Katadolon Forte - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Tablet 400 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Keahlian Katadolon

Katadolon forte: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Katadolon forte

Kode ATX: N02BG07

Bahan aktif: flupirtine (flupirtine)

Produsen: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Polandia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 22.11.2018

Katadolon forte adalah analgesik, obat non-opioid dengan aksi sentral, dirancang untuk menghilangkan rasa sakit.

Bentuk dan komposisi rilis

Katadolon forte diproduksi dalam bentuk tablet lepas-panjang: bikonveks, bujur sangkar, garis pemisah diterapkan di satu sisi, warna tablet dari kuning muda ke kuning, ada inklusi terang dan gelap (7 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton 1 blister; oleh 10 pcs Dalam lecet, dalam kotak karton 2 lecet; 14 pcs Dalam lecet, dalam kotak karton 1, 3 atau 6 lecet).

Komposisi untuk 1 tablet:

• bahan aktif: flupirtine maleate - 400 mg;
• bahan tambahan: kopolimer etil akrilat dan metil metakrilat (1: 2) - 22,5 mg; kalsium hidrogen fosfat dihidrat - 38 mg; bedak - 22,5 mg; natrium kroskarmelosa - 34,95 mg; selulosa mikrokristalin - 59,74 mg; hipromelosa - 8 mg; pewarna besi oksida kuning (E172) - 6,25 mg; silikon dioksida koloid anhidrat - 2,06 mg; magnesium stearat - 6 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif Katadolon forte adalah flupirtine, yang merupakan aktivator selektif saluran kalium neuron (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO). Karena sifat farmakologisnya, itu termasuk analgesik non-narkotika aksi sentral yang tidak menyebabkan kecanduan dan ketergantungan.

Dengan mengaktifkan saluran kalium neuronal dari rektifikasi internal yang terkait dengan G-protein, flupirtine, karena pelepasan ion K ⁺, menstabilkan potensi istirahat dan menghambat rangsangan membran saraf. Hal ini menghasilkan penghambatan tidak langsung reseptor NMDA, karena ^ion Mg ²⁺ memberikan blokade mereka sampai depolarisasi membran sel (efek antagonis tidak langsung pada reseptor NMDA).

Penggunaan flupirtine dalam konsentrasi terapeutik yang signifikan tidak mengarah pada pengikatannya pada 5HT ₁ (5-hydroxytryptophan) - dan 5HT ₂ -serotonin reseptor, α ₁ - dan α ₂ -adrenergic receptors, dopamin, opioid, benzodiazepine, central muskarinik dan reseptor kolinergik sensitif nikotin. Aksi sentral flupirtine ini memberikan tiga efek utama obat:

• efek analgesik: sebagai hasil dari pembukaan selektif saluran gerbang tegangan kalium neuron, disertai dengan pelepasan ion K ⁺, potensi saraf istirahat menjadi stabil, neuron menjadi kurang bersemangat. Karena antagonisme tidak langsungnya terhadap reseptor NMDA, flupirtine melindungi neuron dari masuknya ^ion Ca ²⁺, yang mengurangi efek sensitisasi dari pertumbuhan ^ion Ca ²⁺ level intraseluler. Akibatnya, ketika neuron tereksitasi, transmisi sinyal nosiseptif naik terhambat;
• efek relaksan otot: efek farmasi analgesik secara fungsional diperkuat oleh peningkatan absorpsi ^ion Ca ^{2+ oleh} mitokondria karena asupan dosis flupirtin yang signifikan secara terapeutik. Efek relaksan otot dimanifestasikan sebagai akibat dari penekanan transmisi impuls ke neuron motorik, serta pengaruh neuron interkalar yang sesuai. Ini bekerja terutama pada kram otot lokal, dan bukan pada seluruh otot secara keseluruhan;
• efek proses kronisitas (konduktivitas neuron akibat plastisitas fungsi neuron): elastisitas fungsi neuron melalui induksi proses yang terjadi di dalam sel menciptakan kondisi untuk implementasi mekanisme seperti inflasi, yang meningkatkan respons terhadap setiap impuls berikutnya. Perubahan ini dipicu dalam banyak kasus oleh reseptor NMDA (ekspresi gen). Di bawah pengaruh flupirtine, reseptor-reseptor ini secara tidak langsung diblokir, mengakibatkan penekanan keefektifannya. Untuk nyeri kronis yang signifikan secara klinis, kondisi yang tidak menguntungkan dibuat, dan jika sudah ada sebelumnya, maka memori nyeri dihapus karena stabilisasi potensi membran, yang menyebabkan penurunan sensitivitas.

Farmakokinetik

1 tablet Katadolon Forte mengandung fraksi flupirtine yang lepas cepat (100 mg) dan fraksi flupirtine lepas lambat (300 mg), yang juga mempengaruhi karakteristik farmakokinetik flupirtine:

• penyerapan: karena pemberian oral, sekitar 90% flupirtine diserap dari saluran gastrointestinal (GIT). Dalam kisaran dosis 50-300 mg, konsentrasi zat dalam plasma bergantung pada dosis;
• distribusi: konsentrasi plasma maksimum (C _maks) dengan penggunaan tunggal flupirtine adalah 0,8 μg / ml (dari 0,4 hingga 1,5 μg / ml) dan dicapai setelah 2,4 jam, dengan pemberian berulang (400 mg setiap hari dalam dalam 1 minggu) - 1 μg / ml (dari 0,6 hingga 2,4 μg / ml), waktu untuk mencapai - 1,9 jam. Asupan makanan secara bersamaan sedikit meningkatkan penyerapan [AUC _{0 - ∞} (area di bawah kurva "konsentrasi - waktu ") 14.1 μg / ml × h dibandingkan dengan 10.7 μg / ml × h] dan meningkatkan C _maks (hingga 1 μg / ml dari 0.8 μg / ml). Dalam hal ini, waktu untuk mencapai C _max meningkat dari 2,4 jam menjadi 3,2 jam;
• metabolisme: sekitar ³ / ₄ dari dosis dalam hati dibagi untuk membentuk dua metabolit: metabolit aktif M1 [2-amino-3-asetamino-6 (4-fluoro) -benzilaminopiridin], tindakan analgesik yang ¹ / ₄ dari aksi flupirtine, karena itu terlibat dalam efek terapeutik obat, dan metabolit M2 yang tidak aktif. Studi yang bertujuan untuk menentukan isoenzim yang bertanggung jawab untuk jalur metabolisme yang kurang signifikan (oksidatif) belum dilakukan. Secara umum diterima bahwa potensi interaksi obat untuk flupirtine dapat diabaikan;
• ekskresi: hingga 69% diekskresikan oleh ginjal, termasuk 27% - tidak berubah, 28% - dalam bentuk metabolit asetil (metabolit M1), 12% - dalam bentuk asam para-fluoro-hipurat (metabolit M2); sisanya ¹ / ₃ terdiri dari beberapa metabolit dalam struktur yang belum dijelajahi hari ini. Jumlah maksimum flupirtine diekskresikan dalam tinja dan urin, dengan waktu paruh (T _1/2) ~ 15 jam; indikator asupan makanan berkurang. M1 ditampilkan sedikit lebih lambat, nilai T _1/2 masing-masing adalah 20 dan 16 jam.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Katadolon Forte direkomendasikan untuk pengobatan nyeri akut dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang pada pasien dewasa.

Kontraindikasi

• risiko berkembangnya ensefalopati hepatik dan kolestasis (kemungkinan berkembangnya ensefalopati atau perburukan ensefalopati / ataksia yang sudah ada);
• myasthenia gravis (karena kemungkinan efek relaksan otot dari flupirtine);
• penyakit hati yang menyertai, alkoholisme;
• penggunaan bersamaan dengan obat lain dengan khasiat hepatotoksik;
• Telinga berdenging yang baru saja sembuh atau sudah ada (risiko tinggi peningkatan aktivitas enzim hati);
• anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Dengan hati-hati, Katadolon Forte dikonsumsi dengan gagal ginjal dan pada manula di atas 65 tahun.

Pada pasien dengan hipoalbuminemia, karena tidak ada data tentang kemanjuran dan keamanan penggunaan Katadolon forte 400 mg tablet pelepasan lama, dianjurkan untuk menggunakan kapsul Katadolon (100 mg).

Petunjuk penggunaan Katadolon forte: metode dan dosis

Tablet diambil secara oral tanpa mengunyah dan meminum cairan dalam jumlah yang cukup (sebaiknya air).

Dosis Katadolon forte dipilih tergantung pada toleransi individu terhadap obat dan intensitas nyeri. Ini harus efektif minimal dan diterapkan untuk jangka waktu sesingkat mungkin.

Untuk mengurangi rasa sakit, dianjurkan minum 1 tablet (400 mg) per hari untuk jangka waktu sesingkat mungkin. Ini total dosis harian, jika kurang maka perlu menggunakan Katadolon dalam bentuk kapsul dengan dosis harian yang lebih besar.

Durasi total terapi tidak boleh lebih dari dua minggu.

Efek samping

Frekuensi efek samping (sangat sering -> 0.1; sering -> 0.01 - 0.001 - 0.0001 - 0.0001; dengan frekuensi tidak diketahui - tidak dapat diperkirakan berdasarkan data yang tersedia):

• sistem hepatobilier: sangat sering - peningkatan aktivitas enzim hati; dengan frekuensi yang tidak diketahui - gagal hati, hepatitis;
• sistem pencernaan: sering - dispepsia, mual / muntah, nyeri epigastrium, sembelit, kekeringan pada mukosa mulut, perut kembung, diare;
• sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas, dalam beberapa kasus disertai dengan peningkatan suhu tubuh, gatal-gatal, ruam kulit dan gatal;
• metabolisme: sering - kehilangan nafsu makan;
• sistem saraf: sering - depresi, gugup, gelisah, gangguan tidur, pusing, sakit kepala, tremor; jarang - kebingungan kesadaran;
• organ penglihatan: jarang - gangguan persepsi visual;
• kulit dan jaringan subkutan: sering - hiperhidrosis;
• lain: sangat sering - kelelahan dan / atau kelemahan (pada 15% pasien), terutama pada awal pengobatan.

Reaksi yang merugikan sebagian besar bergantung pada dosis (dengan pengecualian reaksi alergi). Dalam kebanyakan kasus, mereka lulus sendiri saat kursus berlangsung atau setelah selesai.

Overdosis

Gejala overdosis flupirtine (dosis 5 g) adalah: takikardia, mual, keadaan sujud, kebingungan / tuli, air mata, kekeringan pada mukosa mulut. Dalam keadaan seperti itu dan dengan adanya tanda-tanda keracunan, perlu memperhitungkan risiko gangguan dari sistem saraf pusat, serta hepatotoksisitas berdasarkan jenis patologi metabolik yang meningkat pada hati.

Kasus overdosis yang terisolasi dengan manifestasi niat bunuh diri dicatat.

Dianjurkan untuk membujuk pasien agar muntah atau menerapkan diuresis paksa, menggunakan arang aktif dan memasukkan elektrolit. Setelah tindakan ini, kondisi kesehatan pasien pulih dalam 6-12 jam, tidak ada laporan kondisi yang mengancam nyawa. Jika perlu, terapi simtomatik dilakukan. Penangkal spesifik untuk flupirtine tidak diketahui.

instruksi khusus

Catadolon forte hanya digunakan jika terapi dengan obat analgesik lain (opioid ringan atau obat antiinflamasi non steroid) merupakan kontraindikasi.

Selama pengobatan, fungsi hati dipantau seminggu sekali, karena flupirtine mampu meningkatkan aktivitas transaminase hati, memperburuk perkembangan hepatitis dan gagal hati. Jika studi ini berbeda dari norma atau manifestasi gejala klinis yang menunjukkan kerusakan hati, penggunaan Katadolon forte harus dihentikan.

Pasien harus disarankan untuk memantau setiap gejala yang menunjukkan kerusakan hati (kurang nafsu makan, mual / muntah, kelelahan, sakit perut, urin berwarna gelap, gatal, ikterus). Ketika muncul, minum tablet Katadolon Forte harus dihentikan dan segera berkonsultasi dengan spesialis.

Flupirtine dapat menghasilkan positif palsu saat menggunakan tes strip diagnostik protein urin, bilirubin, atau urobilinogen. Demikian pula, obat tersebut dapat bertindak dalam penentuan kuantitatif tingkat bilirubin dalam plasma darah.

Dalam beberapa kasus, dosis tinggi flupirtine dapat menyebabkan pewarnaan urin hijau; ini bukan tanda klinis dari patologi apapun.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena kemungkinan pusing dan kantuk, Anda harus menahan diri dari mengendarai kendaraan dan mengoperasikan mesin lain yang berpotensi berbahaya. Sangat penting untuk mematuhi persyaratan ini saat menggunakan Katadolon forte dengan alkohol.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada cukup data dari studi klinis tentang penggunaan flupirtine selama kehamilan. Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa ia memiliki toksisitas terhadap alat reproduksi tetapi tidak bersifat teratogenik. Bagi manusia, potensi risiko obat tidak diketahui. Akibatnya, mengambil Katadolon forte selama kehamilan diperbolehkan hanya jika manfaatnya bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Sedikit pelepasan flupirtine dalam ASI ditemukan, oleh karena itu, menyusui harus dihentikan saat mengambil Katadolon Forte selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Katadolon forte tidak digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan insufisiensi ginjal perlu memantau konsentrasi kreatinin plasma dalam darah.

Koreksi regimen dosis Katadolon forte pada pasien dengan insufisiensi ginjal:

• tingkat keparahan ringan sampai sedang: tidak diperlukan koreksi;
• Gelar berat: dosis awal - ¹ / ₂ tablet (200 mg), 1 kali per hari. Dalam kasus toleransi yang baik, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 1 tablet (400 mg) per dosis. Penggunaan dosis yang lebih tinggi membutuhkan pengawasan medis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati, terutama yang disertai kolestasis dan peningkatan risiko ensefalopati hepatik.

Gunakan pada orang tua

Katadolon forte merupakan kontraindikasi pada pasien yang berusia di atas 65 tahun. Dalam kasus kebutuhan untuk perawatan pasien lanjut usia disarankan berikut koreksi dosis regimen: dosis awal - ¹ / ₂ tablet (200 mg), 1 kali per hari dalam kasus tolerabilitas yang baik dosis harian dapat ditingkatkan ke 1 tablet (400 mg) selama 1 penerimaan; dosis harian maksimum adalah 400 mg.

Interaksi obat

• etanol, obat penenang, relaksan otot: genit meningkatkan efektivitasnya;
• warfarin, diazepam, asam asetilsalisilat, benzilpenisilin, digoksin, glibenklamid, propranolol, klonidin (menurut penelitian in vitro): ketika berinteraksi dengan flupirtin, ditemukan bahwa ia hanya menggantikan diazepam dan verapamil dari hubungan dengan protein plasma, akibatnya dimungkinkan … Karena tingginya tingkat pengikatan flupirtine pada protein, hal ini juga dapat mempengaruhi indikator ini pada zat / obat lain yang digunakan secara bersamaan;
• antikoagulan tidak langsung, turunan kumarin (warfarin): dianjurkan untuk melakukan pemantauan waktu protrombin secara teratur untuk menyesuaikan regimen dosis antikoagulan tidak langsung secara tepat waktu (tidak ada informasi tentang interaksi dengan obat antikoagulan / antiplatelet lain, termasuk asam asetilsalisilat);
• obat-obatan yang dimetabolisme di hati: penggunaan dengan flupirtine membutuhkan pemantauan rutin aktivitas enzim hati;
• parasetamol, karbamazepin: penggunaan kombinasi dengan flupirtine harus dihindari.

Analog

Analog dari keahlian Katadolon adalah: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya, suhu penyimpanan - tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Katadolon Fort

Sedikit review tentang Katadolon forte sangat kontradiktif, sehingga agak sulit untuk menarik kesimpulan tentang efektivitas obat tersebut. Tetapi semua pasien, terlepas dari apakah mereka membantu atau tidak, setuju dengan harga pil, dan mendefinisikannya sebagai sangat tinggi.

Harga untuk Katadolon forte di apotek

Perkiraan harga Catadolon forte 400 mg adalah 885-940 rubel (dalam paket 7 tablet rilis diperpanjang) atau 1310-1570 rubel (dalam paket 14 tablet rilis lama).

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!