Tulosin
Tulosin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Dengan gangguan fungsi ginjal
- 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 11. Interaksi obat
- 12. Analog
- 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 15. Ulasan
- 16. Harga di apotek
Nama latin: Tulosin
Kode ATX: G04CA02
Bahan aktif: tamsulosin (Tamsulosin)
Produser: Pabrik Farmasi EGIS CJSC (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Hongaria)
Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018
Tulosin adalah obat yang digunakan untuk gangguan buang air kecil yang disebabkan oleh benign prostatic hyperplasia (BPH).
Bentuk dan komposisi rilis
Sediaan diproduksi dalam bentuk kapsul dengan pelepasan yang dimodifikasi: agar-agar keras, menutup sendiri, badan transparan dan tutup hijau buram; isi kapsul berupa butiran berwarna putih, tidak berbau atau hampir tidak berbau (10 kapsul dalam blister, 1 atau 3 blister dalam kotak karton dan petunjuk pemakaian tulosin).
1 kapsul berisi:
- zat aktif: tamsulosin hidroklorida - 0,4 mg (sesuai dengan tamsulosin dalam jumlah 0,367 mg);
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, kalsium stearat, kopolimer etil akrilat dan asam metakrilat (1 ÷ 1) (dalam bentuk larutan dispersi air 30%);
- kulit pelet: trietil sitrat, bedak, kopolimer etil akrilat dan asam metakrilat (1 ÷ 1) (dalam bentuk larutan dispersi 30% berair), tween 80 (polisorbat 80);
- cangkang kapsul: nila carmine, gelatin, quinoline yellow; tambahan untuk tutupnya - titanium dioksida.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tamsulosin adalah penyekat α 1 -adrenergik yang secara kompetitif dan selektif memblokir reseptor adrenergik α 1A- postsynaptic yang terlokalisasi di otot polos leher kandung kemih, prostat, uretra prostat, serta α 1Dreseptor -adrenergik, terutama terletak di tubuh kandung kemih. Berkat aksi zat aktif, nada otot polos prostat, leher kandung kemih, dan bagian prostat uretra berkurang, dan fungsi detrusor meningkat. Sebagai hasil dari efek ini, Tulosin memberikan kelegaan dari gejala iritasi dan obstruksi yang disebabkan oleh BPH. Efek terapeutik obat diamati, sebagai aturan, 14 hari setelah dimulainya pengobatan, namun, pada beberapa pasien, penurunan keparahan gejala dapat diamati setelah mengambil dosis pertama.
Efektivitas tamsulosin terhadap reseptor α 1A -adrenergik adalah 20 kali lebih tinggi daripada efeknya pada reseptor α 1B -adrenergik yang terletak di otot polos dinding pembuluh darah. Karena selektivitas tinggi, zat aktif tidak menyebabkan penurunan tekanan darah sistemik (BP) yang signifikan secara klinis pada pasien dengan hipertensi arteri, serta pada pasien dengan tekanan darah awal normal.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, tamsulosin dengan cepat dan hampir seluruhnya diserap dari saluran gastrointestinal (GIT). Zat aktif memiliki bioavailabilitas hampir lengkap (sekitar 100%), konsentrasi maksimum (C maks) dalam plasma diamati 6 jam setelah dosis oral tunggal. Penyerapan menurun segera setelah makan. Keseragaman penyerapan tamsulosin meningkat jika Tulosin diminum setiap hari pada waktu yang sama setelah makan. Setelah 5 hari pemberian kursus (dalam keadaan ekuilibrium), nilai C max zat aktif dalam plasma darah adalah 60-70% lebih tinggi dibandingkan setelah dosis tunggal.
Koneksi dengan protein plasma mencapai 99%, volume distribusi (Vd) sekitar 0,2 l / kg.
Tamsulosin mengalami efek lintasan pertama pada tingkat yang sangat kecil dan perlahan terdegradasi di hati, membentuk metabolit aktif secara farmakologis yang mempertahankan selektivitas tinggi untuk reseptor α 1A -adrenergik. Tidak ada metabolit yang lebih aktif daripada zat induk. Di dalam darah, zat aktif ditentukan sebagian besar tidak berubah. Pada latar belakang gagal hati, tidak perlu menyesuaikan dosis.
Tamsulosin, seperti metabolitnya, sebagian besar diekskresikan oleh ginjal, dengan rata-rata 9% dosis diekskresikan tidak berubah. Setelah dosis tunggal, waktu paruh (T 1/2) adalah 10 jam, kelipatan - 13 jam, T 1/2 - 22 jam terakhir.
Penderita gangguan fungsi ginjal tidak perlu menyesuaikan dosis obat.
Indikasi untuk digunakan
Tulosin direkomendasikan untuk pengobatan gejala fungsional adenoma prostat.
Kontraindikasi
Obat dikontraindikasikan untuk dikonsumsi dengan peningkatan hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya.
Dengan hati-hati, kapsul Tulosin diresepkan untuk penyakit berikut:
- hipotensi arteri (termasuk ortostatik);
- gagal hati yang parah;
- gagal ginjal kronis (CRF), dengan klirens kreatinin (CC) di bawah 10 ml / menit.
Tulosin, petunjuk pemakaian: cara dan dosis
Kapsul tulosin diambil secara oral dengan banyak air. Mereka tidak boleh dibuka, dihancurkan atau dikunyah sebelum digunakan.
Dosis anjuran: 1 kapsul (0.4 mg) per hari, setelah makan pertama.
Efek samping
- gangguan yang paling umum (1–10%): mengantuk / insomnia, pusing;
- efek langka (0,1–1%): rinitis, penurunan ketajaman penglihatan, sakit kepala, muntah, mual, diare / konstipasi, astenia, nyeri punggung, ejakulasi retrograde, penurunan libido;
- gangguan yang sangat jarang (0,01-0,1%): reaksi hipersensitivitas (urtikaria, ruam kulit, gatal, angioedema), peningkatan denyut jantung, takikardia, hipotensi ortostatik, pingsan, nyeri dada.
Overdosis
Belum ada laporan overdosis akut Tulosin. Gejala overdosis tamsulosin mungkin termasuk hipotensi arteri akut.
Untuk meringankan kondisi ini, pasien harus mengambil posisi horizontal untuk menormalkan detak jantung dan mengembalikan tekanan darah menjadi normal. Untuk mencegah penyerapan tamsulosin lebih lanjut, lavage lambung, pencahar osmotik atau karbon aktif dapat diambil.
Jika perlu, pasien diberi terapi kardiotropik. Selain itu, kontrol ginjal dan perawatan suportif umum diperlukan. Jika gejala overdosis tidak dapat dihilangkan, larutan yang meningkatkan volume sirkulasi darah atau vasokonstriktor harus diberikan.
Karena tingkat pengikatan obat yang tinggi ke protein plasma, dialisis menjadi tidak efektif.
instruksi khusus
Tulosin, serta penyekat α 1 -adrenergik lainnya, direkomendasikan untuk digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kecenderungan hipotensi ortostatik karena kemungkinan penurunan tekanan darah, terkadang menyebabkan pingsan. Jika tanda-tanda pertama hipotensi ortostatik muncul, seperti kelemahan atau pusing, pasien harus duduk atau berbaring sampai gejala mereda.
Sebelum penunjukan Tulosin, pasien harus menjalani pemeriksaan kesehatan untuk menyingkirkan adanya penyakit lain yang dapat menyebabkan gejala yang sama seperti BPH. Sebelum kursus dimulai dan secara teratur selama pelaksanaannya, pemeriksaan colok dubur harus dilakukan, dan, jika perlu, tes antigen spesifik prostat (PSA).
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pasien yang mengemudikan kendaraan dan mekanisme rumit lainnya harus berhati-hati saat menggunakan Tulosin.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gagal ginjal kronis (CC kurang dari 10 ml / menit), terapi tamsulosin dilakukan dengan hati-hati, karena keamanannya pada kelompok pasien ini belum diteliti.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Jika terjadi kerusakan hati yang parah, Tulosin harus digunakan dengan hati-hati.
Interaksi obat
- simetidin: konsentrasi plasma tamsulosin dalam darah meningkat, namun penyesuaian dosis yang terakhir tidak diperlukan;
- penyekat α 1 -adrenergik lain atau obat lain yang menurunkan tekanan darah: peningkatan efek hipotensi yang signifikan dimungkinkan;
- furosemid: tingkat tamsulosin dalam plasma darah menurun, dosis tidak perlu diubah;
- antikoagulan tidak langsung, diklofenak: laju ekskresi tamsulosin meningkat tidak signifikan;
- amitriptyline, trichloromethiazide, diazepam, glibenclamide, diklofenak, warfarin, simvastatin: konsentrasi plasma tamsulosin tidak berubah;
- enalapril, atenolol, teofilin, nifedipine: tidak ada interaksi dengan tamsulosin yang diamati;
- diazepam, propranolol, trichloromethiazide, chlormadinone: tidak ada perubahan konsentrasi zat ini.
Analog
Analog Tulozin adalah: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Tulosin
Menurut sebagian besar ulasan, Tulosin adalah obat yang efektif digunakan untuk gangguan saluran kemih yang disebabkan oleh BPH. Pasien mencatat peningkatan kesejahteraan yang signifikan setelah menjalani pengobatan, toleransi yang cukup baik dan harga Tulosin yang relatif rendah. Banyak juga yang mencatat bahwa obat tersebut cocok untuk penggunaan jangka panjang.
Kerugian obat termasuk perkembangan efek samping (terutama di awal kursus), seperti penurunan tekanan darah, kantuk, sakit kepala dan pusing.
Harga untuk Tulosin di apotek
Harga Tulozin adalah 570-620 rubel. per paket berisi 30 kapsul rilis yang dimodifikasi.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
