Buka kembali
Retarpen: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Retarpen
Kode ATX: J01CE08
Bahan aktif: benzathine benzylpenicillin (Benzathine Benzylpenicillin)
Produser: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Austria)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-27-08
Retarpen adalah antibiotik dari kelompok penisilin tipe G dengan tindakan yang berkepanjangan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - bubuk untuk persiapan suspensi untuk pemberian intramuskular dengan tindakan berkepanjangan (1,2 juta IU - ~ 1,14 g masing-masing dalam botol kaca tak berwarna dengan kapasitas 5 ml, 1 botol dalam kotak karton, 100 botol dalam kotak karton (untuk rumah sakit); 2, 4 juta IU - ~ 2,27 g masing-masing dalam vial kaca tak berwarna dengan kapasitas 15 ml, 1 vial dalam kardus box, 50 vial dalam kardus box (untuk rumah sakit). Tiap box / box juga berisi petunjuk penggunaan Retarpen).
Bahan aktifnya adalah benzathine benzylpenicillin, dalam 1 botol - 1,2 juta unit internasional (IU) (1,0256 g) atau 2,4 juta IU (2,0513 g).
Eksipien: isyarat, simetikon, buffer natrium sitrat, povidon.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Benzathine benzylpenicillin - bahan aktif di Retarpen, adalah antibiotik β-laktam tipe G dari kelompok penisilin, dengan aksi berkepanjangan yang diucapkan. Ini menunjukkan aktivitas bakterisidal melawan mikroorganisme yang rentan dengan menghambat sintesis mukopeptida dinding sel.
Mikroorganisme dalam kaitannya dengan aktivitas benzathine benzylpenicillin dimanifestasikan: agen penyebab gram positif sifilis dan frambusia (Treponema spp.); agen penyebab utama demam skarlatina akut, tonsilitis, demam rematik (strain pembentuk penisilinase dari Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., termasuk streptokokus piogenik dan pneumokokus).
Tahan terhadap aksi benzathine benzylpenicillin: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlam. benzylpenicillin penicillinase.
Resistensi yang didapat terhadap Retarpen tersebar luas pada mikroorganisme berikut: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Farmakokinetik
Setelah injeksi intramuskular benzathine, benzilpenisilin dihidrolisis dengan sangat lambat dengan pelepasan benzilpenisilin.
Konsentrasi maksimum (Cmax) dalam serum darah mencapai pada anak-anak 24 jam kemudian, pada orang dewasa 48 jam setelah injeksi. Waktu paruh yang panjang (T 1/2) memastikan kehadiran Retarpen yang stabil dalam jangka panjang di dalam darah. 2 minggu setelah injeksi Retarpen 2,4 juta IU, kadar serumnya 0,12 μg / ml. 3 minggu setelah injeksi 1,2 juta IU pada 89-97,4% kasus, konsentrasinya adalah 0,06 μg / ml (1 IU = 0,6 μg). Dalam cairan, difusi obat selesai, sangat lemah di jaringan. Zat tersebut mengikat protein plasma darah sebanyak 40-60%.
Obat tersebut dimetabolisme sedikit. Ini diekskresikan terutama oleh ginjal tidak berubah. Dalam delapan hari, hingga 33% dari dosis yang diberikan dilepaskan.
Benzathine benzylpenicillin selama menyusui masuk ke dalam ASI, mengatasi penghalang plasenta dalam dosis rendah.
Gambaran farmakokinetik pada kelompok pasien khusus:
- Pasien dengan diabetes mellitus: dengan pemberian intramuskular, dimungkinkan untuk memperlambat penyerapan obat;
- Bayi baru lahir dan prematur: sebagai akibat dari ketidakmatangan fungsi ginjal / hati, peningkatan T 1/2 dimungkinkan;
- Pasien lansia: kemungkinan terjadi penurunan laju ekskresi obat dari tubuh.
Indikasi untuk digunakan
Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap benzathine benzylpenicillin, jika perlu, paparan jangka panjang terhadapnya:
- Demam berdarah;
- Tonsillitis akut;
- Pint;
- Patek;
- Sipilis.
Pencegahan infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme sensitif:
- Kambuh erisipelas;
- Serangan berulang setelah demam rematik akut.
Kontraindikasi
- Masa menyusui;
- Hipersensitivitas terhadap komponen Retarpen atau antibiotik beta-laktam lainnya (sefalosporin atau penisilin).
Hati-hati:
- Gangguan ginjal dan / atau hati;
- Diabetes;
- Dermatomikosis;
- Kolitis pseudomembran;
- Kecenderungan reaksi alergi (ruam alergi, asma bronkial);
- Kehamilan.
Retarpen, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Retarpen ditujukan untuk pemberian intramuskular. Suspensi dibuat dari bubuk, untuk ini, air untuk injeksi disuntikkan ke dalam botol: dengan dosis 1,2 juta IU - 3 ml, dengan dosis 2,4 juta IU - 5 ml, lalu diaduk rata dengan menggulung botol di antara telapak tangan, menghindari pembentukan yang melimpah busa.
Larutannya disuntikkan jauh ke dalam kuadran luar atas dari otot gluteus maximus. Untuk menyingkirkan masuknya jarum dan, karenanya, obat ke dalam pembuluh darah, aspirasi harus dilakukan segera sebelum pemberian. Jika terjadi aspirasi darah atau munculnya nyeri hebat, pemberian Retarpen harus dihentikan.
Dosis yang dianjurkan untuk tonsilitis akut, demam berdarah, frambusia dan pint:
- Dewasa dan remaja - 1,2 juta IU sekali;
- Anak-anak dengan berat 30 kg atau lebih - 1,2 juta IU sekali;
- Anak-anak dengan berat kurang dari 30 kg - 600 ribu IU sekali.
Dosis yang dianjurkan untuk sifilis primer dan sekunder:
- Dewasa dan remaja - 2,4 juta IU;
- Anak-anak dengan berat lebih dari 30 kg - 600 ribu - 2,4 juta IU.
Biasanya, satu administrasi Retarpen sudah cukup. Dalam kasus kembalinya manifestasi klinis dan / atau laboratorium penyakit, kursus kedua dilakukan.
Pada tahap akhir sifilis, termasuk dalam bentuk seropositif laten, orang dewasa dan remaja diresepkan 1 suntikan 2,4 juta IU seminggu sekali selama 3 minggu.
Pada sifilis kongenital (tanpa tanda-tanda keterlibatan sistem saraf pusat), 50 ribu IU diresepkan untuk setiap kilogram berat badan seminggu sekali selama 3 minggu.
Untuk pencegahan demam rematik akut, erisipelas dan glomerulonefritis pasca streptokokus, Retarpen diresepkan dalam dosis berikut:
- Dewasa dan remaja - 1,2 juta IU setiap 3-4 minggu sekali;
- Anak-anak dengan berat 30 kg atau lebih - 1,2 juta IU setiap 3-4 minggu sekali;
- Anak-anak dengan berat kurang dari 30 kg - 600 ribu IU 1 kali dalam 3-4 minggu.
Durasi pengobatan yang direkomendasikan:
- Dengan tidak adanya penyakit jantung - setidaknya selama 5 tahun atau sampai usia 21 tahun;
- Dengan penyakit jantung sementara - setidaknya selama 10 tahun atau sampai usia 21 tahun;
- Dengan penyakit jantung persisten - setidaknya 10 tahun atau sampai usia 40 tahun. Dalam beberapa kasus, terapi pencegahan seumur hidup dapat diindikasikan.
Durasi profilaksis diatur secara individual.
Instruksi khusus:
- Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis Retarpen dihitung dengan mempertimbangkan fungsi ginjal: dengan bersihan kreatinin (CC)> 10 ml / menit - 75% dari dosis biasa, dengan CC <10 ml / menit - 20-50% (dalam beberapa kasus, mungkin perlu membagi dosis tunggal dosis untuk beberapa suntikan);
- Pasien lanjut usia, sebelum meresepkan Retarpen, harus menilai keadaan fungsi ginjal dan, menurut hasil, menyesuaikan dosis, jika perlu;
- Dengan gagal hati, metabolisme dan ekskresi penisilin dapat berubah, yang harus dipertimbangkan saat memilih dosis.
Efek samping
- Perubahan parameter laboratorium: sering (> 1/100, <1/10) - reaksi Coombs langsung positif, distorsi hasil elektroforesis protein plasma darah, peningkatan kandungan 17-ketosteroid dalam urin (menggunakan reaksi Zimmermann), reaksi positif palsu untuk menentukan asam amino dalam urin (bila menggunakan metode ninhidrin), reaksi positif palsu untuk urobilinogen, reaksi positif palsu untuk menentukan glukosa dalam urin (bila menggunakan metode non-enzimatik), reaksi positif palsu untuk menentukan protein dalam urin menggunakan metode biuret, metode Folin-Chocalteu atau teknik pengendapan (saat menggunakan asam trikloroasetat, asam sulfosalisilat);
- Efek lain yang bersifat immunoallergic: nefritis interstitial akut, peningkatan transien sedang pada aktivitas transaminase serum;
- Gangguan dari sistem pencernaan: sering - mual, diare, muntah; jarang (> 1/1000, <1/100) - glositis, stomatitis; frekuensi tidak diketahui - kolitis pseudomembran;
- Infeksi dan infestasi parasit: sering - kandidiasis;
- Gangguan dari sistem saraf: jarang (> 1/10 000, <1/1000) - neuropati;
- Gangguan sistem kekebalan: jarang - reaksi alergi (demam, urtikaria, nyeri sendi, angioedema, dermatitis eksfoliatif, syok anafilaksis dengan perkembangan kolaps, eritema multiforme, reaksi anafilaktoid (purpura, serangan asma, gejala dari saluran cerna)); sangat jarang - nekrolisis epidermal toksik, eritema eksudatif ganas; frekuensi tidak diketahui - penyakit serum, reaksi Jarisch-Herxheimer; di hadapan dermatomikosis bersamaan - reaksi para-alergi;
- Gangguan dari darah dan sistem limfatik: sangat jarang (<1/10 000) - anemia hemolitik, trombositopenia, leukopenia, agranulositosis;
- Gangguan dari ginjal dan saluran kemih: jarang - nefritis interstisial, nefropati;
- Gangguan hati dan saluran empedu: frekuensi tidak diketahui - kolestasis, hepatitis;
- Gangguan kulit dan jaringan subkutan: frekuensi tidak diketahui - pemfigoid;
- Gangguan dan reaksi umum di tempat suntikan: frekuensinya tidak diketahui - reaksi lokal (nyeri dan infiltrat di tempat suntikan), sindrom Nicolau (emboli obat akut pada pembuluh kulit), sindrom Hoyne (sindrom psikotik penisilin akut); dengan terapi jangka panjang - superinfeksi.
Overdosis
Karena overdosis (penggunaan dosis tinggi) antibiotik β-laktam, termasuk benzathine benzylpenicillin, terutama pada pasien dengan insufisiensi ginjal, ensefalopati dapat berkembang, gejala utamanya adalah gangguan gerakan, gangguan kesadaran, kejang.
Direkomendasikan pengobatan simtomatik.
instruksi khusus
Sebelum meresepkan Retarpen, riwayat pasien harus dikumpulkan dengan hati-hati untuk kemungkinan hipersensitivitas terhadap penisilin dan / atau antibiotik beta-laktam lainnya.
Mengingat risiko alergi yang parah, bahkan reaksi yang fatal, pasien harus diperingatkan tentang perlunya menghentikan Retarpen dan segera berkonsultasi dengan dokter jika mengalami gejala alergi.
Dalam 5-10% kasus, reaksi alergi terhadap penisilin dapat bersilangan dengan reaksi alergi terhadap sefalosporin, dan oleh karena itu penisilin dikontraindikasikan pada pasien dengan riwayat alergi sefalosporin.
Pasien dengan ruam kulit alergi dan asma bronkial memiliki risiko lebih tinggi mengalami reaksi hipersensitivitas, oleh karena itu, mereka harus berada di bawah pengawasan medis setidaknya selama 30 menit setelah injeksi. Jika terjadi reaksi alergi, Retarpen harus dibatalkan dan, jika perlu, terapi simtomatik dan / atau anti-syok harus dilakukan.
Saat mengobati sifilis, reaksi Jarisch-Herxheimer (menggigil, demam, gejala lokal dan umum lainnya) dapat berkembang, dan pasien harus diperingatkan tentang hal ini.
Pada penderita diabetes mellitus, dimungkinkan untuk memperlambat penyerapan obat ke dalam sirkulasi sistemik.
Retarpen tidak boleh diberikan secara intravena, subkutan, endolumbar, di rongga tubuh, serta di jaringan dengan gangguan perfusi.
Jika larutan secara tidak sengaja masuk ke bawah kulit, benjolan yang menyakitkan bisa berkembang. Pemberian es ke tempat suntikan dapat mengurangi rasa sakit.
Injeksi intravaskular yang tidak disengaja dapat menyebabkan perasaan cemas dan gangguan penglihatan sementara. Gejala ini biasanya hilang dalam waktu satu jam. Jika gejalanya parah, mungkin diperlukan sedasi.
Dengan pemberian Retarpen intra-arteri yang tidak disengaja, terutama pada anak-anak, komplikasi serius seperti nekrosis jaringan (gangren) dan trombosis arteri dapat terjadi. Manifestasi awal mereka adalah bintik-bintik pucat di kulit daerah gluteal. Sebagai akibat dari tekanan tinggi di tempat suntikan, injeksi retrograde obat ke dalam arteri iliaka komunis, arteri tulang belakang atau aorta dimungkinkan.
Selama pengobatan, perlu dilakukan pemantauan fungsi ginjal dan gambaran darah tepi secara berkala.
Untuk mencegah kerusakan pada saraf skiatik, daerah perifer kuadran atas luar pantat untuk pemberian Retarpen pada anak-anak dan remaja hanya digunakan dalam kasus luar biasa (misalnya, dengan luka bakar yang meluas).
Tidak disarankan menggosok bokong setelah penyuntikan.
Dalam kasus kecurigaan sifilis, mikroskop lapangan gelap harus dilakukan sebelum penunjukan Retarpen dan kemudian pemeriksaan serologis dalam waktu 4 bulan. Pada sifilis kongenital, perlu juga dilakukan pemeriksaan cairan serebrospinal (CSF). Jika tidak mungkin untuk mengecualikan keterlibatan sistem saraf pusat (neurosifilis) dalam proses tersebut, preparat penisilin lain harus digunakan yang dapat menembus CSF dengan lebih baik.
Jika diare parah yang menetap terjadi selama pengobatan, kolitis pseudomembran harus dicurigai (dapat bermanifestasi sebagai tinja berair dengan lendir / darah, tenesmus, nyeri perut spastik difus, demam). Karena kondisi ini dapat mengancam nyawa, Retarpen harus segera dihentikan dan terapi yang tepat harus diberikan, dengan mempertimbangkan sensitivitas patogen yang teridentifikasi. Jangan gunakan obat yang menghambat gerak peristaltik usus.
Pasien yang mengikuti diet hipersalin harus mempertimbangkan kandungan natrium obat: dengan dosis 1,2 juta IU - 11 mg (0,48 mmol), dengan dosis 2,4 juta IU - 22 mg (0,96 mmol).
Karena risiko infeksi jamur selama pengobatan, disarankan untuk secara bersamaan menggunakan vitamin B dan vitamin C. Jika Anda mencurigai berkembangnya infeksi jamur, diperlukan obat antijamur (misalnya levorin atau nistatin).
Ketika Retarpen digunakan dalam dosis yang tidak mencukupi, jika pengobatan dihentikan terlalu dini, serta dengan terapi jangka panjang, strain patogen yang resisten dapat muncul.
Dalam kasus yang jarang terjadi, povidone, salah satu eksipien Retarpen, dapat terakumulasi dalam sistem retikuloendotelial, akibatnya granuloma dapat berkembang, yang darinya tumor dapat terbentuk di masa depan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama perawatan, kehati-hatian harus diberikan saat mengendarai mobil dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Benzathine benzylpenicillin melintasi penghalang plasenta. Terlepas dari kenyataan bahwa tidak ada efek merugikan langsung / tidak langsung pada janin yang telah diidentifikasi pada hewan percobaan, Retarpen dapat digunakan selama kehamilan hanya jika manfaat yang dimaksudkan bagi ibu secara signifikan melebihi potensi risiko pada janin.
Tidak disarankan menggunakan Retarpen untuk pengobatan sifilis pada wanita hamil.
Obat tersebut masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil. Tidak ada bukti reaksi merugikan pada anak-anak yang ibunya menerima Retarpen saat disusui. Karena kemungkinan efek negatif obat pada mikroflora usus anak tidak dikecualikan, menyusui dianjurkan untuk dihentikan sementara Retarpen digunakan. Menyusui dapat dilanjutkan 24 jam setelah pembatalannya.
Penggunaan masa kecil
Dalam praktik pediatrik, Retarpen digunakan tanpa batasan usia, secara ketat sesuai dengan indikasi kepatuhan dengan regimen dosis.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis Retarpen dihitung tergantung pada derajat gangguan fungsi ginjal (indikator CC):
- CC> 60 ml / menit - penyesuaian dosis tidak diperlukan;
- CC 10-60 ml / menit - 75% dari dosis yang dihitung;
- CC <10 ml / menit (gagal ginjal berat) - 20-50% dari perkiraan dosis, mungkin perlu dibagi menjadi beberapa suntikan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada insufisiensi hati yang parah, metabolisme dan ekskresi penisilin dapat diperlambat.
Gunakan pada orang tua
Sebelum memulai terapi dengan Retarpen pada pasien usia lanjut, fungsi ginjal harus dinilai. Jika perlu, dilakukan penyesuaian dosis sesuai dengan kondisi.
Interaksi obat
Retarpen tidak boleh digunakan bersamaan dengan antibiotik bakteriostatik (misalnya kloramfenikol, makrolida, tetrasiklin, lincosamides). Kombinasi dengan antibiotik lain hanya mungkin dalam kasus di mana efek sinergis atau setidaknya aditif dari penggunaan kombinasi obat diharapkan.
Jangan menyuntikkan benzathine benzylpenicillin dalam semprit yang sama dengan obat lain.
Dengan hati-hati Retarpen harus digunakan bersamaan dengan obat antiinflamasi non steroid (salisilat, fenilbutazon, indometasin), probenesid, allopurinol, karena kemungkinan penghambatan kompetitif penghapusan obat dari tubuh.
Retarpen meningkatkan efektivitas antikoagulan tidak langsung, oleh karena itu, ketika menggunakan kombinasi ini, INR (rasio normalisasi internasional) harus dipantau dengan cermat.
Digoxin meningkatkan risiko bradikardia.
Benzathine benzylpenicillin mengurangi ekskresi methotrexate, akibatnya toksisitasnya dapat meningkat.
Analog
Analog retarpen adalah: Ampicillin, Amosin, Ospamox, Bitsillin-1, Benzicillin-1, Ospen, Extensillin.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat gelap, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 4 tahun.
Larutan yang dibuat dari bubuk dapat disimpan di lemari es tidak lebih dari 24 jam.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Retarpen
Benzathine benzylpenicillin termasuk dalam daftar obat vital dan esensial (obat vital dan esensial). Karena ini adalah antibiotik yang sangat kuat, pasien merekomendasikan penggunaan obat secara eksklusif sesuai petunjuk dan di bawah pengawasan spesialis. Dalam sebagian besar ulasan Retarpen, pasien menggolongkannya sebagai obat efektif yang praktis tidak menimbulkan reaksi negatif dari tubuh. Sebuah tinjauan tunggal menjelaskan syok anafilaksis pasca injeksi, tetapi tidak ada penyebab yang ditentukan. Pada saat yang sama, obat mengatasi tugas itu, infeksi Pseudomonas aeruginosa disembuhkan.
Menurut dokter, Retarpen adalah obat standar untuk pengobatan sifilis, secara umum ternyata efektif, dan memungkinkan Anda memulihkan kesehatan pasien dalam banyak kasus tanpa efek samping. Suntikan retarpen cukup menyakitkan, oleh karena itu, untuk melakukan manipulasi, serta menyiapkan solusinya dengan benar, Anda harus menghubungi institusi medis.
Harga Retarpen di apotek
Obat tersebut tidak tersedia secara komersial. Perkiraan harga Retarpen 2,4 juta IU di apotek online adalah 2.500 rubel. untuk 1 botol.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
