Intelens

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Intelens: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Intelence

Kode ATX: J05AG04

Bahan aktif: etravirine (etravirine)

Produsen: Janssen-Cilag SpA (Italia)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2018-08-16

Intelens adalah obat antivirus yang aktif melawan human immunodeficiency virus (HIV).

Bentuk dan komposisi rilis

Obat tersebut diproduksi dalam bentuk tablet: hampir putih atau putih; dosis 100 mg - oval, terukir "T125" di satu sisi, terukir "100" di sisi lain; dosis 200 mg - bikonveks, lonjong, diukir di satu sisi "T200" [120 pcs. 100 mg atau 60 pcs. 200 mg dalam botol polietilen dengan 3 kantong berisi pengering (silika gel), masing-masing 2 g, dalam 1 botol kotak karton dan petunjuk penggunaan Intelens].

1 tablet berisi:

zat aktif: etravirine - 100/200 mg;
komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, silikon dioksida koloid, hipromelosa, magnesium stearat, natrium krosarmelosa, laktosa monohidrat (tablet 100 mg), selulosa silikon mikrokristalin (tablet 200 mg).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Etravirine adalah agen antivirus yang terkait dengan HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI). Zat aktif secara langsung berkomunikasi dengan reverse transcriptase dan menekan aktivitas DNA polimerase yang bergantung pada DNA dan RNA, yang mengarah pada penghancuran situs katalitik enzim ini. Mendemonstrasikan aktivitas melawan strain laboratorium dan isolat klinis dari tipe liar HIV-1 di jalur sel T yang terinfeksi akut, dalam monosit / makrofag dan sel mononuklear perifer manusia.

Etravirine memiliki efek antivirus in vitro terhadap berbagai anggota kelompok M HIV-1 (termasuk subtipe A, B, C, D, E, F, G) dan isolat kelompok O primer, di mana konsentrasi efektif rata-rata (EC ₅₀) dapat berada di kisaran 0,7–21,7 nM.

Agen tidak termasuk dalam kelompok antagonis dari obat antiretroviral yang dipelajari. Intelens ditandai oleh aktivitas antivirus aditif yang dikombinasikan dengan obat-obatan berikut ini:

protease inhibitors (PI): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, saquinavir;
NNRTI: delavirdine, efavirenz, nevirapine;
nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) atau nucleotide reverse transcriptase inhibitors (NRTI): ddI, zalcitabine, abacavir, d4T, tenofovir;
penghambat fusi: enfuvirtide;
integrase inhibitor: raltegravir;
Antagonis reseptor CCR5: maraviroc.

Efek antiviral aditif atau sinergis dari etravirine telah dilaporkan dalam kombinasi dengan NRTI seperti lamivudine, emtricitabine, dan zidovudine.

Etravirine menunjukkan aktivitas antivirus yang jelas terhadap 56 dari 65 galur HIV-1 dengan satu substitusi asam amino pada posisi RT, yang menyebabkan resistansi terhadap NNRTI, termasuk galur yang membawa mutasi paling umum Y181C dan K103N. Substitusi asam amino yang menyebabkan resistensi tertinggi terhadap zat aktif dalam kultur sel meliputi mutasi Y181V (perubahan 17 kali lipat pada EC ₅₀) dan Y181I (perubahan 13 kali lipat pada EC ₅₀).

Efek antivirus etravirine dalam kultur sel terhadap 24 galur HIV-1, termasuk substitusi asam amino ganda yang terkait dengan resistansi PI dan / atau NNRTI, serupa dengan efek melawan galur liar HIV-1. Mutasi yang paling sering berkembang pada pasien dengan hasil terapi virologi yang tidak berhasil dengan kombinasi termasuk etravirine adalah V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Penelitian in vitro menemukan resistansi silang terbatas antara zat aktif dan efavirenz pada 3 dari 65 jenis HIV-1 mutan dengan mutasi yang memberikan resistansi terhadap NNRTI. Posisi asam amino pada jenis lain yang terkait dengan sensitivitas yang buruk terhadap etravirine dan efavirenz berbeda. Etravirine menunjukkan EC ₅₀ <10 nmol berbeda dengan 83% dari 6171 isolat klinis yang resisten terhadap delavirdine, efavirenz dan / atau nevirapine. Pasien dengan rejimen etravirine yang secara virologis tidak efektif tidak dianjurkan untuk menggunakan delavirdine, efavirenz dan / atau nevirapine.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral dengan makanan, konsentrasi plasma maksimum etravirine (C _max) dicapai dalam 4 jam. Konsentrasi plasma suatu zat tidak tergantung pada jenis makanan yang dikonsumsi (dengan kandungan lemak tinggi - 1160 kkal, atau kandungan kalori normal - 561 kkal). Tingkat konten produk lebih rendah dalam kasus-kasus ketika Intelens digunakan saat perut kosong (sebesar 51%) atau sebelum makan (sebesar 17%). Akibatnya, untuk mencapai penyerapan yang lebih baik, obat harus diminum setelah makan.

Pada sukarelawan sehat, penyerapan etravirine tidak berubah dengan latar belakang pemberian omeprazole atau ranitidine oral secara bersamaan, yang meningkatkan pH isi lambung.

In vitro, etravirine hampir sepenuhnya (sekitar 99,9%) mengikat protein plasma, terutama dengan α ₁ -oxidized glikoprotein (97,66-99,02%) dan albumin (99,6%). Dalam cairan biologis lainnya, termasuk cairan serebrospinal, distribusi zat aktif pada manusia belum dipelajari. Dalam percobaan in vitro dengan mikrosom hati manusia, ditemukan bahwa etravirine sebagian besar mengalami metabolisme oksidatif dengan partisipasi isoenzim hati dari keluarga CYP3A dan, pada tingkat yang lebih rendah, dengan partisipasi isoenzim dari keluarga CYP2C, diikuti oleh glukuronisasi.

Setelah pemberian oral berlabel ¹⁴ C-etravirine, 93,7% dan 1,2% dari dosis yang diambil masing-masing terdeteksi dalam tinja dan urin. Dalam tinja, proporsi etravirine yang tidak berubah adalah 81,2-86,4% dari dosis yang dipakai, dalam urin, zat dalam bentuk ini tidak terdeteksi. Periode eliminasi akhir etravirine dapat bervariasi dari 30 sampai 40 jam.

Pada pasien dengan gagal ginjal, farmakokinetik etravirine belum dipelajari. Kurang dari 1,2% dari dosis zat yang tertelan diekskresikan dalam urin. Dalam bentuk yang tidak berubah, agen tidak ditemukan dalam urin, sehingga efek gangguan aktivitas ginjal pada ekskresinya mungkin sangat tidak signifikan. Etravirine ditandai dengan tingkat pengikatan yang sangat tinggi pada protein plasma, oleh karena itu, eliminasi dari tubuh dalam jumlah yang signifikan dengan menggunakan hemodialisis atau dialisis peritoneal tidak mungkin dilakukan.

Proses transformasi metabolik dan eliminasi etravirine terjadi terutama di hati. Farmakokinetik Intelens dengan gangguan ringan dan sedang aktivitasnya (kelas A atau B pada skala Child-Pugh) tidak berubah, oleh karena itu dosis obat pada pasien tersebut tidak perlu dikurangi. Pada pasien dengan gangguan hati berat (kelas C pada skala Child-Pugh), farmakokinetik obat belum dipelajari.

Pada pasien yang terinfeksi HIV-1 dan pada saat yang sama dengan virus hepatitis B dan / atau C, pembersihan Intelens berkurang. Pasien dalam kelompok ini harus berhati-hati, karena mereka memiliki risiko peningkatan aktivitas enzim hati.

Ditemukan bahwa ras pasien tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik Intelens.

Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam farmakokinetik zat antara wanita dan pria.

Indikasi untuk digunakan

Intelens direkomendasikan untuk pengobatan infeksi HIV-1 pada pasien dewasa yang diobati dengan obat antiretroviral, termasuk pada pasien dengan resistansi NNRTI sebagai bagian dari terapi kombinasi.

Kontraindikasi

malabsorpsi glukosa-galaktosa atau intoleransi laktosa, galaktosa - untuk 100 mg (1 tablet mengandung 160 mg laktosa);
usia hingga 18 tahun;
kehamilan dan menyusui;
disfungsi hati yang parah (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh) - untuk 200 mg;
kombinasi penggunaan dengan obat yang memengaruhi tingkat etravirine plasma dalam darah, dan obat yang tingkat plasma berubah ketika dikombinasikan dengan etravirine: NNRTI (delavirdine, nevirapine, efavirenz, rilpivirine), PI tanpa penggunaan bersamaan ritonavir dosis rendah (atazanavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir dan lain-lain, kecuali fosamprenavir), obat anti tuberkulosis (rifapentin, rifampisin), antikonvulsan (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin), obat yang mengandung St. John's wort (Hypericum perforatum), ritonaviravir / sekali sehari dengan dosis 600 mg;
hipersensitivitas terhadap salah satu konstituen agen antivirus.

Dengan hati-hati, tablet Intelens dengan dosis 200 mg harus digunakan oleh pasien lanjut usia dan pasien yang terinfeksi hepatitis B dan / atau C.

Intelens, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Intelens diambil secara oral setelah makan; dianjurkan untuk menelan tablet utuh dengan air. Jika pasien mengalami kesulitan menelan, tablet dapat dihancurkan dan dicampur hingga bersih dalam segelas air, kemudian larutan yang dihasilkan dapat segera diminum. Untuk memastikan takaran penuh diminum, gelas harus dibilas dengan air beberapa kali dan isinya harus diminum seluruhnya. Anda tidak dapat menggunakan air hangat (lebih dari 40 ° C) dan minuman berkarbonasi.

Intelens selalu perlu diberikan dalam kombinasi dengan obat antiretroviral lain.

Orang dewasa dianjurkan mengonsumsi Intelens 2 kali sehari, 200 mg, dosis maksimum etravirine harian tidak melebihi 400 mg.

Jika pasien lupa meminum dosis, dan belum lewat lebih dari 6 jam setelah waktu pemberian yang biasa, maka dapat diminum setelah makan sesegera mungkin, dan dosis berikutnya dapat digunakan seperti biasa. Jika lebih dari 6 jam telah berlalu setelah waktu masuk yang biasa, maka Anda tidak boleh menggunakan dosis yang terlewat, dan Anda harus terus menggunakan Intelens sesuai dengan skema yang digunakan sebelumnya.

Efek samping

sistem hematopoietik: sering - anemia, trombositopenia;
sistem kardiovaskular: sering - peningkatan tekanan darah, infark miokard; jarang - angina pektoris, fibrilasi atrium, stroke hemoragik;
sistem saraf: sering - insomnia, kecemasan, sakit kepala, neuropati perifer; jarang - mengantuk, gugup, gangguan tidur (termasuk hipersomnia), mimpi buruk / mimpi yang tidak biasa, tremor, kebingungan, paresthesia, hipestesia, disorientasi, gangguan konsentrasi, amnesia, pingsan, kejang;
sistem kemih: sering - gagal ginjal;
sistem pencernaan: sering - mual, perut kembung, muntah, diare, sakit perut, gastritis, gastroesophageal reflux; jarang - stomatitis, mulut kering, sembelit, keinginan untuk muntah, muntah berdarah, kembung, pankreatitis, hepatitis, hepatitis sitolitik, hepatomegali, degenerasi hati berlemak;
metabolisme: sering - hiperglikemia, diabetes mellitus, hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia, dislipidemia, hiperlipidemia; jarang - anoreksia;
organ indera: jarang - vertigo, penglihatan kabur;
organ pernapasan: jarang - sesak napas selama aktivitas fisik, bronkospasme;
kulit dan jaringan subkutan: sering - keringat malam, ruam kulit, lipohipertrofi; jarang - kulit kering, edema wajah, pruritus, hiperhidrosis, lipodistrofi;
sistem reproduksi: ginekomastia;
reaksi alergi: jarang - eritema multiforme, angioedema, sindrom Stevens-Johnson;
sistem kekebalan: jarang - hipersensitivitas terhadap obat, sindrom pemulihan kekebalan;
parameter laboratorium: peningkatan aktivitas alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), amilase pankreas, lipase, peningkatan kolesterol total, kreatinin, lipoprotein densitas rendah, glukosa, trigliserida, penurunan jumlah leukosit, neutrofil;
reaksi umum: sering - kelelahan; jarang - kelesuan.

Reaksi merugikan yang paling umum dilaporkan adalah ruam kulit, mual, diare, dan hipertrigliseridemia.

Pembatalan Intelens dalam banyak kasus terjadi karena munculnya ruam. Reaksi merugikan ini biasanya ringan sampai sedang, makula, eritematosa, atau makulopapular. Ruam, biasanya, muncul pada minggu kedua pengobatan dan jarang diamati setelah minggu keempat, biasanya tidak memerlukan penunjukan terapi khusus dan menghilang dalam 1-2 minggu setelah pengobatan. Selama terapi, kejadian ruam lebih tinggi pada wanita.

Pada periode pascapemasaran, gangguan berikut dicatat: reaksi hipersensitivitas, termasuk gejala DRESS (sindrom hipersensitivitas yang diinduksi obat dengan eosinofilia), disertai dengan demam, ruam dan manifestasi sistemik (termasuk ruam disertai demam, ruam parah, kelelahan, malaise umum, nyeri pada otot dan persendian, konjungtivitis, lesi pada mukosa mulut, eosinofilia, hepatitis), pada bagian jaringan muskuloskeletal - rhabdomyolysis.

Overdosis

Tidak ada data yang cukup tentang overdosis Intelens. Tanda-tanda overdosis yang paling mungkin adalah efek yang tidak diinginkan yang sering diamati selama masa pengobatan, seperti mual, ruam, diare, sakit kepala. Tidak ada obat penawar khusus. Jika dicurigai overdosis, terapi simtomatik suportif diresepkan, termasuk memantau kondisi pasien dan memantau parameter fisiologis utama. Jika perlu, pembuangan etravirine dari perut dapat dilakukan dengan mencuci yang terakhir, serta dengan muntah buatan atau mengambil arang aktif.

instruksi khusus

Pasien harus menyadari bahwa penggunaan obat antiretroviral modern tidak menyembuhkan infeksi HIV dan tidak mengurangi risiko penularan HIV melalui darah atau hubungan seksual kepada orang lain. Selama perawatan dengan Intel, Anda harus terus mengamati semua tindakan keamanan yang sesuai.

Terapi obat harus diresepkan dan dilakukan oleh dokter yang berpengalaman dalam menangani infeksi HIV.

Saat meresepkan dan menggunakan Intelens, perlu dipandu oleh riwayat terapeutik dan, jika mungkin, oleh hasil penentuan sensitivitas HIV-1 terhadap obat antiretroviral. Jika pasien mengalami kegagalan virologi dalam pengobatan NNRTI dan NRTI atau NRTI, tidak disarankan untuk melakukan terapi kombinasi dengan Intelens hanya dengan NRTI atau NRTI.

Anda harus segera menghentikan penggunaan Intelens jika gejala atau tanda reaksi hipersensitivitas yang parah atau reaksi kulit yang parah terjadi, dengan melakukan observasi terhadap kondisi klinis pasien, termasuk memantau aktivitas transaminase hati, dengan terapi lebih lanjut, jika perlu, yang sesuai. Reaksi hipersensitivitas yang parah dan reaksi kulit yang parah, sebagai aturan, terjadi pada 3-6 minggu terapi dan dalam kebanyakan kasus hilang setelah penghentian obat dan pada awal penggunaan glukokortikosteroid. Jika komplikasi di atas muncul selama pengobatan dengan Intelens, Anda tidak dapat melanjutkan penggunaan obat di masa mendatang. Setelah ruam parah terdeteksi, penundaan penghentian antivirus dapat menyebabkan reaksi yang mengancam jiwa.

Selama periode terapi antiretroviral kombinasi, pasien yang terinfeksi HIV mungkin mengalami lipodistrofi - redistribusi jaringan adiposa di dalam tubuh. Gangguan ini disertai dengan hilangnya jaringan lemak subkutan wajah dan perifer, peningkatan massa lemak viseral dan intraabdominal, hipertrofi kelenjar susu, dan penumpukan lemak di daerah dorsoserviks (pembentukan punuk lemak). Mekanisme fenomena ini saat ini kurang dipahami dan konsekuensi jangka panjangnya belum ditetapkan. Ada hipotesis tentang hubungan yang ada antara PI dan lipomatosis viseral, serta antara NRTI dan lipoatrofi. Risiko fenomena ini diperburuk dengan adanya faktor-faktor seperti gangguan metabolisme yang terjadi bersamaan, usia lanjut, terapi antiretroviral jangka panjang. Saat melakukan pemeriksaan klinis pada pasien yang terinfeksi HIV, perlu dilakukan penilaian terhadap tanda fisik redistribusi jaringan adiposa.

Selama periode awal terapi antiretroviral kombinasi pada pasien terinfeksi HIV dengan defisiensi imun yang parah, reaksi inflamasi terhadap infeksi oportunistik asimtomatik / residual dapat berkembang, manifestasinya dapat memperburuk kondisi klinis dan memperburuk gejala yang ada. Reaksi semacam itu dalam banyak kasus diamati selama minggu atau bulan pertama setelah memulai terapi. Contoh komplikasi ini dapat berupa infeksi umum dan / atau fokal mikobakteri, retinitis sitomegalovirus, pneumonia yang disebabkan oleh Pneumocystis jirovecii. Jika terjadi gejala peradangan, maka perlu segera menjalani pemeriksaan dan melakukan pengobatan yang sesuai. Ada juga laporan perkembangan penyakit autoimun dengan latar belakang pemulihan kekebalan, termasuk.gondok beracun menyebar. Menurut data yang tersedia, waktu timbulnya penyakit ini sangat bervariasi, dan dapat berkembang beberapa bulan setelah dimulainya pengobatan kombinasi.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Saat ini tidak ada data tentang dampak negatif Intelens pada kemampuan mengemudikan mobil atau peralatan rumit lainnya. Pada saat yang sama, profil reaksi samping agen ini harus diperhitungkan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Pada wanita hamil, mengonsumsi Intelens merupakan kontraindikasi.

Studi klinis yang terkontrol dengan baik dan memadai tentang keamanan penggunaan Intelens selama kehamilan belum dilakukan. Selama penelitian pada hewan, tidak ditemukan efek negatif obat selama kehamilan, persalinan, perkembangan intrauterine dan postnatal.

Data tentang pengaruh Intelens pada kesuburan manusia saat ini masih kurang.

Tidak diketahui apakah etravirine masuk ke dalam ASI pada wanita. Karena ancaman penularan HIV dari ibu ke bayi selama menyusui dan perkembangan kemungkinan efek samping etravirine pada wanita menyusui itu sendiri, ibu yang terinfeksi HIV harus menahan diri untuk tidak menyusui selama pengobatan.

Penggunaan masa kecil

Tablet Intelens dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dengan adanya gangguan fungsional pada ginjal, tidak perlu menyesuaikan dosis Intelens.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Farmakokinetik Intelens dengan gangguan hati ringan dan sedang (kelas A atau B pada skala Child-Pugh) tidak berubah, dan oleh karena itu tidak diperlukan penyesuaian dosis pada kelompok pasien ini. Perhatian harus dilakukan saat menggunakan obat pada pasien dengan disfungsi hati sedang.

Pasien dengan gangguan hati yang parah (kelas C pada skala Child-Pugh) dikontraindikasikan untuk menggunakan Intelens dengan dosis 200 mg.

Pada pasien yang terinfeksi HIV-1 dan pada saat yang sama dengan virus hepatitis B dan / atau C, pembersihan Intelens berkurang. Mengingat profil keamanan etravirine, penyesuaian dosis tidak diperlukan dalam kasus ini. Pasien dalam kelompok ini harus berhati-hati, karena mereka memiliki risiko peningkatan aktivitas enzim hati.

Gunakan pada orang tua

Karakteristik farmakokinetik etravirine tidak bergantung pada usia pasien (dari 18 hingga 77 tahun). Orang lanjut usia tidak perlu mengganti dosis obat. Pasien dalam kelompok usia ini memiliki pengalaman terbatas dengan Intel, jadi mereka harus berhati-hati.

Interaksi obat

obat yang menginduksi CYP2C19, CYP2C9 atau CYP3A4: konsentrasi etravirine dalam plasma menurun karena percepatan pembersihannya, karena isoenzim ini terlibat dalam transformasi metabolik etravirine, dan metabolitnya di bawah pengaruh enzim uridin difosfat-glukuronosiltransferase menjalani glukuronisasi;
obat yang menekan CYP2C19, CYP2C9 atau CYP3A4: konsentrasi etravirine dalam plasma meningkat karena perlambatan pembersihan;
obat yang dimetabolisme terutama oleh isoenzim CYP3A4: kadar plasma menurun dan efek terapeutiknya melemah atau diperpendek (etravirine mengacu pada penginduksi lemah isoenzim CYP3A4);
obat yang dimetabolisme terutama oleh isoenzim CYP2C19 atau CYP2C9, atau yang diangkut menggunakan P-glikoprotein: konsentrasi plasma dari obat-obatan tersebut meningkat dan, sebagai akibatnya, efek terapeutik atau efek sampingnya meningkat atau diperpanjang (etravirine adalah penghambat lemah P-glikoprotein, isoenzim CYP2C19 dan CYP2C9).

Interaksi obat saat menggunakan etravirine dengan obat antiretroviral lain:

NRTI: ddI (400 mg sekali sehari), tenofovir (300 mg sekali sehari) - penyesuaian dosis dapat dihilangkan; karena ddI harus digunakan pada waktu perut kosong, dianjurkan untuk meminumnya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah mengkonsumsi Intelens; emtricitabine, abacavir, d4T, zidovudine, lamivudine dan lain-lain - diyakini bahwa etravirine tidak berinteraksi dengan obat-obatan ini, karena mereka diekskresikan terutama oleh ginjal;
PI dengan ritonavir simultan: atazanavir / ritonavir (sekali sehari, 300/100 mg), saquinavir / ritonavir (kapsul lunak gelatin; 2 kali sehari, 1000/100 mg), lopinavir / ritonavir (kapsul lunak gelatin, tablet; 2 kali sehari, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2 kali sehari, 600/100 mg) - Intelens dapat digunakan dalam kombinasi dengan masing-masing kombinasi ini tanpa mengubah dosis; fosamprenavir / ritonavir (2 kali sehari, 700/100 mg) - mungkin perlu mengubah dosis obat dari kombinasi ini dan etravirine;
dua obat PI dengan penggunaan ritonavir secara bersamaan: lopinavir / saquinavir / ritonavir (2 kali sehari, 400 / 800–1000 / 100 mg): dengan kombinasi ini, penyesuaian dosis tidak diperlukan;
antagonis reseptor CCR5: maraviroc - perubahan dosis etravirine tidak diperlukan, dosis maraviroc disesuaikan sesuai dengan petunjuk, mengingat bahwa Intelens memiliki sifat penginduksi isoenzim CYP3A;
integrase inhibitor: raltegravir (2 kali sehari, 400 mg) - digunakan tanpa penyesuaian dosis; dolutegravir (1 kali per hari, 50 mg) - dapat digunakan bersamaan dengan etravirine hanya saat memakai kombinasi seperti darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir atau lopinavir / ritonavir;
penghambat fusi: enfuvirtide (2 kali sehari, 90 mg) - interaksi mungkin tidak terjadi.

Interaksi etravirine dengan beberapa obat / zat lain:

flecainide, amiodarone, disopyramide, bepridil, mexiletine, intravena lidocaine (i.v.), quinidine, propafenone (antiarrhythmics): konsentrasinya dapat menurun; penggunaan etravirine dalam kombinasi dengan agen-agen ini membutuhkan kehati-hatian, jika mungkin dengan pengendalian kandungan plasma obat ini;
digoxin (0,5 mg sekali): dengan kombinasi ini, penyesuaian dosis kedua obat tidak diperlukan; pemantauan konsentrasi digoksin plasma diperlukan;
warfarin (antikoagulan): mungkin ada perubahan tingkat isinya, disarankan untuk memantau rasio normalisasi internasional (INR);
itraconazole, ketoconazole, posaconazole: peningkatan konsentrasi plasma etravirine dan penurunan konsentrasi itraconazole dan ketoconazole dimungkinkan, pengobatan simultan dengan agen ini dilakukan tanpa mengubah dosis;
flukonazol (200 mg sekali sehari di pagi hari), vorikonazol (200 mg dua kali sehari): kombinasi ini diresepkan tanpa penyesuaian dosis;
azitromisin: agen ini dieliminasi oleh ginjal dan mungkin tidak berinteraksi;
klaritromisin (2 kali sehari, 500 mg): konsentrasinya menurun 53%, tetapi konsentrasi 14-hidroksi-klaritromisin (metabolit aktif) meningkat 46%, dan karena yang terakhir memiliki aktivitas yang berkurang terhadap kompleks Mycobacterium avium (MAC), aktivitas total agen dan metabolitnya terhadap MAC dapat berubah; dalam hal ini, disarankan untuk menggunakan zat alternatif klaritromisin (azitromisin);
artemeter / lumefantrine (80/480 mg, 6 dosis sesuai dengan skema: 0 jam, 8 jam, 24 jam, 36 jam, 48 jam, 60 jam): tidak diperlukan penyesuaian dosis, tetapi kombinasi harus dilakukan dengan hati-hati. tidak diketahui apakah penurunan paparan artemeter atau dihidroartemisinin (metabolit aktifnya) dapat menyebabkan penurunan aktivitas antimalaria;
rifabutin (300 mg sekali sehari): etravirine saja dengan PI, ritonavir yang dikuatkan, dapat digunakan dengan rifabutin tanpa mengubah dosis; jika etravirine digunakan dengan lopinavir, darunavir, atau saquinavir dalam kombinasi dengan ritonavir, rifabutin harus digunakan dengan hati-hati karena peningkatan risiko penurunan yang signifikan pada tingkat etravirine plasma; Rifabutin diresepkan dengan dosis yang sesuai dengan petunjuk penggunaan PI;
diazepam (benzodiazepin): konsentrasinya dalam plasma dapat meningkat;
ribavirin: diekskresikan oleh ginjal, jadi interaksi dengan etravirine jarang terjadi;
telaprevir (750 mg setiap 8 jam), boceprevir (800 mg 3 kali sehari) (agen antivirus): tidak diperlukan penyesuaian dosis; bila dikombinasikan dengan boceprevir, kewaspadaan harus dilakukan karena risiko penurunan konsentrasi etravirine plasma, pemantauan yang cermat terhadap tanggapan virologi terhadap pengobatan virus hepatitis C dan HIV harus dilakukan;
deksametason (glukokortikosteroid untuk penggunaan sistemik): kadar etravirine dalam plasma bisa menurun dan efek terapeutiknya bisa melemah; kombinasi tersebut membutuhkan kehati-hatian, terutama dengan perjalanan yang panjang;
atorvastatin (1 kali per hari, 40 mg): untuk mencapai efek yang diinginkan, disarankan untuk menyesuaikan dosisnya;
rosuvastatin, lovastatin, simvastatin (substrat CYP3A4): penurunan konsentrasi plasma agen ini dimungkinkan;
Pravastatin: Agaknya tidak ada interaksi dengan etravirine;
fluvastatin, pitavastatin, rosuvastatin: dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP2C9, tingkat plasma mereka dapat meningkat, penyesuaian dosis mungkin diperlukan;
sirolimus, siklosporin, tacrolimus (imunosupresan sistemik): perubahan konsentrasi plasma mungkin terjadi; kombinasi ini membutuhkan kehati-hatian;
clopidogrel: disintegrasi agen ini ditekan ke pembentukan metabolit aktifnya; menyediakan kemungkinan pilihan pengobatan alternatif;
vardenafil, sildenafil, tadalafil [phosphodiesterase type 5 inhibitor (PDE-5)] dengan dosis harian 50 mg: mungkin perlu mengubah dosisnya untuk mencapai efek terapeutik yang diinginkan;
omeprazole, paroxetine (keduanya obat 1 kali sehari, 40 mg), metadon (60–130 mg per hari), ranitidine (2 kali sehari, 150 mg), norethisterone dan ethinyl estradiol (kombinasi dari estrogen dan / atau kontrasepsi berbasis progesteron): Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk semua obat.

Analog

Analog dari Intelens adalah Etravirine.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 30 ° C, dalam botol tertutup untuk mencegah masuknya kelembapan; Jangan buang kantong pengering.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Intelens

Ada sangat sedikit ulasan tentang Intelens. Dokter menunjukkan bahwa obat tersebut adalah obat efektif modern yang ditujukan untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh HIV, dan dengan latar belakang pengobatan dengan jumlah reaksi merugikan yang minimal. Menurut tinjauan pasien, Intelens dalam terapi kombinasi dengan obat antiretroviral lain telah menunjukkan hasil yang baik dalam banyak kasus. Efek samping, terutama dari sistem saraf, paling sering terjadi pada awal pengobatan, kemudian frekuensi dan tingkat keparahannya menurun. Semua pasien merekomendasikan minum obat hanya setelah makan.

Harga Intelens di apotek

Perkiraan harga untuk Intel dapat pergi:

Tablet 200 mg: 5.980–6480 rubel per botol berisi 60 buah;
tablet 100 mg: 7900–9500 rubel per botol berisi 120 pcs.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!