Welson - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga Tablet, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Welson

Welson: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Velson

Kode ATX: N05CH01

Bahan aktif: melatonin (Melatonin)

Produsen: JSC "Pharmproject" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-25-06

Harga di apotek: dari 385 rubel.

Membeli

Welson adalah obat adaptogenik dengan efek sedatif dan hipnotik.

Bentuk dan komposisi rilis

Produk diproduksi dalam bentuk tablet berlapis film: bikonveks bulat, cangkang film berwarna putih, inti pada penampang dari putih hingga hampir putih dengan warna coklat (10 pcs. Dalam blister; dalam kotak karton 3, 6 atau 9 paket dan instruksi penggunaan Welson).

1 tablet berisi:

• zat aktif: melatonin - 3 mg;
• komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, natrium krosarmelosa, povidon K-25, kalsium stearat, bedak, silikon dioksida koloid;
• cangkang film: Opadri putih (03A280002) [selulosa mikrokristalin, hipromelosa (hidroksipropil metilselulosa), makrogol (polietilen glikol), titanium dioksida].

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif Welson adalah analog sintetik dari hormon yang diproduksi oleh kelenjar pineal (kelenjar pineal). Biasanya, produksi melatonin di kelenjar pineal mengikuti ritme diurnal tertentu. Sekresi zat ini selaras dengan siklus siang / malam, konsentrasi plasma mencapai maksimum pada malam hari, dan minimum pada siang hari. Tidak adanya cahaya difiksasi oleh retina mata, dari sana sinyal memasuki nukleus suprachiasmatic melalui jalur retinohypothalamic, dan kemudian ke ganglion serviks atas (ganglion serviks). Dari ujung serabut saraf simpatis yang berangkat dari neuron simpul ini, norepinefrin dilepaskan ke parenkim kelenjar pineal, yang mengaktifkan sintesis melatonin. Sekresi yang terakhir ditekan oleh cahaya.

Melemahnya produksi melatonin dan gangguan ritme sirkadian dapat terjadi ketika salah satu hubungan dalam sekresi hormon ini terpengaruh.

Kondisi berikut dapat menyebabkan penurunan produksi melatonin:

• desynchrony (gangguan pada siklus tidur-bangun) akibat pengaruh faktor endogen (sleep delay / advance syndrome) dan eksogen (gangguan tidur jika terjadi perubahan zona waktu, shift jadwal kerja);
• peningkatan keterpaparan pada malam hari terhadap sumber cahaya buatan (terutama yang berspektrum biru), seperti layar smartphone, komputer, TV;
• perimenopause dan postmenopause pada wanita;
• usia lanjut;
• minum benzodiazepin, obat antiinflamasi non steroid (NSAID), penyekat β;
• konsumsi alkohol dan merokok aktif.

Welson mempromosikan normalisasi ritme sirkadian, mendemonstrasikan efek adaptogenik, hipnotik, dan sedatif. Memberikan peningkatan konsentrasi serotonin dan asam gamma-aminobutyric (GABA) di hipotalamus dan otak tengah, mengatur aktivitas enzim piridoksal kinase, yang terlibat dalam produksi GABA, serotonin dan dopamin. Hormon ini bertanggung jawab atas siklus tidur-bangun, perubahan suhu tubuh diurnal dan aktivitas fisik; membantu meningkatkan fungsi intelektual dan domestik otak dan lingkungan emosional dan pribadi.

Welson mengarah pada normalisasi tidur malam dan mendorong pembentukan ritme biologis. Melatonin mempercepat tertidur, mengurangi jumlah terbangun di malam hari, dan meningkatkan kualitas tidur. Setelah bangun tidur di pagi hari, obat tersebut tidak menyebabkan perasaan lesu, kelelahan dan kehilangan kekuatan. Mengurangi tingkat reaksi stres, mengatur fungsi sistem neuroendokrin. Bagi pasien yang peka terhadap kondisi cuaca, alat tersebut membantu beradaptasi dengan perubahan kondisi cuaca.

Mengambil melatonin tidak menyebabkan kecanduan dan kecanduan.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, melatonin diserap secara intensif dari saluran gastrointestinal (GIT). Kinetika zat aktif dalam kisaran dosis dari 2 hingga 8 mg bersifat linier. Dengan pemberian oral melatonin dengan dosis 3 mg dalam air liur dan plasma darah, konsentrasi maksimum (C _maks) dicatat masing-masing setelah 60 dan 20 menit. Jangka waktu pencapaian C _max dalam serum darah (T _Cmax) rata-rata 60 menit (interval 20–90 menit). Setelah menggunakan melatonin dengan dosis 3-6 mg, C _maks serum biasanya 10 kali lebih tinggi dari kandungan melatonin endogen dalam serum pada malam hari. Penyerapannya diperlambat dengan asupan makanan yang bersamaan.

Setelah pemberian oral, ketersediaan hayati melatonin bervariasi dari 9 hingga 33%, dan kira-kira sama dengan 15%.

Hubungan zat aktif dengan protein plasma dalam studi in vitro adalah 60%. Melatonin terutama berikatan dengan α ₁ -acid glycoprotein, albumin, high density lipoprotein (HDL). Welson secara intensif didistribusikan dalam air liur dan menembus sawar darah-otak, terdeteksi di plasenta. Volume distribusi (V _d) kira-kira 35 liter, kadar obat dalam cairan serebrospinal 2,5 kali lebih rendah daripada di plasma.

Transformasi metabolik melatonin terutama terjadi di hati dengan kemungkinan partisipasi, menurut hasil studi eksperimental, isoenzim CYP1A1 dan CYP1A2, serta CYP2C19 dari sitokrom P450. Setelah menelan, zat aktif mengalami transformasi yang signifikan selama perjalanan awal melalui hati, di mana ia dihidroksilasi, dan dikonjugasikan dengan glukuronida dan sulfat untuk membentuk metabolit utama 6-sulfatoksimelatonin, yang tidak aktif. Tingkat metabolisme presistemik cukup tinggi - hingga 85%.

Melatonin diekskresikan dari tubuh oleh ginjal - sekitar 90% diekskresikan dalam urin dalam bentuk konjugat glukuronat dan sulfat dari 6-hidroksimelatonin, dan sekitar 2–10% diekskresikan tanpa perubahan. Waktu paruh rata-rata (T _1/2) adalah 45 menit.

Parameter farmakokinetik Welson dipengaruhi oleh usia, merokok, konsumsi kafein dan penggunaan kontrasepsi oral. Dalam kondisi kritis, terjadi percepatan penyerapan dan pelanggaran eliminasi obat.

Indikasi untuk digunakan

Welson direkomendasikan untuk digunakan pada gangguan tidur, termasuk yang terkait dengan gangguan ritme tidur-bangun, termasuk desynchrony.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gagal ginjal berat;
• penyakit autoimun;
• gagal hati;
• usia hingga 18 tahun;
• kehamilan dan menyusui;
• hipersensitivitas terhadap salah satu konstituen Welson.

Karena efek farmakokinetik melatonin pada gagal ginjal ringan dan sedang belum diteliti, jika pasien dengan patologi ini memiliki patologi ini, perlu menggunakan agen adaptogenik dengan hati-hati.

Welson, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Welson diambil secara oral. Mereka harus diambil dengan jumlah cairan yang cukup.

Regimen dosis yang dianjurkan:

• gangguan tidur, desinkronisasi: sekali sehari dengan dosis 3 mg (1 tablet) 30-40 menit sebelum tidur;
• perubahan zona waktu sebagai agen adaptogenik: 1 hari sebelum penerbangan yang direncanakan dan kemudian selama 2-5 hari, 3 mg (1 tablet) 30-40 menit sebelum tidur.

Dosis harian maksimum Welson tidak boleh melebihi 6 mg.

Efek samping

Insiden efek samping berdasarkan kelas organ sistemik [skala: (≥ 1/10) - sangat sering, (dari ≥ 1/100 hingga <1/10) - sering, (dari ≥ 1/1000 hingga <1/100) - jarang, (dari ≥ 1/10 000 hingga <1/1000) - jarang, (<1/10 000, termasuk pesan individu) - sangat jarang; frekuensi tidak dapat dihitung berdasarkan data yang tersedia - dengan frekuensi yang tidak diketahui]:

• sistem limfatik dan darah: jarang - trombositopenia, leukopenia;
• sistem kekebalan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - reaksi hipersensitivitas;
• lesi parasit dan infeksius: jarang - herpes zoster;
• sistem saraf: jarang - mengantuk, lesu, hiperaktif psikomotorik, sakit kepala, migrain, pusing; jarang - kualitas tidur yang buruk, gangguan konsentrasi dan / atau daya ingat, paresthesia, sindrom kaki gelisah, pingsan, delirium;
• sistem kardiovaskular: jarang - hipertensi arteri; jarang - hot flashes, palpitasi, angina saat beraktivitas;
• organ pendengaran, gangguan labirin: jarang - vertigo, vertigo posisional;
• organ penglihatan: jarang - peningkatan lakrimasi, penglihatan kabur, penurunan ketajaman penglihatan;
• gangguan mental: jarang - kecemasan, insomnia, mudah tersinggung, gugup, mimpi yang tidak biasa, kecemasan, mimpi buruk; jarang - bangun pagi, perubahan suasana hati, air mata, agitasi, agresi, gejala stres, suasana hati rendah, disorientasi, peningkatan libido, depresi;
• metabolisme: jarang - hipokalemia, hiponatremia, hipertrigliseridemia;
• saluran pencernaan: jarang - mual, mulut kering, dispepsia, stomatitis ulserativa, sakit perut, termasuk nyeri di perut bagian atas; jarang - hipersekresi saliva, kembung, bau mulut, muntah, ketidaknyamanan perut, gangguan / gangguan gastrointestinal, peningkatan peristaltik, tardive lambung, glositis ulseratif, gastritis, stomatitis bulosa, penyakit gastroesofagus;
• sistem hepatobilier: jarang - hiperbilirubinemia;
• sistem kemih: jarang - proteinuria, glukosuria; jarang - hematuria, poliuria, nokturia;
• sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: jarang - nyeri pada tungkai; jarang - kram malam hari, kejang otot, nyeri leher, artritis;
• alat kelamin dan kelenjar susu: jarang - gejala menopause; jarang - prostatitis, priapisme; dengan frekuensi yang tidak diketahui - galaktore;
• kulit dan lemak subkutan: jarang - keringat malam, kulit kering, ruam, dermatitis, gatal (termasuk umum); jarang - eritema, kerusakan kuku, dermatitis pada tangan, ruam gatal, eksim, ruam umum, psoriasis; dengan frekuensi yang tidak diketahui - pembengkakan lidah dan / atau mukosa mulut, angioedema;
• gangguan umum: jarang - sensasi nyeri di dada, astenia; jarang - kelelahan, haus, nyeri;
• hasil laboratorium: jarang - peningkatan berat badan, indikator fungsi hati abnormal; jarang - perubahan tingkat elektrolit dalam darah, peningkatan aktivitas transaminase hati, penyimpangan dari norma dalam hasil tes laboratorium.

Overdosis

Menurut data yang dipublikasikan, mengonsumsi obat dalam dosis harian tidak melebihi 300 mg tidak menyebabkan efek samping yang signifikan secara klinis. Ketika Welson digunakan selama beberapa minggu dengan dosis 3000-6600 mg, gangguan seperti hiperemia, diare, kram perut, skotoma, dan sakit kepala dicatat.

Kehilangan kesadaran dicatat dalam kasus mengambil Welson dengan dosis hingga 1000 mg. Overdosis melatonin dapat menyebabkan kantuk. Dalam kondisi ini, lavage lambung, asupan karbon aktif, terapi simtomatik direkomendasikan.

Pembersihan melatonin setelah pemberian oral diperkirakan tidak melebihi 12 jam.

instruksi khusus

Setelah mengonsumsi tablet, Anda perlu berhati-hati terhadap paparan cahaya terang, karena yang terakhir dapat melemahkan keefektifan terapi.

Penggunaan Welson tidak dianjurkan untuk orang dengan penyakit autoimun, karena kurangnya data klinis tentang pengobatan gangguan tidur dengan melatonin pada kategori pasien ini.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Obat adaptogenik menyebabkan kantuk, oleh karena itu, selama periode pemberian, perlu menahan diri dari mengendarai kendaraan dan mengoperasikan mekanisme yang berpotensi berbahaya dan kompleks lainnya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Untuk pengobatan ibu hamil dan menyusui, tablet Welson tidak bisa digunakan.

Pasien yang merencanakan kehamilan perlu mengingat bahwa obat tersebut memiliki efek kontrasepsi yang lemah.

Penggunaan masa kecil

Welson dikontraindikasikan pada orang di bawah usia 18 tahun, karena kurangnya data yang menunjukkan efektivitas dan keamanannya pada anak-anak dan remaja.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Di hadapan gangguan fungsi ginjal, penggunaan jangka panjang melatonin tidak menyebabkan akumulasi, yang konsisten dengan T _{1/2 yang} pendek pada manusia. Pada pasien dengan gagal ginjal berat, terapi obat dikontraindikasikan; dengan derajat ringan sampai sedang, Welson harus diberikan dengan hati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Karena fakta bahwa metabolisme Welson terjadi terutama di hati, ketika fungsinya terganggu, tingkat melatonin endogen meningkat. Di siang hari, pada pasien dengan sirosis hati, konsentrasi obat meningkat secara signifikan.

Pengobatan dengan obat dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati.

Gunakan pada orang tua

Pada pasien usia lanjut, laju penyerapan melatonin dapat dikurangi hingga 50%, serta biotransformasinya diperlambat. Saat menggunakan dosis berbeda Welson pada orang tua, nilai C _{max yang} lebih tinggi dan nilai area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) dicatat, menunjukkan penurunan metabolisme pada kelompok usia ini. Akibatnya, pasien lanjut usia bisa mengonsumsi obat 1-1,5 jam sebelum tidur.

Interaksi obat

Melatonin dalam konsentrasi yang secara signifikan melebihi konsentrasi terapeutik menginduksi isoenzim CYP3A in vitro. Signifikansi klinis dari fenomena ini belum ditetapkan secara tepat. Jika tanda-tanda induksi muncul, mungkin perlu untuk mengurangi dosis dana yang diterima secara bersamaan.

Reaksi interaksi dimungkinkan dengan penggunaan gabungan melatonin dengan obat-obatan berikut (kombinasi memerlukan perawatan khusus):

• simetidin (penghambat isoenzim CYP2D): meningkatkan kadar melatonin dalam darah;
• 5- dan 8-methoxypsoralen: konsentrasi melatonin dalam darah meningkat sebagai akibat dari penghambatan metabolisme;
• inhibitor isoenzim CYPA2, termasuk kuinolon: peningkatan paparan melatonin;
• agen yang mengandung estrogen: konsentrasi melatonin dalam plasma meningkat karena penghambatan proses metabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP1A1 dan CYP1A2;
• rifampisin, karbamazepin dan penginduksi lain dari isoenzim CYP1A2: kadar Welson dalam plasma menurun;
• fluvoxamine: kandungan melatonin dalam darah meningkat secara signifikan (nilai AUC dan C _max meningkat 17 dan 12 kali lipat, masing-masing), karena penghambatan biotransformasi oleh isoenzim CYP1A2 dan CYP2C19; Anda ingin menghindari kombinasi ini;
• nikotin: penurunan konsentrasi melatonin pada perokok dimungkinkan sebagai akibat dari induksi isoenzim CYP1A2;
• etanol: Efektivitas Welson melemah;
• imipramine + thioridazine: perasaan tenang dapat meningkat, kesulitan dalam melakukan beberapa tugas dibandingkan dengan monoterapi imipramine dapat dicatat, dan risiko peningkatan perasaan pengaburan di kepala bila dibandingkan dengan penggunaan thioridazine saja;
• zolpidem, zaleplon, zopiclone dan hipnotik benzodiazepin dan non-benzodiazepin lainnya: efek sedatif zat ini meningkat; penggunaan gabungan dapat memicu gangguan progresif memori, perhatian dan koordinasi bila dibandingkan dengan monoterapi zolpidem.

Ada banyak publikasi tentang efek obat-obatan berikut pada sekresi melatonin endogen: antidepresan, agonis / antagonis reseptor opioid dan adrenergik, benzodiazepin, inhibitor prostaglandin, triptofan, etanol. Pengaruh timbal balik obat ini pada dinamika dan kinetika melatonin belum dipelajari.

Analog

Analog Welson adalah Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Diperlukan untuk menyimpan obat di tempat yang terlindung dari cahaya, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 4 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Tersedia tanpa resep dokter.

Ulasan tentang Welson

Ulasan tentang Welson yang ditemukan di situs khusus sebagian besar positif. Pasien mencatat bahwa obat tersebut mempromosikan lebih cepat tertidur, rileks, menenangkan dan dengan cepat memberikan tidur yang sehat penuh. Itu tidak menyebabkan kelesuan pagi hari, kelelahan dan kelemahan. Welson juga telah membuktikan dirinya sebagai adaptogen untuk jet lag.

Terkadang ada keluhan tentang harga Welson yang agak tinggi, tetapi pada saat yang sama, tablet dari satu paket cukup untuk jangka waktu yang lama, dan memiliki umur simpan yang lama. Kerugiannya termasuk sejumlah besar kemungkinan efek yang tidak diinginkan, banyak yang menunjukkan sering tidak adanya obat di apotek.

Harga untuk Welson di apotek

Harga Welson dalam bentuk tablet salut selaput bisa per bungkus isi 30 pcs. - 430-450 rubel.

Welson: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Welson 3 mg tablet salut selaput 30 pcs. 385 r Membeli

Tablet Welson p.o. 3mg 30 pcs. 452 RUB Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!