidiki menggunakan 14 C-labeled solifenacin. Setelah injeksi tunggal 10 mg setelah 26 hari, sekitar 23% radioaktivitas ditemukan dalam tinja, 70% dalam urin. Dalam urin, sekitar 11% radioaktivitas ditemukan sebagai zat aktif yang tidak berubah, 18%, 9% dan 8% adalah metabolit N-oksida, 4R-hidroksi-N-oksida dan 4R-hidroksisolifenasin (masing-masing).
Farmakokinetik solifenacin dalam kisaran dosis terapeutik adalah linier.
Nilai AUC dan Cmax solifenacin pada gagal ginjal ringan dan sedang tidak berbeda secara signifikan dari nilai korespondensi pada sukarelawan sehat. Pada gagal ginjal berat (dengan klirens kreatinin ≤ 30 ml / menit), paparan solifenacin meningkat secara signifikan (C maks - 30%, AUC - lebih dari 100%, waktu paruh - lebih dari 60%). Ada hubungan yang signifikan secara statistik antara klirens solifenacin dan klirens kreatinin. Parameter farmakokinetik pada pasien yang menjalani hemodialisis belum dipelajari.
Dengan gangguan hati sedang (menurut klasifikasi Child-Pugh - tahap B), nilai C max tidak berubah, AUC meningkat 60%, waktu paruh menjadi dua kali lipat. Parameter farmakokinetik pada gagal hati berat belum dipelajari.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Vesicar digunakan untuk mengobati inkontinensia urin imperatif (mendesak), desakan imperatif (mendesak) untuk buang air kecil, dan sering buang air kecil - tanda karakteristik sindrom kandung kemih terlalu aktif.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Gagal hati yang parah;
- Ggn hati sedang jika perlu, penggunaan bersamaan penghambat CYP3A4 (misalnya ketokonazol);
- Penyakit gastrointestinal yang parah (termasuk megakolon beracun);
- Keterlambatan buang air kecil;
- Glaukoma sudut tertutup;
- Hemodialisis;
- Myasthenia gravis;
- Gangguan herediter yang jarang terjadi pada toleransi galaktosa, defisiensi laktase Lapps (Sami), malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- Usia di bawah 18 tahun;
- Laktasi;
- Hipersensitif thd komponen obat.
Relatif (penggunaan Vesikar dimungkinkan, tetapi dengan sangat hati-hati, karena ada risiko komplikasi):
- Obstruksi kandung kemih yang signifikan secara klinis, penuh dengan perkembangan retensi urin;
- Penyakit obstruktif gastrointestinal (termasuk stagnasi makanan di perut);
- Risiko penurunan motilitas saluran cerna;
- Gagal ginjal parah (bersihan kreatinin ≤30 ml / menit) dan gagal hati sedang (7-9 poin pada skala Child-Pugh) (untuk pasien seperti itu, dosis Vesicar tidak boleh melebihi 5 mg);
- Penggunaan secara bersamaan dari penghambat kuat isoenzim CYP3A4 (misalnya, ketokonazol);
- Hernia pada pembukaan esofagus diafragma, refluks gastroesofagus;
- Penggunaan obat secara bersamaan yang dapat menyebabkan atau memperparah esofagitis (misalnya, bifosfonat);
- Neuropati otonom;
- Adanya faktor risiko seperti hipokalemia atau sindrom long QT;
- Kehamilan.
Petunjuk penggunaan Vesikar: metode dan dosis
Vesicar harus diminum, menelan tablet utuh dan minum banyak cairan, apapun makanannya.
Pada awal pengobatan, pasien dewasa diberi resep 5 mg 1 kali sehari. Jika perlu, dosis ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari.
Efek samping
- Sistem pencernaan: sering (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - coprostasis, obstruksi usus; sangat jarang (<1 / 10.000, termasuk kasus terisolasi) - nafsu makan menurun *, muntah *, peningkatan enzim hati *, hiperkalemia *;
- Sistem kemih: jarang - kesulitan buang air kecil, infeksi saluran kemih; jarang - retensi urin akut; sangat jarang - gagal ginjal *;
- Sistem saraf pusat: jarang - gangguan rasa (dysgeusia), mengantuk, sangat jarang - sakit kepala * dan pusing *;
- Gangguan mental: sangat jarang - mengantuk *, kebingungan *, keadaan delusi *, halusinasi *;
- Organ penglihatan: sering - pelanggaran akomodasi (persepsi visual kabur); jarang - mata kering;
- Sistem pernapasan: jarang - kekeringan pada mukosa hidung;
- Sistem kardiovaskular: perpanjangan interval QT *, takikardia tipe pirouette *;
- Kulit dan jaringan subkutan: jarang - kulit kering; sangat jarang - ruam *, gatal *, urtikaria *, dermatitis eksfoliatif *, eritema multiforme *, angioedema *;
- Reaksi alergi: reaksi anafilaksis *;
- Lainnya: jarang - edema pada ekstremitas bawah, kelelahan.
* - efek samping ini diamati pada periode pasca-pendaftaran penggunaan Vesikar. Data tentang mereka diperoleh dengan metode pesan spontan, oleh karena itu, sulit untuk menentukan frekuensi dan hubungan sebab-akibat dari reaksi ini dengan penerimaan Vesikar.
Overdosis
Pada studi overdosis, dosis maksimum yang digunakan adalah 100 mg solifenacin satu kali. Gejala yang paling khas: tingkat keparahan sedang - mulut kering, pusing, penglihatan kabur; keparahan ringan - sakit kepala, mengantuk.
Belum ada laporan overdosis akut.
Terapi: karbon aktif, lavage lambung; muntah tidak dianjurkan.
Tindakan terapeutik ditentukan oleh indikasi:
- kejang atau iritabilitas parah: benzodiazepin;
- efek antikolinergik sentral yang parah (rangsangan parah, halusinasi): karbachol atau physostigmine;
- takikardia: beta-blocker;
- retensi urin: kateterisasi;
- kegagalan pernapasan: pernapasan buatan;
- mydriasis: pilocarpine (berangsur-angsur di mata) dan / atau penggelapan ruangan tempat pasien berada.
Pasien dengan risiko perpanjangan interval QT (yaitu, dengan bradikardia, hipokalemia, dengan latar belakang terapi kombinasi dengan obat-obatan yang menyebabkan perpanjangan interval QT) dan penyakit jantung (gagal jantung kongestif, aritmia, iskemia miokard) memerlukan perhatian khusus.
instruksi khusus
Sebelum penunjukan Vesikar, pasien harus menjalani pemeriksaan kesehatan lengkap untuk mengetahui apakah ada penyebab lain dari gangguan saluran kencing, seperti penyakit ginjal atau gagal jantung. Jika infeksi saluran kemih didiagnosis, terapi antimikroba yang tepat diresepkan.
Solifenacin, seperti m-antikolinergik lainnya, dapat menyebabkan penglihatan kabur, kelelahan dan kantuk. Untuk alasan ini, selama masa perawatan, perhatian khusus harus diberikan saat mengendarai kendaraan dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kecepatan reaksi psikofisik dan konsentrasi perhatian yang tinggi.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode terapi, perlu memperhitungkan kemungkinan mengembangkan persepsi visual yang kabur, kantuk dan perasaan lelah, yang dapat berdampak negatif pada kemampuan mengemudi kendaraan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- kehamilan: obat dapat digunakan di bawah pengawasan medis setelah menilai rasio manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risiko; penelitian pada hewan belum mengungkapkan dampak negatif langsung pada kesuburan, perkembangan embrio / janin atau persalinan;
- masa laktasi: terapi dengan Vesikar merupakan kontraindikasi.
Penggunaan masa kecil
Terapi vesikar dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
- gagal ginjal berat bila dikombinasikan dengan inhibitor kuat isoenzim CYP3A4, khususnya dengan ketokonazol: terapi dikontraindikasikan;
- gagal ginjal berat (dengan klirens kreatinin <30 ml / menit): Vesicar harus digunakan di bawah pengawasan medis dengan dosis harian maksimum 5 mg.
Untuk pelanggaran fungsi hati
- kerusakan hati yang parah: terapi dikontraindikasikan;
- gagal hati sedang bila dikombinasikan dengan inhibitor kuat isoenzim CYP3A4, khususnya dengan ketokonazol: terapi dikontraindikasikan;
- gangguan hati sedang (menurut klasifikasi Child-Pugh - stadium B): Vesicar harus digunakan di bawah pengawasan medis dengan dosis harian maksimum 5 mg.
Interaksi obat
Vesicar mengurangi keefektifan obat yang merangsang motilitas saluran cerna (misalnya, cisapride dan metoclopramide).
Dalam kasus penggunaan ketokonazol simultan dalam dosis harian 200 mg, konsentrasi total solifenacin dalam plasma darah meningkat 2 kali lipat, saat mengonsumsi ketokonazol dengan dosis harian 400 mg - 3 kali. Jika perlu menggunakan Vesikar bersamaan dengan ketoconazole atau penghambat CYP3A4 lainnya (seperti nelfinavir, ritonavir, itraconazole), dosisnya tidak boleh melebihi 5 mg / hari. Kombinasi ini dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati sedang dan gangguan ginjal berat. Mengingat bahwa solifenacin dimetabolisme oleh CYP3A4, interaksi farmakokinetik dengan substrat CYP3A4 lain dengan afinitas yang lebih tinggi (diltiazem, verapamil), serta dengan penginduksi CYP3A4 (fenitoin, rifampisin, karbamazepin) tidak dikecualikan.
Perlu diingat bahwa Vesicar, seperti semua obat dengan sifat m-antikolinergik, dapat memengaruhi tindakan obat yang digunakan secara bersamaan, termasuk tingkat keparahan efek sampingnya. Sebelum memulai pengobatan dengan antagonis m-antikolinergik lain, setelah mengonsumsi solifenacin, Anda harus istirahat seminggu.
Efek terapeutik Vesikar dapat dikurangi dengan m-cholinomimetics.
Analog
Analog dari Vesikar adalah: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ºС jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Vesikar
Menurut ulasan, Vesicar diklaim tidak memiliki efek terapeutik dalam semua kasus. Selain itu, banyak yang melaporkan perkembangan reaksi merugikan yang parah. Biaya obat umumnya diperkirakan terlalu mahal.
Harga Vesicar di apotek
Perkiraan harga Vesicar adalah 759-820 rubel (dalam paket 30 pcs. 5 mg) atau 1177-1235 rubel (dalam paket 30 pcs. 10 mg).
Vesikar: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Vesicar 5 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 530 Membeli |
|
Vesicar 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 790 Membeli |
|
Tablet Vesicar hal.o. 5mg 30 pcs. RUB 799 Membeli |
|
Tablet Vesicar hal.o. 10mg 30 pcs. 1220 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
