Primidon
Primidone: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Penerapan kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. gangguan fungsi ginjal
- 12. fungsi hati yang tidak normal
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Primidone
Kode ATX: N03AA03
Bahan aktif: primidone (Primidone)
Produser: JSC "KhFK AKRIKHIN" (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-11-28
Primidone adalah obat antiepilepsi.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini tersedia dalam bentuk tablet: silinder datar, putih, miring; tablet dengan dosis 0,25 g berisiko (10 pcs. dalam lepuh, dalam bungkusan karton 1, 2, 3, 4 atau 5 lepuh; 10, 20, 30, 40 atau 50 pcs. dalam toples kaca gelap, dalam 1 kaleng karton dan petunjuk penggunaan Primidon).
Komposisi untuk 1 tablet:
- zat aktif: primidon (heksamidin) - 0,125 g atau 0,25 g;
- komponen pembantu: pati natrium glikolat, kalsium asam stearat, pati kentang, polivinilpirolidon jenis "Kollidon 90F".
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Dalam hal struktur kimianya, heksamidin dekat dengan fenobarbital, tetapi efek antikonvulsannya lebih terasa. Tidak seperti fenobarbital, Primidone tidak menyebabkan efek hipnotis yang jelas dan efek depresan pada sistem saraf pusat (sistem saraf pusat).
Mekanisme kerja obat dikaitkan dengan penghambatan transmisi kegembiraan saraf dari jalur segmental dan piramidal ke neuron motorik yang terletak di sumsum tulang belakang.
Farmakokinetik
Absorpsi heksamidin setelah pemberian oral cepat dan hampir sempurna. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah diamati setelah sekitar 3 jam, ketersediaan hayati lebih dari 90%, volume distribusinya dari 0,64 hingga 0,86 l / kg.
Menjalani metabolisme hati dengan pembentukan dua metabolit aktif - FEMA (phenylethylmalonamide) dan fenobarbital. Sekitar 20% primidon dan 50% fenobarbital berikatan dengan protein plasma. Asosiasi FEMA dengan protein plasma tidak signifikan.
Hexamidine dan metabolitnya dalam jumlah yang cukup besar menembus ke dalam ASI (konsentrasi rata-rata dalam ASI wanita menyusui adalah 75% dari konsentrasi plasma yang stabil). Waktu paruh primidon adalah 3-23 jam, untuk FEMA - 10-25 jam dan fenobarbital - 75-126 jam. Bagian utama dari dosis yang diambil dikeluarkan oleh ginjal dalam bentuk primidone (sekitar 64%), sekitar 6,6% obat diekskresikan dalam bentuk FEMA dan 5,1% dalam bentuk fenobarbital.
Indikasi untuk digunakan
Primidone digunakan untuk kejang besar dan epilepsi. Pada pasien dengan kejang aborsi ringan dan mental yang setara, obat ini kurang efektif. Ini tidak memiliki efek permanen pada pasien dengan bentuk kecil, tetapi dalam beberapa kasus beberapa efek terapeutik diamati.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gagal ginjal berat;
- gagal hati yang parah;
- penyakit pada sistem hematopoietik (leukopenia, anemia);
- porfiria intermiten akut;
- masa kehamilan dan menyusui;
- anak di bawah 3 tahun;
- hipersensitivitas terhadap bahan utama atau tambahan obat.
Relatif (Primidone digunakan dengan hati-hati):
- gangguan fungsi ginjal dan / atau hati;
- disfungsi pernapasan;
- anak-anak di atas usia 3 tahun dan usia tua (mungkin kegembiraan motorik dan paradoks).
Primidone, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet primidon diambil secara oral, setelah makan.
Perawatan biasanya bersifat individual. Beberapa pasien epilepsi mungkin memerlukan monoterapi primidone, sementara yang lain memerlukan terapi antikonvulsan gabungan.
Obat tersebut biasanya diresepkan dua kali sehari. Dosis awal 0,125 g sekali pada malam hari. Kemudian setiap 3 hari dosis ditingkatkan 0,125 g sampai total dosis harian 0,5 g tercapai (0,25 g dua kali sehari). Kedepannya, dosis obat terus ditingkatkan setiap 3 hari sebesar 0,25 g pada anak diatas 9 tahun dan dewasa serta 0,125 g pada anak umur 3–9 tahun. Dosis ditingkatkan sampai kejang terkontrol atau dosis maksimum yang dapat ditoleransi tercapai. Untuk anak di atas 9 tahun dan dewasa, dosis Primidone maksimum yang dapat ditoleransi adalah 1,5 g per hari, untuk anak usia 3-9 tahun - 1 g per hari.
Dosis pemeliharaan rata-rata obat:
- anak usia 3-6 tahun - 0,5-0,75 g per hari;
- anak usia 6-9 tahun - 0,75-1 g per hari;
- anak-anak di atas 9 tahun dan orang dewasa - 0,75-1,5 g per hari.
Dosis harian Primidone biasanya dibagi menjadi dua bagian yang sama dan diminum dua kali sehari (pagi dan sore).
Untuk beberapa pasien, selama periode kejang lebih sering terjadi, dianjurkan untuk meningkatkan dosis tunggal. Misalnya, jika kejang muncul di malam hari, berikan semua atau sebagian besar dosis harian di malam hari. Jika kejang terjadi karena periode atau keadaan tertentu (misalnya dengan perdarahan menstruasi), sedikit peningkatan dosis harian selama periode ini bisa sangat bermanfaat.
Efek samping
Pada awal pengobatan dengan Primidone, efek samping obat yang paling umum adalah kantuk, sakit kepala, mual, apatis, pusing dan ataksia. Fenomena ini biasanya hilang dengan sendirinya.
Selama penggunaan obat, terutama dengan terapi jangka panjang, efek samping yang tidak diinginkan dari sistem dan organ berikut mungkin terjadi:
- sistem pencernaan: sering - mual; jarang - muntah;
- sistem hepatobilier: jarang - peningkatan aktivitas enzim hati;
- sistem saraf pusat dan perifer: sering - gangguan penglihatan, apatis, nistagmus, kecemasan, ataksia; jarang, reaksi psikotik dan gangguan kepribadian;
- sistem muskuloskeletal: sering - osteomalacia, artralgia; kasus terisolasi - kontraktur Dupuytren (fibromatosis palmar);
- sistem limfatik dan darah: jarang - kelainan darah, B 12 - anemia defisiensi, limfositosis, leukopenia;
- kulit dan lemak subkutan: jarang - campak, demam berdarah dan ruam makulopapular; jarang - nekrolisis epidermal toksik, dermatitis eksfoliatif, sindrom mirip lupus, sindrom Stevens-Johnson;
- reaksi lain: sering - mengantuk; jarang - pusing, sakit kepala, defisiensi asam folat, ketergantungan obat.
Overdosis
Jika terjadi overdosis Primidone, pasien mungkin merasa mual dan pusing, ia mengalami ataksia dan depresi pada sistem saraf pusat (termasuk kehilangan kesadaran dan ataksia). Dalam kasus yang parah, depresi pernapasan dan koma dapat terjadi. Salah satu tanda diagnostik overdosis obat adalah kristaluria.
Perut pasien dicuci, karbon aktif diresepkan. Perawatan lebih lanjut bersifat simtomatik, jika perlu, terapi dilakukan di rumah sakit.
instruksi khusus
Tablet primidone dapat digunakan sebagai bagian dari pengobatan antikonvulsan yang kompleks.
Penggunaan obat jangka panjang meningkatkan risiko ketergantungan dan resistensi obat, serta gejala putus obat jika terapi dihentikan secara tiba-tiba.
Jika selama perawatan pasien mengembangkan anemia megaloblastik, obat harus dihentikan dan pasien harus diresepkan vitamin B 12 dan / atau asam folat.
Karena efek samping Primidone bisa sangat serius dan parah, dianjurkan untuk menggunakan obat antiepilepsi lain jika memungkinkan, misalnya karbamazepin, asam valproik, dll.
Seperti obat lain untuk epilepsi, Primidone dapat menyebabkan manifestasi aktivitas bunuh diri, ide dan perilaku bunuh diri. Semua pasien selama pengobatan harus dalam pengawasan dokter agar perubahan perilaku dan gangguan jiwa yang mengancam kesehatan dan kehidupannya dapat teridentifikasi secara tepat waktu.
Obat hanya dapat digunakan sesuai petunjuk dokter spesialis. Jika Anda mengalami reaksi yang tidak biasa, Anda harus menemui dokter Anda.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode terapi dengan obat antiepilepsi, perlu menahan diri dari mengendarai kendaraan dan pekerjaan lain, yang kinerjanya membutuhkan peningkatan konsentrasi dan reaksi yang cepat.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Primidone dikontraindikasikan pada wanita hamil, karena dapat menyebabkan malformasi janin yang serius (langit-langit mulut sumbing, cacat jantung, anencephaly dan microcephaly). Selama kehamilan, obat tersebut digunakan untuk pengobatan epilepsi hanya dengan indikasi ketat, jika metode pengobatan lain tidak tersedia atau tidak mungkin.
Pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi primidon pada trimester ketiga, terutama pada tahap selanjutnya, gejala penarikan dan gangguan perdarahan dapat terjadi. Selama kehamilan, seorang wanita harus menerima suplemen tambahan asam folat dan vitamin B 12 (untuk mencegah defisiensi folat). Pada tahap selanjutnya (selama bulan terakhir kehamilan), disarankan untuk mengonsumsi vitamin K 1 tambahan.
Selama masa menyusui, obat tersebut juga dikontraindikasikan. Jika Primidone perlu digunakan selama menyusui, perlu dimonitor bayi (mungkin obat penenang).
Penggunaan masa kecil
Obat tidak boleh diberikan pada anak di bawah usia 3 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Jangan gunakan Primidone pada pasien dengan gangguan ginjal berat.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, obat tersebut diresepkan dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Primidone dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati berat.
Jika terjadi pelanggaran fungsi hati, obat tersebut digunakan dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia dengan fungsi ginjal yang berkurang harus dipantau selama pengobatan.
Interaksi obat
Primidone meningkatkan efek pil tidur, metotreksat, siklofosfamid dan turunan sulfonilurea; mempercepat metabolisme dan melemahkan aksi antikoagulan tidak langsung, parasetamol, kloramfenikol, digitalis glikosida, doksisiklin, metronidazol, kuinidin, vitamin D, oxtriphylline, kontrasepsi oral, mineralokortikosteroid dan glukokortikosteroid, siklopiraksidin, amiloksilamina dacarbazine dan kafein.
Dalam kombinasi dengan etanol dan obat-obatan dengan efek penghambatan pusat, penekanan sistem saraf pusat ditingkatkan.
Penghambat karbonat anhidrase dapat meningkatkan kerusakan osteogenesis yang disebabkan oleh primidon.
Amfetamin memperlambat penyerapan fenobarbital (salah satu metabolit) di saluran pencernaan.
Dengan penggunaan obat secara bersamaan untuk anestesi umum (halotan, enfluran, metoksifluran), hepatotoksisitasnya meningkat.
Primidone mengurangi penyerapan griseofulvin, yang menyebabkan penurunan aksi antijamurnya.
Guanethidine, loxapine, molindone, thioxanthenes, guanadrel, haloperidol, maprotiline dan phenothiazine mengurangi ambang kejang dan bekerja secara depresif pada sistem saraf pusat. Leukovorin dosis besar melemahkan efek antikonvulsan primidon. Methylphenidate meningkatkan konsentrasi plasma primidon dan meningkatkan toksisitasnya.
Ketika dikombinasikan dengan fenilbutazon, efek terapeutik yang saling melemah diamati; dengan hormon lobus posterior kelenjar pituitari - risiko insufisiensi koroner dan aritmia meningkat.
Stimulan enzim hati mikrosomal (karbamazepin, fenobarbital, etanol, rifampisin) mempercepat metabolisme obat dan mengurangi efektivitasnya.
Analog
Analoginya dengan Primidone adalah Benzonal, Valproic acid, Depakine, Hexamidine, Zeptol, Misolin, Phenobarbital, Benzonal, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Simpan di tempat yang terlindung dari kelembaban pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan tablet adalah 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Primidon
Sampai saat ini, ada beberapa ulasan aktual tentang Primidone. Pada dasarnya, baik dokter maupun pasien merespons obat dengan baik. Telah terbukti efektif untuk tremor dan kejang esensial. Namun, karena frekuensi dan tingkat keparahan efek samping yang tinggi, obat antiepilepsi ini semakin digantikan oleh obat epilepsi yang lebih modern dan lebih aman.
Harga Primidone di apotek
Obat tersebut saat ini tidak tersedia di apotek. Harga terakhir Primidone yang dijual dalam bentuk tablet 0,25 mg (50 pcs. Dalam satu paket) adalah sekitar 400 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
