Levetiracetam Canon - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Levetiracetam Canon

Kode ATX: N03AX14

Bahan aktif: Levetiracetam (Levetiracetam)

Produser: Produksi Kanonpharma, CJSC (Rusia)

Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018

Harga di apotek: dari 295 rubel.

Membeli

Levetiracetam Canon adalah obat antiepilepsi.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet berlapis film: bulat (dengan dosis 250 mg) atau oval (dengan dosis 500 dan 1000 mg), bikonveks, dengan risiko, cangkang film biru, inti hampir putih di penampang (tablet 250 mg - oleh 10 pcs dalam kemasan kontur blister, dalam kemasan karton 1, 3 atau 6 kemasan; 15 pcs dalam kemasan kontur blister, dalam kemasan karton 2 atau 4 kemasan; tablet 500 dan 1000 mg - 10 pcs. Dalam kemasan kontur blister, dalam kotak karton berisi 1, 3 atau 6 bungkus; setiap bungkus juga berisi petunjuk penggunaan Canon Levetiracetam).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: levetiracetam - 250, 500 atau 1000 mg;
• komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, natrium krosarmelosa, manitol, kalsium stearat, silikon dioksida koloid, povidon;
• casing film: Opadray II biru [titanium dioksida, makrogol (polietilen glikol), bedak, polivinil alkohol, pernis aluminium berdasarkan pewarna merah menawan, pernis aluminium berdasarkan pewarna nila carmine].

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bahan aktif Levetiracetam Canon adalah levetiracetam, turunan pyrrolidone (S-enansiomer dari α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acetamide), yang struktur kimianya tidak mirip dengan obat antiepilepsi tradisional. Mekanisme kerjanya tidak sepenuhnya dipahami, tetapi telah ditetapkan bahwa ini berbeda dari mekanisme kerja obat antiepilepsi yang diketahui. Dalam percobaan in vivo dan in vitro, ditemukan bahwa levetiracetam tidak mempengaruhi karakteristik dasar sel dan penularan normal. Eksperimen in vitro telah menunjukkan efek obat pada konsentrasi ion kalsium intraneuronal karena penghambatan sebagian arus ion kalsium melalui saluran tipe-N dan penurunan pelepasan kalsium dari penyimpanan intraneuronal. Levetiracetam juga mengembalikan sebagian arus melalui saluran yang bergantung pada glisin,serta saluran ion reseptor GABA (asam gamma-aminobutirat).

Salah satu mekanisme aksi obat yang diduga adalah pengikatan vesikula sinaptik SV2A yang terbukti ke glikoprotein, yang ditemukan di materi abu-abu di sumsum tulang belakang dan otak. Dipercaya bahwa dengan cara ini efek antikonvulsan terjadi, yang dimanifestasikan dengan melawan hipersinkronisasi aktivitas saraf. Selain itu, levetiracetam bekerja pada reseptor glisin dan reseptor GABA, memodulasi mereka melalui berbagai agen endogen.

Levetiracetam Canon tidak mempengaruhi neurotransmisi normal, tetapi menekan eksitasi reseptor glutamat dan wabah saraf epileptiform yang disebabkan oleh bikuculin agonis GABA.

Telah ditetapkan bahwa levetiracetam aktif melawan serangan epilepsi fokal dan umum [reaksi photoparoxysmal (FPR) atau manifestasi epileptiform].

Farmakokinetik

Levetiracetam sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal. Ini larut dengan baik dalam air, menembus ke dalam jaringan dan cairan. Penyerapannya linier, sehingga konsentrasi obat dalam plasma dapat diprediksi tergantung pada dosis yang digunakan, dinyatakan dalam mg / kg berat badan. Dosis dan waktu makan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan.

Levetiracetam dicirikan oleh ketersediaan hayati yang sangat tinggi - sekitar 100%.

Konsentrasi plasma maksimum (Cmax) setelah mengambil dosis 100 mg dicapai dalam 1,3 jam dan 31 μg / ml dengan dosis tunggal, 43 μg / ml dengan dosis ganda (2 kali sehari). Konsentrasi kesetimbangan diamati setelah dua hari saat menggunakan Canon Levetiracetam 2 kali sehari.

Pada anak-anak, farmakokinetik levetiracetam linier dalam kisaran dosis harian dari 20 hingga 60 mg / kg. Cmax dicapai dalam 0,5-1 jam.

Levetiracetam dan metabolit utamanya mengikat protein plasma tidak lebih dari 10%. Volume distribusi (Vd) kira-kira 0,5-0,7 l / kg.

Ini dimetabolisme terutama oleh hidrolisis enzimatik dari kelompok asetamida. Metabolit nonaktif farmakologis primer (ucb L057) terbentuk tanpa partisipasi sitokrom P ₄₅₀ hati.

Levetiracetam Canon tidak mempengaruhi aktivitas enzimatik hepatosit.

Studi in vitro tidak menunjukkan penghambatan bentuk utama sitokrom P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) oleh levetiracetam dan metabolit utamanya, serta aktivitas epoksida hidroksilase dan glukuronil transferase (UGT1A1, UGT1A6). Selain itu, menurut penelitian in vitro, ditemukan bahwa levetiracetam tidak mempengaruhi glukuronidasi asam valproik.

Waktu paruh (T _1/2) dari plasma darah pasien dewasa adalah 7 ± 1 jam, dan tidak tergantung pada regimen dosis dan metode pemberian obat. Namun, ini meningkat menjadi 10-11 jam pada pasien usia lanjut, yang dikaitkan dengan gangguan fungsi ginjal terkait usia.

Rata-rata pembersihan total 0,96 ml / menit / kg. Ini diekskresikan terutama oleh ginjal (95%). Pembersihan ginjal levetiracetam dan metabolitnya masing-masing adalah 0,6 dan 4,2 ml / menit / kg.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, klirens levetiracetam dan metabolit utamanya berkorelasi dengan klirens kreatinin (CC), dan oleh karena itu, CC harus diperhitungkan saat memilih dosis optimal. Pada pasien dewasa dengan gagal ginjal stadium akhir, T _1/2 adalah 25 jam antara sesi dialisis, 3,1 jam selama dialisis. Selama sesi dialisis 4 jam, hingga 51% obat dikeluarkan dari tubuh.

Pada gangguan fungsional hati ringan dan sedang, perubahan signifikan dalam pembersihan levetiracetam tidak diamati. Pada kebanyakan pasien dengan gangguan hati berat dan gagal ginjal bersamaan, pembersihan levetiracetam menurun lebih dari 50%.

Pada anak-anak, T _1/2 setelah dosis tunggal 20 mg / kg adalah 5-6 jam Bersihan total sebanding dengan berat badan dan kira-kira 40% lebih tinggi dibandingkan pada orang dewasa.

Indikasi untuk digunakan

Sebagai terapi tunggal, Levetiracetam Canon digunakan untuk kejang parsial (termasuk generalisasi sekunder) dalam kasus epilepsi yang baru didiagnosis pada orang dewasa dan remaja dari usia 16 tahun.

Sebagai bagian dari terapi kompleks, obat ini diresepkan untuk penyakit / kondisi berikut:

• kejang umum primer (tonik-klonik) pada epilepsi umum idiopatik pada orang dewasa dan remaja di atas 12 tahun;
• kejang mioklonik pada epilepsi mioklonik remaja pada orang dewasa dan remaja di atas 12 tahun;
• kejang parsial (termasuk kejang dengan generalisasi sekunder) dengan epilepsi pada orang dewasa dan anak-anak dari usia 6 tahun.

Kontraindikasi

Mutlak:

• masa menyusui;
• berat badan kurang dari 20 kg;
• anak di bawah usia 6 tahun - dengan kejang parsial dengan latar belakang epilepsi;
• anak-anak di bawah usia 12 tahun - dengan kejang mioklonik dengan latar belakang epilepsi mioklonik remaja, serta kejang umum primer (tonik-klonik) dengan latar belakang epilepsi umum idiopatik;
• anak di bawah 16 tahun - dengan kejang parsial dengan latar belakang epilepsi yang baru didiagnosis;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat atau turunan pirolidon lainnya.

Relatif (tablet Canon Levetiracetam digunakan dengan hati-hati, setelah menilai rasio manfaat / risiko):

• gagal ginjal (CC kurang dari 50 ml / menit);
• penyakit hati pada tahap dekompensasi;
• depresi, perilaku bunuh diri;
• usia lanjut (di atas 65);
• penggunaan sulfonamida, obat antiinflamasi nonsteroid, metotreksat, probenesid secara bersamaan.

Levetiracetam Canon, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Levetiracetam Canon diambil secara oral, ditelan utuh dan dicuci dengan air yang cukup. Waktu makan tidak masalah.

Monoterapi

Sebagai persiapan tunggal untuk orang dewasa dan remaja dari usia 16 tahun, Canon Levetiracetam diresepkan dalam dosis awal 250 mg 2 kali sehari.

Jika perlu, setelah 2 minggu, dosis ditingkatkan menjadi 500 mg 2 kali sehari. Jika efeknya tidak cukup, terus meningkat, hingga dosis harian maksimum yang diijinkan 3000 mg, dibagi menjadi 2 dosis 1500 mg.

Terapi kompleks

Dewasa dan remaja dari 16 tahun dengan berat badan lebih dari 50 kg pada awal pengobatan diresepkan 500 mg 2 kali sehari. Jika efeknya tidak mencukupi, tetapi asalkan obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik, dosis dinaikkan menjadi dosis harian maksimum 3000 mg dalam 2 dosis terbagi. Dosis ditingkatkan dengan interval 2-4 minggu sebanyak 500 mg 2 kali sehari.

Pengobatan anak di atas 6 tahun dimulai dengan dosis harian 20 mg / kg dalam 2 dosis terbagi. Jika perlu, dosis harian terus ditingkatkan 20 mg / kg dengan interval 2 minggu, hingga dosis maksimum yang diijinkan 60 mg / kg / hari (dalam 2 dosis terbagi). Dalam kasus toleransi obat yang buruk, dosis dikurangi. Levetiracetam Canon direkomendasikan untuk anak-anak untuk diresepkan dalam dosis efektif minimum.

Untuk anak di bawah usia 16 tahun dengan berat lebih dari 50 kg, obat ini digunakan untuk orang dewasa.

Kelompok pasien khusus

Pada gagal ginjal, dosis Levetiracetam Canon disesuaikan tergantung pada QC.

Pada pria, CC dapat dihitung berdasarkan konsentrasi kreatinin serum menggunakan rumus berikut:

CC (ml / menit) = (140 - usia) × berat badan (kg) / 72 × CC serum (mg / dl).

Pada wanita, CC ditentukan dengan mengalikan nilai yang diperoleh menurut rumus yang dijelaskan dengan faktor 0,85.

Dosis anjuran Canon Levetiracetam untuk orang dewasa:

• CC 50–79 ml / menit: 500–1000 mg 2 kali sehari;
• CC 30-49 ml / menit: 250–750 mg 2 kali sehari;
• CC <30 ml / menit: 250-500 mg 2 kali sehari;
• dialisis: pada hari pertama pengobatan - 750 mg, kemudian - 500-1000 mg sekali sehari + dosis tambahan 250-500 mg setelah dialisis.

Dosis yang dianjurkan dari Canon Levetiracetam untuk anak-anak:

• CC 50–79 ml / menit: 10–20 mg / kg per hari;
• CC 30-49 ml / menit: 5–15 mg / kg per hari;
• CC <30 ml / menit: 5-10 mg / kg per hari;
• dialisis: pada hari pertama pengobatan - 15 mg / kg, kemudian - 10-20 mg / kg sekali sehari + dosis tambahan 5–10 mg / kg setelah dialisis.

Untuk disfungsi hati ringan sampai sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Pada pasien dengan gangguan hati dekompensasi dan insufisiensi ginjal dengan CC <60 ml / menit, dianjurkan untuk mengurangi dosis harian sebanyak 50%.

Efek samping

Kemungkinan efek samping (menurut frekuensi perkembangannya, diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering -> 10% kasus, sering -> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1%, sangat jarang - <0,01%):

• dari sistem saraf dan jiwa: sangat sering - sakit kepala, kantuk, sindrom asthenic; sering - perubahan suasana hati, agitasi, pusing, lekas marah, gugup, depresi, ketidakseimbangan, insomnia, kecemasan, gangguan berpikir, vertigo, tremor, gangguan kepribadian, permusuhan / agresivitas, kejang; jarang - gangguan perilaku, gangguan memori, amnesia, kebingungan, penurunan konsentrasi, halusinasi, labilitas emosional, gangguan psikotik, ataksia, niat bunuh diri, upaya bunuh diri; jarang - gangguan pemikiran, gangguan kepribadian, hiperkinesia, tardive, koreoatetosis, bunuh diri;
• dari sistem pencernaan: sering - mual, sakit perut, muntah, anoreksia, dispepsia, diare, peningkatan berat badan; jarang - perubahan tes fungsi hati, pankreatitis; jarang - penurunan berat badan, hepatitis, gagal hati;
• dari sistem pernapasan: sering - batuk meningkat;
• pada bagian organ penglihatan: jarang - pelanggaran akomodasi, diplopia;
• pada bagian kulit: sering - ruam kulit, jarang - gatal, eksim, alopecia (dalam beberapa kasus, setelah pembatalan Kanon Levetiracetam, restorasi rambut diamati); jarang - eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik;
• data laboratorium: jarang - leukopenia, trombositopenia; jarang - neutropenia, pansitopenia (terkadang dengan depresi fungsi sumsum tulang);
• lain-lain: kelemahan otot, mialgia, kecenderungan cedera, nasofaringitis, infeksi.

Pada anak-anak, gangguan berikut mungkin terjadi: gangguan perilaku, labilitas emosional, perubahan suasana hati, agresivitas, agitasi, kelesuan, muntah.

Overdosis

Gejala overdosis levetiracetam adalah agresivitas, agitasi, mengantuk, depresi kesadaran, koma, depresi pernafasan.

Pada periode akut, dimuntahkan, bilas perut, ambil arang aktif. Penawar khusus untuk zat tersebut tidak diketahui. Pengobatannya simtomatik, dilakukan di rumah sakit. Untuk mengeluarkan obat dari tubuh, hemodialisis digunakan (efektivitas dialisis untuk menghilangkan levetiracetam adalah 60%, metabolit utamanya adalah 74%).

instruksi khusus

Dengan adanya penyakit ginjal dan penyakit hati dekompensasi, dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan fungsi ginjal sebelum memulai pengobatan. Jika ini disebabkan oleh kondisi pasien, skema terapeutik diperbaiki.

Ada laporan kasus niat dan upaya bunuh diri, oleh karena itu, pasien harus diberitahu tentang perlunya berkonsultasi dengan dokter jika ada tanda-tanda perkembangan depresi atau niat bunuh diri yang muncul.

Saat memindahkan pasien ke Levetiracetam Canon, obat antiepilepsi lain dianjurkan untuk ditarik secara bertahap.

Levetiracetam Canon tidak dapat dibatalkan secara tiba-tiba. Jika pengobatan harus dihentikan, dosis tunggal harus dikurangi secara bertahap: untuk orang dewasa - 500 mg setiap 2-4 minggu, untuk anak-anak - tidak lebih dari 10 mg / kg setiap 2 minggu.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pengaruh obat pada fungsi kognitif dan psikomotorik manusia belum dipelajari. Namun, mengingat kemungkinan timbulnya reaksi dari sistem saraf pusat, selama perawatan ada baiknya menolak mengendarai mobil dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan kecepatan reaksi dan perhatian yang lebih besar.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Studi yang memadai dan terkontrol dengan hati-hati tentang efek levetiracetam pada perjalanan kehamilan belum dilakukan, oleh karena itu, selama masa kehamilan, Levetiracetam Canon hanya dapat digunakan dalam kasus luar biasa, ketika manfaat yang diharapkan pasti melebihi semua risiko yang mungkin terjadi.

Perubahan fisiologis pada tubuh wanita selama kehamilan dapat mempengaruhi konsentrasi plasma levetiracetam. Penurunan kadarnya biasanya dicatat, terutama pada trimester ketiga (hingga 60% dari konsentrasi dasar diamati sebelum kehamilan).

Jika Levetiracetam Canon digunakan selama kehamilan, wanita tersebut harus di bawah pengawasan medis khusus. Dalam kasus ini, seseorang harus memperhitungkan kemunduran dalam perjalanan penyakit, yang dapat menyebabkan penghentian terapi antiepilepsi, yang penuh dengan konsekuensi negatif bagi ibu dan janin.

Wanita usia subur perlu menggunakan metode kontrasepsi yang andal selama terapi.

Obat itu masuk ke dalam air susu ibu. Jika pengobatan diperlukan selama menyusui, menyusui harus ditinggalkan.

Penggunaan masa kecil

Batasan usia (obat tidak boleh digunakan untuk pengobatan pasien di bawah usia yang ditentukan):

• kejang parsial dengan latar belakang epilepsi - hingga 6 tahun;
• kejang mioklonik dengan latar belakang epilepsi mioklonik remaja, serta kejang umum primer (tonik-klonik) dengan latar belakang epilepsi umum idiopatik - hingga 12 tahun;
• kejang parsial pada epilepsi yang baru didiagnosis - hingga 16 tahun.

Data yang tersedia tentang penggunaan Levetiracetam Canon pada anak-anak tidak menunjukkan efek negatifnya pada perkembangan dan pubertas. Namun, hingga saat ini, efek jangka panjang dari efek terapi terhadap fungsi kelenjar endokrin, pertumbuhan, perkembangan seksual, kesuburan, perkembangan intelektual, dan kemampuan belajar masih belum diketahui.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Levetiracetam Canon harus digunakan dengan hati-hati pada insufisiensi ginjal dengan CC kurang dari 50 ml / menit. Koreksi regimen dosis diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Levetiracetam Canon harus digunakan dengan hati-hati dalam pengobatan pasien dengan penyakit hati pada tahap dekompensasi. Koreksi regimen dosis diperlukan.

Gunakan pada orang tua

Levetiracetam Canon digunakan dengan hati-hati dalam pengobatan pasien di atas usia 65 tahun.

Interaksi obat

Levetiracetam tidak berinteraksi dengan obat antiepilepsi seperti fenobarbital, asam valproat, gabapentin, lamotrigin, karbamazepin, fenitoin, primidon.

Levetiracetam dalam dosis harian 1000 mg tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik kontrasepsi oral - levonorgestrel dan etinil estradiol, dalam dosis harian 2000 mg tidak mengubah farmakokinetik warfarin dan digoksin. Obat ini tidak mengubah farmakokinetik levetiracetam.

Dengan penggunaan topiramate secara bersamaan, risiko berkembangnya anoreksia meningkat.

Pada anak-anak yang memakai antikonvulsan, yang merupakan penginduksi oksidasi mikrosomal di hati, pembersihan levetiracetam 20% lebih tinggi dibandingkan pada anak-anak yang tidak menerima penginduksi oksidasi mikrosomal. Dalam kasus penggunaan probenesid secara bersamaan dengan dosis 500 mg 4 kali sehari, penurunan sekresi ginjal dari metabolit primer levetiracetam diamati.

Tidak ada data tentang interaksi dengan alkohol.

Analog

Analog dari Kanon Levetiracetam adalah Aljazair, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil dan lain-lain.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C di tempat yang kering dan gelap.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Levetiracetam Canon

Ulasan tentang Levetiracetam Canon sebagian besar positif: obat ini secara efektif mencegah kejang. Pasien melaporkan toleransi levetiracetam yang secara signifikan lebih baik dibandingkan dengan asam valproik.

Pesan negatif berisi keluhan tentang perkembangan reaksi merugikan, yang paling umum adalah kantuk, lemas, dan pusing.

Harga untuk Levetiracetam Canon di apotek

Perkiraan harga untuk Canon Levetiracetam (untuk kemasan berisi 30 tablet):

• dosis 250 mg - 239-345 rubel;
• dosis 500 mg - 480-610 rubel;
• dosis 1000 mg - 885-1180 rubel.

Levetiracetam Canon: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Levetiracetam Canon tablet salut selaput 250 mg 30 pcs. 295 GOSONG Membeli

Levetiracetam Canon tablet berlapis film 500 mg 30 pcs. RUB 538 Membeli

Levetiracetam Canon tablet berlapis film 1000 mg 30 pcs. RUB 960 Membeli

Levetiracetam Canon tablet salut selaput 500 mg 60 pcs. 997 RUB Membeli

Levetiracetam Canon tablet p.o. 1000mg 30 pcs. 1199 RUB Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!