Avodart - Petunjuk Penggunaan Kapsul, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Avodart

Avodart: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Avodart

Kode ATX: G04CB02

Bahan aktif: dutasteride (dutasteride)

Produser: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polandia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-14

Harga di apotek: mulai 1300 rubel.

Membeli

Avodart adalah obat untuk pengobatan hiperplasia prostat jinak.

Bentuk dan komposisi rilis

Avodart diproduksi dalam bentuk kapsul lonjong kuning lembut bertanda "GX CE2", yang mengandung 0,5 mg dutasterida dan komponen pembantu: asam kaprilat monodigliserida dan butylhydroxytoluene. Dalam lecet 10 kapsul, 3 atau 9 lecet dalam kotak karton.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Dutasteride adalah penghambat reduktase 5-alfa ganda yang menghambat aktivitas tipe 1 dan tipe 2 5-alfa reduktase isoform yang bertanggung jawab untuk mengubah testosteron menjadi androgen yang lebih kuat, dihidrotestosteron (DHT). Bentuk testosteron yang aktif secara biologis ini mempengaruhi hiperplasia jaringan kelenjar kelenjar prostat.

Efek maksimum dutasteride pada penurunan kandungan DHT diamati 7-14 hari setelah dimulainya terapi. Proses ini bergantung pada dosis. Setelah 1 minggu mengonsumsi dutasteride dengan dosis 0,5 mg per hari, nilai rata-rata konsentrasi zat dalam serum darah menurun hingga 85%, setelah 2 minggu - hingga 90%.

Farmakokinetik

• penyerapan: setelah dosis tunggal dutasteride dalam dosis 0,5 mg, waktu untuk mencapai kandungan maksimum zat dalam serum darah adalah 1–3 jam. Pada pria, ketersediaan hayati absolut dutasteride kira-kira 60% dibandingkan dengan infus intravena dua jam. Asupan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati;
• sebaran: diperoleh dutasteride dengan dosis ganda dan tunggal, data farmakokinetik menunjukkan volume distribusinya 300-500 liter. Lebih dari 99,5% dutasteride mengikat protein plasma. Dalam kasus asupan harian, konsentrasi zat dalam serum darah setelah 1 bulan kira-kira 65% dari tingkat stabil, setelah 3 bulan - sekitar 90%. Dengan asupan harian tunggal 0,5 mg Avodart, konsentrasi serum dutasteride (C _ss) yang stabil pada tingkat 40 ng / ml tercapai setelah 6 bulan. Periode serupa adalah tipikal untuk mencapai konsentrasi dutasteride yang stabil dalam air mani. Setelah 52 minggu terapi, konsentrasi semen rata-rata dutasteride adalah sekitar 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Sekitar 11,5% zat masuk ke dalam air mani dari serum darah;
• metabolisme: dutasteride in vitro dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 dari keluarga sitokrom P ₄₅₀ manusia dengan pembentukan 2 metabolit monohidroksilasi kecil. Isoenzim CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 dari sistem ini tidak mempengaruhi dutasteride. Dalam perjalanan studi dengan metode spektrometri massa, dutasterida tidak berubah, 2 metabolit kecil (15-hidroksidutasterida dan 6,4'-dihidroksidutasterida) dan 3 metabolit besar (1,2-dihidroduktasterida, 4'-hidroksidutasterida, 6-hidroksidutasterida);
• ekskresi: dutasteride dalam tubuh manusia mengalami metabolisme intensif. Setelah pemberian oral dutasteride dengan dosis 0,5 mg per hari untuk mencapai konsentrasi yang stabil, rata-rata sekitar 5,4% dari dosis yang diambil (1-15,4%) diekskresikan tanpa berubah melalui usus. Sisanya diekskresikan melalui usus dalam bentuk 6 metabolit kecil (kurang dari 5% untuk masing-masing bagian) dan 4 metabolit besar (bagian masing-masing 7%, 7%, 21% dan 39%). Pada manusia, sejumlah kecil dutasteride (hingga 0,1% dari dosis) diekskresikan tanpa perubahan melalui ginjal. Waktu paruh akhir dutasteride dalam kasus penggunaan dosis terapeutik adalah 3 sampai 5 minggu. Dalam 4-6 bulan setelah penghentian Avodart, level serum 0,1 ng / ml dutasteride terdeteksi.

Farmakokinetik dutasterida dijelaskan sebagai proses penyerapan orde pertama, serta proses eliminasi paralel jenuh (bergantung konsentrasi) dan tak jenuh (tidak tergantung konsentrasi). Dalam kasus konsentrasi serum rendah (hingga 3 ng / ml), zat tersebut dengan cepat dihilangkan oleh kedua proses eliminasi. Sebagai hasil dari dosis tunggal 5 mg (atau kurang) dutasteride, itu dengan cepat dikeluarkan dari tubuh (waktu paruh - dari 3 sampai 9 hari).

Dengan konsentrasi serum lebih dari 3 ng / ml dutasteride, laju eliminasi dari 0,35 hingga 0,58 l / jam, terutama dengan proses eliminasi tak jenuh linier (waktu paruh terakhir adalah dari 3 hingga 5 minggu).

Waktu paruh terakhir pada konsentrasi terapeutik berkisar antara 3 hingga 5 minggu, dan saat mengonsumsi Avodart dengan dosis 0,5 mg per hari, pembersihan dutasterida yang lebih lambat berlaku. Jarak bebas total tidak bergantung pada konsentrasi dan linier. Selama 4-6 bulan setelah menghentikan asupan dutasteride, lebih dari 0,1 ng / ml zat aktif terdeteksi dalam serum darah.

Farmakokinetik dan farmakodinamik dutasteride dipelajari dengan menggunakan 36 sukarelawan pria sehat berusia 24-87 tahun setelah dosis tunggal dutasteride dengan dosis 5 mg. Selama penelitian, tidak ada perbedaan yang signifikan secara statistik dalam parameter farmakokinetik utama (konsentrasi plasma maksimum dan area di bawah kurva waktu konsentrasi) yang ditemukan antara kelompok usia yang berbeda. Antara kelompok usia sukarelawan sehat dari 50 hingga 69 tahun dan lebih dari 70 tahun (interval usia ini mencakup sebagian besar pasien dengan hiperplasia prostat jinak), tidak ada perbedaan yang signifikan secara statistik yang ditemukan pada waktu paruh dutasteride.

Pada kelompok umur yang berbeda, tidak ada perbedaan bermakna dalam derajat penurunan kadar dihidrotestosteron. Hasil ini menunjukkan bahwa tidak perlu mengurangi dosis dutasteride pada pasien lanjut usia.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Avodart ditujukan untuk pengobatan dan pencegahan hiperplasia prostat jinak.

Kontraindikasi

Avodart merupakan kontraindikasi:

• Wanita dan anak-anak;
• Dengan hipersensitivitas terhadap komponen Avodart dan obat lain yang berhubungan dengan inhibitor 5α-reduktase.

Karena dutasteride dimetabolisme secara ekstensif di hati, kehati-hatian diperlukan saat menggunakan Avodart pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Petunjuk penggunaan Avodart: metode dan dosis

Avodart dapat diresepkan dalam kombinasi dengan tamsulosin, atau sebagai monoterapi. Obat tersebut diminum terlepas dari asupan makanannya. Meskipun efek positif pengobatan bisa datang cukup cepat, namun harus dilanjutkan setidaknya selama 6 bulan.

Untuk pria dewasa, menurut petunjuk untuk Avodart, dosis yang dianjurkan adalah 0,5 mg (1 kapsul) per hari. Untuk menghindari kemungkinan iritasi pada selaput lendir mulut dan faring, kapsul ditelan utuh, tanpa dikunyah atau dibuka. Dosis obat untuk pria lanjut usia dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal sama dengan dosis untuk pria dewasa dan tidak memerlukan koreksi.

Efek samping

Menurut studi klinis, penggunaan Avodart sebagai agen monoterapi dapat memiliki sejumlah konsekuensi negatif, yang dimanifestasikan sebagai:

• Libido menurun
• Ketidakmampuan,
• Gangguan ejakulasi
• Ginekomastia (pembesaran dan nyeri payudara).

Dengan terapi kombinasi dengan Avodart dan tamsulosin, selain kemungkinan efek samping yang sama seperti monoterapi, pusing mungkin terjadi.

Pengamatan dalam praktik klinis memungkinkan untuk membedakan reaksi tubuh terhadap Avodart, seperti gatal, ruam, urtikaria, angioedema, dan edema terbatas.

Overdosis

Dengan dosis tunggal hingga 40 mg / hari dutasteride selama 7 hari (80 kali dosis terapeutik), efek samping yang signifikan tidak dicatat.

Selama studi klinis, pasien diberi resep dutasteride dengan dosis 5 mg setiap hari selama 6 bulan. Dalam kasus ini, tidak ada efek samping tambahan yang diamati selain mereka dengan 0,5 mg dutasteride. Tidak ada obat penawar khusus, oleh karena itu, terapi simptomatik dan suportif direkomendasikan jika terjadi overdosis Avodart.

instruksi khusus

Wanita dan anak-anak harus menghindari kontak dengan kapsul Avodart yang rusak, karena komponen aktif obat dapat diserap melalui kulit. Jika terjadi kontak dengan dutasteride, area kulit yang terkena harus dicuci dengan sabun dan air.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Wanita dilarang menggunakan Avodart. Studi khusus mengenai hal ini belum dilakukan, namun menurut data praklinis, penekanan kadar dihidrotestosteron dapat menghambat perkembangan organ genital luar pada janin laki-laki.

Tidak ada data tentang ekskresi dutasteride dalam ASI.

Penggunaan masa kecil

Dilarang menggunakan Avodart untuk merawat anak-anak.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Jika fungsi hati terganggu, Avodart harus digunakan dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Saat merawat pasien lanjut usia, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Interaksi obat

In vitro, isoenzim CYP3A4 dari sistem sitokrom P ₄₅₀ manusia bertanggung jawab untuk metabolisme dutasteride, oleh karena itu, dengan adanya inhibitor CYP3A4, konsentrasi dutasteride dalam darah dapat meningkat.

Dalam kasus penggunaan CYP3A4 inhibitor diltiazem dan verapamil dengan dutasteride secara simultan, penurunan klirens yang terakhir dicatat. Pada saat yang sama, penggunaan gabungan penghambat saluran kalsium (misalnya, amlodipine) dengan dutasterida tidak mengurangi pembersihan yang terakhir. Penurunan klirens dutasteride dengan penggunaan inhibitor CYP3A4 dengan peningkatan selanjutnya dalam kandungannya dalam darah bukanlah signifikansi klinis, karena dutasteride memiliki berbagai margin keamanan. Itu sebabnya tidak perlu menyesuaikan dosisnya.

Isoenzim berikut dari sistem sitokrom P ₄₅₀ manusia tidak mempengaruhi metabolisme dutasterida in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. Secara in vitro, dutasteride tidak menghambat enzim sitokrom P ₄₅₀ manusia, yang bertanggung jawab untuk metabolisme obat.

Dutasteride in vitro tidak menggantikan acenocoumarol, warfarin, diazepam, phenytoin dan phenprocoumon dari tempat pengikatan obat-obat ini ke protein plasma. Sebaliknya, obat ini tidak menggantikan dutasteride.

Selama studi manusia tentang proses interaksi dutasteride dengan terazosin, tamsulosin, digoxin, cholestyramine dan warfarin, tidak ditemukan interaksi farmakodinamik dan farmakokinetik yang signifikan secara klinis.

Dengan penggunaan obat penurun dutasterida dan lipid secara bersamaan, penghambat beta, penghambat ACE, penghambat saluran kalsium, diuretik, kortikosteroid, penghambat fosfodiesterase tipe V, obat antiinflamasi non steroid, antibiotik kuinolon, tidak ada interaksi obat signifikan yang tidak diinginkan yang tercatat.

Analog

Dengan mekanisme kerja, analog dari Avodart adalah obat-obatan: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Umur simpan adalah 4 tahun.

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C dari jangkauan anak-anak.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Avodart

Ulasan tentang Avodart beragam. Jadi, beberapa pasien melaporkan bahwa setelah minum obat selama setahun, kelenjar prostat menyusut, tetapi ketika terapi dihentikan, ukurannya kembali sedikit meningkat.

Banyak pengguna mengutip biaya tinggi sebagai kerugian dari alat tersebut. Selain itu, beberapa ulasan berisi informasi bahwa pada bulan-bulan pertama mengonsumsi Avodart, disfungsi ereksi dan penurunan gairah seks dapat diamati (efek ini biasanya menghilang setelah 3-4 bulan terapi). Informasi tentang terjadinya efek samping cukup jarang, ada data kasus kerontokan rambut individu dan intoleransi obat akut.

Harga Avodart di apotek

Perkiraan harga untuk Avodart adalah: 30 kapsul - 2000 rubel, 90 kapsul - 3950 rubel.

Avodart: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Avodart 0,5 mg kapsul 30 pcs. 1300 RUB Membeli

Kapsul Avodart 0.5mg 30 pcs. 1684 RUB Membeli

Avodart 0,5 mg kapsul 90 pcs. 3517 GELOMBANG Membeli

Kapsul Avodart 0,5mg 90 pcs. 3620 GELOMBANG Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!