Motogastrik - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Motogastric

Motogastric: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Motogastric

Kode ATX: A03FA03

Bahan aktif: domperidone (Domperidone)

Produsen: JSC "ALSI Pharma" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-10

Motogastrik - antiemetik; penghambat sentral reseptor dopamin.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet berlapis film: bikonveks, bulat, warna cangkang - putih atau hampir putih; penampang menunjukkan lapisan dalam berwarna putih atau hampir putih [dalam kemasan sel berkontur yang terbuat dari aluminium foil yang dicetak dipernis dan tablet 10 film PVC (polivinil klorida); di dalam kotak karton beserta petunjuk penggunaan Motogastric 1, 2, 3, 4 atau 5 bungkus].

Komposisi satu tablet berlapis film:

• bahan aktif: domperidone - 10 mg;
• bahan tambahan: MCC (mikrokristalin selulosa) - 60 mg; pati pregelatinized - 19,46 mg; magnesium stearat - 0,45 mg; aerosil (silikon dioksida koloid) - 0,09 mg;
• sampul film: Opadray II (seri 85) [polivinil alkohol - 1,44 mg; titanium dioksida - 0,9 mg; polietilen glikol (makrogol) - 0,73 mg; bedak - 0,53 mg] - 3,6 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif dari Motogastric, domperidone, merupakan antagonis selektif D ₂ reseptor -dopamine, yang memiliki efek antiemetik.

Domperidone merangsang pelepasan prolaktin dari kelenjar pituitari, sementara penggunaannya jarang menyebabkan perkembangan efek samping ekstrapiramidal, terutama pada orang dewasa. Menembus sawar darah-otak dengan buruk.

Efek antiemetik dari Motogastric mungkin disebabkan oleh kombinasi aksi gastrokinetik (memblokir reseptor dopamin D2 perifer) dan antagonisme terhadap reseptor dopamin di zona pemicu kemoreseptor yang terletak di luar sawar darah-otak.

Efek dominan perifer domperidone pada reseptor dopamin telah dikonfirmasi oleh penelitian pada hewan dan konsentrasi obat yang rendah ditemukan di otak.

Ketika domperidone diminum, durasi kontraksi duodenum dan antral meningkat, pengosongan lambung dipercepat dan tekanan sfingter esofagus bagian bawah meningkat. Motogastrik tidak berpengaruh pada sekresi lambung.

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik utama domperidone:

• penyerapan: setelah pemberian oral pada saat perut kosong, ia cepat diserap, mencapai konsentrasi maksimum (C _maks) dalam plasma darah dalam waktu 0,5-1 jam. Karena metabolisme jalur pertama yang intensif di dinding hati dan usus, domperidone, bila diminum, memiliki ketersediaan hayati absolut yang rendah (~ 15%) … Perlu minum obat 0,25-0,5 jam sebelum makan; karena penurunan keasaman di lambung, penyerapan domperidone menjadi lebih buruk. Asupan natrium bikarbonat dan simetidin sebelumnya mengurangi ketersediaan hayati domperidone. Asupan makanan meningkatkan T _Cmaks(waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum), sedangkan AUC (area di bawah kurva farmakokinetik "konsentrasi - waktu") juga sedikit meningkat. Ketika dikonsumsi secara oral, domperidone tidak menyebabkan metabolisme sendiri, tidak menumpuk di dalam tubuh. Saat menggunakan Motogastric selama 14 hari dengan dosis harian 30 mg, C _max dalam plasma darah 1,5 jam setelah pemberian adalah 21 ng / ml dan tidak berbeda secara signifikan dari setelah mengambil dosis pertama (18 ng / ml);
• Distribusi: hubungan domperidon dengan protein plasma 91-93%. Studi pada hewan tentang distribusi domperidone berlabel radioaktif menunjukkan bahwa zat tersebut tersebar luas di jaringan, tetapi di otak ditemukan dalam konsentrasi rendah. Pada tikus, sejumlah kecil domperidone melewati plasenta;
• Metabolisme: metabolisme domperidon yang cepat dan intens terjadi melalui hidroksilasi dan N-dealkilasi. Dalam studi metabolisme in vitro dengan penghambat diagnostik, ditunjukkan bahwa bentuk utama sitokrom P _{450 yang} terlibat dalam N-dealkilasi domperidone adalah isoenzim CYP3A4, sedangkan isoenzim CYP2E1, CYP1A2 dan CYP3A4 bertanggung jawab untuk hidroksilasi aromatik zat;
• ekskresi: dilakukan dengan feses dan urin dan, masing-masing, 66% dan 31% dari dosis diambil secara oral. Hanya sebagian kecil yang diekskresikan tidak berubah: melalui usus - 10%, oleh ginjal - sekitar 1%. Pada sukarelawan sehat, T _1/2 (waktu paruh) dari plasma setelah pemberian oral tunggal adalah dari 7 sampai 9 jam, dengan adanya gagal ginjal yang parah [kreatinin serum> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / L)] dapat meningkat dari 7,4 menjadi 20,8 jam Pada saat yang sama, konsentrasi domperidone dalam plasma pada pasien gagal ginjal berat lebih rendah dibandingkan pada pasien dengan fungsi ginjal normal.

Farmakokinetik Motogastric pada pasien dengan gangguan fungsi hati:

• gangguan fungsi hati dengan tingkat keparahan ringan: konsentrasi sistemik domperidone, ditentukan berdasarkan AUC dan C _max, sedikit berkurang dibandingkan dengan indikator pada sukarelawan sehat; perubahan dalam tingkat pengikatan protein atau T _1/2 tidak diamati;
• Disfungsi hati sedang (7-9 poin pada skala Child-Pugh): C _max dan AUC domperidone masing-masing 1,5 dan 2,9 kali lebih tinggi, dibandingkan pada sukarelawan sehat. Proporsi fraksi tak terikat meningkat 25%, dan T _1/2 meningkat dari 15 menjadi 23 jam;
• disfungsi hati yang parah: farmakokinetik domperidone belum dipelajari.

Indikasi untuk digunakan

Mengambil tablet Motogastric diindikasikan dalam kasus berikut:

• kebutuhan untuk meringankan gejala mual dan muntah berbagai etiologi, yang memanifestasikan dirinya dengan latar belakang penyakit fungsional / organik, berbagai jenis infeksi, toksinemia, terapi radiasi, keracunan obat (morfin, apomorphine, levodopa, bromocriptine), serta jika terjadi gangguan pola makan;
• studi kontras endoskopi dan sinar-X pada saluran gastrointestinal (GIT);
• atonia gastrointestinal (termasuk pasca operasi);
• cegukan;
• kebutuhan untuk mempercepat peristaltik dalam proses melakukan studi kontras sinar-X pada saluran gastrointestinal;
• dispepsia akibat pengosongan lambung yang tertunda, esofagitis, gastroesophageal reflux (perasaan kenyang di epigastrium, kembung, mulas, perut kembung, gastralgia, bersendawa dengan / tanpa refluks isi lambung ke dalam rongga mulut).

Kontraindikasi

Mutlak:

• disfungsi hati sedang dan berat;
• perdarahan dari saluran pencernaan, perforasi lambung atau usus, obstruksi usus mekanis;
• prolaktinoma (tumor hipofisis yang mensekresi prolaktin);
• gangguan konduksi jantung, terutama perpanjangan interval QTc, gangguan elektrolit parah atau penyakit jantung, misalnya CHF (gagal jantung kronis);
• pemberian bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT, kecuali apomorphine;
• pemberian eritromisin, ketokonazol, serta penghambat kuat isoenzim CYP3A4 lainnya secara bersamaan - klaritromisin, itrakonazol, flukonazol, posaconazole, vorikonazol, ritonavir, saquinavir, amiodarone, telithromycin, telaprevir;
• berat badan kurang dari 35 kg;
• anak di bawah usia 12 tahun dengan berat badan kurang dari 35 kg;
• masa kehamilan;
• menyusui;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi laktosa;
• hipersensitivitas terhadap domperidone atau salah satu komponen yang membentuk obat.

Relatif (tablet Motogastric harus diambil dengan hati-hati):

• gangguan fungsi ginjal;
• usia anak-anak dari 12 sampai 18 tahun;
• pemberian obat secara simultan yang menyebabkan hipokalemia dan bradikardia, serta roksitromisin dan azitromisin;
• penggunaan gabungan dengan apomorphine.

Motogastrik, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet motogastrik diminum 0,25-0,5 jam sebelum makan, jika obat diminum setelah makan, penyerapan domperidone bisa melambat.

Regimen dosis Motogastric yang dianjurkan: dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun dengan berat badan 35 kg atau lebih - 10 mg (1 pc.) 3 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 30 mg (3 pcs.).

Jalannya pengobatan tidak boleh melebihi 7 hari.

Perawatan kelompok pasien khusus:

• gangguan fungsi ginjal: tergantung pada tingkat keparahan gagal ginjal, frekuensi penggunaan Motogastric dianjurkan untuk dikurangi menjadi 1 atau 2 kali sehari (pada pasien dengan gangguan ginjal berat, T _{1/2 dari} domperidone meningkat). Pasien seperti itu diindikasikan untuk pemeriksaan rutin;
• gangguan hati: pasien dengan gangguan hati sedang (7-9 poin menurut klasifikasi Child-Pugh) atau parah (≥ 9 poin menurut klasifikasi Child-Pugh) gangguan hati penggunaan domperidone merupakan kontraindikasi. Dalam kasus gangguan ringan (5-6 poin menurut klasifikasi Child-Pugh), dosis Motogastric tidak perlu disesuaikan.

Untuk pasien anak-anak, domperidon sebaiknya diresepkan sebagai suspensi.

Efek samping

Insiden reaksi merugikan diklasifikasikan menurut rekomendasi WHO (Organisasi Kesehatan Dunia): sangat sering - lebih dari 1/10; seringkali kurang dari 1/100 dan lebih dari 1/10; jarang - kurang dari 1/1000 dan lebih dari 1/100; jarang - kurang dari 1/10 000 dan lebih dari 1/1000; sangat jarang - kurang dari 1/10 000; dengan frekuensi yang tidak diketahui - dari informasi yang tersedia, frekuensi kemunculannya tidak dapat ditentukan.

Menurut data yang diperoleh selama studi klinis, efek samping berikut dicatat saat mengambil Motogastric:

• sistem pencernaan: sering - diare, mulut kering;
• sistem saraf: sering - mengantuk, sakit kepala;
• jiwa: sering - astenia, akathisia, kecemasan, depresi;
• alat kelamin dan kelenjar susu: sering - menurun / kurang libido, nyeri dan kepekaan di daerah kelenjar susu, ginekomastia, galaktorea, gangguan laktasi, ketidakteraturan menstruasi dan amenore; jarang - bengkak dan keluar dari kelenjar susu;
• kulit dan jaringan subkutan: sering - gatal, ruam; jarang - urtikaria, hipersensitivitas.

Gangguan dari sistem dan organ menurut laporan spontan reaksi merugikan:

• sistem saraf: sangat jarang - gangguan ekstrapiramidal, pusing, kejang;
• jiwa: sangat jarang - peningkatan rangsangan (agitasi), mudah tersinggung, gugup;
• sistem kardiovaskular: dengan frekuensi yang tidak diketahui - takikardia ventrikel tipe pirouette (TdP - Torsades de pointes), aritmia ventrikel *, kematian koroner mendadak *;
• sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi anafilaksis, termasuk syok anafilaksis;
• kulit dan jaringan subkutan: sangat jarang - Edema Quincke (angioedema), urtikaria;
• ginjal dan saluran kemih: sangat jarang - retensi urin;
• studi laboratorium dan instrumental: sangat jarang - peningkatan konsentrasi prolaktin dalam darah, penyimpangan parameter laboratorium fungsi hati.

* Beberapa penelitian epidemiologi menunjukkan bahwa domperidone dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel yang parah atau kematian mendadak. Risiko patologi ini lebih mungkin terjadi pada pasien usia lanjut (lebih dari 60 tahun) dan pada pasien yang memakai Motogastric dengan dosis harian lebih dari 30 mg. Penggunaan obat dalam dosis efektif terendah pada orang dewasa dan anak-anak dianjurkan.

Overdosis

Jika terjadi overdosis domperidone, kantuk, peningkatan rangsangan, kejang, disorientasi dan reaksi ekstrapiramidal mungkin terjadi (diamati terutama pada anak-anak).

Jika overdosis Motogastric dicurigai, pengobatan simtomatik dilakukan. Meresepkan lavage lambung, asupan karbon aktif, jika terjadi reaksi ekstrapiramidal - antikolinergik, obat antiparkinsonian. Karena risiko peningkatan interval QT, pemantauan EKG (elektrokardiogram) diperlukan. Tidak ada obat penawar khusus.

instruksi khusus

Jika, dengan latar belakang terapi Motogastrik, menjadi perlu untuk mengambil antasida atau agen antisecretory, yang terakhir harus diminum setelah makan, dan bukan sebelum makan, hindari asupan simultan dengan domperidone.

Tidak perlu menyesuaikan dosis tunggal pada pasien dengan insufisiensi ginjal, karena hanya sebagian kecil domperidone yang diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin. Namun, saat mengambil kembali Motogastric, frekuensi penggunaan harus dikurangi menjadi 1-2 kali sehari (tergantung pada tingkat keparahan disfungsi ginjal), selain itu, mungkin perlu mengurangi dosis. Pasien yang menjalani terapi jangka panjang dengan domperidone harus dipantau secara teratur.

Saat mengambil Motogastric, interval QT pada EKG dapat diperpanjang. Dalam studi pasca-registrasi yang dilakukan pada pasien yang memakai domperidone, kasus langka takikardia ventrikel polimorfik dari tipe "pirouette" dan peningkatan interval QT dicatat. Efek samping ini terutama diamati pada pasien dengan faktor risiko, gangguan elektrolit parah, atau secara bersamaan minum obat yang meningkatkan interval QT.

Pemberian bersama Motogastric dengan obat yang memperpanjang interval QT (kecuali untuk apomorphine) merupakan kontraindikasi.

Penggunaan kombinasi dengan apomorphine hanya mungkin jika manfaat dari kombinasi tersebut secara signifikan lebih besar daripada risikonya, dan hanya dengan kepatuhan yang ketat pada tindakan pencegahan yang direkomendasikan untuk terapi sendi dengan obat yang tercantum dalam petunjuk penggunaan medis dari apomorphine.

Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa penggunaan domperidone dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel yang parah / kematian koroner mendadak. Risikonya sangat tinggi pada pasien yang secara bersamaan menggunakan inhibitor isoenzim CYP3A4 atau obat yang meningkatkan interval QT, pada pasien usia lanjut (di atas 60 tahun), dan juga pada mereka yang menggunakan domperidone dalam dosis harian lebih dari 30 mg.

Baik pasien dewasa maupun anak-anak (lebih dari 12 tahun) dianjurkan untuk menggunakan Motogastric dengan dosis efektif terendah.

Jika muncul tanda atau gejala yang berhubungan dengan aritmia jantung, terapi obat harus dihentikan dan segera dapatkan bantuan medis.

Pasien harus segera melaporkan masalah jantung apa pun kepada dokter mereka.

Dalam kasus yang jarang terjadi, mengonsumsi Motogastric dapat menyebabkan reaksi merugikan neurologis. Risiko manifestasi seperti itu pada anak kecil lebih tinggi, karena sawar darah otak dan fungsi metabolisme tidak berkembang sepenuhnya pada bulan-bulan pertama kehidupan. Untuk alasan ini, penting untuk benar-benar mematuhi dosis yang dianjurkan. Reaksi merugikan neurologis dapat berkembang pada anak-anak dengan latar belakang overdosis obat, tetapi kemungkinan penyebab lain dari kemunculannya harus diperhitungkan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena risiko reaksi yang merugikan, seperti mengantuk dan pusing, pasien yang menggunakan Motogastrik harus berhati-hati saat mengemudi dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya lainnya yang memerlukan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor yang tinggi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Untuk wanita hamil dan menyusui, terapi obat merupakan kontraindikasi.

Penggunaan masa kecil

Anak di bawah 12 tahun dengan berat badan kurang dari 35 kg Motogastric tidak diresepkan.

Remaja berusia 12 hingga 18 tahun harus berhati-hati saat meminum obat ini.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Disfungsi ginjal adalah kontraindikasi relatif untuk mengambil Motogastric (hati-hati harus dilakukan selama terapi).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Obat ini dikontraindikasikan pada disfungsi hati sedang dan berat.

Gunakan pada orang tua

Pasien usia lanjut (lebih dari 60 tahun) harus menyadari bahwa domperidone dapat meningkatkan risiko terjadinya aritmia ventrikel yang serius atau kematian mendadak.

Interaksi obat

Interaksi yang mungkin terjadi antara domperidone dengan obat / zat yang digunakan secara bersamaan:

• obat antikolinergik: dapat menetralkan efek domperidone;
• natrium bikarbonat, simetidin (dengan pemberian sebelumnya): mengurangi ketersediaan hayati domperidon secara oral;
• obat antasid dan antisecretory: mengurangi ketersediaan hayati domperidone;
• levodopa: dimungkinkan untuk meningkatkan konsentrasi levodopa dalam plasma darah (30-40%); penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Kombinasi yang meningkatkan risiko perpanjangan interval QTc

Kombinasi kontraindikasi:

• Obat mapan yang memperpanjang interval QTc: antipsikotik (pimozide, haloperidol, sertindole), antidepresan (escitalopram, citalopram), obat gastrointestinal (dolasetron, cisapride, prucaloprid), antibiotik (moxifloxacin, antibiotik, spiramistin mizolastine, mechitazine), antimalaria (lumefantrine, halofantrine), agen antijamur (pentamidine), obat antineoplastik (vandetanib, toremifene, vincamine), antiarrhythmics kelas IA (quinidine, disopyramide), obat antiarrhythmic, kelas III (dopamine), sotalol, ibutilide), beberapa obat lain (diphemanil methyl sulfate, bepridil, methadone);
• inhibitor kuat isoenzim CYP3A4: antibiotik makrolida (eritromisin, klaritromisin, telitromisin), obat antijamur azol (itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, posaconazole, vorikonazol). Menurut hasil studi in vitro dan akumulasi pengalaman klinis penggunaan, karena metabolisme domperidon terutama dilakukan oleh isoenzim CYP3A4, terapi bersamaan dengan obat yang secara signifikan menghambat isoenzim ini dapat disertai dengan peningkatan konsentrasi domperidon dalam plasma.

Pemberian domperidone secara simultan 4 kali / hari, 10 mg dan eritromisin 3 kali / hari, 500 mg menyebabkan perpanjangan interval QTc rata-rata 9,9 ms selama periode pengamatan, pada beberapa saat perubahan bervariasi dari 1,6 hingga 14,3 MS.

Pemberian domperidone 4 kali / hari, 10 mg dan ketoconazole 2 kali / hari secara bersamaan, 200 mg menyebabkan perpanjangan interval QTc rata-rata 9,8 ms selama periode pengamatan, pada beberapa saat perubahan bervariasi dari 1,2 hingga 17,5 MS.

Dalam masing-masing studi ini, AUC dan C _max domperidone meningkat sekitar 3 kali lipat. Selain itu, monoterapi dengan domperidone 4 kali / hari pada 10 mg menyebabkan peningkatan interval QTc rata-rata 2,5 ms (studi eritromisin) dan 1,6 ms (studi ketokonazol), sedangkan monoterapi dengan eritromisin 3 kali / hari pada 500 mg dan monoterapi dengan ketoconazole 2 kali / hari pada 200 mg menyebabkan peningkatan interval QTc masing-masing 4,9 dan 3,8 ms, selama periode observasi.

Kombinasi tidak disarankan:

• beberapa antibiotik dari kelompok makrolida (eritromisin, klaritromisin, telitromisin);
• antagonis kalsium (verapamil dan diltiazem).

Kombinasi yang harus digunakan dengan hati-hati:

• obat-obatan yang menyebabkan bradikardia dan hipokalemia;
• beberapa antibiotik dari kelompok makrolida (roxithromycin, azithromycin);
• apomorphine *.

* Domperidone dikontraindikasikan bila diminum bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT, kecuali apomorphine. Terapi dengan domperidone dalam kombinasi dengan apomorphine dimungkinkan, asalkan manfaatnya melebihi risiko dan dengan kepatuhan yang ketat pada tindakan pencegahan yang direkomendasikan untuk penggunaan obat bersama.

Analog

Analog motogastrik adalah Domet, Domperidone, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motinorm, Motonium, Passages, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan dalam kemasan aslinya pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Motogastrika

Saat ini, ada ulasan terpisah tentang Motogastrik, yang tidak memungkinkan penilaian yang wajar tentang keamanan dan efektivitas penggunaannya. Paling sering, pasien mencatat bahwa obat tersebut memiliki efek klinis yang dinyatakan. Kasus penggunaan obat setelah kemoterapi dijelaskan; sebagai hasil pengobatan, serangan mual yang parah dihentikan. Diare bersamaan mungkin merupakan reaksi terhadap motogastrik dan mungkin karena kemoterapi.

Harga Motogastric di apotek

Harga untuk Motogastric, tablet berlapis film, 10 mg, di jaringan apotek bervariasi antara 135-162 rubel. untuk paket berisi 10 pcs., dan 175-250 rubel. per paket berisi 30 pcs.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!