Keahlian Zitrolide
Zitrolide forte: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Zitrolid forte
Kode ATX: J01FA10
Bahan aktif: azitromisin (azitromisin)
Produsen: VALENTA PHARMACEUTICAL, JSC (Rusia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2018-11-23
Harga di apotek: dari 153 rubel.
Membeli
Zitrolide forte adalah obat antimikroba dengan spektrum aksi bakteriostatik yang luas untuk penggunaan sistemik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Zitrolide forte - kapsul: No. 00, padat agar-agar, dengan badan putih dan tutup oranye, diisi dengan bedak yang mudah menggumpal dari putih dengan semburat kekuningan sampai putih (3 pcs. Dalam lecet yang terbuat dari film PVC dan foil, dalam kemasan dari karton 1 atau 2 bungkus).
Komposisi 1 kapsul mengandung:
- zat aktif: azitromisin dihidrat (dalam istilah azitromisin) - 500 mg;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
- kapsul: titanium dioksida (E171), pewarna kuning matahari terbenam (E110), gelatin.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Bahan aktif Zitrolide forte adalah azitromisin, antibiotik dengan khasiat bakteriostatik antimikroba, termasuk dalam kelompok makrolida, azalida. Mekanisme kerjanya dikaitkan dengan penghambatan sintesis protein sel mikroba. Dengan mengikat secara reversibel ke subunit 50S dari ribosom, azalida menghambat translocase peptida pada tahap translasi dan menekan biosintesis protein, sehingga memperlambat pertumbuhan bakteri dan reproduksinya. Azitromisin, digunakan dalam konsentrasi tinggi, bersifat bakterisidal.
Forte zitrolida aktif melawan sejumlah mikroorganisme aerob (baik gram positif maupun gram negatif), anaerobik, intraseluler dan lainnya.
Mikroorganisme dapat menunjukkan resistensi awal terhadap tindakan antibiotik atau menjadi resisten selama terapi.
Mikroflora, dalam banyak kasus sensitif terhadap azitromisin:
- bakteri aerobik gram positif [Gram (+)]: Staphylococcus aureus yang sensitif terhadap methicillin, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae yang sensitif terhadap penisilin;
- Bakteri aerob gram negatif [Gram (-)]: Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida;
- bakteri anaerob: Clostridium perfringens, Prevotella spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.;
- Mikroorganisme lain: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma hominis.
Streptococcus pneumoniae bakteri gram positif yang resisten terhadap penisilin mampu mengembangkan resistansi terhadap azitromisin.
Mikroorganisme awalnya resisten terhadap Zitrolide forte: bakteri aerobik gram positif [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (stafilokokus yang resisten terhadap metisilin menunjukkan peningkatan resistensi terhadap makrolida)], bakteri anaerob (Bacteroides fragilis), bakteri gram positif yang resisten terhadap eritromisin.
Farmakokinetik
Karakteristik farmakokinetik utama azitromisin:
- penyerapan: penyerapan azitromisin tinggi, bersifat lipofilik dan tahan asam; setelah dosis tunggal 500 mg, ketersediaan hayati adalah 37%, konsentrasi maksimum (C maks) dalam serum darah adalah 0,4 mg / l, waktu untuk mencapai C maks (T maks) adalah 2,5-2,9 jam;
- distribusi ke organ dan jaringan: volume distribusi (V d) - 31,1 l / kg, konsentrasi dalam jaringan dan sel 10-50 kali lebih tinggi dari serum. Azitromisin dengan mudah menembus penghalang histohematogen, masuk dengan baik ke organ urogenital (termasuk kelenjar prostat), saluran pernapasan, jaringan lunak, kulit, terakumulasi di lingkungan dengan pH rendah, di lisosom (yang sangat penting untuk pemberantasan patogen yang terletak di dalam sel). Zat diangkut oleh leukosit polimorfonuklear, fagosit dan makrofag; menembus melalui membran sel, menciptakan konsentrasi tinggi di dalamnya. Dalam fokus infeksi, tingkat azitromisin secara signifikan lebih tinggi (24-34%) daripada di jaringan sehat, dan menunjukkan hubungan langsung dengan tingkat keparahan proses inflamasi, sementara tetap dalam konsentrasi yang efektif secara terapeutik dari 5 hingga 7 hari setelah mengambil dosis terakhir. Hubungan suatu zat dengan protein plasma darah adalah 7–50% dan berbanding terbalik dengan konsentrasinya di dalam darah;
- metabolisme: azitromisin mengalami demetilasi intensif di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Proses ini melibatkan isoenzim sitokrom P 450 CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, dalam kaitannya dengan azitromisin sebagai inhibitor;
- ekskresi: pembersihan plasma azitromisin - 630 ml / menit; waktu paruhnya (T 1/2) setelah mengonsumsi 500 mg zat: dalam interval dari 8 hingga 24 jam - 14-20 jam, dalam interval 24-72 jam - 41 jam. Dalam bentuk tidak berubah, hingga 50% zat diekskresikan ke dalam empedu, sekitar 6% - oleh ginjal.
Karakteristik farmakokinetik secara signifikan dipengaruhi oleh pemberian obat secara simultan dengan makanan: C max menurun sebesar 52%, area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) menurun sebesar 43%.
Pada pria lanjut usia (dari 65 menjadi 85 tahun), parameter farmakokinetik azitromisin tetap tidak berubah, pada wanita lanjut usia, C maks meningkat 30-50%.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Zitrolide forte direkomendasikan untuk pengobatan penyakit infeksi dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap azitromisin:
- pneumonia, termasuk atipikal dan eksaserbasi kronis, bronkitis, termasuk akut dan eksaserbasi kronis, infeksi lain pada saluran pernapasan bagian bawah;
- sinusitis, otitis media, tonsilitis, faringitis, infeksi lain pada saluran pernapasan bagian atas dan saluran pernapasan bagian atas;
- servisitis, uretritis gonore / non-gonore, infeksi saluran kemih lainnya;
- acne vulgaris dengan tingkat keparahan sedang, erisipelas, infeksi kulit sekunder, impetigo, infeksi lain pada kulit dan jaringan lunak;
- borreliosis (tahap awal penyakit Lyme), eritema migrans, penyakit menular yang ditularkan melalui gigitan kutu Ixodidae.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gagal ginjal berat dengan klirens kreatinin kurang dari 40 ml / menit;
- gagal hati parah (pada skala Child-Pugh, kelas B dan lebih tinggi);
- masa laktasi;
- anak di bawah 12 tahun;
- berat badan hingga 45 kg;
- terapi kombinasi dengan ergotamine dan dihydroergotamine;
- hipersensitivitas individu terhadap azitromisin dan makrolida lain, serta komponen obat apa pun.
Kontraindikasi relatif yang Zitrolide forte harus digunakan dengan hati-hati: kehamilan, gagal ginjal dengan klirens kreatinin lebih dari 40 ml / menit, gagal hati ringan dan sedang (pada skala Child-Pugh di bawah kelas B), miastenia gravis, adanya aritmia dan kecenderungan perkembangan aritmia dengan perpanjangan interval QT (risiko aritmia ventrikel / perpanjangan interval QT), serta penggunaan simultan dengan terfenadine, warfarin dan digoxin.
Petunjuk penggunaan Zitrolide forte: metode dan dosis
Kapsul Zitrolide forte diambil secara oral, 1 kali sehari, satu jam sebelum atau dua jam setelah makan.
Dosis anjuran sesuai indikasi untuk pasien dewasa dan anak di atas 12 tahun dengan berat badan 45 kg atau lebih:
- lesi infeksi pada organ THT, saluran pernapasan atas / bawah, kulit dan jaringan lunak: 500 mg per hari selama tiga hari; dosis saja - 1500 mg;
- acne vulgaris (acne vulgaris): 500 mg per hari selama tiga hari, kemudian 500 mg per hari 1 kali per minggu selama sembilan minggu. Dosis mingguan pertama diambil tujuh hari setelah dosis harian pertama, pada hari kedelapan dari permulaan kursus, 8 dosis mingguan berikutnya diambil dengan interval tujuh hari;
- infeksi akut pada organ genitourinari (uretritis / servisitis tanpa komplikasi): 1000 mg sekali;
- borreliosis, atau penyakit Lyme (untuk pengobatan stadium I - eritema migrans): 1000 mg pada hari pertama dan 500 mg per hari dari hari kedua hingga kelima; dosis saja - 3000 mg;
- pneumonia: 500 mg per hari selama 7-10 hari; kapsul diambil segera setelah akhir antibiotik intravena.
Efek samping
- sistem pencernaan: mual, muntah, sakit perut, diare, perut kembung, melena, anoreksia, sembelit, gastritis, kandidiasis mukosa mulut, dispepsia, peningkatan aktivitas enzim hati, hiperbilirubinemia, hepatitis, ikterus kolestatik, kolitis pseudomembran, pankreatitis hati (dalam kasus luar biasa dengan hasil yang fatal, terutama dengan latar belakang disfungsi hati), hepatitis fulminan, nekrosis hati;
- sistem kardiovaskular: nyeri dada, palpitasi, penurunan tekanan darah (TD), peningkatan interval QT, takikardia ventrikel (aritmia tipe "pirouette");
- sistem saraf: sakit kepala, pusing, mengantuk, vertigo, paresthesia, dysgeusia / ageusia, hipestesia, kejang, agresi, hiperaktif psikomotorik, pingsan, miastenia gravis, kehilangan penciuman / rasa; pada anak-anak - kecemasan, neurosis, insomnia, hiperkinesia; dalam pengobatan otitis media - sakit kepala;
- indra: konjungtivitis, gangguan kejernihan dan ketajaman persepsi visual, tinitus, tuli;
- sistem genitourinari: peningkatan konsentrasi kreatinin plasma, peningkatan kadar nitrogen sisa dalam urea, kandidiasis vagina, nefritis interstisial, gagal ginjal dalam bentuk akut;
- organ hematopoiesis: neutropenia, leukopenia, trombositopenia, eosinofilia, limfopenia, anemia hemolitik;
- reaksi hipersensitivitas: urtikaria, ruam, pruritus, angioedema, sindrom Stevens-Johnson (eritema eksudatif maligna), eritema multiforme, sindrom Lyell (nekrolisis epidermal toksik), reaksi anafilaksis;
- lain: artralgia, hiperglikemia, astenia, reaksi fotosensitifitas, edema perifer, kelemahan, malaise.
Overdosis
Gejala overdosis azitromisin adalah: mual parah, diare, muntah, gangguan pendengaran sementara.
Penarikan segera dari Zitrolide forte, lavage lambung, asupan arang aktif dan, jika perlu, dianjurkan terapi simtomatik.
instruksi khusus
Zitrolide forte diambil satu jam sebelum atau dua jam setelah obat antasida.
Jika dosis harian berikutnya terlewat, kapsul harus diminum segera setelah diingat, dan yang berikutnya harus diminum dengan interval 24 jam sejak saat ini.
Adanya gejala gangguan fungsi hati, seperti kecenderungan perdarahan, astenia meningkat pesat, urin menjadi gelap, ikterus, ensefalopati hepatik, memerlukan penghentian terapi azitromisin dan studi keadaan fungsional hati.
Karena kemungkinan perkembangan ergotisme, administrasi turunan ergotamin dan dihidroergotamin secara simultan dengan azitromisin merupakan kontraindikasi.
Baik dengan latar belakang terapi dengan Zitrolide Forte, dan dua hingga tiga minggu setelah selesai, adalah mungkin untuk mengembangkan kolitis pseudomembran yang disebabkan oleh Clostridium difficile, disertai dengan diare. Dengan bentuk penyakit yang ringan, Anda harus berhenti minum azitromisin dan mulai menggunakan resin penukar ion (colestipol, colestyramine). Dalam kasus penyakit yang parah, penggantian cairan, protein dan kehilangan elektrolit diperlukan, serta penggunaan bacitracin, vankomisin atau metronidazol.
Jangan gunakan obat yang menghambat gerak peristaltik saluran pencernaan selama terapi azitromisin.
Karena kemungkinan perpanjangan interval QT pada pasien yang menerima makrolida, termasuk azitromisin, kehati-hatian harus dilakukan saat menggunakannya pada pasien dengan faktor risiko yang diketahui untuk perpanjangan interval QT: jika terjadi ketidakseimbangan elektrolit (hipomagnesemia, hipokalemia), perpanjangan bawaan dari sindrom interval QT, penyakit jantung (gagal jantung, bradikardia, infark miokard), pemberian obat secara simultan yang dapat memperpanjang interval QT (obat antiaritmia kelas Ia dan III, antidepresan trisiklik dan tetrasiklik, antipsikotik, fluoroquinolon), dan pada usia lanjut.
Azitromisin dapat menyebabkan perkembangan sindrom miastenia atau eksaserbasi miastenia gravis.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa pengobatan dengan Zitrolide forte, kehati-hatian diperlukan saat melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya, termasuk mengemudikan kendaraan bermotor, karena obat tersebut dapat memengaruhi konsentrasi dan kecepatan reaksi psikomotorik.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Karena fakta bahwa azitromisin menembus penghalang plasenta, penggunaannya selama kehamilan diperbolehkan hanya dalam kasus kelebihan yang secara klinis signifikan dari manfaat yang dimaksudkan bagi ibu atas potensi risiko pada janin.
Jika Zitrolide forte harus digunakan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Dalam praktek pediatrik, penggunaan Zitrolide forte 500 mg untuk pengobatan anak di bawah usia 12 tahun dan / atau berat badan kurang dari 45 kg merupakan kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Forte zitrolide dikontraindikasikan pada gagal ginjal berat dengan klirens kreatinin kurang dari 40 ml / menit.
Dengan gagal ginjal dengan tingkat keparahan sedang dengan klirens kreatinin lebih dari 40 ml / menit, terapi harus dilakukan di bawah kendali fungsi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Zitrolide forte dikontraindikasikan pada insufisiensi hati berat kelas B dan lebih tinggi pada skala Child-Pugh.
Dalam kasus insufisiensi hati ringan sampai sedang (pada skala Child-Pugh di bawah kelas B), terapi harus dilakukan dengan hati-hati karena kemungkinan berkembangnya insufisiensi hati yang parah dan hepatitis fulminan.
Interaksi obat
- antasida (mengandung magnesium dan aluminium): mereka tidak mempengaruhi ketersediaan hayati azitromisin, tetapi mengurangi konsentrasinya dalam darah sebesar 30%, oleh karena itu Zitrolide forte harus diminum satu jam sebelum atau dua jam setelah meminumnya;
- turunan dari ergotamine dan dihydroergotamine: efek toksiknya bisa meningkat, dimanifestasikan oleh vasospasme, disestesi;
- antikoagulan aksi tidak langsung dari seri kumarin (warfarin): minum dengan azitromisin dalam dosis biasa memerlukan pemantauan waktu protrombin yang cermat;
- terfenadine: administrasi terfenadine simultan dengan makrolida dapat menyebabkan aritmia dan perpanjangan interval QT, dan oleh karena itu reaksi seperti itu tidak dapat dikesampingkan bila diambil bersama dengan azitromisin, oleh karena itu, harus hati-hati;
- siklosporin, digoksin: perlu untuk mengontrol konsentrasinya dalam darah (dimungkinkan untuk meningkatkan penyerapan digoksin di usus);
- nelfinavir: dapat meningkatkan kejadian reaksi merugikan azitromisin, seperti gangguan pendengaran, peningkatan aktivitas transaminase hati;
- AZT: azitromisin tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik dan ekskresi AZT dan glukuronidnya oleh ginjal, tetapi dalam sel mononuklear pembuluh darah perifer, zat ini meningkatkan konsentrasi metabolit aktifnya, zidovudine terfosforilasi; pada saat ini, signifikansi klinis dari interaksi ini belum ditentukan;
- siklosporin, terfenadine, alkaloid ergot, cisapride, pimozide, quinidine, astemizole dan zat lain yang dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP3A4: kemungkinan penghambatan enzim ini oleh azitromisin harus diperhitungkan;
- karbamazepin, simetidin, didanosin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, teofilin, triazolam, trimetoprim / sulfametoksazol, setirizin, sildenafil, atorvastatin, rifabutin dan metilprednisolon: azitromisin tidak mempengaruhi konsentrasi darah.
Analog
Analog dari keahlian Zitrolide adalah: Azibiot, Azidrop, Azitral, Azivok, AzitRus, Azitrox, Azitromisin, ZI-Factor, Zetamax retard, Zitnob, Zitrocin, Zitrolide, Sumaklid, Sumametsin, Sumamox, Sumamed, Sumatrolid, Dr Solutioncommed.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Zitrolide forte
Menurut ulasan, Zitrolide forte adalah antibiotik ampuh generasi baru yang mengobati penyakit saluran pernapasan bagian atas dengan baik. Obat ini nyaman digunakan, tetapi seperti semua agen antibakteri, obat ini dapat memicu berbagai reaksi samping. Pasien merekomendasikan penggunaan Zitrolide forte dengan sangat hati-hati untuk penderita asma, karena azitromisin memperburuk keadaan pernapasan. Salah satu ulasan menyatakan bahwa ada kemungkinan mendapatkan obat ini palsu di apotek.
Harga Zitrolide forte di apotek
Perkiraan harga untuk Zitrolide forte 500 mg (3 kapsul per paket) adalah 266–330 rubel.
Zitrolide forte: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Zitrolide forte 500 mg kapsul 3 pcs. 153 r Membeli |
|
Kapsul forte Zitrolide 500mg 3 pcs. 330 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
