Bitsillin-1
Bitsillin-1: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama Latin: Bicillin-1
Kode ATX: J01CE08
Bahan aktif: benzathine benzylpenicillin (Benzathine Benzylpenicillin)
Produser: JSC Sintez (Rusia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018
Bicillin-1 adalah antibiotik yang diuraikan oleh penisilinase dari kelompok penisilin biosintetik.
Bentuk dan komposisi rilis
Sediaan diproduksi dalam bentuk bubuk untuk membuat suspensi untuk pemberian intramuskular (i / m): massa bubuk berwarna putih atau putih dengan semburat agak kuning, mudah menggumpal, membentuk suspensi yang stabil bila ditambahkan air [600.000, 1.200.000, atau 2.400.000 unit aksi (ED) dalam botol dengan kapasitas 10 atau 20 ml; dalam kotak karton 1, 5 atau 10 botol dan petunjuk penggunaan Bitsillin-1; untuk rumah sakit - 50 botol dalam kotak karton].
Komposisi bubuk yang terkandung dalam 1 botol: benzathine benzylpenicillin - 600.000, 1.200.000 atau 2.400.000 unit.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Benzathine benzylpenicillin adalah antibiotik beta-laktam yang termasuk dalam kelompok penisilin tipe G yang bekerja lama. Zat aktif memiliki efek jangka panjang, bertindak bakterisidal pada sel mikroba, menekan sintesis dindingnya.
Bicillin-1 menunjukkan aktivitas melawan mikroorganisme berikut:
- patogen gram positif: Staphylococcus spp. (pembentuk penisilinase), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. termasuk. Streptococcus pneumoniae;
- bakteri pembentuk spora anaerobik: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
- Mikroorganisme gram negatif: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, serta Treponema spp.
Strain Staphylococcus spp., Penghasil penisilinase yang menghancurkan benzilpenisilin, resisten terhadap antibiotik.
Farmakokinetik
Setelah suspensi disuntikkan ke dalam jaringan otot, secara perlahan dihidrolisis untuk melepaskan benzilpenisilin. Konsentrasi obat maksimum (C maks) dalam plasma setelah injeksi tercapai setelah 12-24 jam.
Konsentrasi plasma dari zat aktif dalam darah setelah pemberian 2.400.000 U pada hari ke-14 adalah 0,12 μg / ml; setelah masuknya 1.200.000 IU pada hari ke 21 - 0,06 μg / ml. Benzylpenicillin memiliki tingkat penetrasi yang tinggi ke dalam cairan dan penetrasi yang rendah ke dalam jaringan. Ini mengikat protein plasma sebesar 40-60%, melewati penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.
Obat ini sedikit mengalami biotransformasi, sebagian besar diekskresikan oleh ginjal tanpa perubahan. Hingga 33% dari dosis yang diberikan dihilangkan dalam 8 hari.
Indikasi untuk digunakan
Bicillin-1 direkomendasikan untuk pencegahan / pengobatan infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap antibiotik:
- pengobatan: frambusia, demam berdarah, pint, tonsilitis akut, sifilis (monoterapi);
- pencegahan: serangan berulang setelah demam rematik akut (GGA), infeksi luka, erisipelas kambuh, infeksi setelah pencabutan gigi atau tonsilektomi.
Kontraindikasi
Terapi bicillin-1 dikontraindikasikan selama menyusui dan dengan adanya hipersensitivitas terhadap benzathine, benzylpenicillin atau obat lain yang termasuk dalam kelompok antibiotik beta-laktam (termasuk sefalosporin).
Agen harus digunakan dengan hati-hati untuk penyakit / kondisi berikut:
- kehamilan;
- kolitis pseudomembran;
- anamnesis alergi yang rumit;
- gagal ginjal kronis (CRF).
Bitsillin-1, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Bicillin-1 ditujukan hanya untuk injeksi intramuskular, obat tidak dapat diberikan secara intravena (intravena)!
Suntikan dilakukan jauh ke dalam otot gluteus, ke kuadran luar atas. Jika saat penyuntikan jarum suntik masuk ke dalam pembuluh, terbukti dengan darah yang muncul di silinder, maka harus dikeluarkan dan disuntikkan suspensi ke tempat lain. Jika dua suntikan diperlukan, mereka harus dilakukan di bokong yang berbeda.
Suspensi harus disiapkan segera sebelum digunakan dalam kondisi aseptik. Larutan natrium klorida 0,9% atau air untuk injeksi harus dimasukkan ke dalam vial dengan jumlah berikut: untuk dosis 0,6 juta U - 2 ml, untuk 1,2 juta U - 4 ml, untuk 2,4 juta U - 8 ml. Kecepatan infus adalah 1 ml / 5 detik. Untuk membentuk suspensi yang seragam, aduk campuran dengan mengocok perlahan botol ke arah sumbu longitudinal selama 1/2 menit atau dengan cepat memutar botol di antara telapak tangan Anda setidaknya selama 1 menit. Pada permukaan suspensi yang dihasilkan, gelembung dibiarkan di dekat dinding botol.
Regimen dosis yang dianjurkan dari Bitsillin-1:
- Frambusia dan pint (pengobatan): sekali, dewasa - dengan dosis 2,4 juta unit, anak-anak - 1,2 juta unit;
- sifilis (pengobatan orang dewasa dan anak-anak usia 2-12 tahun): sifilis seronegatif primer - sekali dalam dosis 2,4 juta unit; seropositif primer - dengan interval 7 hari, 1 suntikan dengan dosis 2,4 juta unit, tentu saja - 2 suntikan; sifilis awal sekunder dan laten, lanjut (tersier dan neurosifilis) - dengan interval 7 hari, 1 suntikan dengan dosis 2,4 juta unit, tentu saja - 3 suntikan;
- Sifilis bawaan pada anak di bawah usia 2 tahun, lahir dari ibu dengan sifilis yang tidak diobati (pengobatan): dengan selang waktu 7 hari dengan dosis 50 ribu U / kg (½ dosis diberikan di bokong yang berbeda), kursus - 3 suntikan; untuk tujuan terapi profilaksis anak-anak dengan pengobatan ibu yang tidak mencukupi atau seroresistensi sifilis: dengan selang waktu 7 hari dengan dosis 50 ribu U / kg (disuntikkan dengan ½ dosis di bokong yang berbeda), tentu saja - 2 suntikan;
- demam berdarah, tonsilitis akut, infeksi luka (pengobatan): dewasa - 1 kali seminggu dengan dosis 1,2-2,4 juta unit; anak di bawah 12 tahun - setiap 3 hari, 0,6 juta IU atau setiap 2-4 minggu, 1,2 juta IU (tergantung tingkat keparahan infeksinya);
- kekambuhan erisipelas (pencegahan): orang dewasa dengan kekambuhan musiman - setiap 4 minggu sekali dengan dosis 2,4 juta unit per tahun selama 3-4 bulan, dengan kekambuhan yang sering - setiap 3-4 minggu sekali dengan dosis 2,4 juta unit per selama 2-3 tahun; anak-anak - setiap 2 minggu sekali dengan dosis 0,6 juta IU, atau setiap 3-4 minggu dengan dosis 1,2 juta IU;
- serangan berulang setelah menderita GGA (pencegahan): dewasa dan remaja di atas 12 tahun - setiap 3 minggu sekali dengan dosis 2,4 juta unit; anak-anak - setiap 3 minggu sekali, dengan berat badan kurang dari 25 kg dengan dosis 0,6 juta unit, lebih dari 25 kg - 1,2 juta unit; durasi aplikasi Bitsillin-1 diatur secara individual;
- Infeksi setelah pencabutan gigi atau tonsilektomi (profilaksis): setiap 7-14 hari pada orang dewasa - dengan dosis 2,4 juta unit, anak-anak - 0,6 atau 1,2 juta unit sampai gejala benar-benar hilang.
Efek samping
- organ hematopoietik: trombositopenia, anemia hemolitik, leukopenia;
- reaksi alergi: artralgia, eosinofilia, demam, urtikaria, kesulitan bernapas, dermatitis eksfoliatif, eritema multiforme eksudatif, anafilaksis, angioedema, reaksi anafilaktoid, syok anafilaksis; saat mengobati sifilis, sebagai akibat dari pelepasan racun, reaksi Jarish-Herxheimer dapat terjadi;
- sistem pencernaan: glositis, stomatitis, kandidiasis, muntah, mual, diare, peningkatan sedang sementara pada tingkat transaminase hati, kolitis pseudomembran;
- reaksi lokal terhadap suntikan Bicillin-1 (paling sering diamati pada anak-anak): infeksi di tempat suntikan, pembengkakan, pembengkakan, edema, radang jaringan subkutan, perdarahan, abses, ekimosis, atrofi, nekrosis, ulserasi kulit;
- lainnya: nefritis interstisial; dengan perjalanan panjang - superinfeksi dengan mikroorganisme dan jamur yang resisten; dalam kasus penggunaan dosis tinggi, terutama dengan latar belakang gagal ginjal kronis, ensefalopati (gangguan gerakan, kejang, gangguan kesadaran) mungkin terjadi.
Overdosis
Pada overdosis yang parah, otot berkedut atau kram dapat terjadi. Dengan latar belakang kondisi ini, pengobatan simtomatik diresepkan.
instruksi khusus
Jika ada reaksi alergi yang berkembang, perlu segera menghentikan pemberian Bicillin-1 dan melakukan terapi yang sesuai.
Saat mengambil anamnesis, perlu mempertimbangkan tolerabilitas pengobatan sebelumnya dengan penisilin atau antibiotik beta-laktam lainnya.
Bicillin-1 dikontraindikasikan untuk diberikan secara intravena, endolumbal, subkutan, dan di dalam rongga tubuh. Jika injeksi intravaskular obat tidak sengaja dibuat, perasaan cemas, depresi dan gangguan penglihatan sementara (sindrom Wanier) dapat terjadi. Untuk mencegah injeksi intravaskular obat, sebelum prosedur, disarankan untuk melakukan aspirasi untuk mendeteksi kemungkinan masuknya jarum suntik ke dalam pembuluh.
Saat mengobati sifilis, pemeriksaan mikroskopis dan serologis harus dilakukan sebelum dimulainya kursus dan selama pengobatan selama 4 bulan.
Mengingat risiko infeksi jamur yang ada selama terapi, dianjurkan untuk mengonsumsi vitamin dari kelompok B dan vitamin C, serta levorin dan nistatin jika perlu.
Hal ini diperlukan untuk memperhitungkan bahwa ketika menggunakan Bicillin-1 dalam dosis yang tidak mencukupi atau dengan latar belakang penghentian terapi yang terlalu dini, kemungkinan munculnya galur patogen yang resisten meningkat.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan Bicillin-1 selama kehamilan diperbolehkan hanya jika manfaat yang diharapkan dari pengobatan untuk ibu secara signifikan lebih besar daripada kemungkinan risikonya terhadap kesehatan janin.
Jika perlu, terapi obat selama menyusui dianjurkan untuk memindahkan anak ke makanan buatan.
Penggunaan masa kecil
Penggunaan Bitsillin-1 pada anak-anak dimungkinkan sesuai dengan regimen dosis.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Bicillin-1 harus digunakan dengan hati-hati jika ada gagal ginjal kronis. Pasien dengan gagal ginjal kronis dengan klirens kreatinin (CC) di bawah 10 ml / menit diresepkan 25-50% dari dosis harian obat, dengan CC 10-50 ml / menit - 75%.
Interaksi obat
- alopurinol, probenesid, obat antiinflamasi nonsteroid (salisilat, fenilbutazon, indometasin), diuretik, penghambat sekresi tubular: konsentrasi penisilin meningkat karena penurunan sekresi tubular;
- makrolida, tetrasiklin, lincosamide, kloramfenikol dan antibiotik bakteriostatik lainnya: ada antagonisme aksi obat ini dengan benzathine benzylpenicillin;
- sikloserin, sefalosporin, aminoglikosida, rifampisin, vankomisin, dan antibiotik bakterisida lainnya: tindakan sinergis ditunjukkan;
- allopurinol: ancaman reaksi alergi (termasuk ruam kulit) diperburuk;
- antikoagulan tidak langsung: keefektifan obat ini meningkat, sebagai akibat dari penekanan mikroflora usus, indeks protrombin menurun;
- obat-obatan, selama biotransformasi di mana asam para-aminobenzoic terjadi, kontrasepsi oral: efek obat ini melemah;
- etinil estradiol: peningkatan risiko perdarahan terobosan.
Analog
Analog Bitsillin-1 adalah Retarpen, Bitsillin-3, Bitsillin-5, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari penetrasi kelembaban, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Bitsillin-1
Menurut beberapa ulasan, Bicillin-1 dalam banyak kasus telah menunjukkan hasil yang baik dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap obat tersebut. Namun, menurut beberapa dokter, perlu juga diingat bahwa banyak mikroorganisme telah mengembangkan kekebalan terhadap obat tersebut. Bicillin-1 direkomendasikan untuk digunakan hanya seperti yang diarahkan oleh spesialis khusus, serta dalam kombinasi dengan penggunaan pro- dan prebiotik.
Kerugian pasien terutama mencakup nyeri di / m suntikan dan munculnya reaksi yang merugikan.
Harga Bitsillin-1 di apotek
Tidak ada informasi yang dapat dipercaya tentang harga Bitsillin-1, karena obat tersebut saat ini tidak tersedia di jaringan apotek.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
