Exforge
Exforge: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Exforge
Kode ATX: C09DB01
Bahan aktif: amlodipine (amlodipinum), valsartan (valsartanum)
Produsen: Novartis (Swiss)
Deskripsi dan pembaruan foto: 27/7/2018
Harga di apotek: dari 1615 rubel.
Membeli
Exforge adalah obat antihipertensi gabungan.
Bentuk dan komposisi rilis
Exforge tersedia dalam bentuk tablet berlapis film: dengan tepi miring, tulisan "NVR" di satu sisi, dalam tiga dosis: 5 mg / 80 mg - kuning tua, bulat, dengan tulisan "NV" di sisi lain; 5 mg / 160 mg - kuning tua, oval, dengan tulisan "ECE" di sisi lain; 10 mg / 160 mg - kuning muda, lonjong, dengan tulisan "UIC" di sisi lain (dalam lepuh: 7 pcs., Dalam kotak karton 1, 2, 4, 8, 14 atau 40 lecet; 10 pcs., dalam kotak karton 3, 9 atau 28 lecet; 14 pcs., dalam kotak karton 1, 2, 4, 7 atau 20 lecet).
1 tablet berisi:
- bahan aktif (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipine besylate - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (setara dengan 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipine masing-masing), valsartan - 80 mg, 160 mg, 160 mg, masing-masing;
- eksipien: crospovidone, selulosa mikrokristalin, silikon dioksida koloid, magnesium stearat;
- komposisi lapisan film: Premix white (titanium dioxide, hypromellose, talc, polyethylene glycol 4000), Premix yellow (iron oxide yellow, hypromellose, talk, polyethylene glycol 4000), air murni.
Selain itu, Premix red (merah oksida besi, hipromelosa, bedak, polietilen glikol) juga dilapisi dengan tablet dengan dosis 10 mg / 160 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Exforge adalah sediaan gabungan yang terdiri dari dua zat aktif - amlodipine dan valsartan, yang memiliki sifat antihipertensi. Tindakan mereka melengkapi satu sama lain dalam pengendalian tekanan darah (BP) dan berkontribusi pada penurunan yang lebih nyata dibandingkan dengan monoterapi dengan masing-masingnya secara terpisah.
Amlodipine - penghambat saluran kalsium lambat, turunan dari dihidropiridin, menghambat ion kalsium selama masuknya transmembran ke dalam sel otot polos pembuluh darah dan kardiomiosit. Mekanisme kerja amlodipine ditujukan untuk relaksasi langsung otot polos pembuluh darah, yang menyebabkan penurunan tahanan pembuluh darah perifer total dan penurunan tekanan darah.
Penerimaan dosis terapeutik untuk hipertensi arteri menyebabkan vasodilatasi dan penurunan tekanan darah pada pasien yang berbaring atau berdiri. Dengan latar belakang penggunaan jangka panjang, tidak ada perubahan signifikan pada denyut jantung (HR) dan tingkat katekolamin dengan penurunan tekanan darah.
Tingkat konsentrasi plasma berkorelasi dengan efek terapeutik tanpa memandang usia pasien.
Dengan fungsi ginjal normal, dosis terapeutik amlodipine menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah ginjal. Mempromosikan peningkatan laju aliran darah ginjal yang efektif dan filtrasi glomerulus tanpa mengubah level proteinuria dan fraksi filtrasi.
Penggunaan amlodipine pada pasien dengan fungsi normal ventrikel kiri menyebabkan sedikit peningkatan volumenya, indeks jantung tanpa efek yang signifikan pada laju peningkatan tekanan maksimum di ventrikel kiri, tekanan darah diastolik akhir.
Dosis terapeutik amlodipine tidak disertai dengan efek inotropik negatif, termasuk bila dikombinasikan dengan beta-blocker.
Dengan hipertensi arterial atau angina pektoris, penggunaan amlodipine dan beta-blocker secara bersamaan tidak disertai dengan perubahan patologis pada parameter elektrokardiografi (EKG).
Efektivitas amlodipine telah dibuktikan dalam pengobatan angina pektoris stabil kronis, angina pektoris vasospastik, penyakit arteri koroner yang dikonfirmasi secara angiografis.
Valsartan adalah antagonis spesifik dan aktif dari reseptor angiotensin II. Ditujukan untuk pemberian oral, obat ini memiliki efek selektif pada reseptor subtipe AT 1. Peningkatan konsentrasi bebas angiotensin II dalam plasma darah sebagai akibat dari blokade AT 1 reseptor oleh valsartan dapat merangsang diblokir AT 2 reseptor dan melawan efek blokade AT 1 reseptor. Valsartan tidak memiliki aktivitas agonis yang diucapkan terhadap reseptor AT 1. Afinitas valsartan dengan reseptor subtipe AT 1 kira - kira 20.000 kali lebih tinggi daripada reseptor subtipe AT 2.
Valsartan tidak menghambat angiotensin-converting enzyme (ACE), yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II dan mendorong kerusakan bradikinin.
Penggunaan valsartan praktis tidak menyebabkan perkembangan batuk kering.
Itu tidak berinteraksi dengan atau memblokir saluran ion atau reseptor hormon, yang memainkan peran penting dalam pengaturan fungsi sistem kardiovaskular.
Dengan menurunkan tekanan darah, valsartan tidak berpengaruh pada detak jantung.
Setelah mengambil satu dosis obat, efek terapeutik memanifestasikan dirinya dalam 2 jam, penurunan tekanan darah maksimum berkembang setelah 4-6 jam. Efek antihipertensi berlangsung selama lebih dari 24 jam. Penurunan tekanan darah maksimum yang berkelanjutan biasanya dicapai setelah 14-28 hari penggunaan obat, terlepas dari dosisnya dan didukung oleh terapi jangka panjang.
Penghentian valsartan secara tiba-tiba tidak menyebabkan peningkatan tajam tekanan darah atau konsekuensi klinis yang tidak diinginkan lainnya. Mengambil obat untuk gagal jantung kronis kelas II-IV menurut klasifikasi NYHA (New York Heart Association) menyebabkan penurunan yang signifikan dalam jumlah rawat inap di antara pasien. Ini lebih sering terjadi pada pasien yang tidak menerima beta-blocker atau ACE inhibitor. Mengambil valsartan mengurangi mortalitas kardiovaskular pada pasien dengan perjalanan klinis stabil dari gagal ventrikel kiri atau dengan gangguan fungsi ventrikel kiri setelah infark miokard.
Efek antihipertensi saat mengonsumsi Exforge 1 kali sehari berlangsung selama 24 jam.
Dengan tekanan darah sistolik awal 153-157 mm Hg dan tekanan darah diastolik di bawah 95-110 mm Hg, tablet dalam dosis 5 mg / 80 mg dan 5 mg / 160 mg mengurangi tekanan darah sebesar 20-28 / 14-19 mm Hg (sebagai perbandingan dengan tingkat plasebo masing-masing 7-13 / 7-9 mmHg).
Dengan dosis 10 mg / 160 mg dan tablet 5 mg / 160 mg menormalkan tekanan darah (tekanan darah diastolik pada posisi duduk menjadi di bawah 90 mm Hg) pada 75 dan 62% pasien dengan kontrol tekanan darah yang tidak memadai saat mengonsumsi valsartan dengan dosis 160 mg per hari sebagai monopreparation.
Pada pasien yang monoterapi dengan amlodipine atau valsartan tidak efektif, obat tersebut dapat menormalkan dan mengontrol tekanan darah.
Efek terapeutik obat tidak tergantung pada jenis kelamin, usia, ras pasien dan berlangsung selama 1 tahun. Pembatalan Exforge yang tiba-tiba tidak disertai dengan peningkatan tekanan darah yang tajam.
Penggunaan obat mengurangi kemungkinan berkembangnya edema.
Farmakokinetik
Farmakokinetik amlodipine dan valsartan bersifat linier.
Setelah pemberian oral dosis terapeutik amlodipine, konsentrasi maksimum (C maks) dalam plasma darah dicapai setelah 6-12 jam. Ketersediaan hayati absolut amlodipine adalah 64-80%. Asupan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati.
Pengikatan protein plasma - 97,5%.
Sekitar 90% amlodipine dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif.
T 1/2 (paruh) amlodipine - 30-50 jam.
Keseimbangan konsentrasi dalam plasma darah terjadi setelah 168-192 jam terapi. Ini diekskresikan melalui ginjal: 10% - tidak berubah, 60% - dalam bentuk metabolit amlodipine.
Setelah pemberian oral dosis terapeutik valsartan, C max dalam plasma darah dicapai dalam 2-3 jam. Ketersediaan hayati absolutnya adalah 23%. Dengan asupan makanan, ketersediaan hayati menurun hampir 40%, tetapi karena ini tidak memiliki signifikansi klinis, tablet dapat dikonsumsi terlepas dari asupan makanannya.
Pengikatan protein plasma - 94-97%, sebagian besar dengan albumin.
Hanya sekitar 20% dari dosis valsartan yang diterima ditentukan sebagai metabolit. Kurang dari 10% dari total konsentrasi plasma ditentukan sebagai metabolit hidroksil yang aktif secara farmakologis.
T 1/2 dari valsartan - 6 jam.
Sekitar 83% dari dosis diekskresikan tanpa perubahan melalui usus dan sekitar 13% dari dosis melalui ginjal.
C maks amlodipine dalam plasma darah pada pasien muda dan lanjut usia terjadi setelah periode waktu yang sama.
Bersihan amlodipine pada pasien usia lanjut sedikit berkurang, yang menyebabkan peningkatan T 1/2.
Untuk pasien lanjut usia dan lebih muda, dianjurkan untuk menggunakan regimen dosis valsartan biasa.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal dengan klirens kreatinin (CC) 30-50 ml / menit, perubahan dosis awal obat tidak diperlukan.
Pada pasien dengan insufisiensi hati, klirens amlodipine berkurang, yang menyebabkan peningkatan konsentrasi total amlodipine dalam plasma darah sekitar 40-60%. Dengan derajat penyakit hati kronis ringan sampai sedang, ketersediaan hayati valsartan meningkat.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Exforge diindikasikan untuk pengobatan hipertensi arteri pada pasien yang dapat menggunakan terapi kombinasi.
Kontraindikasi
- stenosis unilateral atau bilateral dari arteri ginjal, stenosis arteri ginjal tunggal;
- masa kehamilan;
- menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Perhatian harus diberikan saat meresepkan Exforge untuk pasien dengan stenosis mitral, stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, patologi hati (terutama dengan penyakit saluran empedu obstruktif), gangguan ginjal berat (CC kurang dari 10 ml / menit), hiperkalemia, defisiensi natrium, dengan penurunan volume darah yang beredar.
Petunjuk penggunaan Exforge: metode dan dosis
Tablet Exforge diambil secara oral, terlepas dari asupan makanannya, dengan jumlah air yang cukup, 1 kali per hari.
Dosis anjuran: 1 pc. dengan dosis 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg atau 10 mg / 160 mg.
Dosis harian maksimum adalah 10 mg / 160 mg.
Perubahan regimen dosis saat meresepkan Exforge untuk pasien dengan gangguan ginjal ringan atau sedang (CC lebih dari 30 ml / menit), penyakit hati, gangguan fungsi hati, dengan gejala kolestasis atau pasien lanjut usia tidak diperlukan.
Efek samping
- pada bagian sistem kardiovaskular: kadang-kadang - hipotensi ortostatik, takikardia, palpitasi; jarang - penurunan tekanan darah yang nyata, sinkop;
- dari sistem pernapasan: sering - flu, nasofaringitis; kadang - batuk, nyeri di faring dan / atau laring;
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala; terkadang - mengantuk, paresthesia, pusing, pusing ortostatik;
- dari sistem kekebalan: jarang - hipersensitivitas;
- gangguan mental: jarang - kecemasan;
- dari indera: jarang - tinnitus, gangguan penglihatan; kadang-kadang - disfungsi alat vestibular, menyebabkan pusing;
- dari sistem pencernaan: kadang-kadang - mulut kering, mual, sakit perut, diare, sembelit;
- reaksi dermatologis: terkadang - eritema, ruam kulit; jarang - gatal, hiperhidrosis, eksantema;
- dari sistem genitourinari: jarang - poliuria, polakiuria, disfungsi ereksi;
- dari sistem muskuloskeletal: kadang - sendi bengkak, artralgia, sakit punggung; jarang - kejang otot, perasaan berat di seluruh tubuh;
- parameter laboratorium: peningkatan nitrogen urea darah;
- lain-lain: sering - kelelahan meningkat, pembengkakan pada wajah, pucat, edema perifer, kemerahan pada wajah, rasa panas, astenia.
Selain itu, dengan latar belakang penggunaan Exforge, dimungkinkan untuk mengembangkan fenomena yang tidak diinginkan yang merupakan karakteristik monoterapi dengan masing-masing zat aktif obat tersebut.
Efek samping amlodipine yang paling umum adalah mual. Lebih jarang, ada malaise umum, mulut kering, dispepsia, perubahan frekuensi buang air besar, alopecia, hiperplasia gingiva, sesak napas, rinitis, gastritis, hiperglikemia, ginekomastia, peningkatan buang air kecil, disfungsi ereksi, leukopenia, mood lability, neuropati perifer, myaltopenia, myaltopenia eritema multiforme, angioedema, pankreatitis, hepatitis, peningkatan keringat. Saat menggunakan amlodipine pada pasien dengan gagal jantung (derajat III - IV menurut klasifikasi NYHA) dari etiologi non-iskemik, peningkatan kejadian edema paru dicatat. Dalam kasus yang jarang terjadi, dengan penggunaan penghambat saluran kalsium lambat, terutama pada penyakit jantung koroner yang parah,perkembangan infark miokard akut atau peningkatan frekuensi, durasi dan keparahan angina pektoris, perkembangan aritmia (termasuk fibrilasi atrium dan takikardia ventrikel) mungkin terjadi.
Saat menggunakan valsartan sebagai monoterapi, efek yang tidak diinginkan seperti sinusitis, infeksi virus dan infeksi saluran pernapasan bagian atas, rinitis, insomnia, neutropenia, peningkatan yang signifikan dalam tingkat kreatinin dan nitrogen urea dalam darah dicatat. Peningkatan konsentrasi kalium serum dimungkinkan.
Overdosis
Gejala: karakteristik overdosis valsartan - perkembangan penurunan tekanan darah yang nyata, pusing, amlodipine - vasodilatasi perifer yang berlebihan, takikardia refleks. Terjadinya hipotensi arteri sistemik yang berkepanjangan dan parah dengan perkembangan syok dengan hasil yang fatal mungkin terjadi.
Perawatan: jika Anda secara tidak sengaja mengonsumsi Exforge dosis tinggi, Anda harus segera memaksakan muntah atau melakukan lavage lambung. Karbon aktif secara signifikan mengurangi penyerapan amlodipine yang diambil selama dua jam berikutnya.
Dengan hipotensi arteri yang parah, pasien harus dibaringkan dengan kaki terangkat. Klinik ini bertujuan untuk menjaga aktivitas sistem kardiovaskular; itu membutuhkan pemantauan rutin fungsi jantung, sistem pernapasan, volume darah yang beredar, dan jumlah urin yang dikeluarkan. Untuk mengembalikan tekanan darah dan tonus vaskular, dimungkinkan untuk menggunakan vasokonstriktor. Untuk menghilangkan blokade saluran kalsium, pemberian kalsium glukonat intravena diindikasikan.
Hemodialisis untuk menghilangkan valsartan dan amlodipine tidak efektif.
instruksi khusus
Sebelum memulai terapi dengan Exforge, beta-blocker yang diambil sebelumnya, jika perlu, harus dibatalkan dengan menurunkan dosis secara bertahap untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan.
Resep obat direkomendasikan berdasarkan parameter laboratorium kandungan natrium dalam tubuh dan volume darah yang bersirkulasi (BCC), karena kekurangannya dapat menyebabkan hipotensi arteri yang parah. Dengan defisiensi BCC dan / atau natrium, perlu untuk memperbaikinya dan memulai pengobatan di bawah pengawasan dokter. Dengan perkembangan hipotensi arteri, pasien harus mengambil posisi horizontal dengan kaki terangkat. Pengenalan saline ditampilkan. Saat tekanan darah stabil, Anda dapat terus mengonsumsi Exforge.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena pusing, kelelahan yang meningkat, rasa kantuk dapat terjadi saat menggunakan Exforge, pasien disarankan untuk berhati-hati saat mengemudi atau bekerja dengan mekanisme yang rumit.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan Exforge dikontraindikasikan selama masa kehamilan dan menyusui.
Obat tersebut mempengaruhi RAAS (sistem renin-angiotensin-aldosterone), sehingga penggunaannya selama kehamilan dapat menyebabkan aborsi spontan, perkembangan patologi janin, gangguan fungsi ginjal dan oligohidramnion pada bayi baru lahir.
Pasien usia subur harus diberitahu tentang efek obat pada RAAS dan kemungkinan ancaman terhadap perkembangan normal janin jika mereka ingin hamil di masa depan.
Jika kehamilan terjadi saat mengonsumsi Exforge, terapi harus segera dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Penggunaan Exforge untuk perawatan anak di bawah usia 18 tahun tidak disarankan karena kurangnya data keamanan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Exforge harus digunakan dengan hati-hati pada gangguan ginjal berat (CC kurang dari 10 ml / menit).
Perubahan regimen dosis dengan disfungsi ginjal ringan atau sedang (CC lebih dari 30 ml / menit) tidak diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati, terutama pada penyakit obstruktif pada saluran empedu.
Perubahan rejimen dosis saat meresepkan Exforge untuk pasien dengan penyakit hati, gangguan fungsi hati, dengan gejala kolestasis tidak diperlukan.
Gunakan pada orang tua
Koreksi regimen dosis untuk pasien lanjut usia tidak diperlukan.
Interaksi obat
Ketika monoterapi dengan masing-masing zat aktif Exforge, tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis dengan obat-obatan berikut:
- amlodipine: beta-blocker, thiazide diuretics, ACE inhibitors, nitroglycerin for sublingual use, long-acting nitrates, atorvastatin, digoxin, warfarin, sildenafil, cimetidine, maalox (aluminium hydroxide gel, magnesium hydroxide, symethydoglycemic drugs), obat-obatan non-perkutan obat anti inflamasi;
- valsartan: amlodipine, simetidin, furosemid, warfarin, digoksin, atenolol, indometasin, glibenklamid, hidroklorotiazid.
Dianjurkan untuk berhati-hati dan sering melakukan pemantauan konsentrasi kalium dalam darah saat menggunakan obat dengan heparin, diuretik hemat kalium, suplemen makanan dengan kalium, pengganti garam yang mengandung kalium, dan agen lain yang dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium dalam darah.
Analog
Analog Exforge adalah: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C, terlindung dari kelembaban.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Exforge
Ulasan tentang Exforge beragam. Pasien dengan ulasan positif menunjukkan keefektifan dan toleransi obat yang baik selama beberapa tahun penggunaan. Beberapa pasien mencatat biayanya yang sangat tinggi, menyarankan untuk menggantinya dengan analog produksi dalam negeri yang terjangkau dan efektif.
Ada laporan perkembangan fenomena yang tidak diinginkan saat mengambil Exforge.
Harga untuk Exforge di apotek
Harga Exforge untuk paket berisi 28 tablet dengan dosis 5 mg / 80 mg bisa dari 1.756 rubel, dengan dosis 5 mg / 160 mg - dari 1969 rubel, dengan dosis 10 mg / 160 mg - dari 1989 rubel.
Exforge: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Exforge tablets p.p. 5mg + 80mg 28 pcs. 1615 RUB Membeli |
|
Exforge 5 mg + 80 mg tablet salut selaput 28 pcs. 1615 RUB Membeli |
|
Exforge tablets p.p. 5mg + 160mg 28 pcs. 1821 RUB Membeli |
|
Exforge 5 mg + 160 mg tablet salut selaput 28 pcs. 1821 RUB Membeli |
|
Exforge 10 mg + 160 mg tablet salut selaput 28 pcs. 1824 RUB Membeli |
|
Exforge tablets p.p. 10mg + 160mg 28 pcs. 2246 GELOMBANG Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
