Venlaxor
Venlaxor: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Venlaxor
Kode ATX: N06AX16
Bahan aktif: venlafaxine (venlafaxine)
Produser: Grindeks, AO (Latvia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-26
Harga di apotek: dari 535 rubel.
Membeli
Venlaxor adalah obat antidepresan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Venlaxor - tablet: silinder datar, merah muda muda dengan bercak merah muda tua, dengan garis dan miring di satu sisi (10 pcs. Dalam lecet, 3 lecet dalam kotak karton).
Zat aktif: venlafaxine (dalam bentuk hidroklorida), dalam 1 tablet - 37,5 atau 75 mg.
Komponen tambahan: koloid silikon dioksida anhidrat, laktosa anhidrat, kalsium hidrogen fosfat anhidrat, magnesium stearat, pati natrium karboksimetil, pewarna besi oksida merah (E172).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Venlaxor adalah antidepresan.
Zat aktif obat, venlafaxine, adalah rasemat dari dua enantomer aktif dan, dalam hal struktur kimianya, tidak termasuk dalam kelas antidepresan apa pun (tetrasiklik, trisiklik, atau lainnya).
Mekanisme kerja antidepresan venlafaxine disebabkan oleh kemampuan untuk mempotensiasi transmisi impuls saraf ke sistem saraf pusat. Zat dan metabolit utamanya EFA (O-desmethylvenlafaxine) adalah penghambat yang kuat dari pengambilan kembali serotonin dan norepinefrin dan penghambat lemah dari pengambilan kembali dopamin. Selain itu, mereka mengurangi reaktivitas β-adrenergik baik setelah penggunaan tunggal dan selama terapi berkepanjangan, dan sama efektifnya dalam mempengaruhi pengambilan ulang neurotransmiter.
Venlafaxine tidak memiliki afinitas untuk reseptor m-cholinergic, reseptor histamin H 1 dan reseptor α 1 -adrenergik, serta untuk reseptor benzodiazepine, opioid, phencyclidine atau NMDA. Zat tersebut tidak menghambat aktivitas oksidase monoamine.
Farmakokinetik
Venlafaxine terserap dengan baik dari saluran gastrointestinal. Setelah pemberian oral tunggal dalam dosis 25 sampai 150 mg, nilai C max (konsentrasi zat maksimum) dalam plasma darah berada pada kisaran 33-172 ng / ml, waktu untuk mencapainya 2,4 jam. Setelah minum venlafaxine dengan makanan, waktu untuk mencapai C max dalam plasma darah meningkat 20-30 menit, tetapi absorpsi dan C max tetap tidak berubah.
Venlafaxine, selama perjalanan pertama melalui hati, mengalami metabolisme intensif dengan pembentukan metabolit utama - EFA. C maks EFA dalam plasma darah 61-325 ng / ml, waktu untuk mencapai indeks - 4,3 jam.
Venlafaxine dan EFA mengikat protein plasma masing-masing pada 27% dan 30%.
Dengan penggunaan venlafaxine dan EFA berulang-ulang, C ss mereka (konsentrasi kesetimbangan) dalam plasma dicapai dalam 3 hari. Dengan terapi dalam kisaran dosis 75 hingga 450 mg per hari, venlafaxine dan metabolit utama memiliki kinetika linier.
T 1/2 (waktu paruh) zat dan EFA masing-masing adalah 5 dan 11 jam. EFA dan metabolit lainnya, serta venlafaxine, diekskresikan tanpa diubah oleh ginjal.
Dengan sirosis hati, konsentrasi venlafaxine dan EFA dalam plasma darah meningkat, dan laju ekskresinya menurun.
Dengan gagal ginjal sedang atau berat, pembersihan total zat dan metabolit utama menurun, dan T 1/2 meningkat. Penurunan klirens total terutama terlihat saat klirens kreatinin di bawah 30 ml / menit.
Baik jenis kelamin maupun usia pasien tidak mempengaruhi farmakokinetik obat.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Venlaxor adalah obat untuk pengobatan depresi berbagai etiologi dan pencegahan kambuh.
Kontraindikasi
Mutlak:
- disfungsi hati yang parah;
- disfungsi ginjal berat (laju filtrasi glomerulus kurang dari 10 ml / menit);
- didirikan atau dicurigai hamil;
- masa menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- penggunaan inhibitor MAO (monoamine oxidase) secara bersamaan;
- hipersensitivitas terhadap komponen Venlaxor.
Relatif:
- awalnya berat badan berkurang;
- kecenderungan bunuh diri;
- riwayat kondisi manik;
- riwayat sindrom kejang;
- predisposisi perdarahan dari kulit dan selaput lendir;
- glaukoma sudut tertutup;
- hipertensi arteri;
- angina tidak stabil;
- takikardia;
- infark miokard baru-baru ini;
- peningkatan tekanan intraokular;
- hipovolemia;
- hiponatremia;
- gangguan ginjal atau hati;
- penggunaan diuretik secara bersamaan.
Petunjuk penggunaan Venlaxor: metode dan dosis
Tablet Venlaxor harus dikonsumsi secara oral, sebaiknya dengan makanan.
Dosis awal harian yang direkomendasikan adalah 75 mg - 37,5 mg 2 kali sehari. Jika dalam beberapa minggu tidak ada perbaikan yang signifikan pada kondisi tersebut, dosis harian ditingkatkan menjadi 150 mg - 75 mg 2 kali sehari. Pada gangguan depresi berat atau kondisi lain yang membutuhkan pengobatan rawat inap, obat dapat segera diresepkan dengan dosis 150 mg / hari dalam 2 dosis terbagi. Setelah itu, jika perlu, dosis terus ditingkatkan 75 mg setiap 2-3 hari sampai efek terapeutik yang diinginkan tercapai.
Dosis harian tertinggi Venlaxor adalah 375 mg.
Setelah mencapai efek yang diinginkan, Anda dapat secara bertahap mengurangi dosis terapeutik hingga minimum efektif.
Terapi suportif (termasuk untuk pencegahan kambuh) bisa berlangsung selama 6 bulan atau lebih. Dalam kasus ini, dosis efektif minimum ditentukan, yang digunakan selama pengobatan episode depresi.
Dengan gagal ginjal ringan [laju filtrasi glomerulus (GFR) lebih dari 30 ml / menit] dan gagal hati ringan [waktu protrombin (PT) kurang dari 14 detik], tidak perlu menyesuaikan dosis. Dalam kasus gagal ginjal sedang (GFR 10-30 ml / menit), dosis dikurangi 25-50%, sedangkan dosis harian harus diminum dalam 1 dosis, karena waktu paruh venlafaxine dan metabolit aktifnya meningkat pada kategori pasien ini. Dengan gangguan hati sedang (PV 14-18 detik), dosisnya dikurangi hingga 50%.
Untuk pasien hemodialisis, Venlaxor diresepkan dengan dosis 50% dari biasanya. Perlu minum pil setelah menyelesaikan sesi hemodialisis.
Dosis tidak perlu disesuaikan pada lansia, tetapi dosis efektif minimum dianjurkan karena kemungkinan gangguan fungsi ginjal. Pasien-pasien ini harus di bawah pengawasan medis yang konstan.
Di akhir terapi, Venlaxor harus dibatalkan secara bertahap, mengurangi dosis setidaknya selama seminggu, di bawah kendali kondisi pasien.
Efek samping
Sebagian besar efek samping yang terjadi bergantung pada dosis. Dengan pengobatan yang berkepanjangan, frekuensi dan keparahannya menurun, sementara kebutuhan untuk membatalkan Venlaxor biasanya tidak muncul.
Klasifikasi efek samping: sering (> 1%), jarang (0,1–1%), jarang (0,01–0,1%), sangat jarang (<0,01%).
Reaksi merugikan yang mungkin terjadi:
- dari sistem saraf pusat: sering - mimpi buruk, insomnia, astenia, sedasi, paresthesia, peningkatan iritabilitas saraf, hipertonisitas otot, pusing, tremor; jarang - mioklonus, halusinasi, apatis, pingsan; jarang - gangguan manik, kejang, sindrom neuroleptik maligna;
- dari sistem reproduksi: sering - menorrhagia, anorgasmia, disfungsi ereksi dan / atau ejakulasi, penurunan libido; jarang - pelanggaran orgasme pada wanita;
- dari sistem kemih: sering - gangguan buang air kecil; jarang - retensi urin;
- dari sistem pencernaan: sering - mual, kehilangan nafsu makan, muntah; jarang - gerinda gigi paksa (bruxism), peningkatan aktivitas transaminase hati; jarang - hepatitis;
- pada bagian dari sistem kardiovaskular: sering - hiperemia pada kulit, peningkatan tekanan darah; jarang - menurunkan tekanan darah, takikardia, hipotensi postural; sangat jarang - fibrilasi ventrikel, perubahan interval QT, takikardia ventrikel (termasuk fibrilasi ventrikel);
- dari sistem hematopoietik: frekuensinya tidak diketahui - neutropenia, agranulositosis, pansitopenia, anemia aplastik;
- parameter laboratorium: jarang - trombositopenia; jarang - hiponatremia, peningkatan waktu perdarahan; dengan penggunaan jangka panjang atau dalam dosis tinggi - hiperkolesterolemia;
- dari indera: sering - gangguan penglihatan, midriasis, pelanggaran akomodasi; jarang - pelanggaran persepsi rasa;
- reaksi alergi: jarang - fotosensitifitas, ruam; sangat jarang - anafilaksis, eritema multiforme eksudatif (termasuk sindrom Stevens-Johnson);
- lainnya: sering - berkeringat (termasuk malam hari), penurunan berat badan; jarang - peningkatan berat badan, ekimosis; jarang - sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak memadai, sindrom serotonin (depresi kesadaran dengan tingkat keparahan yang bervariasi, agitasi psikomotorik, berkeringat, hipertermia, takikardia, sakit perut, perut kembung, diare, mual, muntah, kekakuan otot, mioklonus, kejang).
Gejala penarikan: gangguan tidur (sulit tidur, mengantuk atau insomnia, perubahan sifat mimpi), astenia, sakit kepala, peningkatan kelelahan, pusing, peningkatan keringat, peningkatan iritabilitas saraf, gelisah, parestesia, kebingungan, hipomania, nafsu makan menurun, kekeringan pada mulut, diare, mual, muntah. Sebagian besar reaksi ini ringan dan tidak memerlukan terapi khusus.
Overdosis
Gejala utama: Perubahan EKG (dalam bentuk blok cabang berkas, perpanjangan interval QT, perluasan kompleks QRS), takikardia ventrikel / sinus, hipotensi, bradikardia, keadaan kejang, kesadaran yang berubah (penurunan kesadaran). Hasil yang fatal telah dilaporkan dengan latar belakang overdosis venlafaxine saat meminumnya dengan alkohol dan / atau obat psikotropika lainnya.
Terapi: bergejala. Tidak ada obat penawar khusus. Untuk mengurangi penyerapan venlafaxine, asupan arang aktif diindikasikan. Muntah tidak dianjurkan karena risiko aspirasi. Menunjukkan pemantauan fungsi vital secara terus menerus (sirkulasi darah dan pernapasan). Selama dialisis, zat aktif dan metabolitnya tidak diekskresikan.
instruksi khusus
Seperti antidepresan lainnya, penghentian Venlaxor secara tiba-tiba, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan penarikan. Untuk mencegahnya, sebaiknya kurangi dosisnya secara bertahap. Periode yang diperlukan untuk penarikan lengkap obat tergantung pada dosis yang ditentukan, durasi terapi, dan karakteristik individu pasien.
Saat meresepkan Venlaxor untuk pasien dengan intoleransi laktosa, seseorang harus memperhitungkan: 1 tablet 37,5 mg mengandung 30 mg laktosa, 1 tablet 75 mg - 60 mg laktosa.
Sebelum memulai terapi pada pasien dengan gangguan depresi, kemungkinan percobaan bunuh diri harus dipertimbangkan. Karena risiko overdosis, dosis awal harus serendah mungkin. Dalam kasus ini, pasien harus selalu di bawah pengawasan medis.
Jika kejang epilepsi berulang pada pasien dengan riwayat epilepsi, Venlaxor harus dihentikan.
Jika timbul reaksi alergi, penderita harus segera berkonsultasi ke dokter.
Karena risiko tekanan darah meningkat selama pengobatan, terutama selama periode pemilihan dan peningkatan dosis, pemantauan tekanan secara teratur dianjurkan.
Venlaxor dapat meningkatkan denyut jantung, yang harus diperhitungkan saat meresepkannya (terutama dalam dosis tinggi) untuk pasien dengan takiaritmia.
Selama terapi, tekanan intraokular perlu dipantau pada pasien yang berisiko mengalami peningkatan atau glaukoma sudut tertutup.
Tidak ada pengalaman dengan Venlaxor yang dikombinasikan dengan terapi elektrokonvulsif.
Semua pasien selama pengobatan harus dipantau untuk mendeteksi tanda-tanda kemungkinan penyalahgunaan obat pada waktunya.
Wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang andal.
Selama terapi, dianjurkan untuk tidak minum alkohol.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Venlafaxine tidak memengaruhi fungsi kognitif dan psikomotorik, namun perlu diingat bahwa obat psikoaktif dapat mengurangi kemampuan berpikir dan membuat penilaian serta kecepatan reaksi, yang harus diperingatkan tentang setiap pasien saat meresepkan Venlaxor. Dalam hal perkembangan efek tersebut, derajat dan durasi pembatasan ditentukan oleh dokter.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Venlaxor tidak diresepkan selama kehamilan (ditetapkan atau dicurigai) dan menyusui.
Wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang sesuai selama perawatan; jika terjadi kehamilan, segera konsultasikan ke dokter.
Jika ibu berhenti minum Venlaxor segera sebelum melahirkan, bayi baru lahir dapat mengalami gejala putus zat.
Penggunaan masa kecil
Terapi venlaxor merupakan kontraindikasi pada pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
- disfungsi ginjal berat (pada kecepatan filtrasi glomerulus kurang dari 10 ml / menit): terapi dikontraindikasikan;
- gangguan ginjal: Venlaxor harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Pasien dengan insufisiensi ginjal sedang (dengan laju filtrasi glomerulus 10-30 ml / menit), dosis harus dikurangi 25-50%, Venlaxor harus dioleskan sekali sehari. Pasien hemodialisis diberi resep 50% dari dosis harian biasa setelah akhir hemodialisis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
- disfungsi hati yang parah: terapi dikontraindikasikan;
- disfungsi hati: Venlaxor harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Dengan gangguan hati sedang, dosis harus dikurangi hingga 50%.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia perlu berhati-hati, khususnya karena kemungkinan terjadi gangguan fungsi ginjal. Venlaxor harus digunakan dengan dosis efektif terendah. Ketika dosis dinaikkan, diperlukan pemantauan medis yang cermat terhadap kondisi pasien.
Interaksi obat
Venlaxor dikontraindikasikan selama periode penggunaan penghambat MAO. Setelah pembatalan, setidaknya 14 hari harus berlalu, kecuali moclobemide, dalam hal ini 24 jam sudah cukup. Penghambat MAO dapat digunakan 7 hari setelah Venlaxor dihentikan.
Venlafaxine dapat meningkatkan konsentrasi haloperidol, yang dapat meningkatkan efeknya.
Venlaxor mengubah farmakokinetik indinavir (konsentrasi total menurun 28%, maksimum - 36%), meningkatkan efek etanol pada reaksi psikomotor dan efek antikoagulan warfarin, dapat meningkatkan konsentrasi clozapine dalam plasma darah dan meningkatkan efek sampingnya (termasuk serangan epilepsi).
Perhatian harus dilakukan dengan penggunaan obat secara simultan yang menghambat isoenzim CYP2D6 atau CYP3A4.
Analog
Analog Venlaxor adalah: Velaksin, Velafax, Venlafaxine, Dapfiks.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Venlaxor
Ulasan tentang Venlaxor sebagian besar positif. Efeknya tercatat berkembang pesat. Juga, keuntungannya termasuk penggunaan jangka pendek dan tidak adanya kecanduan. Beberapa pengguna menunjukkan perkembangan reaksi merugikan yang diucapkan. Biaya dana dinilai tinggi.
Harga untuk Venlaxor di apotek
Perkiraan harga Venlaxor adalah 668 rubel (30 tablet 37,5 mg) atau 874 rubel (30 tablet 75 mg).
Venlaxor: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Venlaxor 37,5 mg tablet 30 pcs. 535 RUB Membeli |
Venlaxor 75 mg tablet 30 pcs. 683 r Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!