Simetidin
Instruksi untuk penggunaan:
- 1. Tindakan farmakologis
- 2. Farmakokinetik
- 3. Dosis
- 4. Interaksi dengan obat lain
- 5. Kehamilan dan menyusui
- 6. Efek samping
- 7. Indikasi untuk digunakan
- 8. Kontraindikasi
- 9. Instruksi khusus
Tindakan farmakologis Cimetidine
Simetidin adalah penghambat reseptor H2 histamin. Menekan produksi asam klorida yang dirangsang oleh makanan, gastrin, histamin, dan asetilkolin. Dengan menurunkan tingkat asam klorida, itu meningkatkan tingkat pH dan menurunkan aktivitas pepsin.
Simetidin memicu mekanisme perlindungan mukosa lambung, menyembuhkan kerusakan yang disebabkan oleh aksi asam klorida. Mengurangi konsentrasi sitokrom P450. Tidak berpengaruh pada reseptor adrenergik, tidak memiliki efek anestesi. Setelah mengambil Cimetidine di dalam, efek terapeutik terjadi setelah 1 jam dan terus bekerja selama 4-5 jam.
Farmakokinetik
Simetidin sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Metabolisme terjadi pada "lintasan pertama". Ketersediaan hayati obat adalah 60-70%. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah, bila diminum dengan perut kosong, dicapai setelah 1 jam, setelah 3 jam puncak kedua dapat diamati. Simetidin didistribusikan ke jaringan tubuh. Tingkat pengikatan protein plasma adalah 20%.
Waktu paruh simetidin sekitar 2 jam, dengan disfungsi ginjal dapat meningkat. Itu diekskresikan terutama tidak berubah dalam urin. Bersihan simetidin meningkat pada pasien dengan luka bakar.
Dosis Cimetidine
Petunjuk penggunaan simetidin dianjurkan untuk mengatur dosis berdasarkan kondisi umum pasien. Untuk pasien dewasa, dosis tunggal 100-800 mg.
Dengan pemberian simetidin intravena, dosis tunggal adalah 200 mg, dengan infus intravena - 400 mg. Dosis harian maksimum yang diijinkan, apapun metode pemberiannya, tidak boleh melebihi 2 g.
Dosis maksimum simetidin yang diijinkan untuk anak-anak berusia 1 tahun ke atas, terlepas dari cara pemberiannya, adalah 25-30 mg / kg / hari dalam dosis terbagi. Anak di bawah satu tahun - 20 mg / kg / hari.
Interaksi simetidin dengan obat lain
Penggunaan bersamaan dengan antasida yang mengandung aluminium hidroksida dan magnesium hidroksida dapat menyebabkan penurunan penyerapan simetidin. Ketika dikombinasikan dengan turunan sulfonylurea - agen hipoglikemik - hipoglikemia kadang-kadang diamati.
Kombinasi simetidin dengan chlordiazepoxide, clorazepate, triazolam, alprazolam, diazepam, clobazam, nitrazepam, flurazepam menyebabkan peningkatan konsentrasi benzodiazepin dalam plasma darah. Dapat meningkatkan sedasi.
Penggunaan secara bersamaan meningkatkan konsentrasi amiodarone dalam darah, karena perlambatan metabolisme.
Kombinasi simetidin dengan atenolol dalam beberapa kasus menyebabkan bradikardia berat.
Ketika diambil bersamaan dengan benzylpenicillin, itu meningkatkan ketersediaan hayati.
Penerimaan simultan dengan vecuronium chloride, verapamil, gallopamil meningkatkan efek obat ini.
Kombinasi dengan indometasin menyebabkan penurunan konsentrasinya dalam plasma darah, tanpa mempengaruhi efek antiinflamasinya.
Kombinasi dengan ketoconazole dan itraconazole mengurangi penyerapannya di saluran gastrointestinal.
Simetidin mengurangi pembersihan lidokain dan meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah, yang dapat menyebabkan peningkatan efek samping lidokain.
Kehamilan dan menyusui
Karena fakta bahwa simetidin dapat menembus penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan dan menyusui.
Efek samping Cimetidine
- dengan pembatalan simetidin yang tajam, ulkus peptikum mungkin kambuh;
- muntah, pankreatitis, perut kembung, hepatitis, mual, diare, ikterus;
- mengantuk, depresi, kelelahan meningkat, pusing, labil emosional, halusinasi, agitasi, kecemasan, gugup, psikosis, sakit kepala, hipertermia, kebingungan, penurunan libido;
- gatal, ruam kulit, hiperemia, dermatitis eksfoliatif, eritema multiforme, angioedema, sindrom Stevens-Johnson;
- mungkin pada pria (terutama pada dosis tinggi): penurunan potensi, ginekomastia;
- jarang - trombositopenia, leukopenia, pansitopenia, neutropenia, agranulositosis, anemia aplastik dan hemolitik, eosinofilia;
- bradikardia, blok AV, takikardia, penurun tekanan darah, vaskulitis;
- nefritis interstisial, retensi urin;
- artralgia, mialgia, polymyositis;
- rambut rontok.
Indikasi penggunaan Cimetidine
- ulkus simptomatik;
- mastositosis sistemik;
- tukak lambung pada fase akut;
- adenomatosis polendokrin;
- pencegahan eksaserbasi penyakit tukak lambung;
- mulas (disebabkan oleh hiperklorhidria);
- refluks esofagitis.
Menurut petunjuknya, simetidin dapat digunakan sebagai terapi tambahan untuk defisiensi enzim pankreas, rheumatoid arthritis, urtikaria (dalam bentuk akut).
Kontraindikasi
Hipersensitivitas thd simetidin.
instruksi khusus
Simetidin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung kronis, penyakit pada organ hematopoietik, sirosis hati, insufisiensi ginjal atau hati, penekanan imunitas, anak-anak dan remaja di bawah usia 16 tahun.
Sebelum memulai kursus, Anda harus memastikan bahwa pasien tidak memiliki penyakit ganas pada sistem pencernaan.
Pasien dengan disfungsi ginjal atau hati memerlukan regimen dosis yang disesuaikan secara khusus.
Dengan penggunaan jangka panjang, perlu dilakukan pemantauan sistematis terhadap keadaan hati dan darah. Petunjuk penggunaan simetidin tidak dianjurkan untuk menghentikan konsumsi obat secara tiba-tiba karena risiko kambuhnya penyakit tukak lambung.
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
