Astrox
Astrox: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Astrox
Kode ATX: N07XX
Bahan aktif: ethylmethylhydroxypyridine succinate (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Produsen: GosZMP, FGUP (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07
Astrox adalah agen antioksidan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - larutan untuk pemberian intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): transparan, tidak berwarna atau sedikit diwarnai dengan warna kekuningan, kecoklatan-kekuningan atau kemerahan (2 ml dalam ampul yang terbuat dari kaca pelindung cahaya dengan titik atau cincin pecah, 5 ampul dalam kemasan kontur blister, dalam kotak karton untuk kemasan konsumen, 2 paket dan petunjuk penggunaan Astrox; untuk rumah sakit - dalam kotak karton berisi 20, 50 atau 100 paket).
Komposisi larutan 1 ml:
- zat aktif: ethylmethylhydroxypyridine succinate - 50 mg;
- komponen tambahan: air untuk injeksi - hingga 1 ml.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Astrox, sebagai bahan aktif, mengandung ethylmethylhydroxypyridine succinate, obat yang termasuk dalam kelas 3-hydroxypyridines, meningkatkan resistensi terhadap stres, memberikan efek antioksidan, nootropik, anxiolytic, antihypoxic, pelindung membran dan antikonvulsan.
Obat tersebut meningkatkan daya tahan tubuh terhadap efek faktor perusak utama, serta kondisi patologis yang bergantung pada oksigen (kecelakaan serebrovaskular, hipoksia, iskemia, syok, keracunan dengan obat antipsikotik dan alkohol).
Astrox meningkatkan mikrosirkulasi, suplai darah ke otak, metabolisme otak dan sifat reologi darah, mengurangi agregasi platelet. Selama hemolisis, ini membantu menstabilkan struktur membran sel darah (eritrosit dan trombosit). Ini memiliki sifat hipolipidemik, mengurangi tingkat kolesterol total dan lipoprotein kepadatan rendah. Pada pankreatitis akut, ini mengurangi keracunan endogen dan toksemia enzimatik.
Mekanisme kerja Astrox dijelaskan oleh sifat antioksidan, antihipoksan, dan pelindung membrannya. Ethylmethylhydroxypyridine succinate menghambat proses peroksidasi lipid, mengurangi viskositas membran dan meningkatkan fluiditasnya, meningkatkan aktivitas superoksida dismutase dan rasio lipid-protein. Ini memodulasi aktivitas enzim yang terikat membran (acetylcholinesterase, adenylate cyclase dan calcium-independent phosphodiesterase) dan kompleks reseptor (benzodiazepine dan acetylcholine, serta asam gamma-aminobutyric), yang dengannya kemampuannya untuk mengikat ligan ditingkatkan, struktur organisasi membran dan fungsional yang dimediasi dari biromo
Astrox meningkatkan jumlah dopamin di otak. Dalam kondisi hipoksia, ini meningkatkan aktivitas kompensasi glikolisis aerobik dan mengurangi tingkat penghambatan proses oksidatif dalam siklus Krebs, yang disertai dengan aktivasi fungsi sintesis energi mitokondria, peningkatan kandungan kreatin fosfat dan adenosin trifosfat (ATP), dan stabilisasi membran sel.
Obat tersebut menormalkan proses metabolisme di miokardium iskemik, memulihkan dan meningkatkan aktivitas listrik dan kontraktilitas miokard, mengurangi area nekrosis. Pada insufisiensi koroner akut, ini meningkatkan aliran darah koroner di zona iskemik dan mengurangi konsekuensi sindrom reperfusi. Memperkuat efek antianginal nitrat.
Dengan neuropati progresif akibat iskemia kronis dan hipoksia, Astrox mempromosikan pelestarian serabut saraf optik dan sel ganglion retinal. Meningkatkan aktivitas fungsional saraf optik dan retina, sehingga meningkatkan ketajaman penglihatan.
Farmakokinetik
Dengan penggunaan Astrox tunggal dan berulang, karakteristik farmakokinetik dari ethylmethylhydroxypyridine succinate tidak berbeda secara signifikan.
Setelah pemberian Astrox dengan dosis 400-500 mg, konsentrasi plasma maksimum (C maks) diamati dalam waktu sekitar 0,58 jam dan 3,5-4 μg / ml.
Ethylmethylhydroxypyridine succinate dengan cepat didistribusikan di jaringan dan organ, waktu retensi obat (MRT) adalah 0,7‒1,3 jam. Dalam kasus ini, obat diekskresikan dengan cepat dari plasma dan setelah 4 jam hampir tidak terdeteksi di dalamnya.
Obat tersebut dimetabolisme di hati dengan glukuronidasi untuk membentuk berbagai metabolit. Lima di antaranya diidentifikasi: yang pertama, 3-hidroksipiridin fosfat, terbentuk di hati dan, di bawah aksi alkali fosfatase, terurai dalam darah menjadi 3-hidroksipiridin dan asam fosfat; yang kedua - aktif secara farmakologis, dibentuk dalam jumlah besar, dalam 1-2 hari pertama setelah pemberian obat ditemukan dalam urin; yang ketiga - diekskresikan dalam jumlah besar melalui urin; yang keempat dan kelima adalah konjugat glukuron.
Obat tersebut diekskresikan dalam urin tidak berubah dan dalam bentuk konjugat glukuron.
Indikasi untuk digunakan
Astrox digunakan dalam terapi kombinasi untuk gangguan / penyakit berikut:
- sindrom distonia vegetatif (neurocirculatory);
- gangguan kecemasan dalam keadaan neurotik dan neurosis;
- gangguan intelektual dan domestik dari berbagai asal (termasuk gangguan memori pada orang tua);
- pelanggaran akut sirkulasi otak;
- ensefalopati discirculatory (termasuk penyebab aterosklerotik);
- cedera otak traumatis dan konsekuensinya;
- glaukoma sudut terbuka primer dengan berbagai tahap;
- infark miokard akut (dari hari pertama);
- keracunan akut dengan obat antipsikotik;
- sindrom penarikan alkohol dengan dominasi gangguan vegetatif-vaskular dan neurosis seperti pada gambaran klinis.
Kontraindikasi
Mutlak:
- disfungsi ginjal / hati akut;
- masa kecil;
- kehamilan dan menyusui;
- hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.
Pada pasien dengan riwayat penyakit alergi, Astrox harus digunakan dengan hati-hati.
Astrox, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan Astrox diberikan secara intravena (tetes atau jet) dan intramuskular. Obat ini diberikan secara intravena dalam larutan natrium klorida 0,9%; Tingkat infus tetes - 40-60 tetes / menit, durasi injeksi jet - 5-7 menit.
Tergantung pada indikasinya, dosis harian maksimum mungkin 1200 mg.
Regimen dosis yang dianjurkan:
- gangguan akut pada sirkulasi otak: 10-14 hari pertama - tetesan intravena 200-500 mg 2 hingga 4 kali sehari, dalam 14 hari berikutnya - secara intramuskular 200-250 mg 2-3 kali sehari;
- sindrom distonia vegetatif, keadaan neurotik dan seperti neurosis: i.m. dosis 50-400 mg per hari selama 14 hari;
- pencegahan ensefalopati pada tahap dekompensasi: 14 hari pertama - tetes atau jet intravena, 200-500 mg 1-2 kali sehari, selama 14 hari berikutnya - secara intramuskular, 100-250 mg per hari;
- gangguan intelektual-domestik: i / m, 100–300 mg per hari selama 14–30 hari;
- cedera kranioserebral dan konsekuensinya: infus 200–500 mg 2–4 kali sehari selama 10–15 hari;
- glaukoma sudut terbuka pada semua stadium: secara intramuskular, 100-300 mg per hari (dalam 1-3 suntikan) selama 14 hari;
- keracunan akut dengan neuroleptik: i.v., 200-500 mg per hari selama 7-14 hari;
- sindrom penarikan alkohol: infus atau injeksi intramuskular, 200-500 mg 2–3 kali sehari selama 5-7 hari;
- infark miokard akut (sebagai bagian dari terapi standar, termasuk penggunaan nitrat, penghambat enzim pengubah angiotensin, penghambat beta, antikoagulan, trombolitik, agen antiplatelet dan agen simtomatik jika diindikasikan): dalam 5 hari pertama dianjurkan pemberian i / v * larutan Astrox untuk mencapai efek maksimum dengan cepat, dalam 9 hari ke depan, Anda dapat membuka / m pengantar. Dosis tunggal adalah 2-3 mg / kg berat badan (tidak lebih dari 250 mg), dosis harian adalah 6-9 mg / kg (tidak lebih dari 800 mg). Dosis harian dibagi menjadi 3 pemberian dengan interval 8 jam.
* Pemberian intravena dilakukan dengan infus tetes lambat (untuk menghindari perkembangan efek samping), menambahkan obat ke 100-150 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa (glukosa) 5%. Durasi infus adalah 30-90 menit. Jika perlu, obat disuntikkan perlahan di aliran setidaknya selama 5 menit.
Efek samping
- sistem saraf: mengantuk;
- saluran pencernaan: kekeringan pada rongga mulut, mual, diare;
- sistem kekebalan: reaksi alergi.
Overdosis
Ethylmethylhydroxypyridine succinate ditandai dengan toksisitas rendah, jadi kemungkinan overdosis Astrox tidak mungkin terjadi. Jika dosis terlampaui secara tidak sengaja, kantuk dapat terjadi, sedasi mungkin terjadi. Dengan on / in pendahuluan, ada sedikit peningkatan tekanan darah dalam jangka pendek (tidak lebih dari 2 jam).
Dalam kebanyakan kasus, pengobatan overdosis tidak diperlukan, karena gejala menghilang dengan sendirinya dalam sehari. Jika ada peningkatan tekanan darah yang nyata, obat antihipertensi mungkin direkomendasikan. Untuk insomnia berat, gunakan nitrazepam (10 mg), diazepam (5 mg), atau oxazepam (10 mg).
instruksi khusus
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Astrox dapat menyebabkan kantuk, oleh karena itu, pengemudi dan orang yang bekerja di industri yang berpotensi berbahaya disarankan selama periode terapi untuk tidak melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi dan konsentrasi cepat.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Selama studi eksperimental, tidak ada efek embriotoksik, mutagenik, atau teratogenik yang terdeteksi pada ethylmethylhydroxypyridine succinate. Namun, studi yang memadai dan terkontrol dengan baik tentang keamanan obat pada wanita hamil dan menyusui belum dilakukan, oleh karena itu Astrox dikontraindikasikan selama periode ini.
Penggunaan masa kecil
Sampai usia 18 tahun, Astrox dikontraindikasikan, karena efek obat pada pasien dengan kategori usia ini belum cukup dipelajari.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Parameter farmakokinetik dari ethylmethylhydroxypyridine succinate pada gangguan akut fungsi ginjal belum ditentukan dengan tepat, oleh karena itu Astrox tidak digunakan pada pasien kategori ini.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Parameter farmakokinetik dari ethylmethylhydroxypyridine succinate pada gangguan akut fungsi hati belum ditentukan secara tepat, oleh karena itu Astrox tidak digunakan pada pasien kategori ini.
Gunakan pada orang tua
Astrox digunakan pada orang tua sesuai indikasi, termasuk gangguan memori.
Interaksi obat
Astrox mengurangi efek toksik etil alkohol.
Memperkuat aksi nitrat, antikonvulsan (karbamazepin), benzodiazepin anxiolytics, obat antiparkinsonian (levodopa).
Analog
Analog Astrox adalah: Medomeksi, Mexidol, Mexicor, Mexiprim, Mexifin, Metostabil, MetutsinVel, Neurocard, Neurox, Proinin, Cerecard, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Astrox
Praktis tidak ada ulasan tentang Astrox di situs khusus. Karena agen tersedia dalam bentuk larutan injeksi, maka digunakan terutama di rumah sakit.
Dalam laporan langka, pasien yang menggunakan Astrox untuk gangguan intelektual-mnestik menunjukkan bahwa pengobatan meningkatkan fungsi otak dan memori, meningkatkan daya tahan tubuh terhadap stres.
Harga untuk Astrox di apotek
Perkiraan harga untuk Astrox (solusi untuk administrasi i / v dan i / m) adalah 136-148 rubel. untuk bungkus 10 ampul 2 ml.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!