Endoxan - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan, Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Endoksan

Endoxan: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
11. 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
12. 12. Interaksi obat
13. 13. Analoginya
14. 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
15. 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di apotek

Nama latin: Endoxan

Kode ATX: L01AA01

Bahan aktif: siklofosfamid (siklofosfamid)

Produser: Almirall Prodespharma (Spanyol), Baxter Oncology, GmbH (Jerman)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-26-11

Harga di apotek: dari 152 rubel.

Membeli

Endoksan adalah obat antineoplastik.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan endoksan:

• tablet salut gula: putih, bulat, bikonveks, dengan inti putih (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak karton 5 lepuh);
• bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena (iv): massa kristal putih (masing-masing 200 mg, 500 mg atau 1000 mg dalam botol kaca tidak berwarna dengan kapasitas masing-masing 20 ml, 50 ml atau 75 ml, dalam kotak karton 1 botol).

1 tablet berisi:

• zat aktif: siklofosfamid - 50 mg;
• komponen pembantu: natrium carmellose, pati jagung (pati jagung), kalsium monohidrogen fosfat (kalsium hidrogen fosfat), laktosa, kalsium karbonat, gelatin, gliserol, sukrosa, magnesium stearat, silikon dioksida (silikon dioksida), polisorbat, makrogol, dioksididon, titanium talek.

Kandungan bahan aktif - siklofosfamid monohidrat - dalam 1 botol adalah 213,8 mg, 534,5 mg atau 1069 mg, yang setara dengan kandungan 200 mg, 500 mg atau 1000 mg siklofosfamid.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Endoksan adalah obat antineoplastik dengan bahan aktif siklofosfamid, yang merupakan senyawa sitostatik alkilasi, yang sifat kimianya dekat dengan analog nitrogen dari gas mustard.

Mekanisme kerja obat adalah karena pembentukan ikatan silang antara untai DNA (asam deoksiribonukleat) dan RNA (asam ribonukleat) serta penghambatan sintesis protein.

Farmakokinetik

Setelah mengambil bagian dalam Endoksan, siklofosfamid hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Kandungan zat aktif dalam darah dengan latar belakang pemberian parenteral dan oral sama.

Metabolisme siklofosfamid terutama terjadi di hati. Sebagai hasil dari aksi sistem mikrosomal oksidase, metabolit alkilasi aktif terbentuk: 4-OH siklofosfamid dan aldofosfamid. Beberapa dari mereka diangkut ke dalam sel dan, di bawah pengaruh fosfatase, diubah menjadi metabolit yang memiliki efek sitotoksik. Bagian lainnya diubah menjadi metabolit tidak aktif.

Setelah pemberian intravena, C _max (konsentrasi maksimum) metabolit dicapai dalam plasma dalam 2-3 jam.

Pengikatan protein plasma siklofosfamid dalam bentuk tidak berubah - 12-14%, beberapa metabolit - hingga 60%.

Penghalang darah-otak mengatasi jumlah obat yang terbatas.

T _1/2 (paruh) pada orang dewasa - 7 jam, pada anak-anak - 4 jam.

Ini diekskresikan melalui ginjal terutama dalam bentuk metabolit. Tidak berubah melalui ginjal dan usus, 5% sampai 25% dari dosis yang diambil dikeluarkan.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Endoxan diindikasikan sebagai monoterapi untuk penyakit berikut:

• kanker ovarium;
• limfogranulomatosis;
• leukemia limfositik akut dan limfositik kronis;
• limfoma non-Hodgkin;
• kanker payudara;
• mieloma multipel;
• retinoblastoma;
• neuroblastoma;
• mikosis jamur.

Dalam kombinasi dengan agen antineoplastik lainnya, Endoxan digunakan untuk mengobati kanker paru-paru, sarkoma jaringan lunak, tumor sel germinal, kanker kandung kemih, kanker prostat, kanker serviks, reticulosarcoma, tumor Wilms, sarkoma Ewing.

Sebagai terapi imunosupresif, Endoxan diresepkan untuk transplantasi organ (untuk menekan reaksi penolakan) dan perkembangan penyakit autoimun seperti radang sendi psoriatis, rheumatoid arthritis, anemia hemolitik autoimun, kolagenosis, dan sindrom nefrotik.

Kontraindikasi

• infeksi aktif;
• disfungsi sumsum tulang yang parah;
• sistitis;
• keterlambatan buang air kecil;
• masa kehamilan;
• menyusui;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Dengan hati-hati, perlu meresepkan Endoxan untuk pasien dengan penyakit jantung berat, asam urat (dalam sejarah), dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal yang parah, nefrourolitiasis, adrenalektomi, penekanan sumsum tulang, setelah radiasi atau kemoterapi, dengan infiltrasi sumsum tulang dengan sel tumor.

Petunjuk penggunaan Endoxan: metode dan dosis

Pil

Tablet endoksan diminum 0,5 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.

Dokter menentukan bentuk sediaan, regimen dan dosis obat secara individual, dengan mempertimbangkan indikasi klinis pasien.

Dosis yang dianjurkan untuk monoterapi: 1-3 mg per 1 kg berat badan pasien per hari. Durasi kursus dari 14 hingga 21 hari.

Saat meresepkan tablet yang dikombinasikan dengan agen antineoplastik lainnya, dosis Endoxan dapat dikurangi.

Bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena

Larutan bubuk yang disiapkan ditujukan untuk pemberian intravena.

Untuk menyiapkan solusinya, isi botol harus dilarutkan dalam larutan natrium klorida 0,9% atau air untuk injeksi dengan konsentrasi 20 mg per 1 ml.

Dokter meresepkan regimen dosis Endoxan secara individual, dengan mempertimbangkan indikasi klinis dan bergantung pada regimen kemoterapi yang dipilih.

Dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa dan anak-anak bergantung pada frekuensi prosedur:

• setiap hari: dengan kecepatan 50-100 mg per 1 m ² permukaan tubuh. Durasi kursus dari 14 hingga 21 hari;
• 2-3 kali dalam 7 hari: 100-200 mg per 1 m ² permukaan tubuh dalam 21-28 hari;
• 1 kali dalam 14 hari: 600-750 mg per 1 m ²;
• 1 kali dalam 21-28 hari: 1500-2000 mg per 1 m ², dosis total kursus ini dari 6000 hingga 14000 mg.

Dalam kasus pemberian obat intravena dalam kombinasi dengan agen antineoplastik lain, seseorang harus mempertimbangkan kemungkinan penurunan dosis Endoxan dan / atau obat terapi bersamaan.

Efek samping

• dari sistem hematopoietik: neutropenia, leukopenia; jarang - anemia, trombositopenia;
• dari sistem pencernaan: mual, anoreksia, muntah; jarang - stomatitis, ketidaknyamanan di daerah perut, nyeri di daerah perut, diare, sembelit, peningkatan aktivitas transaminase hati, tingkat fosfatase alkali dan konsentrasi bilirubin dalam serum darah; dalam beberapa kasus - penyakit kuning, kolitis hemoragik; sangat jarang (pada pasien dengan anemia aplastik dengan monoterapi dengan siklofosfamid dalam dosis tinggi) - melenyapkan endoflebitis pada vena hati; dengan kombinasi siklofosfamid dosis tinggi dengan busulfan dan dengan latar belakang iradiasi total selama transplantasi sumsum tulang alogenik, 15-50% pasien dapat mengalami endoflebitis yang melenyapkan vena hati;
• dari sistem kemih: sistitis, uretritis hemoragik, nekrosis tubulus ginjal; jarang - gangguan fungsional yang parah, termasuk yang fatal, hiperurisemia, peningkatan konsentrasi asam urat, nefropati; dalam beberapa kasus - fibrosis kandung kemih dengan berbagai tingkat prevalensi (dalam kombinasi dengan atau tanpa sistitis); adanya sel epitel atipikal kandung kemih dalam urin;
• pada bagian sistem kardiovaskular: kardiotoksisitas (dengan latar belakang pemberian intravena dosis 120-270 mg per 1 kg berat badan pasien selama beberapa hari, lebih sering dengan antitumor gabungan intensif atau terapi obat yang terkait dengan transplantasi organ), gagal jantung kongestif karena miokarditis hemoragik, termasuk yang fatal;
• reaksi dermatologis: sering - alopecia; jarang - ruam kulit, pigmentasi kulit, perubahan struktur kuku;
• infeksi: dalam bentuk imunosupresi yang parah - perkembangan patologi infeksius yang serius;
• pada bagian sistem pernapasan: dengan diperkenalkannya Endoxan dosis tinggi untuk waktu yang lama - fibrosis paru interstisial;
• pada bagian sistem reproduksi: gangguan spermatogenesis, gangguan oogenesis, kemandulan (dalam beberapa kasus tidak dapat diubah); sering - amenore, oligospermia, azoospermia, atrofi testis;
• reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria; jarang - reaksi anafilaksis;
• efek karsinogenik: perkembangan neoplasma ganas sekunder - seringkali dalam bentuk tumor kandung kemih (pada pasien yang sebelumnya menderita sistitis hemoragik), patologi limfoproliferatif dan mieloproliferatif;
• reaksi lokal: dengan pemberian parenteral - nyeri, kemerahan atau bengkak di tempat suntikan;
• lain-lain: kemerahan pada wajah, kemerahan pada wajah, keringat berlebih, sakit kepala; mungkin - sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak adekuat, sensitivitas silang dengan agen alkilasi lain, memperlambat proses penyembuhan luka.

Overdosis

Gejala: peningkatan efek samping.

Pengobatan: tidak ada obat penawar khusus. Meresepkan terapi suportif, termasuk tindakan yang ditujukan untuk mengobati infeksi, kardiotoksisitas, atau manifestasi mielosupresi.

instruksi khusus

Penggunaan Endoxan harus dibarengi dengan tes darah dan urine secara teratur. Indeks kandungan neutrofil dan trombosit, yang memungkinkan penilaian derajat mielosupresi, memerlukan perhatian khusus. Jika jumlah leukosit 2500 / μl, dan jumlah trombosit 100.000 / μl, pengobatan harus dihentikan. Kandungan sel darah merah dalam urin bisa mengindikasikan perkembangan sistitis hemoragik. Dalam kasus laboratorium atau konfirmasi visual dari gejala sistitis, pengobatan harus dihentikan.

Penurunan jumlah leukosit dan trombosit paling menonjol, biasanya setelah 7-14 hari pengobatan. Dengan leukopenia, jumlah darah mulai pulih 7-10 hari setelah penggunaan Endoxan dihentikan.

Kasus endoflebitis vena hati yang melenyapkan dapat terjadi 7 hari atau lebih setelah transplantasi sumsum tulang. Gejala khas perkembangan sindrom ini meliputi peningkatan berat badan pasien, asites, hepatomegali, hiperbilirubinemia, dan ensefalopati hepatik.

Dengan alopecia, rambut mulai tumbuh kembali setelah menghentikan terapi, atau sudah selama perawatan yang lama. Tekstur dan warna rambut bisa berubah.

Tingkat keparahan efek samping dari sistem saluran kemih tergantung pada dosis dan durasi penggunaan Endoxan. Untuk pencegahan sistitis, dianjurkan menggunakan hidrasi dan mesna. Dalam bentuk sistitis hemoragik yang parah, Endoksan harus dibatalkan.

Perkembangan tumor sekunder sering terjadi ketika proses kekebalan terganggu selama penggunaan obat untuk pengobatan neoplasma non-ganas dan tumor ganas mieloproliferatif primer. Perkembangan tumor sekunder dapat diamati beberapa tahun setelah penghentian siklofosfamid.

Saat meresepkan Endoxan, penilaian hati-hati terhadap rasio efek terapeutik yang diharapkan dan tingkat risiko induksi tumor ganas dari penggunaan obat harus dilakukan.

Jika penyakit menular terjadi saat menggunakan Endoxan, pengobatan harus dihentikan atau kelayakan melanjutkan terapi dengan dosis obat yang lebih rendah harus dipertimbangkan.

Konsumsi alkohol selama terapi antikanker merupakan kontraindikasi.

Endoksan harus diresepkan setelah operasi dengan anestesi umum selama 10 hari pertama hanya dengan partisipasi ahli anestesi.

Setelah adrenalektomi, diperlukan penyesuaian dosis obat terapi substitusi dan siklofosfamid.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Endoxan dikontraindikasikan selama masa gestasi dan menyusui.

Efek sitotoksik siklofosfamid dapat menyebabkan kemandulan pada pria dan wanita, dalam beberapa kasus tidak dapat diubah dan menyebabkan infertilitas absolut.

Dengan latar belakang penggunaan Endoxan pada wanita, amenore sering berkembang, bersifat sementara, dan beberapa bulan setelah pembatalan terapi, siklus menstruasi biasanya pulih. Pada anak perempuan, menstruasi normal, perkembangan karakteristik seksual sekunder pada periode prapubertas tidak terganggu, kemampuan untuk hamil tetap ada.

Penggunaan Endoxan pada pria tidak mempengaruhi gairah dan potensi seks. Dalam perawatan anak laki-laki di masa prapubertas, karakteristik seksual sekunder berkembang secara normal. Endoksan dapat menyebabkan perkembangan oligospermia atau azoospermia yang disebabkan oleh peningkatan kadar gonadotropin dengan sekresi testosteron normal, berbagai derajat atrofi testis. Azoospermia yang diinduksi obat mungkin dapat dipulihkan; dalam beberapa kasus, pemulihan fungsi yang terganggu dapat memakan waktu beberapa tahun setelah terapi antikanker dihentikan.

Selama periode penerapan Endoxan, konsepsi harus dihindari dengan menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Penggunaan obat dikontraindikasikan untuk sistitis, retensi urin.

Endoksan diresepkan dengan hati-hati untuk penyakit ginjal yang parah, termasuk nefrourolitiasis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Endoksan harus digunakan dengan hati-hati pada penyakit hati yang parah.

Interaksi obat

Dengan penggunaan Endoxan secara bersamaan:

• penginduksi enzim oksidasi mikrosomal: induksi metabolisme siklofosfamid di hati menyebabkan peningkatan aktivitasnya dan pembentukan metabolit alkilasi aktif;
• suxamethonium, kokain: penekanan aktivitas kolinesterase yang signifikan dan berkepanjangan oleh siklofosfamid berkontribusi pada peningkatan efek suxamethonium dan peningkatan risiko efek toksik kokain;
• allopurinol: peningkatan efek toksik allopurinol, termasuk pada sumsum tulang, dimungkinkan;
• colchicine, probenecid, allopurinol, sulfinpyrazone: meningkatkan risiko nefropati karena peningkatan kadar asam urat; dianjurkan untuk mempertimbangkan kelayakan menyesuaikan dosis agen antigout urikosurik;
• antikoagulan: dapat menurunkan aktivitas antikoagulan;
• grapefruit, termasuk jus grapefruit: dapat mengganggu kerja siklofosfamid, oleh karena itu, selama masa pengobatan, grapefruit harus dikeluarkan dari makanan;
• doksorubisin, daunorubisin: kerja kardiotoksiknya meningkat;
• glukokortikosteroid, siklosporin, azathioprine, chlorambucil, mercaptopurine: imunosupresan meningkatkan risiko tumor dan infeksi sekunder;
• lovastatin: dapat meningkatkan risiko berkembangnya gagal ginjal akut dan nekrosis otot rangka akut pada transplantasi jantung;
• terapi radiasi, obat yang mengurangi tingkat leukosit dan trombosit dalam darah: efek aditif pada penekanan fungsi sumsum tulang;
• Sitarabin: Penggunaan sitarabin dosis tinggi dalam persiapan transplantasi sumsum tulang meningkatkan risiko kardiomiopati yang fatal.

Analog

Analog endoksan adalah: Alkeran, Ledoxina, Endoxan-Asta, Cyclophosphamide, Cyclophosphamide, Cytoxan, Leukeran.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Endoxan

Ulasan tentang Endoxan tidak memungkinkan untuk menentukan derajat kemanjuran terapeutik obat tersebut. Pada dasarnya, di dalamnya, pasien menunjukkan efek samping obat. Saat diberikan secara intravena, pasien merasakan aliran darah ke wajah, keringat meningkat, sakit kepala. Obat tersebut menyebabkan gangguan serius pada sistem hematopoietik, sistem hepatobilier, yang membutuhkan terapi bersamaan.

Harga Endoxan di apotek

Harga Endoxan untuk paket berisi 1 botol dalam dosis 200 mg bisa dari 178 rubel, 500 mg - dari 484 rubel, 1000 mg - dari 539 rubel. Biaya tablet (50 pcs dalam satu paket) adalah dari 867 rubel.

Endoxan: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Endoksan 200 mg bubuk larutan untuk pemberian intravena 1 pc. 152 RUB Membeli

Endoksan 500 mg bubuk larutan untuk pemberian intravena 1 pc. 449 r Membeli

Endoksan 1000 mg bubuk larutan untuk pemberian intravena 1 pc. RUB 517 Membeli

Endoksan 50 mg tablet salut gula 50 pcs. 779 r Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!