Zitrolida
Zitrolide: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Zitrolid
Kode ATX: J01FA10
Bahan aktif: azitromisin (azitromisin)
Produser: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-20-08
Harga di apotek: dari 153 rubel.
Membeli
Zitrolida adalah antibiotik dari kelompok makrolida, yang merupakan perwakilan dari subkelompok azalida.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan zitrolida - kapsul: ukuran No. 0, dengan badan putih dan tutup kuning atau oranye-kuning; isi - bubuk dari putih ke putih dengan warna krem (6 pcs. dalam kemasan strip blister, 1 paket dalam kotak karton; 10 pcs dalam kemasan strip blister, 10 paket dalam kotak karton).
Bahan aktif: azitromisin, dalam 1 kapsul - 250 mg.
Zat tambahan: selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.
Komposisi cangkang: gelatin, azorubin, titanium dioksida, ponceau 4R, quinoline yellow.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Azitromisin adalah antibiotik bakteriostatik spektrum luas, termasuk dalam kelompok makrolida (azalida). Memiliki spektrum aksi antimikroba yang luas.
Efek farmakologis azitromisin didasarkan pada penekanan sintesis protein sel mikroba. Ini mengikat subunit 50S dari ribosom, menghasilkan penghambatan translocase peptida pada tahap translasi dan penghambatan sintesis protein, yang menyebabkan perlambatan dalam reproduksi dan pertumbuhan bakteri. Ketika digunakan dalam konsentrasi tinggi, ini memiliki efek bakterisidal. Ini aktif melawan sejumlah aerob gram positif / gram negatif, anaerob, intraseluler dan mikroorganisme lainnya.
Resistensi terhadap aksi azitromisin bisa awal atau didapat.
Dalam kebanyakan kasus, kepekaan terhadap azitromisin dimanifestasikan oleh:
- aerob gram positif / gram negatif: Streptococcus pneumoniae penicillin rentan, Staphylococcus aureus methicillin-rentan, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza;
- anaerob: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
- Mikroorganisme lain: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.
Mikroorganisme yang awalnya resisten terhadap tindakan Zitrolide: Enterococcus faecalis, Staphylococci (stafilokokus resisten methicillin memiliki resistensi yang sangat tinggi terhadap makrolida), Bacteroides fragilis, bakteri gram positif resisten eritromisin.
Streptococcus pneumoniae penicillin-resistant dapat mengembangkan resistensi terhadap azitromisin.
Farmakokinetik
Azitromisin memiliki daya serap tinggi, lipofilik, tahan asam.
Setelah dosis tunggal 500 mg ketersediaan hayati adalah 37% (karena efek bagian pertama melalui hati). C maks (konsentrasi maksimum zat) setelah pemberian oral dengan dosis yang diindikasikan adalah 0,4 mg / l, angka ini dicapai dalam 2,5–2,9 jam. Konsentrasi zat dalam sel dan jaringan 10-50 kali lebih tinggi dari konsentrasi serum.
Volume distribusinya 31,1 l / kg, zat dengan mudah menembus penghalang histohematogen. Adanya penetrasi azitromisin yang baik ke dalam kelenjar prostat, jaringan dan organ urogenital, jaringan lunak, kulit, saluran pernafasan.
Akumulasi diamati dalam lingkungan pH rendah, di lisosom (ini sangat penting untuk pemberantasan patogen intraseluler). Itu juga diangkut oleh fagosit, makrofag dan leukosit polimorfonuklear. Menembus melalui membran sel, yang menghasilkan konsentrasi tinggi.
Dalam fokus infeksi, konsentrasi azitromisin secara signifikan melebihi pada jaringan sehat (sebesar 24-34%) dan berkorelasi dengan keparahan edema inflamasi. Dalam fokus peradangan setelah mengambil dosis terakhir, konsentrasi zat yang efektif tetap selama 5 hingga 7 hari. Hubungan dengan protein plasma berkisar antara 7 sampai 50% (berbanding terbalik dengan konsentrasi dalam darah).
Demetilasi di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Isoenzim CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 terlibat dalam metabolisme azitromisin (itu adalah penghambatnya). Bersihan plasma adalah 630 ml / menit.
T 1/2 (waktu paruh) antara 8 dan 24 jam setelah pemberian kira-kira 14-20 jam, antara 24 dan 72 jam - 41 jam. 50% zat diekskresikan tidak berubah di empedu, 6% - oleh ginjal.
Asupan makanan memiliki efek signifikan pada parameter farmakokinetik: C maks menurun 52%, AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) - sebesar 43%.
Pada wanita lanjut usia, nilai C max meningkat 30-50%.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Zitrolide adalah obat untuk pengobatan penyakit infeksi dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap azitromisin:
- Infeksi pada saluran pernapasan atas dan bawah serta organ THT, termasuk tonsilitis, faringitis, otitis media, tonsilitis, sinusitis, bronkitis, pneumonia bakterial dan atipikal;
- Infeksi pada sistem genitourinari, termasuk servisitis, uretritis tanpa komplikasi;
- Penyakit perut dan duodenum yang terkait dengan Helicobacter pylori (terapi kompleks);
- Infeksi pada kulit dan jaringan lunak, termasuk impetigo, erisipelas, dermatosis yang terinfeksi sekunder;
- Demam berdarah;
- Tahap awal penyakit Lyme (borreliosis) adalah eritema merayap (eritema migrans).
Kontraindikasi
Mutlak:
- gagal ginjal dalam derajat yang parah (dengan klirens kreatinin kurang dari 40 ml / menit);
- gangguan hati berat (pada skala Child-Pugh, kelas B dan lebih tinggi);
- masa laktasi;
- usia hingga 12 tahun dengan berat badan hingga 45 kg;
- terapi kombinasi dengan ergotamine dan dihydroergotamine;
- intoleransi individu terhadap komponen obat, serta makrolida lainnya.
Relatif (Zitrolide diresepkan di bawah pengawasan medis):
- aritmia, termasuk adanya predisposisi terjadinya aritmia dan perpanjangan interval QT (terkait dengan risiko pengembangan aritmia ventrikel dan perpanjangan interval QT);
- myasthenia gravis;
- gagal hati (pada skala Child-Pugh di bawah kelas B);
- gagal ginjal (dengan klirens kreatinin lebih dari 40 ml / menit);
- terapi kombinasi dengan warfarin, terfenadine, digoxin;
- kehamilan.
Petunjuk penggunaan Zitrolide: metode dan dosis
Zitrolide harus diminum 1 kali sehari, dengan perut kosong - 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.
Dosis harian yang direkomendasikan untuk orang dewasa, tergantung pada indikasi:
- Infeksi saluran pernapasan: 500 mg, durasi pengobatan - 3 hari (mis., Total dosis kursus - 1500 mg);
- Infeksi pada kulit dan jaringan lunak, serta stadium I penyakit Lyme: hari pertama - 1000 mg, lalu 500 mg selama 4 hari berikutnya (total dosis kursus - 3000 mg);
- Infeksi akut pada sistem genitourinari: 1000 mg sekali;
- Penyakit ulkus peptikum yang berhubungan dengan Helicobacter pylori (dalam terapi kombinasi): 1000 mg selama 3 hari.
Dosis Zitrolide untuk anak-anak ditentukan tergantung pada beratnya - dengan kecepatan 10 mg per kilogram berat badan 1 kali per hari dalam kursus 3 hari atau sesuai dengan skema berikut: Hari pertama - 10 mg / kg, selama 3-4 hari berikutnya - 5-10 mg / kg.
Untuk anak-anak untuk pengobatan tahap awal penyakit Lyme, Zitrolide diresepkan sesuai dengan skema berikut: Hari pertama - 20 mg / kg, selama 4 hari berikutnya - 10 mg / kg.
Efek samping
- Dari sistem pencernaan: sering (> 1%) - mual, diare, sakit perut; jarang (≤1%) - perut kembung, dispepsia, melena, muntah, peningkatan aktivitas transaminase hati, ikterus kolestatik; jarang pada anak-anak - anoreksia, perubahan rasa, sembelit, gastritis;
- Dari sisi sistem kardiovaskular: jarang - nyeri dada, jantung berdebar;
- Dari sisi sistem saraf pusat: jarang - mengantuk, sakit kepala, vertigo; jarang pada anak-anak - kecemasan, gangguan tidur, neurosis, hiperkinesia, dengan otitis media - sakit kepala;
- Dari sistem urogenital: jarang - nefritis, kandidiasis vagina;
- Reaksi alergi: fotosensitifitas, ruam, edema Quincke; jarang pada anak-anak - urtikaria, gatal, konjungtivitis.
Overdosis
Gejala utama: diare, muntah, mual parah, gangguan pendengaran.
Terapi: Pembatalan zitrolida, lavage lambung, asupan arang aktif, pengobatan simtomatik.
instruksi khusus
Reaksi hipersensitivitas pada beberapa pasien dapat bertahan bahkan setelah Zitrolide dihentikan, yang memerlukan terapi khusus.
Jika perlu, penggunaan antasida secara simultan antara dosis harus diambil istirahat 2 jam.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pasien selama menggunakan Zitrolide saat mengendarai kendaraan bermotor harus berhati-hati.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- kehamilan: Zitrolide hanya dapat digunakan di bawah pengawasan medis setelah mengevaluasi rasio manfaat yang diharapkan dari terapi dengan risiko yang ada; azitromisin melintasi plasenta;
- periode menyusui: terapi dikontraindikasikan.
Penggunaan masa kecil
Terapi zitrolide merupakan kontraindikasi pada pasien di bawah usia 12 tahun dengan berat mencapai 45 kg.
Dengan gangguan fungsi ginjal
- gagal ginjal dalam derajat yang parah (dengan klirens kreatinin kurang dari 40 ml / menit): terapi dikontraindikasikan;
- gagal ginjal (dengan klirens kreatinin lebih dari 40 ml / menit): Zitrolide harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
- gangguan hati berat (pada skala Child-Pugh, kelas B dan lebih tinggi): terapi dikontraindikasikan;
- gangguan hati (pada skala Child-Pugh di bawah kelas B): Zitrolide harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Interaksi obat
- Digoxin: konsentrasinya meningkat;
- Ergotamine, dihydroergotamine: efek toksiknya meningkat (dimanifestasikan oleh disestesia dan vasospasme);
- Triazolam: pembersihannya berkurang dan efeknya meningkat;
- Magnesium dan antasida yang mengandung aluminium, etanol, makanan: penyerapan azitromisin melambat dan menurun;
- Warfarin: peningkatan efek antikoagulan dimungkinkan (waktu protrombin harus dipantau dengan hati-hati);
- Lincosamin: menurunkan efektivitas azitromisin;
- Kloramfenikol, tetrasiklin: meningkatkan efektivitas azitromisin;
- Antikoagulan tidak langsung, sikloserin, felodipin, metilprednisolon, dan obat-obatan yang mengalami oksidasi mikrosomal (agen hipoglikemik oral, alkaloid ergot, heksobarbital, asam valproik, siklosporin, terfenadine, disopiramid, karbripamazinepin, t.p. phenenicylin) ekskresinya melambat, konsentrasi plasma dan toksisitas meningkat.
Analog
Analog zitrolida adalah: Azitromisin, Azitromisin-OBL, Azitromisin-BHFZ, Azitromisin-KR, Azitromisin-Astrafarm, Azitromisin Kesehatan, Azitrox, Azimed, Azine, Azicin, Zitroleks, Sumamed, Ormax.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ºС. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Jangan sampai terkena kelembaban dan sinar matahari.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Zitrolide
Ulasan tentang Zitrolide sebagian besar positif. Banyak pasien menulis tentang keefektifannya yang tinggi dalam pengobatan berbagai penyakit infeksi dan inflamasi, sambil mencatat bahwa perbaikan terjadi dalam waktu singkat. Ada laporan tentang perkembangan efek samping, dalam banyak kasus bersifat jangka pendek dan tidak memerlukan penghentian terapi. Biaya obat dibandingkan dengan analog diperkirakan tinggi.
Harga Zitrolide di apotek
Perkiraan harga Zitrolide untuk 6 kapsul per paket adalah 175–348 rubel.
Zitrolide: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Zitrolide forte 500 mg kapsul 3 pcs. 153 r Membeli |
|
Kapsul forte Zitrolide 500mg 3 pcs. 330 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
