Risset
Risset: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Risset
Kode ATX: N05AX08
Bahan aktif: risperidone (Risperidone)
Produsen: Pliva Hrvatska, d.o.o. (Pliva Hrvatska, doo) (Kroasia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2018-29-11
Harga di apotek: dari 158 rubel.
Membeli
Risset adalah obat antipsikotik (neuroleptik).
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet salut selaput: bulat, bikonveks, diberi guratan pada satu sisi, putih (dosis 1 mg), dari jingga muda sampai jingga (dosis 2 mg), dari kuning ke kuning dengan semburat kehijauan (dosis 3 mg) atau warna hijau (dosis 4 mg) (10 pcs. dalam lecet, dalam kotak karton 2 atau 6 lepuh dan petunjuk penggunaan Risset).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: risperidone - 1, 2, 3 atau 4 mg;
- komponen tambahan: pati jagung, magnesium stearat, laktosa monohidrat, talek, pati natrium karboksimetil, selulosa mikrokristalin;
- cangkang film: tablet 1 mg - opadray II 31F58914 putih (natrium sitrat dihidrat, makrogol-4000, laktosa monohidrat, hipromelosa, titanium dioksida); Tablet 2 mg - opadray II 31F58914 putih, pewarna kuning terbenam (E110); Tablet 3 mg - opadray II 31F58914 putih, pewarna kuning kuinolin (E104); Tablet 4 mg - opadray II 31F58914 putih, indigo carmine (E132), pewarna kuning kuinolin (E104).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Bahan aktif Risset adalah risperidone, turunan benzisoxazole, neuroleptik dengan efek sedatif, hipotermia, dan antiemetik.
Risperidone merupakan antagonis monoaminergik selektif dengan tropisme tinggi untuk dopaminergik D 2 dan serotonergik 5-HT 2 reseptor. Ini juga mengikat reseptor alfa 1 -adrenergik, dengan afinitas yang sedikit lebih rendah - ke reseptor alfa 2 -adrenergik dan H 1- histaminergik. Tidak memiliki tropisme untuk reseptor kolinergik.
Efek antipsikotik risperidone dijelaskan oleh kemampuannya untuk memblokir dopamin D 2 reseptor dari sistem mesolimbic dan mesocortical. Sedasi dijelaskan oleh blokade reseptor adrenergik dari formasi reticular batang otak, tindakan hipotermia - oleh blokade reseptor dopamin dari hipotalamus, aktivitas antiemetik - oleh blokade dopamin D 2 reseptor dari zona pemicu pusat muntah.
Risset menekan gejala produktif (halusinasi, delusi, agresivitas) dan otomatisme. Dibandingkan dengan antipsikotik klasik, risperidon menghambat aktivitas motorik pada tingkat yang lebih rendah, menyebabkan katalepsi pada tingkat yang lebih rendah.
Karena antagonisme sentral yang seimbang dari risperidone menjadi dopamin dan serotonin, kecenderungan reaksi samping ekstrapiramidal menurun, efek terapeutik Rissett meluas, yang juga mencakup gejala afektif dan negatif skizofrenia.
Risperidone dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi prolaktin plasma yang bergantung pada dosis.
Farmakokinetik
Obat tersebut cepat dan sempurna diserap. Makanan tidak mempengaruhi volume dan laju penyerapan. Ketersediaan hayati absolut adalah 74%, relatif (tablet versus larutan) - 94%. Risperidone mencapai konsentrasi plasma maksimumnya dalam waktu 1 jam, metabolit aktifnya 9-hydroxyrisperidone - dalam waktu 3 jam (dengan aktivitas isoenzim CYP2D6 yang tinggi) atau 17 jam (dengan aktivitas isoenzim CYP2D6 yang rendah).
Waktu rata-rata untuk mencapai kesetimbangan konsentrasi risperidone adalah 1 hari, 9-hydroxyrisperidone adalah 4–5 hari.
Volume distribusinya 1–2 l / kg. Zat tersebut dengan cepat didistribusikan ke seluruh tubuh, menembus ke dalam sistem saraf pusat dan ke dalam ASI. Konsentrasi plasma risperidone dan metabolit aktifnya sebanding dengan dosis yang diminum oleh Risset (dari 1 sampai 16 mg per hari).
Risperidone mengikat protein plasma (albumin dan alfa1-asam glikoprotein) sebesar 90%, 9-hydroxyrisperidone - sebesar 77%.
Neuroleptik dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP2D6 untuk membentuk metabolit utama 9-hydroxyrisperidone. Jalur metabolisme lain adalah N-dealkylation.
Risperidone dan 9-hydroxyrisperidone merupakan fraksi antipsikotik aktif.
Waktu paruh (T 1/2) risperidone adalah 3 atau 20 jam (dengan aktivitas tinggi dan rendah isoenzim CYP2D6, masing-masing), 9-hydroxyrisperidone - 21 atau 30 jam (dengan aktivitas tinggi dan rendah isoenzim CYP2D6, masing-masing), fraksi antipsikotik aktif - 20 jam …
Diekskresikan: 14% - dengan empedu, 70% - oleh ginjal (35-45% dalam bentuk fraksi antipsikotik yang aktif secara farmakologis).
Pada pasien dengan gagal ginjal kronis, klirens kreatinin (CC) menurun hingga 60%. Pada pasien dengan insufisiensi hati, konsentrasi risperidon dalam plasma meningkat 35%.
Di usia tua, klirens menurun dan T 1/2 dari obat meningkat.
Indikasi untuk digunakan
Risset digunakan untuk menghilangkan serangan akut dan terapi pemeliharaan jangka panjang dari penyakit / gangguan berikut:
- skizofrenia akut dan kronis, gangguan psikotik lainnya, disertai gejala produktif dan negatif;
- gangguan afektif pada skizofrenia;
- gangguan perilaku yang berkembang dengan latar belakang demensia dengan gejala psikotik, gangguan aktivitas (mengigau, agitasi), gejala agresivitas (ledakan amarah, kekerasan fisik);
- gangguan perilaku pada orang dewasa dan remaja dari usia 15 tahun dengan keterbelakangan mental atau tingkat intelektual yang berkurang dalam kasus-kasus ketika gejala utama gambaran klinis penyakit ini adalah perilaku destruktif (impulsif, agresivitas, autoagresi).
Sebagai bantuan, Risset diresepkan untuk mania yang disebabkan oleh gangguan afektif bipolar, untuk menstabilkan suasana hati.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- usia hingga 15 tahun;
- mania dengan gangguan afektif bipolar pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun;
- masa laktasi;
- hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.
Relatif (Tablet Risset digunakan dengan hati-hati): penyakit Parkinson, kejang (termasuk riwayat), penyalahgunaan obat atau ketergantungan obat, tumor otak (termasuk prolaktinoma hipofisis), kecelakaan serebrovaskular, penyakit tubuh Lewy yang menyebar, Sindrom Reye, overdosis obat akut, obstruksi usus, gagal ginjal / hati parah, hipovolemia dan dehidrasi, adanya faktor risiko untuk perkembangan tromboemboli vena, penyakit pada sistem kardiovaskular (gangguan konduksi otot jantung, infark miokard, gagal jantung kronis), predisposisi untuk pengembangan takikardia tipe pirouette (ketidakseimbangan elektrolit, bradikardia, penggunaan obat secara bersamaan yang memperpanjang interval QT),usia lanjut pasien dengan demensia, kehamilan.
Risset, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet risset harus diminum 1-2 kali sehari.
Skizofrenia
Pada hari pertama, Risset diresepkan dalam dosis harian 2 mg, pada hari kedua - 4 mg. Selanjutnya, dosis disimpan atau disesuaikan secara individual. Dosis harian yang optimal adalah 4-6 mg.
Dalam beberapa kasus, seperti pada episode awal skizofrenia, peningkatan dosis yang lebih lambat dan dosis awal dan pemeliharaan yang lebih rendah mungkin sesuai.
Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 16 mg. Namun, harus diingat bahwa ketika Risset dikonsumsi dalam dosis 10 mg per hari, peningkatan efek terapeutik biasanya tidak diamati, sementara ada kemungkinan timbulnya gejala ekstrapiramidal.
Lansia dan penderita penyakit ginjal atau hati dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis 0,5 mg 2 kali sehari. Dalam kasus efek tidak mencukupi, tetapi asalkan Risset dapat ditoleransi dengan baik, itu dapat ditingkatkan menjadi 1-2 mg 2 kali sehari.
Gangguan perilaku pada penderita retardasi mental
Pengobatan dimulai dengan dosis 0,5 mg sekali sehari. Jika perlu, ditingkatkan tidak lebih sering dari dua hari sekali, sebesar 0,5 mg. Dosis harian maksimum adalah 1,5 mg.
Dosis pemeliharaan Risset biasanya 1 mg sekali sehari.
Gangguan Perilaku pada Penderita Demensia
Dalam kebanyakan kasus, dosis optimal adalah 0,5 mg 2 kali sehari. Jika perlu, ditingkatkan tidak lebih sering dari dua hari sekali, sebanyak 0,5 mg.
Beberapa pasien di awal terapi memerlukan pengangkatan Risset dengan dosis 1 mg 2 kali sehari.
Setelah kondisi membaik, frekuensi pemberian dapat dikurangi menjadi 1 kali per hari.
Mania dalam gangguan bipolar
Untuk orang dewasa, dosis awal Risset adalah 2 mg sekali sehari. Di masa depan, jika perlu, dokter memilih dosis satu per satu, meningkatkannya tidak lebih sering dari dua hari sekali, sebesar 1 mg. Dosis harian optimal dalam banyak kasus adalah 2-6 mg.
Dokter yang merawat harus secara berkala menilai keefektifan terapi simtomatik dan, jika perlu, menyesuaikan rejimen dosis.
Lansia dan penderita penyakit ginjal atau hati dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis 0,5 mg 2 kali sehari. Dalam kasus efek yang tidak mencukupi, tetapi asalkan Risset dapat ditoleransi dengan baik, itu ditingkatkan menjadi 1-2 mg 2 kali sehari.
Efek samping
- dari sistem saraf pusat dan perifer: kelelahan meningkat, insomnia, mengantuk, sakit kepala, pusing, penglihatan kabur, penurunan kemampuan berkonsentrasi, gelisah, agitasi, gejala ekstrapiramidal (distonia akut, hipersalivasi, kaku, bradikinesia, tremor), akathisia, mania dan hipomania. Pada pasien dengan skizofrenia, hal-hal berikut mungkin terjadi: gangguan termoregulasi, tardive dyskinesia (gerakan ritmik tak disengaja, terutama pada lidah dan / atau wajah), kejang epilepsi, hipervolemia (karena polidipsia atau sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat), sindrom ganas neuroleptik (gangguan kesadaran, kekakuan otot, ketidakstabilan fungsi otonom, peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase);
- pada bagian sistem endokrin: hiperglikemia, eksaserbasi diabetes mellitus yang sudah ada sebelumnya, peningkatan atau penurunan berat badan, amenore, ketidakteraturan menstruasi, ginekomastia, galaktore;
- pada bagian dari sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah, takikardia refleks, hipotensi ortostatik, fibrilasi ventrikel, aritmia ventrikel tipe pirouette, perpanjangan interval QT, tromboemboli pembuluh vena (termasuk tromboemboli pembuluh paru dan vena dalam); pada pasien lanjut usia dengan demensia - serangan iskemik transien, stroke;
- dari sistem kemih: infeksi saluran kemih, inkontinensia urin;
- dari sistem hematopoietik: neutropenia, trombositopenia;
- dari sistem pencernaan: nafsu makan meningkat, hipo- atau hipersalivasi, kekeringan pada mukosa mulut, sakit perut, dispepsia, sembelit, mual, muntah, anoreksia, peningkatan aktivitas transaminase hati;
- dari sistem reproduksi: anorgasmia, gangguan ejakulasi, disfungsi ereksi, priapisme;
- pada bagian kulit: gatal, hiperpigmentasi, kulit kering, seborrhea;
- reaksi alergi: ruam kulit, rinitis, fotosensitifitas, angioedema;
- lainnya: artralgia.
Overdosis
Ada laporan pasien yang memakai obat dalam dosis hingga 360 mg. Data yang diperoleh menunjukkan keamanan Risset yang luas.
Jika terjadi overdosis, peningkatan efek farmakologis dicatat, yang dimanifestasikan oleh rasa kantuk, sedasi, penurunan tekanan darah, takikardia, dan gejala ekstrapiramidal. Dalam kasus yang jarang terjadi, interval QT diperpanjang.
Pada overdosis akut pada pasien yang menerima terapi kombinasi, efek obat lain harus dipertimbangkan.
Perawatan termasuk lavage lambung (jika pasien tidak sadarkan diri, setelah intubasi), pengangkatan arang aktif dan pencahar, memastikan jalan napas bebas (untuk ventilasi dan suplai oksigen yang memadai). Pemantauan elektrokardiogram diperlukan untuk mendeteksi kemungkinan aritmia.
Tidak ada obat penawar khusus untuk risperidone. Pengobatannya bergejala. Dengan tekanan darah rendah dan kolaps, infus cairan intravena dan / atau agonis adrenergik dilakukan. Pada gangguan ekstrapiramidal akut, m-antikolinergik diresepkan. Pasien membutuhkan pengawasan medis yang cermat sampai gejala keracunan benar-benar hilang.
instruksi khusus
Sebelum penunjukan Risset, pasien dengan skizofrenia harus, jika memungkinkan, secara bertahap menghentikan terapi sebelumnya. Saat memindahkan pasien dari depot antipsikotik, asupan pertama risperidone harus menggantikan injeksi terjadwal berikutnya. Dokter harus mengevaluasi secara berkala kelayakan melanjutkan terapi saat ini dengan obat antiparkinson.
Risset meningkatkan risiko komplikasi tromboemboli pada pasien dengan kecenderungan penggumpalan darah. Sebelum memulai pengobatan, Anda harus mengetahui keberadaan semua faktor risiko terkait dan mengambil tindakan pencegahan yang tepat untuk mencegah tromboemboli.
Jika terjadi gangguan serebrovaskular, dehidrasi, hipovolemia, penyakit kardiovaskular, peningkatan dosis obat harus dilakukan secara bertahap.
Jika terjadi hipotensi ortostatik, terutama selama periode pemilihan dosis, perlu dipertimbangkan untuk mengurangi dosis Risset.
Risiko berkembangnya mania dan hipomania selama terapi risperidon berkurang jika pengobatan dimulai dengan dosis rendah dan ditingkatkan secara bertahap.
Risset meningkatkan nafsu makan. Makan berlebihan harus dihindari untuk menghindari penambahan berat badan.
Jika gejala sindrom neuroleptik maligna atau tardive dyskinesia berkembang, Risset harus dibatalkan dan terapi simptomatik harus dilakukan. Hanya dengan demikian pertanyaan tentang melanjutkan pengobatan dapat dipertimbangkan. Untuk menghindari perkembangan komplikasi tersebut selama masa terapi, kondisi pasien harus dipantau dan dosisnya harus disesuaikan secara teratur.
Untuk pasien dengan penyakit Parkinson dan penyakit tubuh difus, Risset harus diresepkan hanya setelah penilaian yang cermat dari keseimbangan manfaat dan risiko, karena pada penyakit ini, kepekaan terhadap antipsikotik meningkat dan risiko pengembangan sindrom ganas neuroleptik meningkat.
Risset harus digunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia dengan demensia. Menurut meta-analisis dari hasil 17 uji klinis terkontrol, pasien usia lanjut (usia rata-rata 86 tahun) dengan demensia yang menerima antipsikotik atipikal (termasuk risperidone) memiliki angka kematian yang lebih tinggi dibandingkan dengan orang tua yang menerima plasebo. Tingkat kematian masing-masing adalah 4% dan 3,1%.
Peningkatan mortalitas ditemukan pada pasien usia lanjut dengan demensia yang menerima risperidone dan furosemid pada waktu yang bersamaan, dibandingkan dengan kelompok yang menerima obat ini secara terpisah. Mekanisme patofisiologis yang dapat menjelaskan observasi ini belum ditetapkan. Pada lansia yang menerima diuretik lain dengan risperidone, peningkatan mortalitas tidak ditemukan. Terlepas dari jenis terapinya, dehidrasi adalah faktor risiko umum kematian, jadi harus dipantau dengan cermat selama periode penggunaan Risset.
Studi terkontrol plasebo telah menunjukkan peningkatan kejadian (dibandingkan dengan plasebo) kecelakaan serebrovaskular (serangan iskemik transien, stroke), termasuk yang fatal, pada orang tua dengan demensia yang menerima risperidone atau antipsikotik atipikal lainnya.
Pada pasien yang memakai karbamazepin atau penginduksi lain dari enzim mikrosom hati, jika mereka dibatalkan, dosis Risset harus dikurangi.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama seluruh periode penggunaan Risset, kehati-hatian harus diberikan saat melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan reaksi cepat dan perhatian lebih.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Keamanan penggunaan obat pada wanita hamil belum pernah diteliti. Risset hanya dapat diresepkan jika manfaatnya jelas lebih tinggi daripada potensi risikonya.
Risperidone dan metabolit aktifnya masuk ke dalam ASI. Jika terapi diperlukan selama menyusui, pemberian makan harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Untuk anak-anak, Risset hanya dapat diresepkan oleh dokter yang berpengalaman dalam psikiatri anak.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Gagal ginjal berat merupakan kontraindikasi relatif terhadap penunjukan Risset. Obat harus digunakan dengan hati-hati, diperlukan penyesuaian dosis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Gangguan hati yang parah merupakan kontraindikasi relatif terhadap penunjukan Risset. Obat harus digunakan dengan hati-hati, diperlukan penyesuaian dosis.
Gunakan pada orang tua
Risset harus digunakan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut, terutama dengan demensia. Koreksi regimen dosis mungkin diperlukan.
Interaksi obat
Benzodiazepin dapat ditambahkan ke Risset sebagai obat penenang tambahan.
Dengan hati-hati, Anda harus mengonsumsi obat yang bekerja secara terpusat secara bersamaan.
Ranitidin dan simetidin meningkatkan konsentrasi risperidon dalam plasma tanpa meningkatkan efek antipsikotik.
Antidepresan trisiklik, turunan fenotiazin, dan beberapa beta-blocker dapat meningkatkan konsentrasi risperidon dalam plasma, tetapi tidak memengaruhi konsentrasi fase antipsikotik aktif.
Paroxetine, fluoxetine, quinidine, terbinafine dan inhibitor lain dari isoenzim CYP2D6 dapat meningkatkan kadar risperidone plasma, pada tingkat yang lebih rendah - konsentrasi fase antipsikotik aktif.
Clozapine menurunkan pembersihan risperidone.
Risset tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan karbamazepin pada pasien mania yang berhubungan dengan gangguan afektif bipolar, karena konsentrasi plasma dari fase aktif antipsikotik risperidone menurun.
Dengan penggunaan antipsikotik lain, antidepresan, obat-obatan dengan efek antikolinergik sentral, obat antiparkinsonian, litium, kemungkinan tardive dyskinesia meningkat.
Pada pasien dengan demensia serebrovaskular, penggunaan kombinasi risperidone + furosemid dikaitkan dengan peningkatan mortalitas, meskipun mekanisme interaksi ini belum ditetapkan secara tepat. Dalam hal ini, kemungkinan penggunaan Risset dan diuretik harus dievaluasi dengan sangat hati-hati, dengan mempertimbangkan manfaat yang diharapkan dan kemungkinan risiko.
Dengan hati-hati, perlu untuk secara bersamaan menggunakan obat-obatan yang memperpanjang interval QT, termasuk antipsikotik lain, antidepresan trisiklik, cisapride, litium, antiaritmia kelas IA dan III, metadon, eritromisin, moxifloxacin, mefloquine.
Tindakan pencegahan harus dilakukan dengan penggunaan kombinasi obat yang dapat menyebabkan gangguan elektrolit, misalnya diuretik tiazid (dapat memicu hipokalemia). Mengambil kombinasi tersebut meningkatkan risiko mengembangkan aritmia ganas.
Efek risperidone pada obat lain yang digunakan secara bersamaan:
- meningkatkan efek benzodiazepin, penghambat reseptor H1-histamin, analgesik narkotika, etanol;
- memblokir efek hipotensi guanethidine;
- mengurangi efek labetalol, fenoksibenzamin dan penghambat alfa lainnya, metildopa, reserpin dan obat antihipertensi lain yang bekerja secara sentral;
- mengurangi kerja levodopa dan agonis reseptor dopamin lainnya, serta, mungkin, penginduksi lain dari enzim mikrosom hati, seperti fenitoin, rifampisin, St. John's wort, barbiturat.
Risset tidak mempengaruhi efek klinis dan parameter farmakokinetik sediaan topiramate, digoxin, asam valproik dan lithium.
Analog
Risset's analogs adalah Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Aminazine, Amdoal, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Viktoel, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldoks, Zyprexa, Zilaxera, Invega, Clozapine, Klopolixalene, Oralisapine, Klopolixalene, Oralisapine, Etperazin, dan lainnya.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak, di tempat yang kering.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Risset
Ulasan tentang Risset positif: obat ini secara efektif menghilangkan banyak gejala skizofrenia dan gangguan psikotik lainnya, secara signifikan meningkatkan kualitas hidup pasien. Karena obat ini sangat efektif, disarankan untuk menggunakannya hanya seperti yang diarahkan oleh dokter dan di bawah kendali ketatnya.
Harga untuk Risset di apotek
Perkiraan harga untuk Risset: 20 tablet 2 mg - 178-192 rubel, 20 tablet 4 mg - 218-356 rubel.
Risset: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Risset 2 mg tablet salut selaput 20 pcs. 158 RUB Membeli |
Tablet risset hal.p. 2mg 20 pcs. 183 r Membeli |
Risset 4 mg tablet salut selaput 20 pcs. 342 r Membeli |
Anna Aksenova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: 2004-2007 "First Kiev Medical College" khusus "Laboratorium Diagnostik".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!