Artezin
Artezin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Artezine
Kode ATX: C02CA04
Bahan aktif: doxazosin (doxazosin)
Produsen: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-26
Harga di apotek: dari 182 rubel.
Membeli
Artesin adalah obat sintetis dengan efek antihipertensi dan vasodilatasi.
Bentuk dan komposisi rilis
Artesin diproduksi dalam bentuk tablet silinder datar, putih dengan warna krem (10 pcs. Dalam kemasan kontur).
Bahan aktifnya adalah doxazosin, dalam 1 tablet - 1 mg, 2 mg atau 4 mg.
Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa, pati kentang, magnesium stearat, natrium lauril sulfat, povidon, silikon dioksida koloid.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Komponen aktif Artesin adalah doxazosin, penghambat kompetitif selektif reseptor postsynaptic α 1 -adrenergik. Ini mengurangi OPSS (resistensi vaskular perifer total) dengan mengurangi tonus otot vaskular, mengakibatkan penurunan tekanan darah (tekanan darah).
Penggunaan Artezin tunggal memberikan efek hipotensi maksimal dalam periode 2 hingga 6 jam setelah minum pil, total durasi efek hipotensi berlangsung selama 24 jam. Selama terapi doxazosin pada pasien hipertensi arteri, tidak ada perbedaan tekanan darah pada posisi terlentang dan berdiri.
Artesin efektif dalam mengobati hipertensi arteri yang disertai gangguan metabolisme pada pasien obesitas dan penurunan toleransi glukosa. Obat tersebut mengurangi kemungkinan berkembangnya penyakit arteri koroner (penyakit jantung iskemik). Penggunaan doxazosin dalam jangka panjang tidak mengurangi efek antihipertensi.
Selama terapi dengan doxazosin, penurunan konsentrasi plasma trigliserida dan kolesterol total diamati. Pada saat yang sama, terdapat sedikit peningkatan (4-13%) pada rasio lipoprotein densitas tinggi terhadap kolesterol total.
Pengobatan jangka panjang memberikan regresi hipertrofi ventrikel kiri, penghambatan agregasi trombosit, serta peningkatan kandungan plasminogen aktif di jaringan.
Efektivitas penggunaan Artesin di benign prostatic hyperplasia (BPH) didasarkan pada kemampuan doksazosin untuk memblokir α 1 - reseptor adrenergik terletak di leher kandung kemih, dalam stroma dan kapsul kelenjar prostat. Karena itu, resistensi dan tekanan di uretra menurun, dan resistensi sfingter internal menurun. Mengambil Artezin untuk BPH menyebabkan peningkatan signifikan dalam parameter urodinamik dan penurunan manifestasi gejala penyakit. Obat ini efektif pada 66-71% kasus, mulai bekerja setelah 1-2 minggu sejak dimulainya pemberian, efek maksimum dicapai setelah 14 minggu terapi dan bertahan untuk waktu yang lama. Pada penderita tekanan darah normal (normotonik), penurunan tekanan darah tidak disertai.
Farmakokinetik
Doxazosin setelah pemberian oral dalam dosis terapeutik baik (oleh 80-90%) diserap di saluran gastrointestinal. Meminum tablet bersamaan dengan makanan memperlambat penyerapan selama 1 jam. Waktu untuk mencapai C max (konsentrasi plasma maksimum) adalah 2-3 jam, dan bila diminum pada malam hari - 5 jam, Bioavailabilitas akibat metabolisme presistemik adalah 60-70%.
Doxazosin mengikat protein plasma sebanyak 98%.
Ekskresi zat dari plasma darah terjadi dalam dua fase, waktu paruh terakhir (T 1/2) mencapai 19-22 jam, akibatnya mungkin cukup minum tablet Artezin sekali sehari. Biotransformasi doxazosin berlangsung cepat, terjadi di hati oleh O-demetilasi dan hidroksilasi.
Zat diekskresikan melalui usus, sebagian besar (hingga 65%) dalam bentuk metabolit, ginjal diekskresikan tidak berubah sekitar 5%.
Dalam studi farmakokinetik doxazosin pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pasien lanjut usia, tidak ada perbedaan farmakokinetik yang signifikan yang ditemukan.
Indikasi untuk digunakan
Menurut instruksi, Artezin digunakan dalam kasus berikut:
- Pengobatan hipertensi arteri (baik monoterapi dan bersamaan dengan obat antihipertensi lainnya);
- Pengobatan hiperplasia prostat jinak (obatnya bisa digunakan dengan tekanan darah tinggi dan normal).
Kontraindikasi
Tablet dengan dosis 1 mg
Kontraindikasi absolut untuk tablet dengan dosis 1 mg adalah hipersensitivitas individu terhadap doxazosin, kuinazolin lain dan komponen tambahan Artezin, serta anak-anak / remaja di bawah usia 18 tahun.
Artezin diresepkan dengan hati-hati untuk stenosis mitral dan aorta, hipotensi ortostatik, gangguan fungsi hati, di usia tua, selama kehamilan dan selama menyusui (menyusui).
Tablet dengan dosis 2 mg dan 4 mg
Mutlak:
- intoleransi laktosa yang disebabkan oleh defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- gagal hati yang parah;
- BPH dalam kombinasi dengan hipotensi ortostatik atau riwayat hipotensi arteri;
- BPH dalam kombinasi dengan obstruksi saluran kemih bagian atas;
- urolitiasis, infeksi saluran kemih kronis, anuria, inkontinensia urin berlebihan, gagal ginjal progresif;
- usia hingga 18 tahun;
- masa laktasi (menyusui);
- hipersensitivitas individu terhadap turunan quinazoline, doxazosin, serta komponen tambahan obat.
Artezin diresepkan dengan hati-hati untuk stenosis mitral dan aorta, gagal jantung dengan output menit yang meningkat, gagal ventrikel kanan karena emboli paru atau efusi perikardial, gagal ventrikel kiri dengan tekanan pengisian rendah, gangguan sirkulasi otak, gagal hati, kehamilan, dan pada saat yang sama di usia lanjut. dengan penghambat PDE-5 (fosfodiesterase tipe 5).
Petunjuk penggunaan Artezin: metode dan dosis
Tablet Artezin diambil apa pun makanannya, 1 pc. 1 kali sehari pada pagi atau sore hari. Dosis harian obat dan lamanya pengobatan tergantung pada penyakitnya dan ditentukan oleh dokter.
Dosis harian awal untuk hipertensi arteri adalah 1 mg Artezin. Obat ini diminum sebelum tidur, setelah mengambil dosis pertama, perlu tetap di tempat tidur selama 6-8 jam untuk menghindari perkembangan efek samping yang terwujud dalam bentuk "fenomena dosis pertama". Jika efek terapeutik tidak mencukupi, setelah beberapa minggu dosis harian bisa digandakan. Kedepannya, secara bertahap (setiap beberapa minggu) dosis dapat ditingkatkan 2 mg menjadi dosis efektif, yaitu biasanya 8 mg.
Jangan melebihi 16 mg Artezin per hari. Setelah mencapai efek terapeutik yang stabil, dosis obat dianjurkan untuk dikurangi menjadi dosis pemeliharaan, yang biasanya 2-4 mg per hari.
Saat merawat prostatitis, sebelum memulai terapi, perlu untuk menyingkirkan tumor ganas pada kelenjar prostat. Dosis awal adalah 1 mg Artezin per hari, jika perlu, peningkatan menjadi 2-4 mg per hari dimungkinkan. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 8 mg.
Efek samping
Dalam pengobatan hipertensi, Artesin paling sering menyebabkan hipotensi ortostatik, terutama pada awal pengobatan. Obat juga dapat menyebabkan: pingsan, bengkak, pusing, mengantuk, kelelahan, sakit kepala, mual, rinitis, astenia, malaise, dalam kasus yang jarang terjadi - infark miokard, angina pektoris, bradikardia, kecelakaan serebrovaskular, palpitasi, takikardia dada dan nyeri di dada aritmia.
Dalam pengobatan prostatitis, selain efek samping yang dijelaskan di atas, mungkin ada:
- Mulut kering, hipestesia, priapisme, hipereksitabilitas, impotensi, paresthesia, tremor, insomnia;
- Kram otot, artralgia, kelemahan otot, mialgia;
- Alopecia;
- Ruam kulit, urtikaria;
- Bronkospasme, sesak napas, batuk, mimisan;
- Disuria, gangguan kencing, hematuria, poliuria, nokturia dan inkontinensia urin;
- Ginekomastia;
- Tekanan darah menurun, hipertensi ortostatik;
- Kehilangan nafsu makan, diare, sakit perut, hepatitis, sembelit, peningkatan aktivitas transaminase hati, dispepsia, perut kembung, penyakit kuning, mual, kolestasis;
- Purpura, leukopenia, trombositopenia;
- Penglihatan kabur, tinnitus;
- Sakit punggung, sensasi panas.
Minum alkohol dapat meningkatkan efek samping yang tidak diinginkan.
Saat menggunakan Artezin dalam dosis yang lebih tinggi, ada kemungkinan untuk mengalami penurunan tekanan darah yang nyata, yang mungkin disertai dengan pingsan.
Overdosis
Gejala overdosis doxazosin adalah penurunan tekanan darah yang nyata dengan atau tanpa pingsan.
Untuk pengobatan kondisi tersebut, dianjurkan untuk membaringkan pasien dalam posisi horizontal dengan sandaran kepala rendah dan mengangkat kaki di atas level panggul. Setelah itu dilakukan pengobatan simptomatik berupa tindakan yang bertujuan untuk menjaga tekanan darah.
Hemodialisis tidak efektif dalam menghilangkan doxazosin.
instruksi khusus
Artesin dapat digunakan bersamaan dengan beta-blocker, antikoagulan tidak langsung, agen hipoglikemik oral, diuretik tiazid, furosemid, penghambat ACE, penghambat saluran kalsium lambat, antibiotik dan agen urikosurik.
Obat antiinflamasi nonsteroid, obat simpatomimetik dan estrogen dapat mengurangi efek hipotensi Artezin. Dengan penggunaan obat bersamaan dengan penghambat fosfodiesterase, hati-hati harus dilakukan karena kemungkinan peningkatan efek hipotensi.
Sebelum memulai terapi BPH, diperlukan untuk menyingkirkan degenerasi prostat ganas.
Efektivitas dosis pertama Artezin akan lebih terlihat dengan latar belakang pengobatan diuretik sebelumnya dan diet yang dibatasi natrium.
Perlu diingat bahwa risiko timbulnya reaksi ortostatik meningkat dengan: minum minuman beralkohol, cuaca panas, berdiri lama, olahraga. Selain itu, untuk mencegah reaksi ortostatik, disarankan untuk menghindari perubahan posisi tubuh yang tiba-tiba dan tidak terduga, misalnya dari posisi tengkurap ke posisi berdiri.
Artesin, seperti obat antihipertensi vasodilatasi, harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus penyakit jantung yang memerlukan perawatan darurat: dengan edema paru akibat stenosis aorta / mitral, kegagalan ventrikel kanan akibat emboli paru atau efusi perikardial, kegagalan ventrikel kiri dengan tekanan pengisian ventrikel rendah, iskemia miokard berat pada pasien dengan penurunan tekanan darah yang terlalu cepat atau berat, yang dapat menyebabkan peningkatan gejala angina pektoris.
Ada laporan kasus pengembangan ereksi dan priapism berkepanjangan selama terapi dengan α 1 blockers adrenergik. Jika ereksi berlanjut selama lebih dari 4 jam, Anda harus segera mencari pertolongan medis. Dengan tidak adanya bantuan terapeutik segera untuk menghentikan priapisme, kerusakan pada jaringan penis dengan hilangnya potensi yang tidak dapat diubah mungkin terjadi.
Doxazosin tidak berpengaruh pada konsentrasi plasma PSA (antigen khusus prostat).
Pada beberapa pasien yang menerima atau menerima pengobatan dengan α 1 blockers adrenergik, intraoperatif atonic iris syndrome (salah satu varian sindrom murid sempit) tercatat selama operasi katarak. Karena dapat menyebabkan peningkatan komplikasi selama operasi, penting untuk memperingatkan ahli bedah operasi tentang penggunaan doxazosin pada saat ini atau pada periode pra operasi.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena fakta bahwa Artezin dapat menyebabkan reaksi ortostatik pada awal terapi atau selama periode peningkatan dosis, dianjurkan untuk menahan diri dari semua aktivitas yang berpotensi berbahaya, termasuk mengemudi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Sejauh ini, pengalaman menggunakan Artezin pada wanita hamil / menyusui terbatas. Sehubungan dengan hal tersebut, penggunaan obat dianjurkan hanya sesuai anjuran dokter, dengan syarat manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risikonya pada janin / anak.
Jika perlu menggunakan tablet Artezin dengan dosis 2 mg atau 4 mg selama menyusui, menyusui harus dihentikan selama terapi.
Penggunaan masa kecil
Karena kurangnya data tentang keamanan dan kemanjuran obat pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, Artezin tidak digunakan dalam praktik pediatrik.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Tablet artezin dengan dosis 2 mg dan 4 mg merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gagal ginjal progresif.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Seperti obat lain yang sepenuhnya ditransformasi biotransformasi di hati, Artezin diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan insufisiensi hati, terutama pada saat yang bersamaan dengan obat yang dapat mempengaruhi fungsi hati secara merugikan. Kerusakan indikator laboratorium dari keadaan fungsional hati ini membutuhkan penghentian Artezin segera.
Untuk tablet dengan dosis 2 mg dan 4 mg, gangguan hati yang parah merupakan kontraindikasi.
Gunakan pada orang tua
Pasien lansia Artezin diresepkan dengan hati-hati karena kemungkinan perkembangan hipotensi ortostatik. Penting juga untuk memperhitungkan peningkatan kemungkinan pusing, pingsan dan gangguan penglihatan seiring bertambahnya usia.
Interaksi obat
- obat antihipertensi lainnya: doxazosin meningkatkan kemanjuran hipotensi, yang jika perlu, kombinasi penggunaannya mungkin memerlukan penyesuaian dosis;
- penghambat reseptor α-adrenergik lainnya: tidak disarankan untuk dikonsumsi bersamaan dengan doxazosin;
- diuretik thiazide, furosemid, β-blocker, penghambat saluran kalsium lambat, penghambat enzim pengubah angiotensin, antibiotik, agen hipoglikemik untuk pemberian oral, antikoagulan tidak langsung, obat urikosurik: tidak ada interaksi yang merugikan dengan doxazosin yang dicatat dengan penggunaan simultan;
- digoksin, fenitoin: doxazosin tidak mempengaruhi derajat pengikatannya pada protein plasma;
- penginduksi oksidasi mikrosomal di hati: adalah mungkin untuk meningkatkan keefektifan doxazosin;
- penghambat oksidasi mikrosomal di hati: penurunan efektivitas doxazosin mungkin terjadi;
- estrogen, obat simpatomimetik, NSAID (obat antiinflamasi nonsteroid), terutama indometasin: dapat mengurangi kemanjuran hipotensi doxazosin;
- simetidin: meningkatkan ketersediaan hayati doxazosin;
- Penghambat PDE-5 (sildenafil, tadalafil, udenafil, vardenafil): penggunaan kombinasi dengan doxazosin dapat menyebabkan hipotensi simtomatik; kepatuhan dengan interval 6 jam antara penggunaannya diperlukan, untuk mengurangi risiko penurunan tekanan darah, terapi dimulai dengan penghambat PDE-5;
- epinefrin: doxazosin menghambat efek α-adrenostimulasi dan dapat menyebabkan perkembangan hipotensi arteri dan takikardia.
Analog
Analog Artezin adalah:
- Dengan zat aktif: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
- Dengan mekanisme aksi: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Artezin
Menurut salah satu indikasinya, obat tersebut digunakan untuk mengobati prostat, dan akhirnya untuk meningkatkan fungsi seksual pada pria. Praktis tidak ada ulasan yang dapat diandalkan tentang Artezin saat digunakan untuk pengobatan BPH.
Sebagai obat antihipertensi, Artezin efektif bila diminum dalam waktu lama. Biasanya, dari paruh kedua kursus, pasien menyadari adanya perbaikan pada kondisi mereka, normalisasi tekanan, dan perjalanan sakit kepala.
Bagaimanapun, semua orang merekomendasikan minum obat hanya seperti yang diarahkan oleh dokter, dengan ketat mengamati rejimen dosis tertentu.
Harga Artezin di apotek
Perkiraan harga Artezin (paket berisi 30):
- tablet 2 mg - 350-400 rubel;
- Tablet 4 mg - 430-480 rubel.
Artezin: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Artesin 2 mg tablet 30 pcs. 182 r Membeli |
Artesin 4 mg tablet 30 pcs. RUB 185 Membeli |
Tablet artesin 2mg 30 pcs. 395 GOSONG Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!