Polymyxin B
Nama latin: Polymyxin B
Kode ATX: J01XB02
Bahan aktif: polymyxin B (polymyxin B)
Produsen: LLC "ABOLmed" (Rusia), Jodas Expoim Pvt. (India)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2018-16-07
Polymyxin B adalah antibiotik polisiklik yang memiliki efek bakterisidal.
Bentuk dan komposisi rilis
Polymyxin B tersedia dalam bentuk lyophilisate untuk pembuatan larutan injeksi: massa berpori berupa bubuk atau tablet, hampir putih atau putih [25 mg atau 50 mg dalam botol kaca dengan volume 5 ml, dalam 1 kotak karton box lengkap dengan pelarut (dalam ampul 5 ml atau 10 ml - 1 atau 2 pcs.) atau tanpa; dalam kotak karton 5 botol lengkap dengan pelarut (5 ml atau 10 ml - 5 pcs.) atau tanpa itu].
1 botol dengan liofilisat mengandung bahan aktif: polimiksin B sulfat (dalam hal jumlah polimiksin B1, B1-I, B2, B3) - 25 mg atau 50 mg.
Pelarut: air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Polymyxin B adalah obat antibakteri dengan efek bakterisidal. Zat aktif diproduksi oleh bakteri pembentuk spora Bacillus polymyxa, 1 mg polymyxin B yang dimurnikan dari basa sesuai dengan kandungan 10.000 U (unit aksi) polymyxin B. Mekanisme kerja obat ini karena kemampuannya untuk menyerap fosfolipid membran sel mikroba, yang mengarah pada peningkatan permeabilitas dan gangguan integritas membran. menyebabkan lisis bakteri.
Sebagian besar bakteri gram negatif rentan terhadap Polymyxin B, antara lain Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Menunjukkan aktivitas sedang melawan Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis dan Bacteroides spp lainnya.
Polymyxin B tidak aktif melawan mikroorganisme anaerob, fungi, mikroorganisme aerobik coccal (Streptococcus spp., Termasuk Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bakteri gram positif Corynebacterium spp. dan Mycobacterium tuberculosis.
Desensitisasi terhadap obat lambat. Resistensi silang penuh terjadi dengan polymyxin E dan colistin.
Farmakokinetik
Setelah pemberian intramuskular (i / m), konsentrasi maksimum (C maks) dari polymyxin B sulfate dalam plasma darah dicapai dalam 1-2 jam dan 2-7 mg / ml. Dengan latar belakang pemberian intravena (iv) dengan dosis 2-4 mg per 1 kg berat badan pasien, C maks dalam plasma darah adalah 2-8 mg / ml.
Pengikatan protein plasma - 50% dari dosis yang diberikan.
Ini menembus dengan buruk melalui penghalang jaringan, termasuk plasenta, tidak melewati sawar darah-otak, dan memasuki ASI dalam jumlah kecil.
Zat aktif tidak dimetabolisme, ia cenderung terakumulasi setelah pemberian berulang.
Waktu paruh (T 1/2) adalah 3-4 jam.
Itu diekskresikan tidak berubah: melalui ginjal dalam 72–96 jam - 60%, sisanya melalui usus.
Pada gagal ginjal berat, T 1/2 bisa dari 48 sampai 72 jam.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Polymyxin B digunakan untuk mengobati penyakit menular parah berikut dan kondisi yang disebabkan oleh mikroorganisme gram negatif sensitif dengan banyak resistensi terhadap efek antibiotik lain: pneumonia, meningitis, sepsis, bakteremia, infeksi luka umum.
Kontraindikasi
- myasthenia gravis;
- masa kehamilan;
- menyusui;
- hipersensitivitas terhadap polimiksin.
Polymyxin B harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal kronis.
Petunjuk penggunaan Polymyxin B: metode dan dosis
Larutan lyophilisate yang sudah jadi digunakan dengan pemberian intramuskular, intravena dan intratekal.
Untuk injeksi tetes intravena, Polymyxin B dilarutkan dalam proporsi berikut: untuk orang dewasa - dengan kecepatan 50 mg liofilisat per 300-500 ml larutan dekstrosa 5%, untuk anak-anak - dosis individu dilarutkan dalam 30-100 ml larutan dekstrosa 5-10%. Kecepatan infus adalah 60-80 tetes per menit.
Untuk pemberian intramuskular, liofilisat dilarutkan dengan laju 50 mg zat aktif dalam 2 ml air untuk injeksi, larutan prokain 1% atau larutan natrium klorida 0,9%.
Untuk pemberian intratekal, 10 ml larutan natrium klorida 0,9% ditambahkan ke 50 mg obat, konsentrasi larutan yang dihasilkan adalah 5 mg / ml.
Dosis anjuran untuk pasien dengan fungsi ginjal normal:
- Injeksi IV: dewasa, anak-anak di atas usia 1 tahun - dengan kecepatan 1,5-2,5 mg per 1 kg berat badan pasien, dosis harian maksimum tidak lebih dari 2,5 mg per 1 kg. Untuk anak di bawah 1 tahun, peningkatan dosis harian diperbolehkan, dengan mempertimbangkan indikasi klinis, hingga 4 mg per 1 kg berat badan. Dosis yang diterima dibagi menjadi 2 pemberian dengan selang waktu 12 jam;
- injeksi intramuskular (hanya dalam kasus ketidakmungkinan injeksi intravena): dewasa, anak-anak di atas usia 1 tahun - dengan kecepatan 2,5-3 mg per 1 kg berat badan per hari. Dosis yang diterima dibagi menjadi 3-4 suntikan dengan selang waktu 6-8 jam. Untuk anak di bawah 1 tahun, peningkatan dosis harian diperbolehkan, dengan mempertimbangkan indikasi klinis, hingga 4 mg per 1 kg berat badan. Tingkat frekuensi perkenalan - 4 kali sehari dengan interval 6 jam;
- pemberian intratekal, untuk terapi pilihan pada meningitis yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa: dewasa, anak-anak di atas usia 2 tahun - dengan dosis 5 mg sekali sehari. Setelah 3-4 suntikan, prosedurnya dilakukan 1 kali dalam 2 hari. Pengobatan harus dilanjutkan selama 14 hari setelah menerima respon kultur negatif dan mencapai tingkat normal konsentrasi glukosa dalam cairan serebrospinal. Untuk anak di bawah usia 2 tahun, Polymyxin B diresepkan dengan dosis 2 mg sekali sehari selama 3-4 hari atau 2,5 mg setiap 2 hari sekali. Setelah menerima hasil kultur bakteriologis negatif dan pemulihan kadar glukosa normal dalam cairan serebrospinal, pasien diberi dosis 2,5 mg 1 kali dalam 2 hari selama 14 hari.
Saat merawat pasien dengan gangguan fungsi ginjal, aturan dosis harus disesuaikan. Ini diproduksi dengan menurunkan dosis biasa Polymyxin B untuk pasien dengan fungsi ginjal normal, dengan mempertimbangkan pembersihan kreatinin (CC) dengan cara berikut:
- CC 20-50 ml / menit: 75-100%;
- CC 5-20 ml / menit: 50%;
- CC kurang dari 5 ml / menit: 15%.
Dosis harian harus dibagi menjadi 2 pemberian dengan interval 12 jam.
Efek samping
- dari sistem saraf: mengantuk, pusing, paresthesia, ataksia, gejala meningeal (sakit kepala, kemerahan pada wajah, otot leher kaku, demam, peningkatan jumlah protein dan sel dalam cairan serebrospinal), gangguan kesadaran, blokade neuromuskuler;
- dari sistem pencernaan: nafsu makan menurun, mual, nyeri di daerah epigastrium, kolitis pseudomembran;
- dari sistem pernapasan: apnea, kelumpuhan otot pernapasan;
- dari sistem kemih: cylindruria, azotemia, proteinuria, albuminuria, nekrosis tubular ginjal;
- dari indera: gangguan penglihatan;
- reaksi alergi: gatal, ruam, eosinofilia;
- reaksi lokal: rasa sakit di tempat suntikan i / m, flebitis, tromboflebitis, periphlebitis;
- lainnya: kandidiasis, superinfeksi.
Overdosis
Gejala: nefrotoksisitas, ototoksisitas, kelumpuhan otot pernapasan.
Pengobatan: penunjukan terapi suportif dan simptomatik.
instruksi khusus
Penggunaan obat parenteral diindikasikan hanya di rumah sakit.
Untuk Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa dan infeksi lain yang disebabkan oleh mikroorganisme gram negatif, Polymyxin B harus diresepkan dalam kasus di mana patogen resisten terhadap obat antimikroba dengan toksisitas lebih rendah.
Pengobatan jangka panjang harus disertai dengan monitoring fungsi ginjal secara rutin, yang dilakukan 1 kali dalam 2 hari.
Untuk mengurangi sensasi nyeri selama pemberian i / m, dianjurkan untuk menggunakan larutan prokain 1% untuk melarutkan liofilisat.
Ada risiko terjadinya kolitis pseudomembran yang disebabkan oleh Clostridium difficile. Ini dapat terjadi baik dengan latar belakang penggunaan obat jangka panjang, dan 14-21 hari setelah penghentian terapi. Gejala manifestasinya meliputi: diare, leukositosis, demam, sakit perut, sekresi darah dan lendir bersama tinja. Ketika fenomena ini muncul, pemberian Polymyxin B. Jika diagnosis dikonfirmasi, pasien diberi resep resin penukar ion (colestipol, colestyramine), tindakan diambil untuk mengembalikan keseimbangan elektrolit air. Penggunaan vankomisin atau metronidazol diindikasikan.
Penggunaan obat yang menghambat gerak peristaltik usus merupakan kontraindikasi.
Untuk mengurangi risiko berkembangnya efek yang tidak diinginkan pada bagian ginjal atau sistem saraf, dianjurkan untuk menghindari penggunaan Polymyxin B secara bersamaan dengan obat lain dengan sifat neurotoksik dan / atau nefrotoksik.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Penggunaan Polymyxin B dapat menyebabkan kantuk, pusing dan gejala lain yang tidak diinginkan pada bagian sistem saraf, oleh karena itu, selama masa pengobatan, pasien disarankan untuk berhati-hati dengan aktivitas yang berpotensi berbahaya, termasuk mengemudi dan bekerja dengan mekanisme yang rumit.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan Polymyxin B selama kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi.
Jika perlu meresepkan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Dosis harian yang direkomendasikan Polymyxin B untuk anak-anak dengan fungsi ginjal normal:
- Pemberian intravena: pada usia di atas 1 tahun - dengan kecepatan 1,5-2,5 mg per 1 kg berat badan anak, hingga 1 tahun - hingga 4 mg per 1 kg berat badan, tergantung pada indikasi klinis. Dosis yang diterima dibagi menjadi 2 pemberian dengan selang waktu 12 jam;
- Pendahuluan i / m: pada usia di atas 1 tahun - 2.5-3 mg per 1 kg berat badan, dibagi menjadi 3-4 suntikan dengan interval 6-8 jam; di bawah 1 tahun - hingga 4 mg per 1 kg berat badan, dibagi menjadi 4 suntikan dengan interval 6 jam;
- pemberian intratekal, untuk terapi pilihan pada meningitis yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa: di atas usia 2 tahun - dalam dosis 5 mg sekali selama 3-4 hari. Kemudian prosedur dilakukan setiap 2 hari sekali, pengobatan harus dilanjutkan selama 14 hari setelah menerima respon kultur bakteriologis negatif dan mencapai tingkat normal konsentrasi glukosa dalam cairan serebrospinal. Di bawah usia 2 tahun - 2 mg 1 kali per hari selama 3-4 hari atau 2,5 mg 1 kali per 2 hari. Setelah menerima hasil negatif dari kultur bakteriologis dan pemulihan kadar glukosa normal dalam cairan serebrospinal, pasien diberi dosis 2,5 mg 1 kali dalam 2 hari selama 14 hari.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Polymyxin B harus digunakan dengan hati-hati untuk mengobati pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Penunjukan dosis harian obat dibuat dengan mempertimbangkan CC: dengan CC 20-50 ml / menit harus 75-100% dosis untuk pasien dengan fungsi ginjal normal, dengan CC 5-20 ml / menit - 50%, dengan CC kurang dari 5 ml / menit - 15%. Dosis harian dibagi menjadi 2 pemberian dengan selang waktu 12 jam.
Interaksi obat
Dengan penggunaan Polymyxin B secara bersamaan:
- relaksan otot non-depolarisasi dan agen neurotoksik lainnya: meningkatkan risiko kelumpuhan otot pernapasan, oleh karena itu, kombinasi dengan keduanya harus dihindari;
- ampisilin: menyebabkan aksi sinergis melawan sebagian besar bakteri gram negatif;
- tetrasiklin, kloramfenikol, karbenisilin, sulfonamida, trimetoprim: ada sinergisme aksi melawan Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.;
- aminoglikosida (streptomisin, kanamisin, neomisin, gentamisin): meningkatkan risiko blokade neuromuskuler, nefrotoksisitas dan ototoksisitas;
- amfoterisin B: meningkatkan efek nefrotoksiknya.
Larutan polimiksin B sulfat secara farmasi tidak cocok dengan agen berikut: garam natrium ampisilin, kloramfenikol, antibiotik sefalosporin, tetrasiklin, heparin, larutan asam amino. Untuk penggunaan parenteral obat, pencampuran dikontraindikasikan.
Analog
Analog dari Polymyxin B adalah: Vilimixin, Polymyxin M sulfate, Vellobactin-B, Subviksin.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Polymyxin B
Ada beberapa ulasan tentang Polymyxin B dari dokter yang berpraktik, yang menunjukkan efisiensi obat yang tinggi dalam pengobatan penyakit menular yang disebabkan oleh enterobacteria, brucella, E. coli dan Pseudomonas aeruginosa. Namun, saat ini, Polymyxin B tidak diproduksi di dalam negeri dan tidak tersedia di rantai apotek. Hal ini terutama karena toksisitasnya dan kemungkinan besar timbulnya efek samping yang parah dari darah dan ginjal.
Harga Polymyxin B di apotek
Harga Polymyxin B tidak diketahui karena fakta bahwa obat tersebut saat ini tidak tersedia di jaringan apotek.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
