Thiopental - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Thiopental

Thiopental: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Sodium Thiopental

Kode ATX: N01AF03

Bahan aktif: natrium thiopental (natrium thiopental)

Produsen: MedPro Inc. (Latvia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13

Thiopental - obat untuk anestesi umum non-inhalasi, memiliki aktivitas hipnotik yang jelas, analgesik yang lemah dan beberapa aktivitas pelemas otot.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Thiopental adalah bubuk (liofilisat) untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intravena: putih kekuningan, higroskopis, kristal (dalam botol 500 atau 1000 mg, dalam kotak karton berisi 1, 25 atau 50 botol).

Zat aktif dalam 1 botol bubuk lyophilized: sodium thiopental - 500 atau 1000 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Thiopental - turunan dari asam thiobarbituric, obat yang ditujukan untuk anestesi umum non-inhalasi aksi ultrashort, memiliki analgesik yang lemah, hipnotik yang diucapkan dan beberapa aktivitas pelemas otot.

Tindakan tiopental pada tubuh sebagai berikut:

• menekan efek rangsang asam amino (glutamat, aspartat);
• langsung mengaktifkan reseptor GABA dan memiliki efek perangsang GABA (dalam dosis besar);
• memperlambat waktu pembukaan saluran yang bergantung pada GABA pada membran postsynaptic neuron di otak;
• memperpanjang waktu ion klorin memasuki sel saraf;
• menyebabkan hiperpolarisasi membran;
• memiliki aktivitas antikonvulsan (dengan meningkatkan ambang rangsangan saraf dan menghalangi proses konduksi dan penyebaran impuls kejang melalui otak);
• mengurangi laju metabolisme di otak, pemanfaatan oksigen dan glukosa oleh otak;
• mempromosikan relaksasi otot (dengan menekan refleks polisinaptik dan memperlambat konduksi impuls melalui neuron kabisat sumsum tulang belakang);
• mengurangi tekanan intrakranial.

Dalam 30-40 detik setelah pemberian intravena Thiopental, keadaan tidur dimulai, kedalamannya dapat meningkat selama 40 detik berikutnya. Durasi anestesi umum adalah 5 hingga 10 menit. Ini diikuti dengan periode tidur pasca penggunaan obat, yang berlangsung dari 10 hingga 30 menit. Durasi yang berguna dari anestesi umum (periode manipulasi) adalah dari 5 sampai 8 menit dan ditandai dengan durasi yang pendek (dengan pemberian dosis tunggal, anestesi umum dapat berlangsung dari 10 sampai 30 menit) dan terbangun dengan amnesia retrograde dan beberapa rasa kantuk.

Pada tahap bedah anestesi umum, hilangnya atau penurunan refleks kornea dan tendon, pelestarian ukuran normal atau sedikit penyempitan pupil, posisi bola mata yang tidak bergerak atau "mengambang", relaksasi otot faring dengan retraksi lidah, penurunan tekanan darah dan penurunan kedalaman pernapasan diamati. Setelah keluar dari anestesi umum, efek analgesik berhenti saat pasien bangun. Dengan pemberian berulang, efek obat diperpanjang (terjadi penumpukan).

Farmakokinetik

Setelah pemberian intravena, Thiopental dengan cepat menembus ke dalam otot rangka, jaringan adiposa, hati, ginjal dan otak. Konsentrasi maksimum di jaringan otak dicapai dalam 30 detik, di otot - 15-30 detik. Konsentrasi obat di depot lemak melebihi konsentrasi plasma 6-12 kali. Volume distribusinya dari 1,7 hingga 2,5 l / kg, pada pasien obesitas - 7,9 l / kg, pada wanita hamil - 4,1 l / kg. Hubungan dengan protein plasma adalah 76-86%.

Thiopental memasuki organ (otak, paru-paru, jantung, hati) dengan aliran darah intensif, setelah itu dengan cepat didistribusikan kembali ke jaringan otot. Konsentrasi otot plasma keseimbangan terjadi 15-30 menit setelah injeksi. Karena suplai darah yang buruk ke jaringan adiposa, keseimbangan antara konsentrasi jaringan plasma-adiposa diamati setelah 1,5-2,5 jam.

Tiopental melewati penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI. Setelah pemberian intravena, konsentrasi obat maksimum di tali pusat dicapai dalam 2-3 menit. Bahkan dengan dosis tinggi, konsentrasi thiopental dalam ASI rendah.

Metabolisme obat terjadi terutama di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. 3 sampai 5% dari dosis yang diterima didesulfurisasi menjadi pentobarbital, yang juga merupakan anestesi. Sebagian kecil obat dinonaktifkan di otak dan ginjal. Laju eliminasi tiopental dibatasi oleh pencucian dari jaringan adiposa.

Waktu paruh dosis intravena tunggal adalah dari 3 hingga 8 jam. Waktu paruh dalam fase distribusi adalah dari 5 hingga 9 menit, dalam fase eliminasi - dari 3 hingga 8 jam (dapat diperpanjang hingga 10-12 jam, pada pasien obesitas - hingga 27, 85 jam, pada wanita hamil - hingga 26,1 jam), pada anak-anak - 6,1 jam Jarak - dari 1,6 hingga 4,3 ml / kg / menit, pada wanita hamil - 286 ml / menit. Obat ini diekskresikan terutama oleh ginjal dengan filtrasi glomerulus. Pengenalan kembali menyebabkan penumpukan (terkait dengan akumulasi di jaringan adiposa).

Indikasi untuk digunakan

• anestesi umum untuk intervensi bedah pendek;
• anestesi umum dan induksi dasar (sebelum penggunaan relaksan otot dan analgesik);
• sintesis obat / analisis obat dalam psikiatri;
• kejang epilepsi besar (untuk meredakan), status epileptikus;
• kondisi kejang yang diamati selama / setelah anestesi inhalasi (untuk meredakan);
• hipoksia serebral dengan latar belakang sirkulasi buatan, endarterektomi karotis dan operasi bedah saraf pada pembuluh otak (dengan tujuan pencegahan).

Kontraindikasi

Mutlak:

• keracunan akut yang disebabkan oleh obat anestesi umum, alkohol, analgesik narkotika dan hipnotik;
• porfiria, termasuk intermiten akut (termasuk riwayat pribadi atau keluarga yang terbebani);
• status asma;
• penyakit yang dikontraindikasikan untuk anestesi umum;
• hipertensi ganas;
• syok;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (penggunaan Thiopental memerlukan kehati-hatian jika ada penyakit / kondisi berikut):

• diabetes;
• gangguan ginjal / hati;
• kegemukan;
• cachexia;
• ketidakcukupan adrenal;
• penyakit paru obstruktif kronis;
• asma bronkial;
• miksedema;
• insufisiensi kardiovaskular yang parah;
• hipovolemia;
• pelanggaran berat fungsi kontraktil miokardium;
• hipotensi arteri;
• penyakit pada sistem kardiovaskular;
• jatuh;
• myasthenia gravis;
• premedikasi yang berlebihan;
• distrofi otot;
• myotonia;
• penyakit radang pada nasofaring;
• sepsis;
• anemia;
• kondisi demam;
• masa kecil;
• kehamilan dan menyusui (penggunaan Thiopental dimungkinkan dalam kasus di mana manfaat yang dimaksudkan lebih tinggi daripada kemungkinan bahaya; wanita selama menyusui setelah menggunakan obat dianjurkan untuk menahan diri dari menyusui selama 24 jam).

Petunjuk penggunaan Thiopental: metode dan dosis

Thiopental ditujukan khusus untuk pemberian intravena.

Untuk menghindari penurunan tekanan darah yang tajam dan terjadinya kolaps, dianjurkan untuk menyuntikkan larutan secara perlahan.

Regimen dosis dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan berat badan pasien dan adanya penyakit yang menyertai. Sebelum pengenalan Thiopental, premedikasi dengan metacin atau atropin dilakukan.

Dosis rata-rata orang dewasa untuk pemberian anestesi umum adalah 200–400 mg (50–100 mg dengan interval 30-40 detik atau pemberian tunggal dengan kecepatan 3–5 mg / kg berat badan). Untuk menilai sensitivitas individu, dosis percobaan 25-75 mg harus diberikan sebelum pemberian dosis utama Thiopental, diikuti dengan pemantauan kondisi pasien selama 1 menit. Untuk mempertahankan anestesi, 50–100 mg larutan disuntikkan. Untuk operasi jangka pendek, dosis rata-rata 400-800 mg.

Karena risiko penumpukan, dosis maksimum 1000 mg tidak boleh dilampaui.

Penggunaan Thiopental untuk indikasi lain:

• menghilangkan kejang: 75–125 mg selama 10 menit;
• Kejang sekunder selama pemberian anestesi lokal: 125-250 mg;
• narkosis / analisis obat: 100 mg selama 1 menit. Pasien harus perlahan menghitung mundur, mulai dari 100, pendahuluan dihentikan saat dia mulai tertidur. Pasien harus tertidur dan mampu menjawab pertanyaan.

Untuk anak-anak, untuk anestesi umum, larutan disuntikkan sekali dengan kecepatan 3-5 mg / kg berat (selama 3-5 menit), dengan berat badan 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Dosis pemeliharaan adalah 25-50 mg.

Sebelum melakukan anestesi inhalasi tanpa premedikasi sebelumnya, Thiopental digunakan dengan dosis sebagai berikut:

• bayi baru lahir: 3-4 mg / kg;
• 1–12 bulan: 5–8 mg / kg;
• 1–12 tahun: 5–6 mg / kg.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal dengan klirens kreatinin hingga 10 ml / menit, dosis dikurangi hingga 25%.

Thiopental digunakan dalam bentuk larutan 2,5–5% dalam air untuk injeksi, yang disiapkan segera sebelum pemberian. Solusi yang disiapkan harus benar-benar transparan. Jika larutan dengan konsentrasi hingga 2% digunakan, hemolisis dapat berkembang (dengan administrasi cepat).

Efek samping

• sistem kardiovaskular: menurunkan tekanan darah, aritmia, takikardia, kolaps (dengan pemberian larutan yang cepat);
• sistem saraf: otot berkedut, sakit kepala, kejang epilepsi, pusing, lesu, anterograde amnesia, ataksia, mengantuk pada periode pasca operasi, kecemasan (terutama dengan nyeri pada periode pasca operasi), peningkatan tonus saraf vagus; jarang - kelumpuhan saraf radial, psikosis mengigau pasca operasi (dalam bentuk kecemasan, nyeri punggung, kecemasan, halusinasi, kebingungan, agitasi, sindrom kaki gelisah);
• sistem pencernaan: cegukan, hipersalivasi, mual, sakit perut (pada periode pasca operasi); jarang - muntah;
• sistem pernapasan: batuk, hipersekresi lendir bronkial, bersin, spasme laring, spasme bronkus, hipoventilasi paru-paru, apnea dan penindasan pada pusat pernapasan (jika diberikan terlalu cepat);
• reaksi lokal: dengan pemberian intravena - nyeri di tempat suntikan, tromboflebitis (dengan masuknya konsentrasi tinggi), kejang vaskular dan trombosis di tempat suntikan, nekrosis, iritasi jaringan di tempat suntikan (dalam bentuk hiperemia dan pengelupasan kulit);
• reaksi alergi: ruam kulit, kulit memerah, gatal; jarang - syok anafilaksis, anemia hemolitik dengan gangguan fungsi ginjal (berupa nyeri di perut, tungkai, daerah pinggang, mual, muntah, kehilangan nafsu makan, kelemahan yang tidak biasa, demam, pucat pada kulit).

Overdosis

Jika terjadi overdosis Thiopental, gejala berikut diamati:

hiperreaktivitas, kejang, depresi sistem saraf pusat, spasme laring, depresi pernafasan hingga apnea, takikardia, penurunan tekanan darah yang nyata, gangguan elektrolit air, delirium pasca anestesi. Saat menggunakan dosis yang sangat besar, ada kemungkinan untuk mengembangkan edema paru, kolaps sirkulasi, serangan jantung.

Penawarnya sangat bagus. Perawatan yang direkomendasikan:

• pertahanan pernapasan - 100% oksigen, ventilasi buatan;
• laringospasme - 100% oksigen di bawah tekanan, pelemas otot;
• kolaps dengan penurunan tekanan darah yang diucapkan - pengenalan obat dengan efek inotropik positif dan / atau obat vasopressor, larutan pengganti plasma;
• kejang - pemberian fenitoin atau diazepam intravena, jika tidak efektif - pelemas otot dan ventilasi buatan.

Diuresis paksa, peritoneal atau hemodialisis meningkatkan ekskresi thiopental.

instruksi khusus

Thiopental harus digunakan hanya oleh ahli anestesi-resusitasi di departemen khusus, jika ada dana yang diperlukan untuk memelihara aktivitas jantung, memastikan patensi jalan napas, dan menyediakan ventilasi mekanis. Harus diperhitungkan bahwa untuk mencapai dan mempertahankan anestesi umum dengan durasi dan kedalaman yang diperlukan, sensitivitas individu pasien terhadap tindakan obat perlu dipertimbangkan.

Premedikasi dapat dilakukan dengan salah satu cara konvensional, kecuali untuk turunan fenotiazin.

Pada penyakit radang saluran pernafasan bagian atas, patensi saluran pernafasan bagian atas harus dipastikan, hingga intubasi trakea.

Dosis Thiopental berkurang dalam kasus berikut:

• penggunaan gabungan dengan digoksin, diuretik;
• premedikasi dengan morfin;
• administrasi diazepam, atropin sebelumnya.

Untuk pasien obesitas, serta untuk pasien yang telah menjalani anestesi umum selama 36 jam terakhir, penggunaan dosis rendah mungkin cukup untuk mencapai kedalaman anestesi yang diinginkan.

Dengan anestesi yang berkepanjangan, ketika efek hipnotis yang disebabkan oleh Thiopental didukung oleh penggunaan anestesi inhalasi / anestesi kerja lama secara intravena, tidak disarankan untuk melebihi dosis 1000 mg (karena kemungkinan efek kumulatif yang ada).

Untuk mendeteksi tanda-tanda depresi pernapasan, hemolisis, menurunkan tekanan darah pada anak di bawah usia 18 tahun secara tepat waktu dengan injeksi jet intravena, diperlukan pemantauan kondisi yang cermat.

Asalkan ventilasi buatan dilakukan, penggunaan gabungan dengan relaksan otot dimungkinkan.

Dengan adanya alkohol yang parah dan kecanduan obat, sulit untuk mencapai anestesi umum dengan penggunaan Thiopental yang terisolasi, oleh karena itu, penggunaan agen tambahan untuk anestesi umum mungkin diperlukan.

Injeksi intra-arterial yang tidak disengaja dapat menyebabkan vasospasme instan, disertai dengan gangguan sirkulasi distal ke tempat injeksi (trombosis pembuluh utama dapat terjadi, diikuti oleh gangren dan nekrosis). Tanda pertama kelainan ini: keluhan sensasi terbakar yang menyebar di sepanjang arteri (pada pasien yang dalam keadaan sadar), blansen sementara, warna kulit gelap / spotted cyanosis (pada pasien dengan anestesi umum). Tindakan terapeutik: penghentian pemberian Thiopental, pemberian larutan heparin intra-arteri ke tempat cedera, diikuti dengan terapi antikoagulan; pengenalan larutan glukokortikosteroid diikuti dengan terapi sistemik;melakukan blokade simpatis atau blokade pleksus brakialis (injeksi prokain intra-arteri).

Dengan pemberian subkutan, iritasi kimiawi jaringan berkembang, yang dikaitkan dengan nilai pH tinggi dari larutan (10-11), untuk resorpsi cepat dari infiltrat, anestesi lokal disuntikkan dan pemanasan dilakukan (untuk mengaktifkan sirkulasi lokal). Pembengkakan subkutan adalah tanda ekstravasasi.

Setelah pasien rawat jalan menggunakan Thiopental, pasien dapat keluar hanya dengan ditemani orang; selama 24 jam, kehati-hatian harus diberikan saat mengemudi dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya lainnya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penunjukan Thiopental selama kehamilan hanya mungkin dilakukan setelah penilaian yang cermat tentang kemungkinan manfaat bagi ibu dan potensi bahaya pada janin. Saat menggunakan obat selama menyusui setelah dosis, perlu berhenti menyusui selama 24 jam.

Penggunaan masa kecil

Di masa kanak-kanak, thiopental digunakan sebagai alat anestesi dasar, terutama dengan peningkatan rangsangan saraf.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dilarang menggunakan obat untuk penyakit ginjal organik.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Menurut petunjuknya, Thiopental dilarang digunakan untuk penyakit hati organik.

Interaksi obat

Dengan kombinasi penggunaan Thiopental dengan obat / zat tertentu, efek berikut dapat berkembang:

• glukokortikosteroid, kontrasepsi hormonal, antikoagulan tidak langsung, griseofulvin, fenilbutazon, fenzon, fenitoin: penurunan aktivitasnya;
• methotrexate: meningkatkan toksisitasnya;
• bemegrid: perkembangan antagonisme;
• obat-obatan yang berkontribusi pada munculnya hipotermia: meningkatkan efeknya;
• etanol, obat penenang, antipsikotik, antihistamin dan obat lain yang menghambat fungsi sistem saraf pusat: saling meningkatkan tindakan;
• asam valproik, penghambat oksidase monoamine: peningkatan dan perpanjangan kerja;
• diuretik, obat dengan efek antihipertensi: peningkatan efek antihipertensi;
• obat yang memblokir sekresi tubular (probenesid), H _1- histaminoblokatory: memperkuat efek Thiopental;
• diazoksida: meningkatkan kemungkinan menurunkan tekanan darah;
• ketamin: peningkatan kemungkinan menurunkan tekanan darah dan menekan pernapasan;
• magnesium sulfat (pemberian parenteral): peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat;
• analgesik opioid: penurunan keparahan aksi analgesik Thiopental;
• larutan dengan nilai pH rendah, zat pengoksidasi: ketidakcocokan bahan kimia;
• antibiotik (benzilpenisilin, amikasin, sefalosporin), analgesik narkotika (kodein, morfin), atropin, fenotiazin, epinefrin, efedrin, pelemas otot (suxamethonium, tubocurarine), obat penenang, dipyridamole, asam kloropromosinat, asam non-korosif (Anda tidak dapat mencampur obat dalam satu jarum suntik);
• analeptik, aminofilin, beberapa antidepresan: melemahnya efek Thiopental;
• diazoksida: mungkin menurunkan tekanan darah.

Analog

Analog dari Thiopental adalah natrium Thiopental.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 4 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Dirilis untuk rumah sakit.

Ulasan tentang Thiopental

Tinjauan tentang Thiopental menunjukkan bahwa dengan dosis yang benar dan kepatuhan terhadap instruksi, penggunaan obat tidak menyebabkan perkembangan komplikasi pasca operasi.

Harga Thiopental di apotek

Perkiraan harga untuk Thiopental adalah 250 rubel per botol 10 ml.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!