Agapurin
Agapurin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Agapurin
Kode ATX: C04AD03
Bahan aktif: pentoxifylline (pentoxifylline)
Produsen: Zentiva as (Republik Slowakia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-26-11
Agapurin adalah angioprotektor, obat antispasmodik dari kelompok purin; meningkatkan mikrosirkulasi, memiliki vasodilator, efek antiagregasi.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Agapurin:
- tablet salut selaput: bulat, bikonveks, dengan permukaan putih mengkilat (60 pcs dalam botol kaca gelap, 1 botol dalam kotak karton);
- larutan injeksi: cairan bening tidak berwarna (5 ml dalam ampul, dalam kardus berisi 5 ampul).
1 tablet berisi:
- zat aktif: pentoxifylline - 100 mg;
- komponen pembantu: pati jagung, laktosa monohidrat, silikon anhidrat koloid, magnesium stearat, bedak;
- komposisi cangkang: sukrosa bubuk, sukrosa kristal, natrium kararmelosa, metilparaben, silikon anhidrat koloid, titanium dioksida, getah akasia, bedak.
1 ml larutan mengandung:
- zat aktif: pentoxifylline - 20 mg;
- komponen pembantu: natrium klorida, air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Agapurin adalah obat untuk meningkatkan mikrosirkulasi dan sifat reologi darah. Pentoxifylline adalah turunan purin. Mekanisme kerjanya adalah karena kemampuannya dalam menghambat fosfodiesterase dan meningkatkan kandungan siklik adenosin monofosfat dalam trombosit dan adenosin trifosfat (ATP) pada eritrosit. Saturasi potensial energi secara simultan menyebabkan vasodilatasi, berkontribusi pada penurunan resistensi vaskular perifer total, peningkatan stroke dan volume darah menit tanpa perubahan signifikan pada detak jantung.
Efek antianginal pentoxifylline dimanifestasikan dalam peningkatan oksigenasi darah dengan latar belakang perluasan arteri koroner dan peningkatan suplai oksigen ke miokardium.
Ini menyebabkan peningkatan nada otot interkostal dan diafragma (otot pernapasan).
Dengan pemberian obat secara intravena (iv), ada peningkatan sirkulasi darah kolateral dan peningkatan volume darah yang melewati unit bagian. Ini berkontribusi pada peningkatan kandungan ATP di otak dan memiliki efek menguntungkan pada aktivitas bioelektrik sistem saraf pusat.
Pentoxifylline meningkatkan elastisitas membran eritrosit, mengurangi viskositas darah, dan memperbaiki mikrosirkulasi di area sirkulasi yang terganggu.
Penggunaan Agapurin untuk klaudikasio intermiten yang disebabkan oleh lesi oklusif pada arteri perifer membantu menghilangkan kram otot betis di malam hari, nyeri saat istirahat, dan memperpanjang jarak berjalan kaki.
Farmakokinetik
Setelah mengambil Agapurin, penyerapan pentoxifylline terjadi hampir sepenuhnya dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum (C maks) dalam plasma darah dicapai setelah 1 jam.
Sebagai hasil dari "jalur pertama" melalui hati, dua metabolit aktif farmakologis utama terbentuk: 1-3-carboxypropyl-3.7-dimethylxanthine dan 1-5-hydroxyhexyl-3.7-dimethylxanthine. Dalam plasma darah, konsentrasinya melebihi tingkat pentoxifylin masing-masing 8 dan 5 kali.
Pentoxifylline dan metabolitnya tidak mengikat protein plasma darah.
Zat aktif Agapurin diekskresikan dalam ASI.
Selama 4 jam pertama, hingga 90% dari dosis obat yang diminum diekskresikan. Dalam bentuk metabolit, 94% diekskresikan melalui ginjal, melalui usus - 4%, tidak berubah - 2%.
T 1/2 (waktu paruh) adalah dari 0,5 hingga 1,5 jam.
Disfungsi hati menyebabkan peningkatan ketersediaan hayati pentoxifylline dan peningkatan T 1/2.
Dengan gangguan fungsi ginjal yang diucapkan, ekskresi metabolit melambat.
Indikasi untuk digunakan
- gangguan kronis atau akut dari sirkulasi otak yang berasal dari iskemik (termasuk dengan aterosklerosis serebral);
- pelanggaran sirkulasi darah perifer yang timbul dari proses aterosklerotik, diabetes dan inflamasi (termasuk klaudikasio intermiten akibat angiopati diabetik, aterosklerosis, endarteritis obliterasi);
- gangguan jaringan trofik yang muncul dengan latar belakang mikrosirkulasi arteri atau vena yang terganggu (dengan radang dingin, tukak trofik, gangren, sindrom pasca-tromboflebit);
- angioneuropati (paresthesia, penyakit Raynaud, akrosianosis);
- kegagalan peredaran darah akut dan kronis di pembuluh darah atau retina mata, yang disebabkan oleh gangguan sirkulasi darah di pembuluh mata;
- gangguan fungsional telinga tengah yang berasal dari vaskular, terjadi dengan gangguan pendengaran.
Selain itu, indikasi tambahan untuk penggunaan bentuk Agapurin tertentu:
- solusi: kondisi setelah stroke iskemik atau hemoragik;
- tablet: ensefalopati discirculatory atau atherosclerotic, melenyapkan endarteritis.
Kontraindikasi
- infark miokard akut;
- gangguan irama jantung yang parah;
- aterosklerosis koroner atau serebral yang parah;
- stroke hemoragik akut;
- porfiria;
- pendarahan hebat;
- perdarahan retina;
- masa kehamilan;
- laktasi;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap turunan methylxanthine dan komponen Agapurin.
Selain itu, penggunaan larutan dikontraindikasikan jika terjadi hipotensi arteri yang tidak terkontrol.
Saat meresepkan Agapurin, diperlukan pemantauan medis yang cermat terhadap kondisi pasien dengan gagal jantung kronis, pembedahan baru-baru ini, gagal ginjal dan / atau hati.
Selain itu, obat tersebut harus dikonsumsi dengan hati-hati dalam patologi berikut:
- tablet: aterosklerosis pembuluh koroner dan / atau serebral (terutama dengan hipotensi arteri, gangguan irama jantung), tukak lambung dan tukak duodenum;
- solusi: tekanan darah labil (TD), kecenderungan hipotensi arteri, kecenderungan perdarahan.
Petunjuk penggunaan Agapurin: metode dan dosis
Tablet berlapis film
Tablet agapurin diambil secara oral, ditelan utuh, sebaiknya setelah makan, selalu pada waktu yang sama.
Dosis yang dianjurkan: dosis awal - 2 pcs. (Dengan 200 mg) 3 kali sehari selama 7 hari pertama. Dalam kasus toleransi yang buruk (hipotensi arteri yang parah, gejala iritasi dari sistem saraf atau saluran pencernaan), dosis tunggal harus dikurangi menjadi 1 pc. (Dengan 100 mg).
Penggunaan tablet sebagai bagian dari terapi kursus dilakukan dengan dosis 1 pc. 3 kali sehari. Dosis harian maksimum pentoxifylline adalah 1200 mg.
Pada pasien dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi (tingkat kreatinin di atas 400 mmol / l), dosis harian Agapurin dikurangi 30-50%.
Injeksi
Solusinya ditujukan untuk pemberian intravena, intra-arterial, intramuskular (intramuskular).
Dokter menentukan dosis dan metode pemberian secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan gangguan sirkulasi mikro dan toleransi Agapurin terhadap pasien.
Untuk menyiapkan larutan infus, gunakan larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5% (glukosa) dengan proporsi berikut: 1 ampul (100 mg) obat untuk 250-500 ml pelarut. Durasi infus adalah 90 hingga 180 menit.
Dengan toleransi yang baik, dosis pemberian IV dapat ditingkatkan 100 mg per hari.
Dosis harian maksimum dari Agapurin adalah 300 mg.
Untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intra-arteri, gunakan larutan natrium klorida 0,9%. Pada hari pertama, pasien disuntik 100 mg obat, dilarutkan dalam 20-50 ml larutan natrium klorida 0,9% selama 10 menit. Prosedur kedua dan berikut dilakukan dalam dosis 200-300 mg dengan 30-50 ml pelarut. Arteri karotis tidak boleh digunakan untuk pemberian obat pada pasien dengan aterosklerosis serebral yang parah.
Pada gagal ginjal kronis dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 10 ml / menit, harus digunakan 50-70% dari dosis biasa.
Dosis anjuran untuk pemberian Agapurin intramuskuler adalah 100 mg 1-2 kali sehari.
Efek samping
- dari sistem saraf pusat: kecemasan, sakit kepala, gangguan tidur, pusing, kejang;
- pada bagian dari sistem kardiovaskular: menurunkan tekanan darah, takikardia, kardialgia, aritmia, perkembangan angina pektoris;
- dari sistem pencernaan: nafsu makan menurun, atonia usus, eksaserbasi kolesistitis, hepatitis kolestatik; Selain itu, dengan latar belakang penggunaan tablet, mulut kering mungkin muncul, dengan latar belakang penggunaan larutan - perasaan berat di perut, mual, muntah;
- dari indera: skotoma, gangguan penglihatan;
- pada bagian sistem hematopoietik dan sistem hemostasis: pendarahan dari pembuluh kulit dan selaput lendir (termasuk lambung, usus), leukopenia, trombositopenia, hipofibrinogenemia, pansitopenia;
- parameter laboratorium: peningkatan aktivitas enzim hati - ALT (alanine aminotransferase), ACT (aspartate aminotransferase), LDH (lactate dehydrogenase), alkaline phosphatase (alkaline phosphatase);
- reaksi dermatologis: hiperemia pada kulit wajah, kemerahan pada kulit dada dan wajah bagian atas, edema, peningkatan kerapuhan kuku;
- reaksi alergi: gatal, urtikaria, kemerahan pada kulit, angioedema, syok anafilaksis.
Overdosis
Gejala: penurunan tekanan darah yang nyata, kelemahan, kantuk, pusing, kemerahan pada kulit, arefleksia, demam (menggigil), kejang tonik-klonik, takikardia, muntah (muntah mirip dengan bubuk kopi, yang merupakan tanda perdarahan gastrointestinal), hilang kesadaran.
Pengobatan: penunjukan terapi simtomatik. Pasien harus memastikan pemeliharaan fungsi pernapasan dan tekanan darah.
instruksi khusus
Penggunaan Agapurin harus disertai dengan pemantauan tekanan darah yang cermat. Jika tekanan darah rendah atau tidak stabil, dosis yang diberikan harus dikurangi.
Pada gagal jantung kronis, pengobatan dimulai hanya setelah mencapai kompensasi untuk sirkulasi darah.
Untuk pasien dengan kecenderungan hipotensi arteri atau gangguan fungsi ginjal berat, dosisnya dipilih secara individual dan ditingkatkan secara bertahap.
Perlu diingat bahwa penunjukan Agapurin dosis tinggi dalam bentuk tablet pada pasien diabetes melitus yang menjalani terapi hipoglikemik dapat menyebabkan hipoglikemia berat. Penyesuaian dosis mungkin diperlukan.
Jika, dengan latar belakang penggunaan obat, perdarahan terjadi di retina mata, penarikan segera obat diperlukan.
Dengan penggunaan antikoagulan secara simultan, perlu dipastikan pemantauan yang cermat terhadap indikator sistem pembekuan darah.
Pada pasien yang baru saja menjalani pembedahan, perlu dilakukan pemantauan secara sistematis tingkat konsentrasi hemoglobin dan hematokrit.
Kemanjuran terapeutik Agapurin dapat menurun pada pasien yang merokok.
Larutan pentoxifylline harus diperiksa kompatibilitasnya dengan larutan infus lain berdasarkan kasus per kasus.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Agapurin dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.
Jika perlu meresepkan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Tidak ada informasi tentang kemanjuran dan keamanan obat pada anak-anak, jadi Agapurin (baik larutan maupun tablet) tidak boleh diresepkan untuk pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Perhatian harus dilakukan pada gagal ginjal, dosis harian Agapurin dengan CC kurang dari 10 ml / menit dikurangi 30-50%.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Perawatan harus diberikan pada gagal hati.
Gunakan pada orang tua
Pada pasien usia lanjut, dosis Agapurin harus ditentukan dengan hati-hati, dengan mempertimbangkan faktor terkait usia - peningkatan ketersediaan hayati dan penurunan tingkat ekskresi obat.
Interaksi obat
Dengan penggunaan Agapurin secara bersamaan:
- antikoagulan tidak langsung dan langsung, trombolitik, antibiotik (termasuk cefamandol, cefotetan, cefoperazone), asam valproat: dapat meningkatkan efeknya pada sistem pembekuan darah;
- obat antihipertensi, insulin, obat hipoglikemik oral: meningkatkan efektivitasnya;
- simetidin: meningkatkan konsentrasi pentoxifylline dalam plasma darah dan risiko terjadinya efek samping;
- obat lain dari kelompok xanthine: dapat menyebabkan kegugupan berlebihan.
Analog
Analog Agapurin adalah: Vasonit, Pentoxifylline, Pentilin, Theonikol, Xanthinol nicotinate, Trenpental, Flexital, Trental.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu: larutan - 10-25 ° C (di tempat yang kering), tablet - 15-25 ° C (terlindung dari kelembaban dan cahaya).
Umur simpan: solusi - 3 tahun, tablet - 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Agapurin
Ulasan tentang Agapurin sebagian besar positif. Mereka menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki khasiat terapeutik yang tinggi dan toleransi yang baik. Perkembangan efek yang tidak diinginkan terjadi dalam kasus yang jarang terjadi.
Harga untuk Agapurin di apotek
Harga Agapurin untuk satu bungkus berisi 60 tablet bisa berkisar antara 187 hingga 345 rubel.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
