Spitomin - Petunjuk Penggunaan Tablet, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Spitomin

Spitomin: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Spitomin

Kode ATX: N05BE01

Bahan aktif: buspirone (buspirone)

Produser: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hongaria)

Deskripsi dan pembaruan foto: 27/7/2018

Harga di apotek: dari 616 rubel.

Membeli

Spitomin adalah obat dengan antidepresan, aksi anxiolytic.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan pelepasan Spitomin adalah tablet: hampir putih atau putih, bentuk bulat rata, talang dan ukiran "E 151" atau "E 152" (5 atau 10 mg, masing-masing) di satu sisi, berisiko di sisi lain; dengan bau khas yang lemah atau tanpa itu (dalam kotak karton 6 lecet 10 pcs.).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: buspirone hydrochloride - 5 atau 10 mg;
• komponen pembantu: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, silikon dioksida koloid anhidrat, pati natrium karboksimetil, magnesium stearat.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Spitomin adalah obat anxiolytic (penenang) dari seri non-benzodiazepine, yang juga memiliki efek antidepresan. Ini berbeda dari anxiolytics klasik dengan tidak adanya efek antiepilepsi, sedatif, hipnotik dan pelemas otot.

Mekanisme kerja buspirone dikaitkan dengan efeknya pada sistem dopaminergik dan serotonergik. Secara selektif meningkatkan kecepatan eksitasi neuron dopamin di otak tengah dan memblokir reseptor dopamin presinaptik.

Buspirone juga merupakan salah satu agonis parsial selektif dari reseptor serotonin 5-HT _1A. Aktivitas anxiolytic kira-kira sama dengan benzodiazepin.

Spitomin tidak memiliki efek signifikan pada reseptor benzodiazepin. Tidak mempengaruhi pengikatan GABA, tidak menyebabkan toleransi, sindrom penarikan dan ketergantungan obat, tidak memiliki efek negatif pada fungsi psikomotorik, tidak mempotensiasi efek alkohol.

Perkembangan efek terapeutik Spitomin terjadi secara bertahap (setelah 7-14 hari sejak awal penggunaan), efek maksimal diamati setelah 4 minggu pengobatan.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, Buspirone hampir sepenuhnya diserap dan diserap dengan cepat dari saluran gastrointestinal. Selama perjalanan pertama melalui hati, zat mengalami metabolisme intensif, oleh karena itu, tidak berubah, ia ditemukan dalam sirkulasi sistemik dalam konsentrasi kecil (memiliki variabilitas individu yang signifikan). Ketersediaan hayati adalah 4%. Waktu untuk mencapai C _maks (konsentrasi maksimum) dalam plasma darah adalah 60–90 menit setelah minum obat. Buspirone memiliki farmakokinetik linier (dosis proporsional) (uji klinis dilakukan dengan dosis 10-40 mg). Parameter farmakokinetik pada pasien usia lanjut tidak berubah. Konsentrasi plasma setelah dosis tunggal buspirone 20 mg adalah 1-6 ng / ml.

Penyerapan zat saat dikonsumsi bersamaan dengan makanan melambat, namun karena penurunan klirens pra-sistemik (efek lintasan pertama), ketersediaan hayati buspirone meningkat secara signifikan. Setelah konsumsi, nilai AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) meningkat 84%, C _maks - 16%.

Pengikatan zat ke protein plasma darah sekitar 95% (86% mengikat albumin plasma, sisanya - ke asam α ₁ -glikoprotein).

C _ss (konsentrasi kondisi-mapan) dalam plasma darah tercapai kira-kira 2 hari setelah dimulainya asupan rutin. V _{d nyata} (volume distribusi) adalah 5,3 l / kg.

Tidak ada data tentang penetrasi buspirone melalui penghalang plasenta. Diekskresikan dengan ASI.

Metabolisme oksidatif buspirone terjadi dengan partisipasi isoenzim CYP3A4 dengan pembentukan berbagai metabolit terhidroksilasi. Metabolit utama (5-OH-buspirone) tidak aktif. Metabolit dealkilasi [1- (2-pirimidinil) -piperazine, 1-PP] aktif. Aktivitas anxiolyticnya 4–5 kali lebih rendah dibandingkan dengan substansi aslinya, tetapi level darah plasma lebih tinggi dan T _1/2 (waktu paruh) sekitar 2 kali lebih lama dari buspirone.

Ini diekskresikan dalam urin selama 24 jam, terutama dalam bentuk metabolit. Sekitar 18-38% dosis diekskresikan melalui tinja. T _{1/2 dari} zat asli setelah dosis tunggal 10-40 mg sekitar 2-3 jam, dan T _{1/2 dari} metabolit aktif adalah 4,8 jam.

Dalam kasus gangguan fungsi hati, peningkatan T _1/2 dan peningkatan konsentrasi buspirone dan nilai AUC dalam plasma dimungkinkan. Karena pelepasan zat yang tidak berubah ke dalam empedu, puncak kedua konsentrasi buspirone plasma dalam darah dapat diamati. Dalam kasus sirosis hati, perlu untuk meresepkan Spitomin dalam dosis yang lebih rendah atau untuk meningkatkan interval antara dosis tunggal.

Pembersihan buspirone pada gagal ginjal dapat dikurangi sebanyak 2 kali, dalam hal ini, Spitomin harus diresepkan di bawah pengawasan medis dalam dosis yang dikurangi.

Indikasi untuk digunakan

• sindrom penarikan alkohol (sebagai terapi adjuvan);
• gangguan kecemasan umum;
• sindrom disfungsi otonom;
• gangguan panik;
• gangguan depresi (sebagai terapi tambahan, Spitomin tidak diresepkan sebagai monoterapi).

Kontraindikasi

Mutlak:

• gagal ginjal berat (laju filtrasi glomerulus <10 ml / menit);
• gangguan hati berat (waktu protrombin> 18 detik);
• myasthenia gravis;
• glaukoma;
• terapi kombinasi dengan MAO (monoamine oxidase) inhibitor, atau periode 1 hari setelah penghentian MAO inhibitor reversibel, atau periode 14 hari setelah penghentian MAO inhibitor ireversibel;
• usia hingga 18 tahun;
• kehamilan atau kecurigaannya, masa menyusui;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (tablet Spitomin diresepkan di bawah pengawasan medis):

• gagal ginjal;
• sirosis hati;
• usia lanjut.

Petunjuk penggunaan Spitomin: metode dan dosis

Tablet spitomin diambil secara oral sebelum atau sesudah makan. Untuk menghindari fluktuasi yang signifikan dalam konsentrasi plasma buspirone dalam darah sepanjang hari, obat harus selalu diminum pada waktu yang sama sepanjang hari.

Spitomin tidak boleh digunakan secara sporadis untuk mengobati kecemasan, karena efek terapeutik berkembang hanya setelah pemberian berulang dan tidak muncul lebih awal dari pada hari ke 7-14 terapi.

Skema penggunaan Spitomin ditentukan oleh dokter secara individu. Dosis harian diminum dalam 2-3 dosis.

Pengobatan dianjurkan dimulai dengan 15 mg per hari, setiap 2-3 hari dosis dapat ditingkatkan 5 mg. Dosis tunggal maksimum tidak boleh melebihi 30 mg. Dosis harian: biasa - dari 20 sampai 30 mg, maksimum - 60 mg.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal / hati, Spitomin harus digunakan dengan hati-hati dan dalam dosis rendah (penurunan dosis tunggal atau peningkatan interval antara dosis ditampilkan).

Efek samping

Dalam kebanyakan kasus, Spitomin dapat ditoleransi dengan baik. Reaksi yang merugikan biasanya muncul di awal proses masuk dan kemudian menghilang dengan sendirinya. Beberapa pasien mungkin memerlukan pengurangan dosis.

Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang):

• parameter laboratorium: jarang - peningkatan aktivitas alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase dalam serum; jarang - leukopenia, eosinofilia, trombositopenia;
• kulit dan jaringan subkutan: jarang - kulit kering, bengkak, hot flashes, gatal, rambut rontok, kulit rapuh, wajah bengkak, ruam;
• sistem saraf: sering - gangguan tidur, sakit kepala, pusing, peningkatan iritabilitas saraf; jarang - depersonalisasi, reaksi dysphoric, peningkatan kepekaan terhadap kebisingan, disforia, euforia, hiperkinesis, pikiran untuk bunuh diri, ketakutan, apatis, halusinasi, kebingungan, serangan epilepsi, waktu reaksi yang lama, gangguan koordinasi gerakan, paresthesia, tremor; jarang - gangguan psikotik, pingsan, klaustrofobia, intoleransi dingin, gangguan ekstrapiramidal, gagap;
• sistem kardiovaskular: sering - nyeri dada; jarang - hipertensi arteri, hipotensi arteri, pingsan; jarang - bradikardia, dekompensasi gagal jantung, kecelakaan serebrovaskular, miokardiopati, infark miokard;
• sistem pernapasan: sering - pembengkakan pada mukosa hidung, radang tenggorokan; jarang - kekurangan udara, hiperventilasi, perasaan berat di dada; jarang - mimisan;
• organ indera: sering - tinnitus; jarang - mata gatal, penglihatan kabur, konjungtivitis, mata merah, gangguan penciuman / sensasi rasa; jarang - fotofobia, sakit mata, gangguan telinga bagian dalam, peningkatan tekanan intraokular;
• sistem endokrin: jarang - galaktorea, kerusakan kelenjar tiroid;
• sistem muskuloskeletal: jarang - otot kaku, kejang otot, artralgia; jarang - nyeri pada tulang dan otot, kelemahan otot;
• sistem kemih: jarang - disuria (termasuk retensi urin, frekuensi kencing); jarang - mengompol;
• sistem pencernaan: jarang - anoreksia, mual, perut kembung, air liur, nafsu makan meningkat, perdarahan usus; jarang - lidah terbakar, diare;
• sistem reproduksi: jarang - gairah seks menurun, menstruasi tidak teratur; jarang - penyakit radang panggul, amenore, ejakulasi tertunda, impotensi;
• lainnya: demam, kenaikan / penurunan berat badan; jarang - kehilangan suara, penyalahgunaan alkohol, cegukan, tinitus.

Overdosis

Gejala utama: depresi kesadaran dengan tingkat keparahan yang bervariasi, gangguan pencernaan, muntah, mual, pusing dan kantuk.

Dialisis tidak efektif; penawar spesifik tidak diketahui. Terapi simtomatik dan lavage lambung diindikasikan. Menurut data yang tersedia, bahkan mengonsumsi Spitomin dosis sangat tinggi (375 mg sekali) tidak selalu menyebabkan perkembangan gejala yang parah.

instruksi khusus

Karena kemungkinan penurunan fungsi ginjal / hati dan peningkatan kemungkinan terjadinya reaksi yang merugikan, Spitomin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia. Obat ini diresepkan dalam dosis efektif minimum; dengan peningkatannya, kondisi pasien harus dipantau secara ketat.

Selama masa terapi, penggunaan jus grapefruit / grapefruit tidak dianjurkan, karena hal ini dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi buspirone plasma dalam darah dan peningkatan keparahan atau frekuensi efek samping.

Pasien dengan kecurigaan / kecenderungan pasti terhadap ketergantungan obat memerlukan pengawasan medis yang cermat.

Saat memindahkan pasien dari benzodiazepin ke Spitomin, perlu diperhatikan bahwa buspirone tidak dapat menghilangkan gejala penarikan benzodiazepin. Spitomin harus diresepkan hanya setelah akhir periode pengurangan dosis benzodiazepin secara bertahap.

Selama periode terapi, konsumsi alkohol harus ditinggalkan.

Pada periode awal terapi, pasien dengan kecemasan parah memerlukan pengawasan medis yang cermat, karena efek Spitomin berkembang secara bertahap (hingga 4 minggu).

Pada pasien dengan intoleransi laktosa, saat menyusun diet, perlu memperhitungkan kandungan laktosa di Spitomin (dalam tablet masing-masing 5 atau 10 mg - 55,7 atau 111,4 mg).

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Kemampuan mengemudikan kendaraan ditentukan secara individual, tergantung pada penggunaan terapi bersamaan dan respons pasien terhadap Spitomin.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Menurut petunjuknya, dikontraindikasikan untuk mengonsumsi Spitomin selama kehamilan / menyusui.

Selama pengobatan, wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang memadai.

Penggunaan masa kecil

Terapi dengan Spitomin dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun (karena kurangnya pengalaman klinis dengan obat tersebut).

Dengan gangguan fungsi ginjal

Kontraindikasi: gagal ginjal berat (laju filtrasi glomerulus <10 ml / menit).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Kontraindikasi: gangguan hati berat (waktu protrombin> 18 detik).

Gunakan pada orang tua

Spitomin harus diresepkan untuk pasien lanjut usia di bawah pengawasan medis.

Interaksi obat

Ada kemungkinan tinggi interaksi Spitomin dengan obat lain, yang dikaitkan dengan ketersediaan hayati yang rendah, metabolisme yang intens di hati, pengikatan protein tinggi. Namun, buspirone memiliki jangkauan terapeutik yang signifikan, oleh karena itu interaksi farmakokinetik tidak menyebabkan perubahan farmakodinamik yang signifikan secara klinis.

Terapi kombinasi Spitomin dengan penghambat MAO, atau penggunaan obat dalam satu hari setelah penghentian penghambat MAO reversibel, atau periode 14 hari setelah penghentian penghambat oksidase monoamine ireversibel merupakan kontraindikasi. Hal ini disebabkan kemungkinan terjadinya peningkatan tekanan darah dan terjadinya krisis hipertensi.

Interaksi lain yang mungkin:

• Penghambat CYP3A4 (eritromisin, itrakonazol, nefazodone, diltiazem, verapamil dan jus grapefruit): peningkatan konsentrasi plasma buspirone dalam darah (diperlukan penurunan dosis buspirone);
• penginduksi kuat CYP3A4 (rifampisin): penurunan yang signifikan dalam konsentrasi buspirone plasma dalam darah dan melemahnya efek farmakodinamik;
• obat-obatan dengan tingkat pengikatan rendah pada protein (digoksin): perpindahannya oleh buspirone dari tempat pengikatan protein;
• simetidin: peningkatan C _maks buspirone yang signifikan (diperlukan pengawasan medis yang cermat);
• diazepam: sedikit peningkatan konsentrasi nordiazepam dan munculnya kemungkinan efek samping - pusing sistemik, sakit kepala, mual;
• alkohol, depresan sistem saraf pusat, obat antihipertensi, glikosida jantung, kontrasepsi oral dan agen hipoglikemik: interaksi belum dipelajari, oleh karena itu penggunaan gabungan harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Analog

Tidak ada informasi tentang analog Spitomin.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan 5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Spitomin

Ulasan tentang Spitomin berbeda. Dalam beberapa kasus, ini tercatat sangat efektif dalam pengobatan kecemasan dan insomnia. Namun, mereka sering menunjukkan efek terapeutik yang tidak mencukupi dan perkembangan efek samping yang diucapkan, yang menjadi alasan penghentian obat.

Harga Spitomin di apotek

Perkiraan harga untuk Spitomin (60 pcs. Dalam satu paket) adalah 581-635 rubel.

Spitomin: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Spitomin 10 mg tablet 60 pcs. RUB 616 Membeli

Tablet spitomin 10mg 60 pcs. 764 RUB Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!