Disaverox
Disaverox: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Dizaverox
Kode ATX: J05AR01
Bahan aktif: Zidovudine (Zidovudine), Lamivudine (Lamivudine)
Produsen: FARMASINTEZ JSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 18.10.2018
Harga di apotek: dari 752 rubel.
Membeli
Disaverox adalah obat antivirus gabungan yang aktif melawan infeksi HIV.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan pelepasannya adalah tablet salut selaput: lonjong bulat, putih, inti pada penampang berwarna putih dengan semburat kekuningan atau putih (10 pcs. Dalam lecet, 2, 3, 6 atau 10 bungkusan ditempatkan dalam kotak karton; dalam kaleng 60 atau 100 pcs., 1 kaleng ditempatkan dalam kotak karton).
Bahan aktif dalam 1 tablet:
- zidovudine - 300 mg;
- lamivudine - 150 mg.
Komponen tambahan:
- inti: selulosa mikrokristalin - 78 mg; primogel (pati natrium karboksimetil) - 22,5 mg; magnesium stearat - 4,5 mg; silikon dioksida koloid (merek aerosil A-300) - 2,5 mg; pati pregelatinized - 22,5 mg;
- cangkang: cangkang yang larut dalam air film jadi (titanium dioksida - 25%; polietilen glikol 6000 - 9,5%; hipromelosa - 25%; copovidone - 22,5%; polidekstrosa - 15%; gliseril kaprilokaprat - 3%) - 15 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Disaverox adalah salah satu agen antivirus gabungan. Komponen aktifnya - 3TC dan AZT - adalah penghambat selektif HIV-1 dan HIV-2 yang sangat efektif.
Aktivitas antivirus dari zat aktif terutama disebabkan oleh masuknya bentuk monofosfat mereka dalam rantai DNA virus, akibatnya rantai tersebut putus. Trifosfat zidovudine dan lamivudine memiliki afinitas yang jauh lebih rendah untuk DNA polimerase sel manusia.
Karena penggunaan gabungan lamivudine dan AZT, perkembangan resistansi terhadap AZT melambat pada pasien yang belum pernah menerima terapi antiretroviral sebelumnya.
Disaverox meningkatkan jumlah CD4 + dan menurunkan viral load, serta risiko pengembangan penyakit, termasuk kematian.
Farmakokinetik
Bahan aktif Disaverox diserap dengan baik dari saluran pencernaan (ketersediaan hayati lamivudine pada pasien dewasa adalah 80-85%, AZT 60-70%). Komponen mengikat lemah protein plasma, menembus ke dalam cairan serebrospinal dan sistem saraf pusat. Lamivudine diekskresikan tidak berubah dari tubuh terutama oleh ginjal. Waktu paruh (T 1/2) berada dalam kisaran 5 hingga 7 jam. Zidovudine dimetabolisme di hati, di mana ia dikonjugasikan dengan asam glukuronat. Ini diekskresikan terutama dalam bentuk glukuronida oleh ginjal. T 1/2 zidovudine - sekitar 1 jam.
Indikasi untuk digunakan
Disaverox diindikasikan untuk pengobatan infeksi HIV pada pasien di atas 12 tahun dengan defisiensi imun progresif (jumlah CD4 + sel <500 / μl).
Kontraindikasi
Mutlak:
- anemia (hemoglobin <7,5 g / dl, atau 4,65 mmol / l);
- jumlah neutrofil (<750 / μl);
- gagal ginjal kronis (dengan klirens kreatinin <50 ml / menit);
- gagal hati;
- usia hingga 12 tahun dan berat hingga 30 kg;
- masa laktasi;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Relatif (penyakit / kondisi di mana pengangkatan Disaverox membutuhkan kehati-hatian):
- hepatomegali;
- hepatitis;
- sirosis hati;
- kegemukan;
- adanya faktor risiko yang mempengaruhi kerusakan hati;
- kehamilan.
Petunjuk penggunaan Disaverox: metode dan dosis
Disaverox diambil secara oral, terlepas dari asupan makanannya.
Regimen dosis yang dianjurkan: 2 kali sehari, 1 tablet.
Efek samping
Gangguan yang dijelaskan di bawah ini diamati pada pengobatan infeksi HIV dengan bahan aktif Disaverox dalam bentuk monoterapi atau kombinasi keduanya. Untuk banyak efek samping, tidak jelas apakah itu terkait dengan terapi atau komplikasi dari infeksi HIV.
Disaverox dapat menyebabkan gangguan khusus untuk masing-masing dari dua komponen tersebut. Saat ini tidak ada bukti bahwa kombinasi zidovudine dan lamivudine memiliki toksisitas aditif.
Perkiraan kejadian efek samping:> 10% - sangat sering; > 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0,01%, termasuk pesan terisolasi - sangat jarang.
Lamivudine
- sistem limfatik dan hematopoietik: jarang - trombositopenia, anemia, neutropenia; jarang - aplasia eritrositik sejati;
- sistem pencernaan: sering - diare, muntah, mual, nyeri epigastrium; jarang - peningkatan aktivitas serum amilase dalam darah, pankreatitis;
- sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - kelainan otot, artralgia; jarang - rhabdomyolysis;
- sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - neuropati perifer, paresthesia;
- nutrisi dan metabolisme: sering - hiperlaktatemia; jarang - asidosis laktat;
- lemak subkutan dan kulit: alopecia, ruam;
- hati dan saluran empedu: jarang - peningkatan sementara aktivitas enzim hati; jarang - hepatitis;
- lain-lain: akumulasi / redistribusi umum lemak subkutan, rasa tidak enak badan, kelelahan, demam.
Zidovudine
- sistem pencernaan: sering - sakit perut, muntah, mual, diare; jarang - perut kembung; jarang - penyimpangan rasa, pigmentasi mukosa mulut, pankreatitis, dispepsia;
- sistem pernapasan: jarang - sesak napas; jarang - sinusitis, rinitis, batuk;
- sistem kardiovaskular: jarang - kardiomiopati;
- sistem saraf: sangat sering - sakit kepala; sering - pusing; jarang - kebingungan, paresthesia, insomnia, penurunan aktivitas mental, kantuk, kejang;
- sistem limfatik dan hematopoietik: sering - anemia (mungkin diperlukan transfusi darah), leukopenia, neutropenia; jarang - pansitopenia dan trombositopenia (dengan hipoplasia sumsum tulang); jarang - aplasia eritrositik sejati; sangat jarang - anemia aplastik;
- sistem reproduksi dan kelenjar susu: jarang - ginekomastia;
- sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - mialgia; jarang - miopati;
- jiwa: jarang - depresi, kecemasan;
- nutrisi dan metabolisme: sering - hiperlaktatemia; jarang - anoreksia, asidosis laktat;
- saluran empedu dan hati: sering - peningkatan konsentrasi bilirubin dan aktivitas enzim hati; jarang - kerusakan hati (hepatomegali parah dengan stenosis);
- ginjal dan saluran kemih: jarang - sering buang air kecil;
- lemak dan kulit subkutan: jarang - gatal, ruam; jarang - pigmentasi pada kulit dan kuku, peningkatan keringat, urtikaria;
- lain-lain: nyeri dada, malaise umum, demam, sindrom mirip flu, astenia, penumpukan / redistribusi lemak subkutan, menggigil, sindrom nyeri umum.
Overdosis
Pada overdosis akut, tidak ada gejala tergantung dosis tertentu yang telah diidentifikasi (kecuali yang terdaftar dalam efek samping).
Untuk pengobatan, dianjurkan untuk memantau kondisi pasien dan terapi pemeliharaan standar, hemodialisis berkelanjutan.
instruksi khusus
Pasien yang perlu menyesuaikan dosis lamivudine dan AZT secara individual tidak dianjurkan untuk menggunakan Disaverox.
Kondisi pasien harus dipantau terus menerus (karena kemungkinan berkembangnya infeksi oportunistik dan komplikasi lain dari infeksi HIV).
Penggunaan Disaverox tidak mencegah risiko penularan HIV ke orang lain melalui transfusi darah yang terinfeksi atau hubungan seksual, oleh karena itu, pasien harus melakukan tindakan pencegahan yang tepat.
Selama masa terapi, pemantauan parameter hematologi yang cermat harus dilakukan (karena kemungkinan anemia, neutropenia dan leukopenia). Biasanya, perubahan hematologis muncul tidak lebih awal dari 4-6 minggu setelah dimulainya pengobatan.
Tes darah pada pasien dengan stadium akhir infeksi HIV yang diekspresikan secara klinis direkomendasikan untuk dipantau setidaknya sekali setiap 14 hari selama 3 bulan pertama terapi, kemudian setidaknya sebulan sekali.
Reaksi yang merugikan dari sistem darah pada pasien dengan tahap awal infeksi HIV jarang terjadi. Tes darah dapat dilakukan lebih jarang (misalnya, setiap 1-3 bulan sekali). Anda harus fokus pada kondisi umum pasien. Jika myelosupresi parah atau anemia berkembang, pemilihan zidovudine khusus mungkin diperlukan. Karena tidak mungkin untuk memilih dosis Disaverox secara individu, dianjurkan untuk memindahkan pasien untuk menggunakan obat ini secara terpisah.
Dalam kasus munculnya gejala klinis pankreatitis atau data laboratorium yang menunjukkan perkembangan penyakit (muntah, mual, nyeri perut, atau peningkatan nilai penanda biokimia), Disaverox segera dibatalkan.
Dalam kasus kelesuan, kekakuan, nyeri sendi, kesulitan bergerak, perlu berkonsultasi dengan spesialis (karena kemungkinan berkembangnya osteonekrosis).
Ada informasi tentang perkembangan dalam kasus asidosis laktat yang jarang terjadi dan hepatomegali parah dengan degenerasi lemak hati (mungkin fatal). Paling sering, pelanggaran ini diamati pada wanita. Gejala klinis utama: kelemahan umum, kehilangan nafsu makan dan penurunan berat badan tiba-tiba tanpa sebab yang jelas, gangguan pernapasan dan gastrointestinal (napas cepat, sesak napas).
Di hadapan faktor risiko kerusakan hati, Disaverox harus diresepkan dengan hati-hati. Ketika gejala klinis dan laboratorium dari asidosis laktat atau hepatotoksisitas (termasuk hepatomegali dan steatosis, bahkan dengan tidak adanya peningkatan aktivitas transaminase) muncul, terapi harus ditunda.
Pada beberapa pasien, selama terapi, mungkin terjadi akumulasi / redistribusi jaringan adiposa, termasuk obesitas sentral, penumpukan lemak dorsovisceral, penurunan berat badan pada wajah dan tungkai, pembesaran kelenjar susu, peningkatan glukosa serum dan lipid darah.
Saat melakukan pemeriksaan klinis pasien, penilaian tanda fisik redistribusi jaringan adiposa harus disertakan. Gangguan lipid harus dirawat berdasarkan manifestasi klinisnya.
Ada laporan kerusakan mitokondria dengan derajat yang bervariasi terkait dengan terapi. Ada bukti disfungsi mitokondria pada anak HIV-negatif yang telah terpajan analog nukleosida dalam rahim atau segera setelah lahir. Manifestasi utama disfungsi mitokondria: neutropenia, anemia, peningkatan aktivitas lipase plasma dalam darah, hiperlaktatemia. Juga, manifestasi selanjutnya dari gangguan ini dicatat, termasuk kejang, hipertonisitas otot, dan kelainan perilaku.
Pada awal terapi, mungkin ada eksaserbasi proses inflamasi dengan latar belakang infeksi oportunistik residual / asimtomatik. Ini dapat memperburuk gejala atau memperburuk kondisi. Biasanya, reaksi tersebut diamati selama minggu / bulan pertama setelah dimulainya penggunaan Disaverox. Contoh paling signifikan adalah retinitis cytomegalovirus, pneumocystis pneumonia, infeksi mikobakteri fokal / umum. Gejala peradangan apa pun harus diidentifikasi dan, jika perlu, diobati. Dengan latar belakang pemulihan kekebalan, penyakit autoimun diamati (seperti sindrom Guillain-Barré, penyakit Graves, polymyositis), namun, waktu manifestasi primer bervariasi,dan penyakit ini bisa berkembang beberapa bulan setelah memulai terapi dan memiliki perjalanan yang tidak biasa.
Dalam kasus penyakit hati yang teridentifikasi sebelumnya (termasuk hepatitis kronis), selama penggunaan Disaverox, kejadian gangguan fungsi hati meningkat. Pada kelompok pasien ini, terapi harus dilakukan dengan hati-hati dengan pemantauan kondisi yang cermat. Dalam kasus kerusakan fungsi hati, obat tersebut bisa dibatalkan.
Jika infeksi HIV digabungkan dengan virus hepatitis B atau C, kemungkinan timbulnya efek hepatotoksik Disaverox lebih tinggi daripada jika hanya terdapat infeksi HIV. Pasien tersebut termasuk dalam kelompok peningkatan risiko mempengaruhi hati dengan kemungkinan hasil yang fatal (pemantauan klinis / laboratorium kondisi pasien diperlukan).
Ketika infeksi HIV digabungkan dengan virus hepatitis B, Disaverox harus diresepkan dengan hati-hati. Setelah penghentian terapi lamivudine, tanda klinis / laboratorium dari eksaserbasi hepatitis dapat muncul (konsekuensi yang parah mungkin terjadi dengan dekompensasi fungsi hati). Setelah terapi berakhir, indikator biokimia dari fungsi hati dan penanda replikasi virus hepatitis B.
Dengan penggunaan gabungan ribavirin dan AZT dengan hepatitis C virus secara bersamaan, mungkin ada peningkatan anemia. Terlepas dari kenyataan bahwa mekanisme kelainan ini tidak jelas, penggunaan kombinasi obat-obatan ini tidak dianjurkan, terutama dengan riwayat beban anemia akibat AZT (dianjurkan untuk mempertimbangkan kemungkinan mengganti terapi untuk menghentikan AZT).
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Kemungkinan pengaruh Disaverox pada kemampuan mengemudikan kendaraan rendah, namun perlu mempertimbangkan kondisi klinis pasien, serta sifat reaksi merugikan dari komponen aktif obat.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Untuk wanita hamil, Disaverox hanya dapat diresepkan dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan lebih besar daripada kemungkinan bahaya.
Anda sebaiknya tidak menyusui bayi Anda selama terapi.
Penggunaan masa kecil
Untuk anak di bawah usia 12 tahun dan berat hingga 30 kg, Disaverox merupakan kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gagal ginjal kronis (dengan klirens kreatinin <50 ml / menit), Disaverox tidak diresepkan, karena dalam hal ini diperlukan pemilihan dosis lamivudine dan AZT secara individu (digunakan sebagai obat terpisah).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Menurut petunjuknya, Disaverox dikontraindikasikan untuk pasien dengan gangguan hati, karena dalam kasus ini diperlukan pemilihan dosis 3TC dan AZT secara individu (digunakan sebagai obat terpisah).
Gunakan pada orang tua
Tidak ada informasi khusus tentang penggunaan Disaverox pada pasien usia lanjut. Namun, untuk kelompok pasien ini, perawatan khusus disarankan, dengan mempertimbangkan perubahan terkait usia (gangguan fungsional ginjal dan perubahan parameter hematologis).
Interaksi obat
Karena Disaverox adalah obat gabungan, ia dapat memasuki interaksi apa pun yang merupakan karakteristik dari masing-masing komponen.
Kemungkinan interaksi metabolik dengan lamivudine rendah, karena obat tersebut hampir seluruhnya diekskresikan tanpa diubah oleh ginjal.
Zidovudine juga mengikat sebagian kecil protein plasma, tetapi dieliminasi terutama melalui metabolisme hati menjadi glukuronida yang tidak aktif.
Secara potensial, obat-obatan dengan metabolisme hati yang dominan, terutama melalui glukuronidasi, dapat menghambat metabolisme AZT.
Interaksi lamivudine
- obat-obatan yang diekskresikan menggunakan sistem transpor kationik: kombinasi tersebut membutuhkan kehati-hatian;
- trimetoprim, sulfametoksazol (160 mg + 800 mg, kotrimoksazol): peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi lamivudine plasma; jika tidak ada gangguan ginjal fungsional, penyesuaian dosis lamivudine tidak diperlukan; farmakokinetik trimetoprim / sulfametoksazol tidak berubah; pada pasien dengan insufisiensi ginjal, kombinasi dengan kotrimoksazol membutuhkan kehati-hatian; efektivitas kombinasi lamivudine dengan kotrimoksazol dosis tinggi untuk pengobatan toksoplasmosis dan pneumocystis pneumonia belum dipelajari;
- zalcitabine: penghambatan fosforilasi intraselulernya (kombinasi ini tidak disarankan).
Interaksi Zidovudine
- atovahone: farmakokinetiknya tidak berubah; tingkat metabolisme zidovudine menjadi glukuronida menurun; dengan pengangkatan AZT dengan dosis 500-600 mg per hari dan penggunaan atovachon secara bersamaan selama 3 minggu dalam pengobatan pneumonia pneumocystis akut, peningkatan kejadian efek samping tidak mungkin; dalam kasus penggunaan kombinasi obat ini lebih lama, kondisi pasien harus dipantau dengan cermat;
- klaritromisin: penurunan absorpsi AZT (interval antara penggunaan obat-obat ini minimal harus 2 jam);
- lamivudine: peningkatan waktu pajanan zidovudine dan konsentrasi plasma maksimumnya sementara pajanan totalnya tetap tidak berubah; farmakokinetik lamivudine tidak berubah;
- fenitoin: penurunan konsentrasinya dalam darah, dalam satu kasus - peningkatan (diperlukan pemantauan indikator ini);
- probenesid: rata-rata waktu paruh AZT meningkat; kemungkinan penurunan ekskresi zidovudine oleh ginjal;
- stavudine: penghambatan proses fosforilasi intraselulernya (kombinasi tidak disarankan);
- lorazepam, ketoprofen, asam asetilsalisilat, morfin, kodein, clofibrate, indometasin, naproksen, oxazepam, simetidin, dapson, isoprinosin: perubahan dalam metabolisme zidovudine (sebelum meresepkan kombinasi, terutama jangka panjang, diperlukan penilaian interaksi obat);
- obat-obatan mielosupresif / nefrotoksik, termasuk gansiklovir, kotrimoksazol, vinblastin, pentamidin, pirimetamin, dapson, amfoterisin, flusitosin, interferon, vinkristin, doksorubisin: peningkatan kemungkinan terjadinya reaksi merugikan pada status fungsional zidovudine, jika perlu dosis obat / obat sedang disesuaikan);
- ribavirin: memblokir aktivitas antivirus zidovudine.
Analog
Analoginya dari Disaverox adalah: Virokomb, Zilacomb, Zidovudine + Lamivudine, Zidovudine + Lamivudine-Vial, Combivir, Lazevun, LAMI-ZIDOX.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C dalam kemasan asli pabrikan. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Disaverox
Ada beberapa ulasan tentang Disaverox, yang menunjukkan keefektifan obat dan biayanya yang relatif rendah.
Harga Disaverox di apotek
Harga Disaverox (60 tablet) dapat bervariasi antara 1500–1900 rubel.
Disaverox: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Disaverox 300 mg + tablet salut selaput 150 mg 60 pcs. 752 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
