Exjade - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog, 500 Mg, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Exjade

Exjade: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Exjade

Kode ATX: V03AC03

Bahan aktif: Deferasirox (Deferasirox)

Produser: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Swiss)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-07

Harga di apotek: dari 29.500 rubel.

Membeli

Exjade adalah obat pengompleks.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet yang dapat didispersikan: hampir putih, bulat, silinder datar, dengan tepi miring dan diukir "J 125 / NVR" (dosis 125 mg), "J 250 / NVR" (dosis 250 mg) atau "J 500 / NVR" (dosis 500 mg) (7 pcs. dalam lepuh, dalam kotak karton berisi 4 atau 12 lepuh dan petunjuk penggunaan Exidzhad).

1 tablet berisi:

• zat aktif: deferasirox - 125, 250 atau 500 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat (aerosol kering), laktosa monohidrat (200 basa), silikon dioksida anhidrat koloid, crospovidone, natrium lauril sulfat, selulosa mikrokristalin, povidon K30, magnesium stearat.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Exjade adalah obat pengompleks yang meningkatkan ekskresi zat besi (Fe) dari tubuh, terutama dengan kotoran. Bahan aktifnya adalah deferasirox, ligan rangkap tiga yang memiliki afinitas tinggi terhadap besi (III) dan mengikatnya dengan rasio 2: 1.

Dengan afinitas yang rendah untuk seng dan tembaga, deferasirox tidak menyebabkan penurunan yang berkelanjutan dalam tingkat serum dari elemen jejak ini.

Ditemukan bahwa dengan latar belakang penggunaan deferasirox dalam dosis harian 10 mg / kg pada pasien dewasa yang didiagnosis dengan beta-thalassemia dengan kelebihan zat besi pasca transfusi, ekskresi zat besi yang efektif rata-rata per hari adalah 0,011 9 mg Fe per 1 kg berat badan pasien. Bila diminum dengan dosis 20 mg / kg, ekskresi zat besi per hari adalah 0,329 mg Fe / kg, dan dengan dosis 40 mg / kg - 0,445 mg Fe / kg.

Dalam studi tentang penggunaan deferazirox untuk kelebihan zat besi pasca-transfusi kronis, orang dewasa dan anak-anak berusia dua tahun atau lebih dengan penyakit yang membutuhkan transfusi secara teratur seperti beta-thalassemia, anemia sel sabit dan anemia lain dari bawaan dan genesis yang didapat (termasuk sindrom myelodysplastic), anemia hipoplastik kongenital Diamond - Blackfen, anemia aplastik didapat).

Dengan latar belakang transfusi darah yang sedang berlangsung pada orang dewasa dan anak-anak dengan beta-thalassemia, asupan defrazirox secara teratur dengan dosis harian 20 dan 30 mg / kg selama 365 hari membantu mengurangi total cadangan zat besi dalam tubuh. Pada saat yang sama, kandungan zat besi di hati menurun rata-rata masing-masing 0,4 dan 0,9 mg Fe / g bahan kering hati, dan penurunan konsentrasi feritin dalam serum darah rata-rata masing-masing 0,036 dan 0,926 mg / L.

Ketika Exidjad digunakan pada pasien dengan kelebihan zat besi dan dengan jenis anemia lainnya dengan dosis harian 20 mg / kg, rasio ekskresi zat besi dengan asupannya adalah 1,02, yang menunjukkan keseimbangan zat besi yang normal. Dengan latar belakang dosis harian 30 mg / kg, rasionya adalah 1,67, yang menunjukkan peningkatan ekskresi zat besi dari tubuh. Pada pasien yang jarang menerima transfusi tukar atau transfusi darah, mengonsumsi deferasirox pada 10 mg per 1 kg berat badan per hari selama 365 hari memungkinkan Anda untuk mempertahankan konsentrasi feritin serum normal dan kandungan zat besi di hati, membantu mencapai keseimbangan antara asupan zat besi dalam tubuh dan pembiakannya. Kriteria untuk menilai efek terapeutik adalah dinamika konsentrasi feritin dalam serum darah,karena mencerminkan perubahan kandungan zat besi di hati.

Pada tingkat awal konsentrasi zat besi di hati ≥ 7 mg Fe / g bahan kering hati pada 58,5% pasien yang mengonsumsi obat pada usia 2 tahun dengan beta-thalassemia dan kelebihan zat besi pasca-transfusi kronis, tidak menerima pengobatan deferoksamin, dengan latar belakang penggunaan deferasirox dalam sehari-hari Pada dosis 20-30 mg / kg berat badan selama 365 hari, penurunan kandungan zat besi di hati diamati hingga nilai ≤ 7 mg Fe / g bahan kering hati.

Efek Exidzhad pada perubahan kadar feritin serum dan rasio ekskresi zat besi dengan asupannya bergantung pada dosis dalam kisaran dosis harian dari 5 hingga 30 mg / kg.

Dengan anemia sel sabit dan kelebihan zat besi pasca transfusi kronis, mengonsumsi obat ini mengurangi kandungan zat besi di hati dengan rata-rata 1,3 mg Fe / g bahan kering hati, sedangkan dengan latar belakang penggunaan deferoksamin penurunan ini adalah 0,7 mg Fe / g bahan kering hati.

Tidak hanya pemeliharaan fungsi miokard normal yang dicatat, tetapi juga peningkatan fungsi miokard yang terganggu (fraksi ejeksi ventrikel kiri adalah 56% atau lebih, waktu relaksasi transversal adalah 5-20 ms) pada pasien dengan talasemia beta dan kelebihan zat besi pasca-transfusi kronis yang mengonsumsi Exjade setiap hari dosis dari 30 sampai 40 mg / kg selama 365 hari.

Pengobatan dengan obat berkontribusi pada penurunan kandungan zat besi di miokardium dan peningkatan progresif pada waktu relaksasi lateral. Pada pasien tanpa cedera miokard, mengonsumsi deferasirox mencegah penumpukan zat besi di jantung.

Pada pasien dengan talasemia dan kelebihan zat besi nontransfusi kronis, penggunaan Exidzhad dengan dosis harian 10 mg / kg selama 365 hari menyebabkan penurunan kandungan zat besi di hati dengan rata-rata 3,8 mg Fe / g bahan kering hati, konsentrasi feritin dalam serum 0,222 mg / L dari awal, sedangkan pada pasien yang menerima plasebo, kadar zat besi di hati meningkat sebesar 0,38 mg Fe / g bahan kering hati, dan kadar feritin dalam serum - sebesar 0,114 5 mg / ml.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, deferazirox diserap dengan baik, konsentrasi maksimum (C _maks) dalam plasma darah dicapai setelah rata-rata 1,5-4 jam. Ketersediaan hayati absolut sekitar 70%. Ketika Exidjad diminum 0,5 jam sebelum sarapan dengan kandungan lemak normal atau tinggi, ketersediaan hayati menurut AUC (area di bawah kurva farmakokinetik "waktu konsentrasi") meningkat sekitar 13-25%. Ketika tablet dikonsumsi dengan sarapan atau sarapan standar, di mana kandungan lemaknya lebih dari 50% dari nilai energi total, AUC meningkat sekitar 2 kali lipat.

Nilai AUC relatif saat menggunakan deferasirox sebagai suspensi dengan jus apel atau jeruk sama dengan yang digunakan sebagai suspensi berair.

Pada kondisi mapan, peningkatan C _max dan AUC _0-24 deferasirox terjadi hampir secara linier dengan dosis. Faktor kumulasi (F _c) dalam tubuh adalah 1,3-2,3.

Pengikatan protein plasma (terutama albumin) - hingga 99%. Volume distribusi yang tampak (V _d) pada orang dewasa kira-kira 14 liter.

Jalur metabolisme utama deferasirox adalah glukuronidasi oleh UGT1A1 [uridine difosfat glukuroniltransferase (UGT) famili 1, polipeptida A1] dan pada tingkat yang lebih rendah oleh UGT1A3 (famili UGT 1, polipeptida A3), diikuti dengan ekskresi di empedu. Dalam proses resirkulasi enterohepatik di usus, glukuronat didekonjugasi dan diserap kembali. Sekitar 8% deferasirox mengalami metabolisme oksidatif yang dimediasi oleh sitokrom CYP450.

In vitro, efek penghambatan hidroksikarbamid pada metabolisme deferasirox tidak diamati.

Deferasirox diekskresikan dengan metabolit terutama (84% dari dosis) melalui usus, sisanya (hingga 8%) melalui ginjal.

Waktu paruh rata-rata (T _1/2) dapat berkisar dari 8 hingga 16 jam.

Pada anak-anak dan remaja berusia 2 hingga 17 tahun, ketersediaan hayati deferazirox secara keseluruhan lebih rendah daripada pada pasien dewasa, baik setelah dosis tunggal maupun ganda. Sehubungan dengan pemilihan individu rejimen dosis Exidzhad, beberapa penyimpangan dalam ketersediaan hayati tidak memiliki signifikansi klinis.

Ditemukan bahwa pada pasien dengan gangguan fungsi hati kelas A dan B pada skala Child-Pugh, AUC rata-rata deferasirox lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan fungsi hati normal, masing-masing sebesar 16 dan 76%. Dengan disfungsi hati yang ringan dan sedang, rata-rata C _maks 22% lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan fungsi hati normal. Peningkatan aktivitas enzim hati hingga 5 kali dibandingkan dengan batas atas norma tidak berpengaruh pada farmakokinetik deferazirox.

Farmakokinetik deferasirox pada pasien berusia di atas 65 tahun dengan gangguan fungsi hati atau ginjal belum diteliti.

Indikasi untuk digunakan

• pasien berusia 2 tahun dan lebih: kelebihan zat besi kronis pasca transfusi;
• pasien berusia 10 tahun ke atas: kelebihan zat besi non-transfusi kronis dengan latar belakang thalassemia.

Kontraindikasi

Mutlak:

• tingkat konsentrasi kreatinin dalam serum darah melebihi batas atas norma usia sebanyak 2 kali atau lebih;
• gangguan fungsi ginjal dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 60 ml / menit;
• sindrom myelodysplastic risiko tinggi, hemoblastosis, neoplasma ganas asal non-hematologi pada pasien dengan perkembangan penyakit yang cepat, untuk mereka terapi khelasi tidak efektif;
• disfungsi hati yang parah (kelas C pada skala Child-Pugh);
• intoleransi galaktosa, defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• penggunaan obat secara simultan yang membentuk kompleks dengan ion besi;
• menyusui;
• usia di bawah 2 tahun;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Selain itu, mengonsumsi obat dikontraindikasikan selama kehamilan. Penunjukan Exijad hanya mungkin dalam kasus-kasus luar biasa ketika, menurut pendapat dokter, efek klinis yang diharapkan untuk ibu melebihi kemungkinan ancaman toksik pada janin.

Exjade harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia (di atas 65 tahun); bila kadar kreatinin dalam serum darah melebihi batas atas norma usia atau gangguan fungsi ginjal dengan CC lebih dari 60 ml / menit, terutama pada pasien dengan faktor risiko tambahan seperti dehidrasi, infeksi berat dan / atau terapi bersamaan dengan obat yang dapat berdampak buruk fungsi ginjal; dengan gangguan fungsi hati, penggunaan antikoagulan secara simultan, obat antiinflamasi non steroid (NSAID), glukokortikosteroid (GCS), bifosfonat oral, pada pasien dengan jumlah trombosit di bawah 50 x ¹⁰⁹ / l.

Exjade, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet tidak boleh ditelan utuh atau dikunyah!

Suspensi tablet dispersibel diambil secara oral, dengan perut kosong, selambat-lambatnya 0,5 jam sebelum makan, sekali sehari, sebaiknya selalu pada waktu yang sama.

Untuk menyiapkan suspensi, Exidzhad dosis yang dibutuhkan ditempatkan dalam bejana berisi 100-200 ml air, jeruk atau jus apel, dan diaduk sampai diperoleh larutan yang homogen. Setelah meminum suspensi yang sudah jadi, pasien juga harus menuangkan sedikit air atau jus ke dalam bejana dengan sisa suspensi dan, setelah mencampur secara menyeluruh, ambil cairan yang dihasilkan ke dalamnya.

Tidak disarankan menggunakan minuman atau susu berkarbonasi untuk melarutkan tablet, karena pada cairan ini proses pelarutannya memakan waktu lama dan disertai pembentukan buih.

Saat meresepkan obat, dosis dihitung dalam mg per 1 kg berat badan pasien, dibulatkan sedekat mungkin dengan salah satu dosis tablet Exjade: 500 mg, 250 mg atau 125 mg.

Kelebihan zat besi pasca transfusi kronis

Seorang dokter yang berpengalaman dalam pengobatan kelebihan zat besi pasca transfusi kronis harus memulai dan memberikan terapi Exjade.

Dalam kasus kelebihan zat besi pasca-transfusi kronis, memulai Exidjad disarankan setelah transfusi sel darah merah dalam volume lebih dari 20 unit (sekitar 100 ml / kg) atau dengan adanya data klinis yang mengkonfirmasi perkembangan kelebihan zat besi kronis (termasuk jika konsentrasi feritin serum melebihi 1 mg / l).

Dosis yang dianjurkan: dosis awal - dengan kecepatan 20 mg / kg per hari.

Dosis awal harian, memberikan penurunan jumlah zat besi dalam tubuh, untuk pasien dewasa yang membutuhkan transfusi massa eritrosit lebih dari 14 ml / kg selama 30 hari bisa 30 mg / kg.

Dosis awal harian, yang menjamin pemeliharaan kadar zat besi normal dalam tubuh pada pasien dewasa yang membutuhkan transfusi massa eritrosit kurang dari 7 ml / kg selama 30 hari, mungkin 10 mg / kg.

Setelah terapi efektif sebelumnya dengan deferoxamine, Exidjad harus dimulai dengan dosis yang sesuai dengan 1/2 dosis deferoxamine. Jika pasien menerima 40 mg / kg deferoxamine per hari, maka dosis harian awal deferazirox tidak boleh melebihi 20 mg / kg.

Pengobatan dengan obat dianjurkan untuk disertai dengan pemantauan rutin (setiap 30 hari sekali) konsentrasi feritin dalam serum darah. Jika perlu, karena perubahan kadar feritin serum, setiap 90-180 hari harus dilakukan penyesuaian dosis langkah demi langkah, setiap kali meningkatkan atau menurunkan dosis sebelumnya sebesar 5-10 mg / kg.

Jika, saat menggunakan Exidjad dengan dosis 30 mg / kg, tingkat konsentrasi serum feritin terus menjadi 2,5 mg / L atau lebih, yang menunjukkan bahwa terapi tidak efektif, dosis harian harus ditingkatkan menjadi 40 mg / kg. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 40 mg per 1 kg berat badan.

Setelah konsentrasi feritin serum target, yang biasanya antara 0,5 dan 1 mg / L, tercapai, pertimbangan harus diberikan untuk secara bertahap mengurangi dosis obat dalam langkah-langkah untuk memastikan bahwa kadar feritin serum dipertahankan dalam kisaran ini.

Gangguan pengobatan Exjade harus dipertimbangkan jika kadar feritin serum secara signifikan kurang dari 0,5 mg / L.

Harus diingat bahwa penggunaan deferazirox dosis tinggi yang tidak wajar untuk pengobatan pasien dengan sedikit kelebihan zat besi atau sedikit peningkatan konsentrasi serum ferritin meningkatkan risiko efek toksik obat.

Kelebihan zat besi non-transfusi kronis pada pasien dengan talasemia

Terapi khelasi dengan Exjade dapat dimulai hanya jika terbukti kelebihan zat besi non-transfusi kronis (yaitu, tingkat awal konsentrasi zat besi di hati melebihi 5 mg Fe / g bahan kering hati, atau kandungan feritin dalam serum darah lebih dari 0,8 mg / l).

Jika tidak memungkinkan untuk menilai kandungan zat besi di hati pasien, maka terapi khelasi harus dilakukan dengan hati-hati, meminimalkan risiko kelasi yang berlebihan.

Dosis anjuran: dosis harian awal - 10 mg / kg berat badan. Selanjutnya, berdasarkan hasil pemantauan konsentrasi feritin dalam serum darah, yang dilakukan setiap 30 hari sekali, Anda dapat secara bertahap (5-10 mg / kg) untuk meningkatkan dosis Exidzhad setiap 90-180 hari. Untuk pasien dengan toleransi yang baik terhadap terapi, penyesuaian dosis diindikasikan bahkan jika kandungan zat besi di hati dipertahankan pada tingkat 7 mg Fe / g bahan kering hati atau tingkat feritin serum 2 mg / l (tanpa kecenderungan untuk menurun).

Pada talasemia, kemanjuran dan keamanan mengonsumsi Exidjad pada dosis lebih dari 20 mg / kg berat badan belum ditetapkan, jadi pengangkatan mereka merupakan kontraindikasi.

Jika konsentrasi feritin serum adalah 2 mg / l atau kurang, dan penilaian konsentrasi zat besi di hati tidak dilakukan, maka dosis 10 mg / kg berat badan tidak dapat dilampaui.

Bila kadar konsentrasi zat besi di hati mencapai kurang dari 7 mg Fe / g bahan kering hati atau kandungan feritin 2 mg / l atau kurang, dianjurkan untuk menurunkan dosis obat saat menggunakan deferazirox dengan dosis lebih dari 10 mg / kg berat badan.

Dengan kelebihan zat besi non-transfusi kronis, terapi Exjade harus dihentikan jika kadar zat besi di hati mencapai 3 mg Fe / g bahan kering hati, atau konsentrasi feritin kurang dari 0,3 mg / L.

Dimungkinkan untuk melanjutkan penggunaan Exidjad ketika kebutuhan klinis muncul.

Kategori khusus pasien

Pasien yang berusia di atas 65 tahun tidak memerlukan penyesuaian dosis. Kategori pasien ini membutuhkan pemantauan kondisi yang cermat. Ketika gejala efek samping muncul, pertimbangan harus diberikan untuk mengurangi dosis Exijad.

Untuk pengobatan anak-anak dan remaja berusia 2-17 tahun, rejimen dosis umum digunakan, hanya seiring waktu, saat menghitung dosis, perlu memperhitungkan kemungkinan perubahan berat badan.

Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis awal tidak diperlukan. Perawatan untuk pasien kategori ini harus disertai dengan pemantauan rutin (1 kali dalam 30 hari) dari kadar kreatinin serum dan, jika perlu, kurangi dosis harian sebesar 10 mg / kg.

Dalam kasus disfungsi hati sedang (kelas B pada skala Child-Pugh), dosis awal harus dikurangi sekitar 1/2 dari dosis biasa. Pemantauan keadaan fungsi hati harus dilakukan sebelum memulai pengobatan, kemudian setiap 14 hari sekali selama 30 hari pertama terapi, kemudian - dengan interval 30 hari.

Efek samping

Efek samping diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering (≥ 1/10); sering (≥ 1/100, <1/10); jarang (≥ 1/1000, <1/100), sangat jarang (<1/10 000); frekuensinya tidak diketahui - ada laporan terpisah tentang reaksi merugikan (tidak ada kemungkinan untuk membuat hubungan antara penggunaan Exidjad dan perkembangan reaksi ini):

• dari sistem kekebalan: frekuensi belum ditetapkan - reaksi hipersensitivitas, termasuk angioedema, reaksi anafilaksis (lebih sering selama bulan-bulan pertama terapi);
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - pusing;
• di bagian organ pendengaran: jarang - gangguan pendengaran;
• pada bagian organ penglihatan: jarang - makulopati, katarak dini; jarang - neuritis optik;
• dari sistem pernapasan: jarang - nyeri di laring dan / atau faring;
• dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, diare, kembung, sembelit, mual, muntah, dispepsia, peningkatan aktivitas enzim hati; jarang - tukak lambung dan duodenum, perdarahan gastrointestinal, kolelitiasis, gastritis, hepatitis, kolelitiasis; jarang - esofagitis; frekuensi tidak ditetapkan - gagal hati;
• dari sistem saluran kemih: frekuensinya belum ditentukan - gagal ginjal akut (dalam banyak kasus dapat sembuh), nefritis tubulointerstitial;
• gangguan mental: jarang - kecemasan, gangguan tidur;
• reaksi dermatologis: sering - gatal, ruam kulit; jarang - pelanggaran pigmentasi; frekuensi tidak ditetapkan - urtikaria, sindrom Stevens-Johnson, alopecia, vaskulitis leukositoklastik;
• indikator laboratorium: sangat sering - peningkatan tingkat kreatinin dalam serum darah; sering - proteinuria; jarang - glukosuria, tubulopati (sindrom Fanconi);
• lain-lain: jarang - perasaan kelelahan yang meningkat, peningkatan suhu tubuh, edema.

Overdosis

Gejala

Dalam kasus overdosis akut Exidjad, perkembangan mual, muntah, diare, sakit kepala mungkin terjadi. Kasus hepatitis subklinis telah dilaporkan. Dengan latar belakang dosis tunggal 80 mg / kg pada pasien yang didiagnosis dengan beta-thalassemia dengan kelebihan zat besi, mual ringan dan diare mungkin muncul. Dosis tunggal hingga 40 mg / kg dapat ditoleransi dengan baik pada individu yang sehat.

Pengobatan

Dalam kasus overdosis akut, muntah buatan atau lavage lambung perlu dilakukan. Jika perlu, terapi simtomatik diresepkan. Untuk menghentikan hepatitis subklinis, penghentian pengobatan diperlukan; dalam jangka panjang, pasien tidak mengalami komplikasi.

instruksi khusus

Pengobatan dengan Exjade harus dimulai dan dilakukan hanya berdasarkan hasil penelitian relevan yang mendukung penyakit dan setelah penilaian individu terhadap kemungkinan risiko dan manfaat terapi khelasi.

Dengan latar belakang terapi obat, terdapat risiko peningkatan kreatinin serum (pada sekitar 36% pasien), biasanya tidak progresif dan tetap dalam kisaran normal.

Dosis harian Exidjad harus dikurangi 10 mg / kg berat badan jika, untuk dua kunjungan berturut-turut, kadar kreatinin serum pada pasien dewasa lebih dari 33% dari nilai rata-rata sebelum pengobatan, dan pada anak-anak melebihi batas atas norma usia. atau CC yang dihitung menjadi kurang dari 90 ml / menit (batas bawah norma), dan ini bukan karena alasan lain. Anda dapat berhenti minum tablet untuk sementara jika perlu. Pertanyaan melanjutkan pengobatan ditentukan berdasarkan gambaran klinis individu.

Dianjurkan untuk menentukan tingkat konsentrasi kreatinin serum dua kali sebelum memulai terapi. Setelah dimulainya penggunaan Exidzhad atau perubahan dosisnya, penelitian untuk menentukan konsentrasi kreatinin dalam plasma darah, CC dan / atau kandungan cystatin C dalam plasma darah dilakukan setiap minggu, kemudian - dengan selang waktu 4 minggu. Dalam beberapa kasus, mungkin perlu untuk memantau tambahan indikator fungsi tubulus ginjal seperti glukosuria (pada pasien tanpa diabetes melitus dan konsentrasi rendah kalium, fosfat, magnesium, asam urat), fosfaturia, aminoaciduria. Dalam kasus di mana indikator fungsi tubulus ginjal memiliki deviasi dari nilai normal, pertimbangan harus diberikan untuk mengurangi dosis atau menghentikan sementara obat.

Penggunaan Exidzhad harus disertai dengan pemantauan rutin (setiap 4 minggu sekali) tingkat proteinuria.

Pemantauan fungsi hati secara teratur (sekali setiap 4 minggu) harus mencakup studi tentang aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase, konsentrasi bilirubin. Jika ada perkembangan peningkatan aktivitas transaminase hati, penggunaan Exidjad harus dihentikan. Setelah menentukan penyebab perubahan biokimia atau setelah memulihkan indikator ke tingkat normal, adalah mungkin untuk mempertimbangkan masalah melanjutkan terapi dengan dosis yang lebih rendah. Dalam hal ini, perlu untuk meningkatkan dosis secara bertahap dan hati-hati.

Setelah timbulnya ruam kulit, sering terlihat menghilang secara spontan, oleh karena itu, dengan tingkat keparahan ruam kulit yang ringan hingga sedang, pengobatan dengan obat dapat dilanjutkan tanpa penyesuaian dosis. Jika ruam yang muncul lebih parah, maka konsumsi tablet harus dihentikan sementara dan dilanjutkan setelah ruam menghilang dengan dosis yang lebih rendah, termasuk dalam kombinasi dengan penggunaan GCS jangka pendek.

Jika Anda mencurigai perkembangan sindrom Stevens-Johnson, obat tersebut harus dihentikan.

Jika diare dan / atau muntah terjadi selama penggunaan Exidzhad, pasien harus diberikan hidrasi yang sesuai.

Sebelum menggunakan Exidjad, disarankan untuk menentukan pendengaran dan ketajaman visual pasien. Selama pengobatan, pemeriksaan oftalmologi, termasuk fundus ophthalmoscopy, harus dilakukan secara rutin setahun sekali. Jika gangguan pendengaran atau penglihatan terdeteksi, pertimbangan harus diberikan untuk mengurangi dosis atau menghentikan terapi.

Perawatan dianjurkan untuk disertai dengan pemantauan parameter hematologi secara teratur. Jika, dengan latar belakang penggunaan deferazirox, ditemukan sitopenia etiologi yang tidak diketahui, maka terapi khelasi harus ditangguhkan selama periode normalisasi parameter hematologi, setelah itu dapat dilanjutkan.

Dengan penggunaan Exidjad dalam jangka panjang, fungsi jantung pada pasien harus dinilai secara teratur untuk mengetahui kelebihan zat besi yang parah.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena fakta bahwa dengan latar belakang penggunaan deferazirox, efek samping dapat berkembang yang secara negatif mempengaruhi kemampuan pasien untuk melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya, dianjurkan untuk berhati-hati saat mengemudi atau bekerja dengan mekanisme yang rumit.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Masa kehamilan merupakan kontraindikasi untuk mengonsumsi obat. Penunjukan Exijad hanya mungkin dalam kasus-kasus luar biasa ketika, menurut pendapat dokter, efek klinis yang diharapkan untuk ibu melebihi kemungkinan ancaman toksik pada janin.

Penunjukan Exidzhad merupakan kontraindikasi selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Penunjukan Exidzhad dikontraindikasikan untuk perawatan anak di bawah usia 2 tahun.

Menurut hasil penelitian, penggunaan deferasirox selama 5 tahun oleh anak dengan kelebihan zat besi pasca transfusi tidak menyebabkan retardasi pertumbuhan pada mereka, namun sebagai tindakan pencegahan, pengobatan pasien usia 2 hingga 17 tahun harus disertai dengan pemantauan berat badan, tinggi badan secara rutin (setahun sekali). dan tingkat pubertas.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Penggunaan Exidzhad dikontraindikasikan jika terjadi disfungsi ginjal sedang dan berat (CC kurang dari 60 ml / menit).

Perawatan harus diberikan untuk merawat pasien dengan kadar kreatinin serum di atas norma usia.

Koreksi dosis awal jika terjadi gangguan fungsi ginjal dengan CC di atas 60 ml / menit tidak diperlukan.

Perawatan harus disertai dengan pemantauan rutin kadar kreatinin serum, yang selama 30 hari pertama terapi dilakukan dengan interval 7 hari, lalu setiap 30 hari. Jika perlu, penurunan dosis harian deferasirox sebesar 10 mg / kg berat badan diindikasikan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan Exidzhad merupakan kontraindikasi jika terjadi disfungsi hati yang parah (kelas C pada skala Child-Pugh).

Obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati untuk merawat pasien dengan gangguan fungsi hati.

Koreksi dosis awal jika terjadi disfungsi hati ringan tidak diperlukan; jika terjadi disfungsi hati sedang, dosis awal Exidzhad harus sekitar 1/2 dari dosis biasa. Penting untuk memantau keadaan fungsi hati setiap bulan.

Gunakan pada orang tua

Dianjurkan untuk meresepkan Exjade dengan hati-hati untuk pasien yang berusia di atas 65 tahun. Koreksi regimen dosis untuk kategori pasien ini tidak diperlukan.

Interaksi obat

Terapi bersamaan dengan antasida yang mengandung aluminium dan kelator besi lainnya merupakan kontraindikasi karena kurangnya data tentang interaksi.

Pada pasien dengan kelebihan zat besi kronis, ketika deferasirox dikombinasikan dengan midazolam, siklosporin, simvastatin, bepridil, kontrasepsi hormonal, ergotamin, dan obat lain yang merupakan substrat isoenzim CYP3A4, ketersediaan hayati sistemiknya menurun. Dalam beberapa kasus, ini dapat diucapkan, jadi kehati-hatian harus dilakukan jika perlu menggunakan kombinasi dengan obat-obatan, metabolisme yang terkait dengan partisipasi isoenzim CYP3A4.

Kombinasi dengan fenobarbital, rifampisin, fenitoin, ritonavir dan penginduksi kuat lain dari UGT dapat mengurangi keefektifan deferasirox, oleh karena itu, dengan mempertimbangkan tanggapan klinis terhadap terapi, perlu untuk meningkatkan dosis Exidjad.

Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan deferasirox bersamaan dengan repaglinide karena kurangnya informasi tentang interaksi mereka. Pertimbangan harus diberikan untuk kemungkinan interaksi obat dengan substrat lain dari paclitaxel isoenzim CYP2C8.

Cholestyramine secara signifikan mengurangi ketersediaan hayati deferasirox.

Kombinasi dengan teofilin, yang merupakan substrat isoenzim CYP1A2, tidak diinginkan. Dalam kasus di mana pengangkatannya tidak dapat dihindari, dianjurkan untuk memantau dengan hati-hati tingkat konsentrasi teofilin dalam plasma darah dan, jika perlu, kurangi dosisnya.

Tidak ada interaksi dengan digoksin yang diamati pada individu sehat.

Mengonsumsi asam askorbat dalam dosis harian hingga 200 mg tidak disertai dengan konsekuensi yang tidak diinginkan.

Kombinasi dengan antikoagulan, NSAID, kortikosteroid, bifosfonat untuk pemberian oral meningkatkan risiko pengembangan efek samping yang serius dari saluran pencernaan seperti tukak dan perdarahan.

Mungkin penurunan efektivitas kontrasepsi hormonal, metabolisme yang terkait dengan partisipasi isoenzim CYP3A4.

Analog

Analog Exidjad adalah Jaden, Desferal.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C, terlindung dari kelembaban.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Exjade

Review tentang Exjade jarang, tapi positif. Mengambil pil memiliki efek terapeutik yang baik dalam pengobatan patologi yang terkait dengan kelebihan zat besi dalam tubuh. Pasien melaporkan bahwa mengonsumsi obat tersebut harus disertai dengan diet ketat yang tidak termasuk makanan tinggi zat besi.

Harga untuk Exjade di apotek

Harga Exjade 250 mg adalah 27.900–38.723 rubel. per bungkus 84 tablet. Anda dapat membeli sebungkus tablet 84 Exjade 500 mg seharga RUB 48.300–77.485.

Exjade: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Exjade 250 mg tablet dispersibel 84 pcs. RUB 29.500 Membeli

Exjade 500 mg tablet dispersibel 84 pcs. RUB 41.000 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!