Inspra - Petunjuk Penggunaan Obat, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Inspra

Inspra: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Inspra

Kode ATX: C03DA04

Bahan aktif: Eplerenon (Eplerenonum)

Produser: Pfizer PGM (Prancis)

Deskripsi dan pembaruan foto: 18.10.2018

Harga di apotek: dari 3.029 rubel.

Membeli

Inspra adalah diuretik hemat kalium.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet salut selaput: berbentuk berlian, kuning, di satu sisi ada tulisan Pfizer, di sisi lain - tulisan NSR di atas angka yang menunjukkan dosis, "25" atau "50" (14 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton dengan kontrol pembukaan pertama 2 lecet; 10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak karton dengan kontrol pembukaan pertama 2, 3, 5, 10 atau 20 lecet dan petunjuk penggunaan Inspra).

Komposisi:

• bahan aktif: eplerenone - 25 mg atau 50 mg dalam 1 tablet;
• eksipien: natrium krosarmelosa, hipromelosa, selulosa mikrokristalin, natrium lauril sulfat, magnesium stearat, bedak, laktosa monohidrat;
• cangkang film: Opadry yellow YS-1-12524-A (titanium dioksida, polisorbat-80, hipromelosa, makrogol, pewarna besi oksida merah, pewarna besi oksida kuning).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif obat, eplerenon, ditandai dengan selektivitas tinggi dalam kaitannya dengan reseptor mineralokortikoid pada manusia. Ini mencegah pengikatan reseptor ini ke aldosteron, hormon utama sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS), yang mengatur tekanan darah dan terlibat dalam patogenesis penyakit pada sistem kardiovaskular.

Obat ini mendorong peningkatan aldosteron serum dan aktivitas renin plasma secara terus-menerus. Sekresi renin kemudian ditekan oleh aldosteron melalui mekanisme umpan balik, tetapi peningkatan konsentrasi aldosteron dalam sirkulasi dan aktivitas renin tidak mempengaruhi efek eplerenon.

Eplerenone dipelajari dalam double-blind, placebo-controlled Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and SUrvival Study (EPHESUS), yang melibatkan 6.632 pasien dengan tanda klinis gagal jantung, infark miokard akut dan disfungsi ventrikel kiri (fraksi ejeksi <40%) … Selama 3-14 hari setelah infark miokard akut, pasien menerima eplerenone atau plasebo sebagai tambahan terapi dasar standar. Dosis awal adalah 25 mg sekali sehari, pada akhir 4 minggu meningkat menjadi 50 mg sekali sehari, asalkan konsentrasi kalium dalam serum darah tidak melebihi 5.0 mmol / L. Terapi standar termasuk penggunaan asam asetilsalisilat, beta-blocker, loop diuretik, nitrat,penghambat 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A reduktase (HMG CoA reduktase) atau penghambat angiotensin converting enzyme (ACE).

Poin utama dari penelitian ini adalah kematian total, poin gabungannya adalah kematian atau rawat inap akibat penyakit kardiovaskular. Dibandingkan dengan plasebo, terapi eplerenone mengurangi risiko semua penyebab kematian sebesar 15%, terutama karena penurunan mortalitas akibat penyakit kardiovaskular. Risiko kematian / rawat inap akibat penyakit kardiovaskular berkurang 13% dengan eplerenone. Penurunan risiko absolut untuk dua poin yang diteliti masing-masing adalah 2,3% dan 3,3%.

Dalam studi yang mempelajari dinamika elektrokardiogram pada sukarelawan sehat, tidak ada efek signifikan eplerenone pada detak jantung, durasi interval QT, PR, QRS ditemukan.

Studi klinis Eplerenone in Mild Patients Hospitalization and Survival Study in Heart Failure (EMPHASIS-HF) selama ~ 21 bulan melibatkan 2.737 pasien di bawah usia 75 tahun yang didiagnosis dengan gagal jantung kronis kelas fungsional II (CHF II FC) menurut klasifikasi baru York Heart Association (NYHA) dan disfungsi sistolik parah. Pasien menerima beta-blocker, angiotensin II receptor blocker, atau ACE inhibitor sebelum penggunaan aktif eplerenone. Fokus utama penelitian ini adalah kematian akibat penyakit kardiovaskular atau rawat inap akibat gagal jantung. Menurut hasil penelitian pada pasien CHF II FC, yang menerima eplerenone dengan dosis rata-rata 25-50 mg per hari, mortalitas menurun sebesar 37%. Efektivitas obat pada orang tua (di atas 75 tahun) belum dipelajari.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral 100 mg eplerenone, ketersediaan hayati absolut zat adalah 69%. Penyerapannya tidak tergantung pada rejimen dan diet. Konsentrasi maksimum (Cmax) dalam plasma darah diamati setelah 2 jam. Cmaks dan luas di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) bergantung: secara linier pada dosis ≤ 100 mg, secara non-linier pada dosis> 100 mg. Kondisi kesetimbangan tercapai dalam 2 hari.

Hubungan dengan protein plasma darah (terutama dengan kelompok alfa-1-asam glikoprotein) kira-kira 50%. Zat tersebut tidak mengikat eritrosit. Dalam keadaan ekuilibrium, volume distribusi yang dihitung adalah 50 (± 7) liter.

Eplerenone dimetabolisme terutama dengan partisipasi isoenzim CYP3A4. Metabolit aktif belum teridentifikasi.

Setelah pemberian eplerenon berlabel oral tunggal, sekitar 67% dari dosis yang diambil diekskresikan melalui ginjal, sekitar 32% melalui usus, dengan tidak lebih dari 5% tidak berubah. Waktu paruh adalah 3-5 jam. Bersihan plasma kira-kira 10 l / jam.

Farmakokinetik eplerenon, yang diberikan dengan dosis harian 100 mg, telah dipelajari pada pria, wanita dan pasien lanjut usia di atas 65 tahun. Farmakokinetik tidak berbeda secara signifikan pada pria dan wanita. Cmaks dan AUC pada pasien usia lanjut lebih tinggi, masing-masing, sebesar 22% dan 45% dibandingkan pada pasien berusia 18 sampai 45 tahun.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, Cmax dan AUC lebih tinggi, masing-masing, sebesar 24% dan 38% dibandingkan dengan pasien pada kelompok kontrol. Pada pasien yang menjalani hemodialisis, parameter ini masing-masing lebih rendah 3% dan 26%. Tidak ada korelasi yang ditemukan antara klirens plasma eplerenon dan klirens kreatinin. Eplerenone tidak dibersihkan dengan hemodialisis.

Dibandingkan dengan sukarelawan sehat pada pasien dengan gangguan hati sedang (7-9 poin menurut klasifikasi Child-Pugh), keseimbangan AUC dan Cmax saat mengambil eplerenone dengan dosis 400 mg masing-masing adalah 42% dan 3,6% lebih tinggi. Farmakokinetik eplerenon pada pasien dengan gangguan hati berat belum diteliti, jadi obat tersebut tidak diresepkan untuk kategori pasien ini.

Ketika mempelajari farmakokinetik eplerenone yang diresepkan dalam dosis harian 50 mg, pada pasien dengan gagal jantung kelas fungsional II-IV, ditemukan bahwa AUC dan Cmax kesetimbangan masing-masing 38% dan 30% lebih tinggi, dibandingkan pada sukarelawan sehat yang disesuaikan dengan jenis kelamin, usia dan berat badan. Tingkat pembersihan eplerenone pada pasien dengan gagal jantung serupa dengan pada orang dewasa yang lebih tua yang sehat.

Indikasi untuk digunakan

Menurut instruksi, Inspra digunakan sebagai tambahan pada terapi standar penyakit / kondisi berikut:

• infark miokard - untuk mengurangi risiko mortalitas dan morbiditas pada pasien dengan tanda klinis gagal jantung setelah infark miokard dan pasien dengan disfungsi ventrikel kiri stabil (laju fraksi ejeksi <40%);
• gagal jantung kronis - untuk mengurangi risiko mortalitas dan morbiditas pada pasien CHF II FC, dengan disfungsi ventrikel kiri (fraksi ejeksi <35%).

Kontraindikasi

Mutlak:

• usia hingga 18 tahun;
• penggunaan diuretik hemat kalium, preparat kalium atau penghambat kuat isoenzim CYP3A4 secara bersamaan, seperti itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromisin, telitromisin, nefazodon;
• intoleransi laktosa, defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• gangguan hati berat (lebih dari 9 poin pada skala Child-Pugh);
• gagal ginjal derajat sedang atau berat (klirens kreatinin <30 ml / menit) pada pasien CHF II FC;
• kalium serum pada awal pengobatan> 5,0 mmol / l;
• hiperkalemia yang signifikan secara klinis;
• hipersensitivitas terhadap obat.

Kombinasi tripel eplerenone dengan antagonis reseptor angiotensin II dan ACE inhibitor sebaiknya tidak digunakan.

Relatif (membutuhkan kehati-hatian):

• usia lanjut;
• penggunaan warfarin dan digoksin secara simultan dalam dosis yang mendekati terapi maksimum, tacrolimus, siklosporin, sediaan litium, penghambat ACE, penginduksi kuat isoenzim CYP3A4, antagonis reseptor angiotensin II;
• disfungsi ginjal (klirens kreatinin kurang dari 50 ml / menit);
• mikroalbuminuria dan diabetes mellitus tipe 2.

Petunjuk penggunaan Inspra: metode dan dosis

Tablet bersalut diminum sekali sehari. Makan tidak memengaruhi keefektifan Inspra.

Dosis awal adalah 25 mg, setelah 4 minggu dosis harian ditingkatkan menjadi 50 mg dalam 1 dosis (di bawah kendali kadar kalium serum).

Dosis pemeliharaan untuk infark miokard biasanya 50 mg sekali sehari.

Dalam kasus gagal jantung kronis FC II menurut klasifikasi NYHA, setelah penghentian sementara Inspra karena peningkatan kalium serum ≥ 6 mmol / L, terapi dapat dilanjutkan setelah kadar kalium serum mencapai <5 mmol / L, dosis obat harus menjadi 25 mg, diminum 1 kali sehari setiap dua hari sekali.

Dengan kombinasi penggunaan obat dengan efek penghambatan yang lemah atau sedang pada isoenzim CYP3A4 (misalnya, verapamil, amiodarone, diltiazem, flukonazol, saquinavir atau eritromisin), dosis Inspra (baik awal maupun pemeliharaan) adalah 25 mg sekali sehari.

Pemilihan dosis setelah dimulainya pengobatan tergantung pada kandungan kalium serum:

• <5,0 mmol / l: dosis dinaikkan menjadi 25 mg sekali sehari jika dosis 25 mg diresepkan dua hari sekali; sampai 50 mg 1 kali per hari, jika dosis 25 mg 1 kali per hari diresepkan;
• 5,0–5,4 mmol / l: dosis tetap sama;
• 5,5–5,9 mmol / l: dosis dikurangi menjadi 25 mg sekali sehari jika telah diresepkan dosis 50 mg sekali sehari; sampai 25 mg setiap hari, jika dosis 25 mg diresepkan sekali sehari, batalkan sementara obat jika sampai 25 mg diresepkan dua hari sekali;
• > 6.0 mmol / L: obat dihentikan.

Efek samping

Distribusi frekuensi reaksi merugikan: sering - dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga <1/100, frekuensinya tidak diketahui - menurut data yang tersedia, frekuensi tidak dapat dihitung.

Kemungkinan efek samping berdasarkan kelas organ sistem:

• sistem saraf: sering - pusing, pingsan; jarang - astenia, malaise, hipestesia, sakit kepala;
• sistem pernapasan: sering - batuk, jarang - faringitis;
• sistem kardiovaskular: sering - penurunan tekanan darah yang nyata, infark miokard; jarang - fibrilasi atrium, takikardia, trombosis arteri pada ekstremitas bawah, kegagalan ventrikel kiri, hipotensi ortostatik;
• saluran gastrointestinal (GIT): sering - sembelit, diare, mual; jarang - perut kembung, muntah;
• ginjal dan saluran kemih: sering - gangguan fungsi ginjal;
• hati dan saluran empedu: jarang - kolesistitis;
• sistem hematopoietik dan sistem limfatik: jarang - eosinofilia;
• sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - nyeri muskuloskeletal, kram pada otot betis; jarang - sakit punggung;
• kulit dan lemak subkutan: sering - gatal pada kulit; jarang - ruam, keringat meningkat; frekuensi tidak diketahui - angioedema;
• gangguan mental: jarang - insomnia;
• infeksi: jarang - ginekomastia, pielonefritis;
• gangguan metabolisme dan nutrisi: sering - hiperkolesterolemia, hiperkalemia, hipertrigliseridemia, dehidrasi; jarang - hipotiroidisme, hiponatremia;
• parameter laboratorium: jarang - peningkatan konsentrasi glukosa serum, penurunan ekspresi reseptor faktor pertumbuhan epidermal, peningkatan konsentrasi nitrogen urea residu dan kreatinin.

Overdosis

Tidak ada kasus overdosis eplerenone yang dilaporkan. Gejala yang paling mungkin adalah hiperkalemia dan penurunan tekanan darah yang nyata. Dengan hiperkalemia, terapi standar direkomendasikan, dengan penurunan tekanan darah, pengobatan suportif. Hemodialisis tidak efektif. Eplerenone secara aktif mengikat karbon aktif.

instruksi khusus

Sebelum memulai terapi, selama minggu pertama pengobatan, satu bulan setelah penunjukan obat dan kemudian secara berkala, kandungan kalium dalam serum darah harus ditentukan.

Inspra dapat berkontribusi pada perkembangan hiperkalemia, yang disebabkan oleh mekanisme kerja eplerenon. Dalam hal ini, sebelum meresepkan obat dan saat mengganti dosis, perlu untuk mengontrol kadar kalium dalam serum darah. Dengan pengobatan lanjutan, pemantauan konsentrasi kalium harus dilakukan pada pasien yang berisiko mengalami hiperkalemia. Ini termasuk orang tua, penderita diabetes, dan orang dengan gagal ginjal. Untuk alasan yang sama, tidak disarankan untuk mengonsumsi sediaan kalium setelah akhir perawatan Insproy. Mengurangi dosis eplerenone membantu menurunkan kalium serum. Studi tersebut menemukan bahwa penggunaan hidroklorotiazid secara bersamaan mencegah peningkatan kadar kalium serum.

Dalam kombinasi dengan induser isoenzim CYP3A4 yang kuat, penggunaan Inspra tidak dianjurkan.

Anda juga harus menghindari penggunaan gabungan obat-obatan yang mengandung litium, takrolimus, dan siklosporin.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Efek eplerenone pada fungsi psikomotor dan kognitif belum dipelajari, namun obat tersebut dapat menyebabkan pusing dan pingsan, oleh karena itu, selama terapi, perhatian harus diberikan saat mengendarai kendaraan dan bekerja dengan kemungkinan konsekuensi berbahaya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada data tentang keamanan penggunaan Inspra pada ibu hamil. Obat hanya dapat diresepkan dalam kasus kebutuhan mendesak, bila manfaat yang diharapkan bagi wanita secara signifikan lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Tidak diketahui apakah eplerenone diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu perlu untuk menilai situasinya secara individual dengan dokter - perlu menghentikan menyusui atau tidak meresepkan obat.

Penggunaan masa kecil

Tidak ada pengalaman dengan eplerenone pada pasien di bawah usia 18 tahun. Tidak disarankan meresepkan obat untuk anak-anak dan remaja.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Gagal ginjal berat (klirens kreatinin <30 ml / menit) merupakan kontraindikasi penggunaan obat.

Inspra harus digunakan dengan hati-hati saat merawat pasien dengan klirens kreatinin <50 ml / menit.

Pasien dengan CHF II FC dan gangguan ginjal bersamaan dengan tingkat keparahan sedang (bersihan kreatinin dari 30 sampai 60 ml / menit) harus memulai pengobatan dengan dosis 25 mg setiap dua hari, kemudian dosis dapat disesuaikan tergantung pada tingkat kalium dalam serum darah.

Untuk gangguan ginjal ringan, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Karena dalam kasus kerusakan ginjal, tingkat hiperkalemia meningkat, disarankan untuk memantau kandungan kalium dalam serum darah.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Disfungsi hati yang parah (kelas C pada skala Child-Pugh) merupakan kontraindikasi penggunaan Inspra.

Gangguan hati ringan sampai sedang tidak memerlukan penyesuaian dosis awal eplerenone.

Gunakan pada orang tua

Pasien lanjut usia tidak perlu menyesuaikan dosis awal obat.

Karena penurunan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia pada orang tua, risiko pengembangan hiperkalemia meningkat, terutama jika ada penyakit bersamaan yang berkontribusi pada peningkatan konsentrasi eplerenone dalam serum darah - disfungsi hati ringan hingga sedang. Untuk alasan ini, penentuan konsentrasi kalium dalam serum darah diindikasikan secara berkala selama pengobatan dengan Insproy.

Interaksi obat

Interaksi farmakodinamik

• preparat yang mengandung lithium: ada risiko peningkatan konsentrasi lithium dan perkembangan keracunan. Dalam kasus di mana penggunaan obat secara bersamaan dibenarkan secara klinis, konsentrasi litium dalam plasma darah perlu dikendalikan;
• obat antiinflamasi nonsteroid: risiko berkembangnya gagal ginjal akut, terutama pada pasien berisiko (dehidrasi, usia tua). Jika penggunaan obat secara bersamaan dapat dibenarkan secara klinis, penting untuk memastikan kontrol fungsi ginjal dan rezim air yang memadai;
• diuretik hemat kalium dan sediaan kalium: risiko hiperkalemia meningkat (bukan kombinasi yang disarankan);
• trimetoprim: risiko terjadinya hiperkalemia meningkat. Jika penggunaan obat secara simultan dapat dibenarkan secara klinis, kalium serum dan fungsi ginjal perlu dipantau, terutama pada orang tua dan pasien dengan insufisiensi ginjal;
• amifostine, baclofen, antipsikotik, antidepresan trisiklik: efek antihipertensi dapat meningkat dan / atau risiko hipotensi ortostatik dapat meningkat;
• Antagonis reseptor angiotensin II, penghambat ACE: kemungkinan berkembangnya hiperkalemia meningkat, terutama pada orang tua dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal, sebagai akibatnya, diperlukan pemantauan yang cermat terhadap kadar kalium serum, kombinasi tiga kombinasi eplerenon dengan inhibitor ACE dan antagonis reseptor angiotensin II tidak boleh digunakan;
• tetrakosaktida, glukokortikoid: retensi natrium dan cairan dimungkinkan;
• alpha1-adrenergic blockers (alfuzosin, prazosin): tindakan antihipertensi dapat meningkat, risiko hipotensi ortostatik dapat meningkat, untuk alasan ini, kontrol tekanan darah diindikasikan, terutama saat mengubah posisi tubuh;
• tacrolimus, siklosporin: ada risiko gangguan fungsi ginjal, kemungkinan berkembangnya hiperkalemia meningkat. Kombinasi seperti itu harus dihindari sebisa mungkin. Jika selama pengobatan Insproy memerlukan penunjukan tacrolimus atau siklosporin, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal dan kalium serum.

Interaksi farmakokinetik

• warfarin: tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis telah diidentifikasi. Perhatian harus dilakukan jika warfarin terbukti digunakan dalam dosis yang mendekati dosis terapeutik maksimum;
• digoxin: AUC-nya meningkat 16%. Perhatian harus diberikan jika digoksin terbukti digunakan dengan dosis yang mendekati dosis terapeutik maksimum;
• substrat isoenzim CYP3A4 (misalnya, midazolam, cisapride): tidak ada tanda-tanda interaksi farmakokinetik yang terdeteksi;
• antasida: interaksi yang signifikan tidak diharapkan;
• penginduksi isoenzim CYP3A4: St. John's wort - menurunkan AUC eplerenone sebesar 30%, rifampisin dan penginduksi kuat lainnya - kemungkinan penurunan AUC yang lebih nyata dan efektivitas eplerenone (kombinasi yang tidak disarankan);
• inhibitor isoenzim CYP3A4 yang lemah dan sedang (amiodarone, eritromisin, verapamil, flukonazol, diltiazem, saquinavir): tingkat peningkatan AUC bervariasi dari 98% hingga 187%. Jika perlu menggunakan kombinasi seperti itu, dosis eplerenone tidak boleh melebihi 25 mg;
• inhibitor kuat isoenzim CYP3A4 (nefazod, telithromycin, klaritromisin, ritonavir, itraconazole, nelfinavir, ketoconazole): interaksi farmakokinetik yang signifikan dimungkinkan (kombinasi kontraindikasi).

Menurut penelitian in vitro, eplerenone tidak menghambat isoenzim CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2. Zat tersebut bukan substrat atau penghambat glikoprotein P.

Analog

Analog Inspra adalah: Dekriz, Espiro, Renial, Epletor.

Periode dan kondisi penyimpanan

Umur simpan adalah 3 tahun.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Simpan tidak melebihi suhu 30 ° C.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Inspra

Ulasan tentang Inspra oleh dokter yang meresepkan obat sesuai indikasi adalah positif. Pada pasien dengan gagal jantung kronis dan pasien setelah infark miokard, edema jaringan lunak dan kemacetan menurun, tekanan darah tinggi menurun, fungsi diastolik ventrikel membaik, ada penurunan signifikan pada pra dan afterload pada jantung, dan perkembangan serta perkembangan hipertrofi ventrikel kiri melambat.

Harga untuk Inspra di apotek

Harga untuk Inspra adalah 2250-2800 untuk 30 tablet dengan dosis 25 mg, 2450-3200 untuk 30 tablet dengan dosis 50 mg.

Inspra: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Tablet salut selaput Inspra 25 mg 30 pcs. Gosok 3029 Membeli

Tablet salut selaput Inspra 50 mg 30 pcs. 3630 GABUNG Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!