Dostinex
Dostinex: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Dostinex
Kode ATX: G02CB03
Bahan aktif: cabergoline (cabergoline)
Produser: Pfizer Italia SrL (Italia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-16-08
Harga di apotek: dari 610 rubel.
Membeli
Dostinex adalah penghambat sekresi prolaktin.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet: lonjong pipih, putih, ditandai di satu sisi "P" dan "U", dipisahkan oleh takik, di sisi lain - takik pendek di bagian bawah dan atas nomor "700" (2 atau 8 pcs. Dalam botol gelap gelas, dalam kotak karton 1 botol).
Bahan aktifnya adalah cabergoline, dalam 1 tablet - 0,5 mg.
Komponen pembantu: leusin, laktosa anhidrat.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Kabergolin merupakan turunan dopaminergik dari ergoline dan memiliki efek prolaktin penurun jelas dan berkepanjangan, yang dijelaskan oleh stimulasi langsung dari D 2 -dopamine reseptor lokal dalam sel laktotrop dari kelenjar pituitari. Juga, berbeda dengan mengambil Dostinex untuk mengurangi tingkat prolaktin dalam plasma darah, mengambil dalam dosis tinggi menyebabkan efek dopaminergik sentral kabergolin karena stimulasi D 2 reseptor.
Penurunan kandungan prolaktin dalam plasma darah diamati dalam 3 jam setelah minum Dostinex dan berlangsung selama 7-28 hari pada pasien dengan hiperprolaktinemia dan sukarelawan sehat dan hingga 14-21 hari pada wanita yang baru saja melahirkan. Cabergoline ditandai dengan tindakan yang sangat selektif dan tidak mengubah sekresi basal kortisol dan hormon hipofisis lainnya. Komponen aktif Dostinex mengurangi produksi prolaktin, dan efek ini bergantung pada dosis baik dalam hal keparahan dan perpanjangan kerja.
Efek farmakodinamik dari cabergoline, yang tidak berhubungan dengan sifat terapeutiknya, diekspresikan secara eksklusif dalam menurunkan tekanan darah. Dosis tunggal Dostinex menyebabkan efek hipotensi maksimum, yang diamati selama 6 jam pertama dan tergantung pada dosisnya.
Farmakokinetik
Cabergoline diserap dari saluran pencernaan dengan kecepatan tinggi, dan tingkat maksimumnya dalam plasma darah dicatat 0,5-4 jam setelah pemberian. Derajat pengikatan protein plasma darah mencapai sekitar 41-42%. Waktu paruh cabergoline ditentukan oleh kecepatan ekskresi melalui ginjal: sama dengan 63–68 jam pada sukarelawan sehat dan 79–115 jam pada wanita yang menderita hiperprolaktinemia. Karena obat dikeluarkan dari tubuh untuk waktu yang lama, konsentrasi keseimbangan zat aktif dalam tubuh tercapai kira-kira 4 minggu setelah dimulainya pengobatan.
10 hari setelah dimulainya terapi, 72% dan 18% dosis cabergoline yang diambil, masing-masing, ditemukan dalam tinja dan urin, dan proporsi cabergoline dalam bentuk tidak berubah yang dikeluarkan melalui ginjal tidak lebih dari 2-3%. Metabolit utama yang terdeteksi dalam urin adalah 6-allyl-8β-carboxy-ergoline, yang konsentrasinya 4-6% dari dosis cabergoline yang dikonsumsi. Selain itu, urin mengandung 3 metabolit tambahan dengan signifikansi klinis yang lebih rendah, yang isinya tidak melebihi 3% dari dosis Dostinex yang diambil. Hasil studi klinis mengkonfirmasi bahwa metabolit obat menekan sintesis prolaktin jauh lebih lemah dibandingkan dengan cabergoline itu sendiri. Asupan makanan tidak mengubah tingkat penyerapan dan distribusi komponen aktif Dostinex.
Indikasi untuk digunakan
- Supresi mapan laktasi pascapartum;
- Pencegahan laktasi fisiologis pascapartum;
- Adenoma hipofisis yang mensekresi prolaktin (makro dan mikroprolaktinoma), hiperprolaktinemia idiopatik, kombinasi sindrom "pelana Turki kosong" dengan hiperprolaktinemia;
- Terapi gangguan yang berhubungan dengan hiperprolaktinemia, termasuk galaktorea, anovulasi, amenore dan oligomenore.
Kontraindikasi
- Usia di bawah 16 tahun;
- Masa menyusui (untuk wanita yang tidak ingin berhenti menyusui);
- Hipersensitif thd komponen obat dan alkaloid ergot.
Menurut petunjuknya, Dostinex direkomendasikan untuk digunakan dengan hati-hati: pada penyakit kardiovaskular yang parah, sindrom Raynaud; dengan gangguan hati yang parah (dosis yang lebih rendah harus diberikan); dengan perdarahan gastrointestinal, tukak lambung; dalam kasus hipertensi yang berkembang selama kehamilan (preeklamsia atau hipertensi arteri postpartum), penunjukan hanya mungkin jika potensi manfaat secara signifikan lebih besar daripada risiko yang mungkin terjadi; dengan gangguan kognitif atau psikotik yang parah (termasuk informasi dalam sejarah); dengan penggunaan simultan dengan obat antihipertensi (ada risiko hipotensi ortostatik), dengan gejala, termasuk riwayat gangguan pernapasan dan jantung fungsional akibat perubahan fibrotik.
Petunjuk penggunaan Dostinex: metode dan dosis
Tablet dostinex dianjurkan untuk diminum secara oral, dengan makanan.
Dosis yang dianjurkan untuk Dostinex:
- Menekan laktasi yang sudah mapan: 0,25 mg (1/2 tab.) 2 kali sehari. Perjalanan terapi adalah 2 hari dengan dosis total 1 mg. Melebihi dosis ini dapat menyebabkan hipotensi ortostatik;
- Pencegahan laktasi: 1 mg (2 tablet) 1 kali pada hari pertama setelah melahirkan;
- Pengobatan gangguan yang muncul dengan latar belakang hiperprolaktinemia: 0,5 mg per minggu, dengan peningkatan bertahap (tidak lebih dari 0,5 mg selama 4 minggu) sampai dosis mingguan yang efektif secara terapi tercapai, yang dapat berkisar dari 0,25 hingga 2 mg … Tergantung pada toleransi Dostinex, dosis dapat diminum satu kali atau dibagi menjadi beberapa dosis dengan porsi yang sama (misalnya, pada hari Senin dan Kamis). Untuk mengurangi risiko efek samping pada penderita hipersensitivitas terhadap obat dopaminergik, dianjurkan untuk memulai terapi dengan dosis 0,25 mg seminggu sekali dengan peningkatan bertahap ke dosis pengobatan yang optimal. Dosis mingguan maksimum untuk pasien dengan hiperprolaktinemia tidak boleh melebihi 4,5 mg. Saat meresepkan dosis 1 mg per minggu atau lebih, dianjurkan untuk meminumnya, dibagi secara proporsional menjadi beberapa dosis selama seminggu. Jika pasien mengembangkan efek samping yang kuat, penurunan sementara dosis mingguan diperbolehkan, peningkatan yang kemudian dilakukan 0,25 mg 1 kali dalam 2 minggu.
Efek samping
Berdasarkan studi klinis, penggunaan Dostinex dapat menyebabkan perkembangan efek samping:
- Dari sistem pencernaan: nyeri di daerah epigastrium, mual, muntah, sakit perut, gastritis, sembelit, dispepsia;
- Pada bagian sistem kardiovaskular: palpitasi; jarang - penurunan tekanan darah (asimtomatik) dalam 3-4 hari pertama setelah melahirkan (penurunan sistolik lebih dari 20 mm, diastolik - lebih dari 10 mm Hg), hipotensi ortostatik (dengan latar belakang terapi yang berkepanjangan, obat tersebut memiliki efek hipotensi);
- Dari sistem saraf: kelelahan meningkat, pusing (vertigo), pingsan, kantuk, sakit kepala, depresi, paresthesia, astenia;
- Pada bagian parameter laboratorium: jarang - penurunan kadar hemoglobin pada pasien dengan amenore diamati selama bulan-bulan pertama setelah pemulihan siklus menstruasi;
- Lainnya: hiperemia, mastodynia, hemianopsia transien, epistaksis, kram otot tungkai, vasospasme jari-jari (obat memiliki sifat vasokonstriktor).
Biasanya, efek samping bersifat sementara dan pada kebanyakan pasien menghilang seiring pengobatan berlanjut, dan tingkat keparahannya biasanya tergantung pada dosis Dostinex.
Berdasarkan studi pasca pemasaran, penggunaan cabergoline dapat menimbulkan efek samping berupa: alopecia, peningkatan aktivitas creatine phosphokinase (CPK) dalam darah, dispnea, mania, edema, fibrosis, disfungsi hati, kelainan fungsi hati, ruam, reaksi hipersensitivitas, gangguan pernafasan, valvulopati, gagal napas.
Overdosis
Overdosis Dostinex menyebabkan hiperstimulasi reseptor dopamin, gejalanya meliputi hipotensi arteri ortostatik, gangguan dispepsia, mual, muntah, halusinasi, kebingungan, psikosis. Dalam hal ini, perlu dilakukan tindakan terapeutik tambahan untuk menghilangkan cabergoline yang tidak terserap (terutama lavage lambung) dan, jika perlu, menormalkan tekanan darah. Antagonis dopamin juga diperbolehkan.
instruksi khusus
Penunjukan Dostinex untuk pengobatan gangguan yang terkait dengan hiperprolaktinemia didasarkan pada data dari studi lengkap tentang fungsi kelenjar pituitari.
Setiap peningkatan dosis harus dilakukan di bawah pengawasan dokter yang merawat untuk menentukan dosis efektif terendah yang diperlukan untuk mencapai efek terapeutik. Setelah rejimen dosis ditetapkan, studi harus dilakukan setidaknya 1 kali per bulan untuk menentukan tingkat konsentrasi prolaktin dalam serum darah, normalisasi terjadi dalam 2-4 minggu terapi.
Biasanya, setelah penghentian Dostinex, pasien mengalami kekambuhan hiperprolaktinemia, tetapi dalam beberapa kasus, penahanan kadar prolaktin yang terus-menerus terjadi selama beberapa bulan berikutnya. Setelah menghentikan Dostinex, siklus ovulasi pada kebanyakan wanita bertahan setidaknya selama 6 bulan.
Pada wanita dengan hipogonadisme hiperprolaktinemik, Dostinex mengembalikan kesuburan dan ovulasi. Karena pembuahan dapat terjadi selama periode amenore, tes kehamilan harus dilakukan setidaknya 1 kali per bulan, setelah pemulihan siklus menstruasi - setiap penundaan menstruasi selama lebih dari 3 hari. Pasien yang ingin menghindari kehamilan harus menggunakan metode kontrasepsi penghalang selama pengobatan dan setelah penghentian obat sampai anovulasi berulang. Untuk deteksi gejala pembesaran kelenjar pituitari secara tepat waktu, wanita dengan kehamilan harus terus dipantau oleh dokter, karena selama periode ini peningkatan ukuran tumor hipofisis yang ada dimungkinkan.
Dianjurkan untuk meresepkan dosis yang lebih rendah untuk terapi jangka panjang pada pasien dengan gangguan hati yang parah.
Tablet dostinex dianjurkan untuk dikonsumsi dengan hati-hati pada pasien dengan gejala klinis dan / atau tanda-tanda disfungsi jantung yang ada, dan jika kondisi ini muncul pada anamnesis. Pasien dengan diagnosis valvulopati, fibrinous pleurisy, atau efusi pleura mengalami peningkatan kesejahteraan setelah penghentian obat.
Penderita penyakit Parkinson yang tertidur secara tiba-tiba saat mengonsumsi obat disarankan untuk mengurangi dosis atau membatalkan pengobatan.
Studi tentang penggunaan terapeutik obat pada pasien usia lanjut belum dilakukan.
Kemanjuran dan keamanan obat pada pasien di bawah usia 16 tahun belum diketahui.
Dostinex dapat menyebabkan kantuk, oleh karena itu, selama masa perawatan, Anda harus menahan diri dari mengemudi dan mengoperasikan mesin.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Karena studi klinis terkontrol dari penggunaan Dostinex pada wanita hamil belum dilakukan, obat dapat diambil oleh pasien dari kategori ini hanya setelah studi menyeluruh tentang rasio manfaat / risiko untuk wanita dan janin dan hanya dalam keadaan darurat.
Jika kehamilan terjadi selama pengobatan dengan Dostinex, konsultasi dengan spesialis diperlukan, yang akan menilai kelayakan penghentian obat, menimbang potensi manfaat pengobatan dan kemungkinan risiko pada janin.
Data yang tersedia mengkonfirmasi bahwa mengonsumsi Dostinex dengan dosis 0,5-2 mg setiap minggu sehubungan dengan gangguan yang disebabkan oleh hiperprolaktinemia tidak menyebabkan peningkatan frekuensi keguguran, malformasi kongenital, permulaan kehamilan ganda atau kelahiran prematur.
Tidak ada informasi tentang penetrasi cabergoline ke dalam ASI, namun, jika efek obat yang ditujukan untuk mencegah atau menekan laktasi minimal, ibu menyusui disarankan untuk berhenti menyusui. Untuk gangguan yang dipicu oleh hiperprolaktinemia, obat tersebut dikontraindikasikan pada wanita yang berencana menyusui.
Interaksi obat
Penggunaan cabergoline secara simultan dengan preparat alkaloid ergot lain tidak dianjurkan.
Anda tidak dapat meresepkan obat secara bersamaan dengan antagonis dopamin, seperti fenotiazin, butirofenon, tioksantin, metoklopramid, karena obat ini dapat melemahkan efek penurun prolaktin dari Dostinex.
Kombinasi dengan antibiotik makrolida (eritromisin) dapat menyebabkan peningkatan kerja cabergoline.
Analog
Analog Dostinex adalah: Agalates, Bergolak, Cabergoline.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Dostinex
Ulasan tentang Dostinex cukup banyak, tetapi sulit untuk membuat opini yang tegas tentang apakah obat tersebut membantu dalam mengurangi prolaktin. Banyak pasien mengambilnya untuk menghentikan laktasi dan melaporkan kemanjurannya yang tinggi dan risiko efek samping yang rendah. Namun, beberapa wanita mencatat bahwa Dostinex praktis tidak berpengaruh pada mereka, sementara menyebabkan reaksi samping seperti sakit kepala, kehilangan kesadaran, dll. Pendapat para ahli juga berbeda, oleh karena itu, penggunaan obat harus didekati secara individual.
Harga Dostinex di apotek
Perkiraan harga Dostinex di rantai apotek adalah 579-912 rubel (untuk paket berisi 2 tablet) atau 1499-2070 rubel (untuk paket berisi 8 tablet).
Dostinex: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Dostinex 0,5 mg tablet 2 pcs. RUB 610 Membeli |
|
Tablet Dostinex 0,5mg 2 pcs. 778 RUB Membeli |
|
Dostinex 0,5 mg tablet 8 pcs. 2000 RUB Membeli |
|
Tablet Dostinex 0,5mg 8 pcs. 2702 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
