Nalokson
Nalokson: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Farmakokinetik
- 4. Indikasi untuk digunakan
- 5. Kontraindikasi
- 6. Cara aplikasi dan dosis
- 7. Efek samping
- 8. Overdosis
- 9. Instruksi khusus
- 10. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 11. Gunakan di masa kecil
- 12. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 13. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Nalokson
Kode ATX: V03AB15
Bahan aktif: nalokson (Nalokson)
Produsen: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Spanyol); FSUE Tanaman Endokrin Moskow (Rusia); Pekerjaan Farmasi Warsawa Polfa, SA (Polandia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-26
Harga di apotek: dari 183 rubel.
Membeli
Nalokson adalah antagonis reseptor opioid kompetitif.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - larutan injeksi: cairan transparan tak berwarna (masing-masing 1 ml: dalam ampul kaca tanpa warna, 5 pcs. Dalam palet polivinil klorida, dalam kotak karton 2 palet; dalam ampul, 5 pcs. Dalam wadah plastik, dalam kotak karton 2 dudukan atau 10 pcs Di dalam kardus, tiap dus juga berisi petunjuk penggunaan Naloxone).
Bahan aktif Nalokson adalah nalokson hidroklorida (berupa nalokson hidroklorida dihidrat), dalam 1 ml - 0,4 mg.
Komponen pembantu: asam klorida (sampai pH 3-5), natrium klorida, air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Nalokson adalah antagonis reseptor opioid spesifik. Mekanisme aksinya adalah karena kemampuan untuk mengikat secara kompetitif ke jenis utama reseptor opioid dan untuk menghilangkan atau mencegah aksi perifer dan sentral (termasuk depresi pernapasan) dari peptida opioid endogen dan opioid eksogen (analgesik narkotika dan penggantinya).
Nalokson juga mempengaruhi sistem dopaminergik dan GABAergic otak. Dengan kecanduan narkoba, itu menyebabkan perkembangan gejala penarikan diri. Tidak menyebabkan kecanduan dan ketergantungan obat.
Efek nalokson yang signifikan secara klinis: melemahnya efek hipotensi, pengurangan efek sedatif dan euforia, pemulihan pernapasan.
Obat tersebut tidak memiliki efek yang jelas pada distrofi dan efek psikomimetik yang disebabkan oleh analgesik narkotik dari kelompok antagonis-agonis (misalnya, pentazocine atau butofanol). Itu tidak dapat sepenuhnya membalikkan efek buprenorfin dan tidak efektif sebagai antagonis tramadol.
Pada pasien ketergantungan opioid, nalokson menyebabkan penarikan.
Farmakokinetik
Setelah pemberian obat secara intravena, efeknya berkembang dalam 2 menit pertama, setelah pemberian intramuskular dan subkutan - dalam 2-5 menit. Efek maksimum diamati setelah 5-15 menit, durasinya 20-45 menit - dengan pemberian intravena dan 2,5-3 jam - dengan pemberian intramuskular / subkutan.
Nalokson melintasi penghalang darah-otak dan plasenta.
Ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan glukuronida yang dominan. Ini diekskresikan oleh ginjal, sementara 70% dari dosis yang diberikan dikeluarkan dari tubuh dalam waktu 72 jam.
Waktu paruh (T 1/2) dari plasma darah rata-rata 1 jam (dari 30 hingga 80 menit). T 1/2 pada orang dewasa - 64 ± 12 menit, pada bayi baru lahir (setelah injeksi ke vena umbilikalis) - 3,1 ± 0,5 jam, pada bayi prematur - 51,8 ± 9,2 menit.
Indikasi untuk digunakan
- Keracunan akut, termasuk dengan latar belakang overdosis analgesik opioid (fentanil, trimeperidin, morfin) dan obat lain, yang efek toksiknya disebabkan oleh adanya komponen opioid (metadon, pengganti opioid, pentazocine, butorphanol, buprenorphine, nalbuphine) sebagai bagian dari tindakan kompleks;
- Penggunaan pasca operasi (hanya jika analgesik narkotik digunakan selama operasi) - untuk mempercepat pemulihan dari anestesi umum, sebelum penyelesaian pernapasan terkontrol;
- Mengembalikan pernapasan pada bayi baru lahir, dalam hal pemberian analgesik opioid kepada ibu saat melahirkan;
- Agen diagnostik untuk ketergantungan opioid (uji nalokson).
Kontraindikasi
Nalokson dikontraindikasikan jika terjadi hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, pada anak-anak dan bayi baru lahir.
Pengangkatan selama kehamilan dan menyusui hanya mungkin jika sangat dibutuhkan.
Nalokson, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Obat Naloxon ditujukan untuk pemberian intravena (i / v), intramuskular (i / m) dan subkutan (s / c).
Tingkat pemberian dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan reaksi pasien terhadap obat dan dosis tunggal sebelumnya.
Untuk penggunaan infus, larutan Nalokson harus diencerkan dalam larutan dekstrosa 5% atau larutan natrium klorida 0,9%, dengan memperhatikan proporsi 1 ampul obat per 100 ml media infus. Siapkan solusi sebelum digunakan langsung.
Dosis dan cara pemberian ditentukan oleh dokter, dengan mempertimbangkan kondisi pasien, jenis dan jumlah opioid yang diminumnya.
Dosis yang dianjurkan untuk keracunan akut (overdosis) dengan analgesik opioid:
- Dewasa: dosis tunggal awal - 0,4-2 mg. Dalam kondisi yang mengancam jiwa, obat harus diberikan secara intravena perlahan, selama 2-3 menit. Untuk mencapai efek klinis, pemberian berulang ditampilkan setelah 2-3 menit, prosedur diulang sampai pemulihan pernapasan dan kesadaran yang seragam. Jika kesadaran dan pernapasan tidak pulih setelah dosis total 10 mg, penyebab non-opioid harus dipertimbangkan. Dapat digunakan di / m atau s / c;
- Anak-anak: dosis tunggal awal adalah 0,01 mg per 1 kg berat badan anak, sebaiknya pemberian intravena selama 2-3 menit. Jika perlu, pemberian berulang dosis 0,1 mg per 1 kg berat badan diindikasikan dalam 2-3 menit. Dalam kasus ketidakmungkinan pemberian intravena, obat diberikan dalam dosis fraksional secara intramuskular atau subkutan dengan selang waktu 2-3 menit, dalam hal ini efeknya muncul lebih lambat. Untuk mendapatkan tindakan yang lebih lama, pemberian intramuskular atau subkutan tunggal direkomendasikan dengan dosis sekitar 0,2 mg atau 0,06 mg per 1 kg berat badan anak.
Penggunaan Nalokson pasca operasi:
- Dewasa: i.v., 0,1-0,2 mg dengan interval 2-3 menit sampai ventilasi paru normal muncul dan pasien bangun, tetapi tidak ada sensasi ketidaknyamanan dan nyeri yang berbeda. Gejala melebihi dosis minimum yang dibutuhkan dapat berupa peningkatan tekanan darah (TD), penghentian analgesia, berkeringat, mual, muntah, krisis diskirkulasi. Kadang-kadang, terutama dalam kasus analgesik opioid kerja lama, pemberian nalokson intramuskular tambahan diperlukan selama 1-2 jam. Obat ini juga dapat diberikan melalui infus intravena;
- Anak-anak: dalam / dalam 0,01 mg per 1 kg berat badan, jika tidak ada efek yang diinginkan, Anda juga dapat memasukkan dosis yang sesuai dengan 0,1 mg per 1 kg berat badan anak. Dengan tidak adanya kemungkinan pemberian intravena, pemberian intramuskular atau subkutan fraksional diindikasikan setiap 2-3 menit. Dosis tunggal tidak boleh melebihi 0,2 mg obat. Selain itu, pemberian infus diindikasikan.
Dalam kasus penggunaan analgesik opioid selama persalinan untuk memulihkan pernapasan pada bayi baru lahir, pemberian Nalokson secara intravena, intramuskular atau subkutan diindikasikan. Pastikan jalan napas bayi bersih sebelum pemberian. Dosis yang dianjurkan adalah 0,01 mg per 1 kg berat badan, dimungkinkan untuk mengulang dosis dalam 2-3 menit. Untuk profilaksis, bayi baru lahir dapat memasukkan 0,2 mg sekali / m atau 0,06 mg per 1 kg berat badan.
Sebagai alat diagnosa ketergantungan obat (opioid), obat digunakan secara intravena dengan dosis 0,0005 mg per 1 kg berat badan pasien. Dosis ini memungkinkan Anda untuk menentukan apakah kesulitan buang air kecil dan depresi pernapasan yang disebabkan oleh opioid. Setelah itu, dosis dapat ditingkatkan sedikit, tetapi tidak untuk dosis besar, karena dosis tinggi sepenuhnya menghilangkan efek opioid, termasuk efek analgesik, menyebabkan eksitasi sistem peredaran darah dan sistem simpatis.
Efek samping
Penggunaan Nalokson pada periode pasca operasi dapat menyebabkan efek samping berikut: mati lemas, peningkatan atau penurunan tekanan darah, takikardia ventrikel dan fibrilasi ventrikel, edema paru, serangan jantung (efek ini dalam kasus yang jarang terjadi dapat menyebabkan koma dan ensefalopati, hingga kematian). Penggunaan dosis melebihi yang dianjurkan dapat menyebabkan agitasi psikomotor dan hilangnya analgesia.
Penghentian obat secara tiba-tiba dapat menyebabkan berkeringat, mual, muntah, edema paru, peningkatan tekanan darah, takikardia, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel, menyebabkan tremor dan kram tubuh, serangan jantung, termasuk kematian.
Gejala penarikan pada ketergantungan opioid: kelemahan, mual, muntah, demam, berkeringat, kram epigastrium, diare, peningkatan tekanan darah, takikardia, rinitis, bersin, piloereksi, gugup, lekas marah, menguap, gelisah, gemetar, nyeri lokalisasi yang tidak diketahui; pada bayi baru lahir - tangisan yang tak terkendali, kejang, hiperrefleksia.
Overdosis
Tidak ada kasus overdosis akut yang dilaporkan.
Dengan pengenalan Nalokson dalam dosis tinggi (dari 4 mg / kg), gejala berikut mungkin terjadi: menggigil, mual, muntah, penurunan atau peningkatan tekanan darah yang nyata, bradikardia, hiperventilasi, kejang. Perawatan konservatif dalam perawatan intensif ditampilkan.
Dengan dosis 2 mg / kg, obat tersebut dapat menyebabkan gangguan kognitif dan perilaku, termasuk kurang nafsu makan, ketegangan, kecemasan, depresi, kecurigaan, lekas marah, kesulitan berkonsentrasi. Gejala perilaku dapat berlangsung selama 2–3 hari.
Mungkin juga untuk mengembangkan tanda-tanda somatik, seperti sakit perut, perasaan berat, mual, berkeringat, pusing.
Pengobatannya bergejala.
instruksi khusus
Obat Nalokson digunakan dalam kondisi rawat inap, dengan kemungkinan tindakan resusitasi (termasuk tindakan kardiopulmoner) dan terapi oksigen.
Neonatus harus diobati dengan hati-hati jika ibu memiliki riwayat ketergantungan opioid, karena penghentian obat secara mendadak dapat meningkatkan perkembangan penarikan akut.
Pasien dengan patologi paru-paru, jantung, gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, kecurigaan atau ketergantungan fisik pada opioid, selama kehamilan, menyusui, di masa kanak-kanak, dianjurkan untuk menggunakan obat di bawah pengawasan medis yang ketat.
Karena respons terhadap penggunaan Nalokson dalam pengobatan depresi pernapasan saat mengonsumsi buprenorfin mungkin tidak lengkap dan ada risiko penurunan aktivitas pernapasan, pasien mungkin memerlukan ventilasi mekanis.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode penggunaan nalokson, pasien dilarang melakukan aktivitas apapun yang berhubungan dengan pengelolaan kendaraan dan mekanisme.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan dan menyusui, Nalokson dapat diresepkan jika sangat dibutuhkan.
Penggunaan masa kecil
Dalam pediatri, penggunaan Nalokson diperbolehkan jika diindikasikan. Perawatan harus diberikan untuk meresepkan obat dalam dosis dengan mempertimbangkan usia anak.
Perhatian harus dilakukan saat merawat bayi baru lahir yang ibunya memiliki riwayat ketergantungan opioid, karena penghentian obat secara total dan tiba-tiba dapat menyebabkan penarikan akut.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Nalokson harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Nalokson harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Interaksi obat
Bila diberikan secara intravena, Nalokson tidak boleh dicampur dengan agen lain, dan obat tersebut juga tidak sesuai dengan larutan yang mengandung bisulfit.
Obat ini mengurangi efek hipotensi klonidin, efek analgesik opioid (nalbuphine, butorphanol, pentazocine, remifentanil, fentanyl), yang membantu mempercepat timbulnya sindrom penarikan.
Penggunaan metoheksital secara bersamaan memblokir periode akut pantang yang muncul selama penggunaan nalokson pada pasien dengan ketergantungan obat.
Kompatibel dengan larutan dekstrosa 5%, larutan natrium klorida 0,9% dan air steril untuk injeksi.
Analog
Analog nalokson adalah Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan di tempat gelap pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Naloxone
Review tentang Nalokson sedikit, tapi kebanyakan positif. Beberapa pasien khawatir obat tersebut dapat menyebabkan masalah kesehatan yang tertunda. Namun, menurut laporan, hal itu tidak terjadi.
Dokter berbicara positif tentang Nalokson. Mereka berpendapat bahwa obat tersebut membantu menyelamatkan nyawa banyak pasien jika terjadi overdosis analgesik dan / atau opioid yang tidak disengaja dan disengaja. Selain itu, obat ini memungkinkan Anda mengidentifikasi kecanduan narkoba yang tersembunyi.
Harga Naloxone di apotek
Rata-rata, harga Naloxone adalah 200 rubel. untuk 10 ampul larutan injeksi 0,4 mg / ml.
Nalokson: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Solusi nalokson untuk masuk. 0.4mg / ml 1ml 10 pcs. 183 r Membeli |
|
Larutan nalokson 0,4 mg / ml untuk injeksi 1 ml 10 pcs. 183 r Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
