Methylprednisolone aceponate
Methylprednisolone aceponate: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Interaksi obat
- 12. Analog
- 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 15. Ulasan
- 16. Harga di apotek
Nama latin: Methylprednisolone aceponate
Kode ATX: D07AC14
Bahan aktif: methylprednisolone aceponate (Methylprednisolone aceponate)
Produser: Sintez, JSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-10
Methylprednisolone aceponate - GCS (glukokortikosteroid) untuk penggunaan luar.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini diproduksi dalam bentuk salep untuk penggunaan luar 0,1%: konsistensi seragam, putih atau hampir putih (5, 10, 15, 20, 30 dan 50 g masing-masing dalam tabung laminasi atau aluminium, masing-masing 1 tabung dalam kotak karton dan petunjuk penggunaan Methylprednisolone aceponate).
100 g salep mengandung:
- bahan aktif: methylprednisolone aceponate - 0,1 g;
- komponen tambahan: cetomacrogol 1000 - 3 g, lilin lebah putih - 3 g, pengemulsi "Lanette SX" No. 1 - 7 g, minyak vaseline (parafin cair) - 10 g, vaseline medis (vaseline) - 18 g, air murni - hingga 100 gram
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Methylprednisolone aceponate adalah steroid non-halogenasi. Ketika diterapkan secara eksternal, ini menghambat reaksi alergi dan inflamasi kulit bersamaan dengan reaksi yang terkait dengan peningkatan proliferasi. Ini mengurangi kedua gejala obyektif peradangan, seperti eritema, tangisan, edema, dan sensasi subjektif, seperti iritasi, gatal, nyeri.
Dengan penggunaan obat eksternal dalam dosis yang dianjurkan, efek sistemik minimal dicatat pada manusia dan hewan. Sebagai hasil dari aplikasi berulang metilprednisolon aceponate pada permukaan yang besar (hingga 40-60% dari permukaan kulit) dan ketika diaplikasikan dengan balutan oklusif, disfungsi adrenal tidak terungkap.
Methylprednisolone aceponate (terutama metabolit utamanya - 6α-methylprednisolone-17-propionate) berikatan dengan reseptor GCS intraseluler. Kompleks reseptor steroid yang dihasilkan mengikat daerah DNA tertentu (asam deoksiribonukleat) dari sel-sel respon imun, dengan demikian memulai serangkaian efek biologis, khususnya, induksi sintesis makrokortin. Makrokortin menghambat pelepasan asam arakidonat, sehingga mengurangi pembentukan mediator inflamasi seperti leukotrien dan prostaglandin.
GCS, yang menghambat sintesis prostaglandin vasodilatasi dan meningkatkan efek vasokonstriktor adrenalin, berkontribusi pada efek vasokonstriktor.
Farmakokinetik
Methylprednisolone aceponate dihidrolisis di epidermis dan dermis. Metabolit utama dengan aktivitas tinggi adalah 6α-methylprednisolone-17-propionate. Ia memiliki afinitas tertinggi untuk reseptor GCS kulit, yang menunjukkan bioaktivasinya di kulit.
Derajat penyerapan perkutan bergantung pada kondisi kulit dan bagaimana obat diterapkan (tanpa atau dengan balutan oklusif).
Pada orang dewasa dan anak-anak dengan psoriasis dan dermatitis atopik (neurodermatitis), penyerapan perkutan kurang dari 2,5%, yang secara signifikan lebih tinggi daripada pada sukarelawan sehat (0,5-1,5%).
Setelah memasuki sirkulasi sistemik, 6α-methylprednisolone-17-propionate dengan cepat dikonjugasikan dengan asam glukuronat dan, diubah menjadi 6α-methylprednisolone-17-propionate glucuronide, menjadi tidak aktif.
Ekskresi metabolit methylprednisolone aceponate terjadi terutama di urin. Waktu paruh (T 1/2) sekitar 16 jam. Akumulasi zat aktif dan metabolitnya di dalam tubuh tidak terjadi.
Indikasi untuk digunakan
- dermatitis kontak;
- dermatitis atopik (neurodermatitis);
- eksim berbentuk koin (plak atau nummular);
- eksim degeneratif.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penyakit jamur (mikosis, pioderma), virus (herpes zoster, cacar air) dan bakteri;
- lupus;
- dermatitis pada kelopak mata;
- dermatitis perioral;
- lesi kulit sifilis;
- tumor kulit;
- pelanggaran integritas kulit (luka / borok);
- rosacea, acne vulgaris;
- usia anak-anak sampai 4 bulan;
- trimester pertama kehamilan;
- periode setelah vaksinasi;
- hipersensitivitas thd methylprednisolone aceponate atau komponen tambahan obat.
Relatif (obatnya digunakan dengan hati-hati dan hanya setelah berkonsultasi dengan dokter): trimester kedua dan ketiga kehamilan; menyusui.
Methylprednisolone aceponate, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Salep Methylprednisolone aceponate ditujukan untuk penggunaan luar.
Frekuensi yang dianjurkan untuk mengoleskan salep adalah 1 kali sehari.
Untuk orang dewasa dan anak-anak dari usia 4 bulan, produk dioleskan pada lapisan tipis pada kulit yang terkena. Durasi terapi pada orang dewasa tidak lebih dari 6 minggu, pada anak-anak - tidak lebih dari 3 minggu.
Anak-anak tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis. Saat menggunakan salep pada pasien berusia 4 bulan hingga 18 tahun, tindakan yang mengarah ke peningkatan resorpsi dan penyerapan (perban fiksasi, oklusif dan pemanasan) harus dikecualikan dan total durasi pengobatan harus dibatasi.
Efek samping
Biasanya, obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik. Dalam uji klinis, reaksi yang paling umum terjadi di tempat aplikasi, seperti rasa terbakar dan gatal pada kulit.
Reaksi merugikan yang mungkin terjadi saat menggunakan salep metilprednisolon aceponate dari sistem dan organ diklasifikasikan sesuai dengan rekomendasi WHO [sangat sering - (> 1/10); sering - (dari ≥ 1/100 hingga <1/10); jarang - (dari ≥ 1/1000 hingga <1/100); jarang - (dari ≥ 1/10 000 hingga <1/1000); sangat jarang - (<1/10 000); dengan frekuensi yang tidak diketahui - frekuensi kemunculannya tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)]:
- kulit dan jaringan subkutan: jarang - ekimosis (memar), atrofi kulit, impetigo, peningkatan sifat berminyak pada kulit; dengan frekuensi yang tidak diketahui - telangiektasia, jerawat, striae, perubahan warna kulit, reaksi alergi kulit, dermatitis perioral (radang kulit di sekitar mulut);
- sistem kekebalan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - reaksi hipersensitivitas;
- gangguan dan gangguan di tempat aplikasi: sering - terbakar, gatal; jarang - kulit kering, pembentukan ruam vesikuler, eritema, iritasi, dermatitis, edema perifer; dengan frekuensi yang tidak diketahui - folikulitis, hipertrikosis (peningkatan pertumbuhan rambut).
Selain itu, mungkin ada efek sistemik karena absorpsi GCS (efek resorptif).
Jika salah satu reaksi merugikan yang tercantum di atas memperburuk, atau jika muncul efek samping baru yang tidak tercantum dalam petunjuk, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter Anda.
Overdosis
Dalam rangka mempelajari toksisitas akut methylprednisolone aceponate setelah penggunaan kulit tunggal yang berlebihan (obat dioleskan ke area permukaan kulit yang luas dalam kondisi yang mendukung untuk penyerapan) atau konsumsi yang tidak disengaja, tidak ada risiko keracunan akut yang teridentifikasi.
Dengan penggunaan GCS yang sangat lama dan / atau intensif, dimungkinkan untuk mengembangkan atrofi kulit (telangiectasia, penipisan kulit, striae). Jika muncul tanda-tanda atrofi, methylprednisolone aceponate harus dihentikan.
instruksi khusus
Komplikasi bakteri dan / atau dermatomikosis adalah dasar untuk pengobatan antimikotik dan / atau antibakteri spesifik selain terapi obat.
Jangan biarkan obat mengenai selaput lendir, membuka luka dan mata. Jika hal ini tidak dapat dihindari, area yang terkena harus dibilas dengan air yang banyak.
Setelah penggunaan Methylprednisolone aceponate secara eksternal, seperti dalam kasus penggunaan kortikosteroid sistemik, glaukoma dapat berkembang (misalnya, dengan penggunaan dressing oklusif dalam jangka waktu yang sangat lama, aplikasi pada kulit di sekitar mata atau saat menggunakan agen dosis besar). Untuk mengurangi risiko reaksi merugikan secara signifikan, Anda tidak boleh mengoleskan salep dalam waktu lama atau di area kulit yang luas, serta di bawah pembalut oklusif. Jika penggunaan methylprednisolone aceponate pada area kulit yang luas diperbolehkan, periode penggunaan harus sesingkat mungkin karena kemungkinan perkembangan efek samping sistemik.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Obat tersebut tidak berpengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan atau terlibat dalam aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan kecepatan reaksi psikomotorik dan peningkatan konsentrasi perhatian.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Keamanan penggunaan methylprednisolone aceponate selama gestasi dan menyusui belum diteliti.
Wanita hamil dan menyusui sebaiknya tidak menggunakan GCS dalam waktu lama, dalam dosis tinggi, di area kulit yang luas, serta di bawah perban oklusif.
Studi yang memadai dan terkontrol ketat tentang penggunaan methylprednisolone aceponate pada wanita hamil belum dilakukan. Dalam studi hewan, efek merugikan pada janin (embriotoksik, teratogenik) terungkap. Karena itu, pada trimester pertama kehamilan, penggunaan obat ini tidak dianjurkan, pada trimester kedua dan ketiga, hanya diperbolehkan setelah berkonsultasi dengan spesialis dan hanya dalam kasus di mana manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.
Tidak ada data tentang penetrasi methylprednisolone aceponate ke dalam ASI. Wanita menyusui dapat menggunakan obat tersebut jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko bagi anak. Sebelum memulai terapi, sebaiknya konsultasikan dulu dengan dokter Anda. Pasien menyusui tidak dianjurkan mengoleskan salep ke kelenjar susu.
Penggunaan masa kecil
Pada pediatri, salep methylprednisolone aceponate dapat digunakan untuk merawat anak usia 4 bulan ke atas.
Selama pengobatan, penting untuk memperhitungkan bahwa pada anak kecil, lipatan kulit, popok dan popok dapat berperan sebagai pembalut oklusif, meningkatkan resorpsi sistemik komponen aktif obat. Selain itu, koefisien rasio luas permukaan kulit terhadap berat badan pada anak kecil jauh lebih tinggi, dan kulit tidak cukup terbentuk, oleh karena itu, resorpsi sistemik dapat terjadi lebih banyak daripada pada orang dewasa. Sehubungan dengan hal di atas, pada anak-anak, risiko penekanan fungsi sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal dan perkembangan sindrom Itsenko-Cushing lebih tinggi dengan penggunaan GCS eksternal. Pengobatan jangka panjang anak-anak dengan GCS dapat menyebabkan gangguan pertumbuhan dan perkembangan.
Pasien anak-anak harus diberi resep obat dalam dosis minimum yang cukup untuk mencapai efek terapeutik, dan menggunakannya dengan ketat di bawah pengawasan dokter.
Interaksi obat
Studi tentang interaksi obat dengan obat lain belum dilakukan.
Analog
Analog Methylprednisolone aceponate adalah Advantan, Comfoderm, Comfoderm K, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari sinar matahari, pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Tersedia tanpa resep dokter.
Ulasan tentang Methylprednisolone aceponate
Dalam ulasan, Methylprednisolone aceponate digambarkan sebagai obat yang efektif untuk eksim dan dermatitis. Di antara aspek positif, pasien mencatat tidak adanya reaksi yang merugikan saat menggunakan obat dalam dosis yang dianjurkan.
Harga Methylprednisolone aceponate di apotek
Harga Methylprednisolone aceponate tidak diketahui, karena obat tersebut saat ini tidak tersedia di apotek.
Biaya analog yang mengandung methylprednisolone aceponate sebagai zat aktif:
- Advantan, salep 0,1%: tabung 15 g - 500-832 rubel; tabung 50 g RUB 1128-1658;
- Comfoderm, salep 0,1%: tabung 15 g - 229-370 rubel; tabung 30 g - 404-646 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
