Toviaz
Toviaz: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Toviaz
Kode ATX: G04BD11
Bahan aktif: fesoterodine (Fesoterodine)
Produser: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Jerman)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07
Harga di apotek: dari 689 rubel.
Membeli
Toviasis - antagonis M-antikolinergik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet aksi lama, dilapisi film: oval, bikonveks; dengan dosis 4 mg - biru muda, dengan ukiran "FS" di satu sisi; dengan dosis 8 mg - biru, dengan ukiran "FT" di satu sisi; penampang menunjukkan inti putih (7 buah dalam blister, dalam kotak karton 2, 3 atau 8 lecet dan petunjuk penggunaan Toviaz).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: fesoterodine fumarate - 4 atau 8 mg;
- komponen pembantu: selaktosa-100, gliseril dibehenat atau gliseril tribegenat, hipromelosa (metokel K4M), hipromelosa (metokel K100), bedak, xylitol;
- lapisan film: dosis 4 mg - Opadray biru muda II 85G20426 (titanium dioksida, polivinil alkohol, bedak, makrogol-3350, lesitin kedelai, pernis aluminium nila carmine); dosis 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (titanium dioksida, lesitin kedelai, makrogol-3350, polivinil alkohol, bedak, pernis aluminium nila carmine).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Fesoterodine adalah antagonis reseptor muskarinik spesifik yang kompetitif. Begitu berada di dalam tubuh, ia dengan cepat dan intensif dihidrolisis oleh esterase plasma darah nonspesifik menjadi turunan 5-hidroksimetil, yang merupakan metabolit aktif farmakologis utama yang menentukan aktivitas fesoterodine.
Obat ini mengurangi jumlah buang air kecil dan episode inkontinensia, dan juga meningkatkan volume rata-rata selama buang air kecil.
Aktivasi reseptor m-kolinergik parasimpatis postganglionik dari otot polos kandung kemih menyebabkan detrusor berkontraksi. Fesoterodine menghambat reseptor ini di kandung kemih. Diasumsikan bahwa mekanisme tindakan inilah yang menyebabkan perkembangan efek farmakologis yang sesuai.
Dalam dosis terapeutik, fesoterodine meningkatkan volume kandung kemih pada saat kontraksi pertama detrusor, dan juga membantu meningkatkan kapasitas kandung kemih. Efek ini sebanding dengan dosis Toviaz.
Toviasis tidak mempengaruhi interval QT pada elektrokardiogram.
Farmakokinetik
Karena fesoterodine mengalami hidrolisis yang cepat dan intens oleh esterase nonspesifik, itu tidak terdeteksi dalam plasma darah.
Ketersediaan hayati dari metabolit aktif adalah 52%. Setelah mengambil Toviaz di dalam (tunggal atau ganda) dalam kisaran dosis 4-28 mg, konsentrasi plasma dari turunan 5-hidroksimetil meningkat sebanding dengan dosis. Konsentrasi plasma maksimum (C max) dicapai setelah sekitar 5 jam. Konsentrasi terapeutik tercapai setelah dosis pertama obat. Fesoterodine tidak terakumulasi dalam tubuh dengan dosis berulang.
Hubungan dengan protein plasma (terutama albumin dan alfa 1- asam glikoprotein) dari metabolit aktif kira-kira 50%.
Setelah hidrolisis fesoterodine, metabolit aktif selanjutnya dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4 menjadi carboxy-N-desisopropylated, N-desisopropylated dan carboxylated metabolites, yang tidak memiliki aktivitas antimuskarinik yang signifikan.
Nilai rata-rata C max dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) dari metabolit aktif adalah sekitar 1,7 dan 2,1 kali lebih tinggi pada pasien yang merupakan pemetabolisme lambat dari isoenzim CYP2D6, dibandingkan dengan pemetabolisme cepat.
Obat ini diekskresikan terutama (sekitar 70%) melalui ginjal: metabolit aktif - 16%, metabolit desisopropilasi karboksy-N - 18%, metabolit karboksilasi - 34%, metabolit N-desisopropilasi - 1%. Sekitar 7% diekskresikan melalui usus.
Waktu paruh akhir (T ½) dari metabolit aktif adalah sekitar 7 jam.
Farmakokinetik Toviaz dalam kasus khusus:
- usia tua dan jenis kelamin: perubahan parameter farmakokinetik tergantung pada usia dan jenis kelamin pasien belum teridentifikasi, sehingga tidak diperlukan penyesuaian dosis;
- usia anak-anak: efek obat pada anak-anak belum dipelajari;
- fungsi hati: jika terjadi pelanggaran dengan tingkat keparahan sedang (kelas B menurut klasifikasi Child-Pugh), C maks meningkat 1,4 kali lipat, AUC meningkat 2,1 kali. Farmakokinetik obat pada gagal hati berat belum dipelajari;
- fungsi ginjal: dalam kasus gangguan ringan dan sedang [bersihan kreatinin (CC) 30-80 ml / menit] 1,5 kali meningkat Cmaks, 1,8 kali - AUC, dengan gangguan berat (CC <30 ml / menit) indikator yang sama meningkat masing-masing 2 dan 2,3 kali lipat.
Indikasi untuk digunakan
Toviasis ditujukan untuk pengobatan gejala sindrom kandung kemih yang terlalu aktif, yang dimanifestasikan dengan sering buang air kecil dan / atau keinginan untuk buang air kecil, dan / atau keinginan untuk mengompol.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kondisi disertai retensi urin;
- myasthenia gravis;
- gangguan hati berat (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh);
- megakolon beracun;
- kolitis ulseratif;
- penyakit pada saluran pencernaan, disertai dengan evakuasi isi perut yang tertunda;
- intoleransi galaktosa, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- glaukoma sudut tertutup yang tidak terkontrol;
- usia hingga 18 tahun;
- menyusui (atau menyusui harus dihentikan);
- kehamilan (tidak ada data tentang keamanan dan keefektifan; dalam kasus luar biasa, dokter dapat memutuskan untuk meresepkan Toviaz selama masa kehamilan, tetapi hanya jika benar-benar diperlukan, bila manfaat bagi ibu secara signifikan lebih besar daripada kemungkinan risikonya pada janin);
- pemberian bersama penghambat kuat isoenzim CYP3A4 atau fesoterodine pada pasien dengan gangguan ginjal / hati sedang sampai berat;
- hipersensitivitas terhadap kedelai, kacang tanah, semua komponen obat.
Relatif (tablet Toviaz harus digunakan dengan hati-hati):
- disfungsi hati / ginjal;
- penurunan motilitas gastrointestinal (misalnya dengan sembelit parah);
- refluks gastroesofagus;
- penyakit obstruktif pada saluran gastrointestinal (misalnya, stenosis pilorus);
- penyakit obstruktif pada sistem kemih yang menyebabkan retensi urin (misalnya, hiperplasia prostat jinak);
- glaukoma sudut tertutup terkontrol;
- sakit saraf;
- patologi jantung seperti aritmia, iskemia miokard, gagal jantung kronis;
- kondisi disertai dengan risiko perpanjangan interval QT, misalnya hipokalemia, bradikardia, penggunaan obat kombinasi yang dapat memperpanjang interval QT;
- Minum obat yang dapat menyebabkan atau memperparah manifestasi esofagitis (misalnya, bifosfonat oral);
- penggunaan simultan dari inhibitor kuat isoenzim CYP2D6;
- penggunaan bersama penghambat isoenzim CYP3A4 aktivitas sedang dan tinggi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal / hati.
Toviaz, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet toviaz harus diambil secara oral, ditelan utuh dan dicuci dengan cairan dalam jumlah yang cukup. Waktu makan tidak masalah.
Dosis awal yang dianjurkan adalah 4 mg sekali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 8 mg (dosis harian maksimum).
Efek terapeutik penuh berkembang antara minggu ke-2 dan ke-8 pengobatan, oleh karena itu, keefektifan terapi dianjurkan untuk dievaluasi setelah 8 minggu pemberian obat secara teratur.
Koreksi regimen dosis
Dengan kombinasi penggunaan inhibitor kuat isoenzim CYP3A4, dosis harian Toviaz untuk pasien dengan fungsi ginjal dan hati normal tidak boleh melebihi 4 mg sekali sehari. Ketika inhibitor moderat dari isoenzim ini diresepkan, respon terhadap terapi dan toleransi obat dinilai secara individual.
Dosis harian yang direkomendasikan dari Toviaz untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal:
- CC 50-80 ml / menit: 4-8 * mg, dengan penggunaan simultan CYP3A4 - 4 mg, penghambat kuat CYP3A4 - pengangkatan Toviaz harus dihindari;
- CC 30-50 ml / menit: 4-8 * mg, dengan penggunaan simultan CYP3A4 - 4 mg, penghambat kuat CYP3A4 - pengangkatan Toviaz merupakan kontraindikasi;
- CC <30 ml / menit: 4 mg, dengan penggunaan simultan CYP3A4 moderat - penunjukan Toviaz harus dihindari, inhibitor kuat CYP3A4 - penggunaan Toviaz dikontraindikasikan.
Dosis harian yang direkomendasikan dari Toviaz untuk pasien dengan gangguan fungsi hati:
- kelas A menurut klasifikasi Child-Pugh: 4-8 * mg, dengan penggunaan inhibitor sedang CYP3A4 - 4 mg secara bersamaan, penghambat kuat CYP3A4 - pengangkatan Toviaz harus dihindari;
- kelas B menurut klasifikasi Child-Pugh: 4 mg, dengan penggunaan simultan CYP3A4 inhibitor sedang - penunjukan Toviaz harus dihindari, inhibitor CYP3A4 yang kuat - penggunaan Toviaz merupakan kontraindikasi;
- Child-Pugh kelas C: Toviasis merupakan kontraindikasi.
* Perhatian harus dilakukan saat meningkatkan dosis menjadi 8 mg.
Efek samping
Efek samping yang dijelaskan di bawah ini diklasifikasikan berdasarkan frekuensi kejadian sebagai berikut: sangat sering - ≥ 1/10, sering - dari ≥ 1/100 hingga <1/10, jarang - dari ≥ 1/1000 hingga <1/100, jarang - dari ≥ 1 / 10.000 hingga <1/1000:
- dari saluran gastrointestinal: sangat sering - kekeringan pada mukosa mulut; sering - perut kembung, sakit perut, sembelit, diare, mual, dispepsia; jarang - ketidaknyamanan perut, gastroesophageal reflux;
- dari sistem kemih: sering - disuria; jarang - sulit buang air kecil, retensi urin (termasuk gangguan kemih, perasaan pengosongan kandung kemih yang tidak lengkap);
- pada bagian organ pendengaran dan keseimbangan: jarang - vertigo;
- pada bagian organ penglihatan: sering - mata kering; jarang - penglihatan kabur;
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala, insomnia, pusing; jarang - mengantuk, kelelahan, penyimpangan rasa; jarang - kebingungan kesadaran;
- pada bagian sistem kardiovaskular: jarang - palpitasi, takikardia;
- dari sistem pernapasan: sering - tenggorokan kering; jarang - kekeringan pada selaput lendir rongga hidung, batuk, nyeri di laring dan faring;
- pada bagian kulit dan jaringan subkutan: jarang - gatal, kulit kering, ruam kulit; jarang - urtikaria, angioedema;
- lainnya: jarang - infeksi saluran kemih, peningkatan aktivitas gamma-glutamyl transpeptidase (GGTP) dan alanine aminotransferase (ALT) (peningkatan aktivitas enzim di hati saat mengambil fesoterodine dalam uji klinis dicatat dengan frekuensi yang sama seperti pada kelompok plasebo).
Overdosis
Dengan overdosis fesoterodine, seperti M-antikolinergik lainnya, efek antikolinergik yang parah dapat berkembang. Dalam studi klinis, keamanan obat telah dikonfirmasi bila digunakan dalam dosis harian hingga 28 mg.
Jika mengonsumsi Toviaz dalam dosis berlebihan, disarankan untuk mencuci perut, mengambil arang aktif, melakukan terapi simtomatik, memperbaiki interval QT, dan memantau elektrokardiogram.
Untuk efek antikolinergik sentral yang parah (misalnya, agitasi atau halusinasi parah), diindikasikan physostigmine. Dengan agitasi dan kejang yang diucapkan, benzodiazepin diresepkan, untuk takikardia, beta-blocker, dan untuk midriasis, tetes mata yang mengandung pilocarpine. Jika terjadi kegagalan pernapasan, ventilasi buatan paru-paru dilakukan, dengan retensi urin - kateterisasi kandung kemih.
instruksi khusus
Sebelum penunjukan Toviaz, pemeriksaan harus dilakukan untuk menyingkirkan penyebab organik dari gejala. Penting juga untuk mengevaluasi kemungkinan penyebab lain dari seringnya buang air kecil (misalnya, penyakit ginjal atau terapi untuk gagal jantung). Jika infeksi saluran kemih terdeteksi, terapi antibiotik yang sesuai dilakukan.
Dilaporkan tentang perkembangan angioedema selama penggunaan fesoterodine, termasuk segera setelah mengambil dosis pertama. Dalam kasus ini, Toviaz dibatalkan dan perawatan yang tepat dilakukan.
Kemanjuran dan keamanan Toviasis dalam aktivitas berlebihan detrusor neurogenik belum ditetapkan.
Selama pengobatan, perlu dipantau kondisi pasien untuk perkembangan efek antikolinergik dari sistem saraf pusat, terutama pada tahap awal terapi dan selama periode peningkatan dosis. Ketika efek seperti itu muncul, diperlukan pengurangan dosis Toviaz atau pembatalan totalnya.
Pasien dengan penyempitan kandung kemih yang signifikan secara klinis memiliki peningkatan risiko retensi urin.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena kemungkinan efek samping yang dapat mengurangi laju reaksi dan mempengaruhi konsentrasi (misalnya, pusing, mengantuk, penurunan kejernihan persepsi visual), dianjurkan untuk mengamati tindakan pencegahan selama periode penggunaan Toviaz.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Studi klinis yang memadai dan terkontrol tentang penggunaan fesoterodine pada wanita hamil dan menyusui belum dilakukan. Toviasis dikontraindikasikan selama kehamilan, kecuali dalam kasus kebutuhan mendesak, ketika pasien sangat membutuhkan terapi fesoterodine, dan manfaat pengobatan yang diharapkan pasti lebih besar daripada potensi risikonya.
Tidak ada informasi tentang ekskresi fesoterodine dalam ASI, jadi Anda harus berhenti minum Toviaz atau berhenti menyusui.
Penggunaan masa kecil
Toviaz dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Perhatian harus diberikan saat merawat pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan obat tersebut.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Gangguan hati yang parah (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh) merupakan kontraindikasi terhadap pengangkatan Toviasis, karena farmakokinetik fesoterodine dalam kategori pasien ini belum dipelajari.
Perhatian harus dilakukan pada gangguan hati ringan sampai sedang (Child-Pugh grade A dan B).
Gunakan pada orang tua
Perubahan parameter farmakokinetik pada pasien usia lanjut belum teridentifikasi, oleh karena itu koreksi regimen dosis Toviaz tidak diperlukan.
Interaksi obat
Penggunaan gabungan M-antikolinergik lainnya (misalnya, antidepresan trisiklik, amantadine, beberapa neuroleptik) dikaitkan dengan peningkatan efek terapeutik dan peningkatan risiko pengembangan reaksi merugikan, khususnya, kekeringan pada mukosa mulut, sembelit, retensi urin, kantuk. Saat menggunakannya secara bersamaan, diperlukan perawatan khusus.
Fesoterodine mampu mengurangi efek obat yang menstimulasi motilitas gastrointestinal, termasuk metoclopramide.
Pada konsentrasi terapeutik, metabolit aktif fesoterodine tidak menghambat aktivitas isoenzim CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 dan 2B6. Tidak menginduksi aktivitas isoenzim CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 dan 2C19. Oleh karena itu, diharapkan bahwa efek Toviaz pada klirens obat yang dimetabolisme dengan partisipasi enzim yang terdaftar tidak signifikan.
C max dan AUC meningkatkan fesoterodine poten inhibitor isoenzyme CYP3A4, seperti ritonavir (dan semua rejimen antiretroviral berbasis ritonavir yang diperkuat), klaritromisin, ketoconazole, nelfinavir, itraconazole, indinavir, telithromycin, saquinavir, nefazanavir, nefazanavir, nefazanavir. Dengan penggunaan simultan, dosis harian maksimum Toviaz tidak boleh melebihi 4 mg.
Tidak ada penelitian yang telah dilakukan tentang efek penghambat isoenzim CYP3A4 yang cukup aktif seperti verapamil, diltiazem, aprepitant, fosamprenavir, amprenavir, flukonazol, eritromisin, dan jus grapefruit pada farmakokinetik fesoterodine. Namun, diharapkan bahwa dengan penggunaan simultan juga akan ada peningkatan metabolit aktif fesoterodine, meskipun pada tingkat yang lebih rendah daripada saat menggunakan inhibitor kuat dari isoenzim CYP3A4.
C max dan AUC fesoterodine mengurangi induser kuat isoenzim CYP3A4, seperti rifampisin, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, sediaan St. John's wort. Janji temu mereka secara bersamaan tidak disarankan.
Penghambat potensial isoenzim CYP2D6 dapat meningkatkan paparan dan risiko efek samping fesoterodine. Dengan penggunaan simultan, mungkin perlu untuk mengurangi dosis harian Toviaz menjadi 4 mg.
Fesoterodine tidak mengubah konsentrasi plasma dari komponen kontrasepsi oral kombinasi yang mengandung levonorgestrel dan etinil estradiol, dan tidak mengganggu penekanan ovulasi yang disebabkan olehnya.
Analog
Analog dari Toviaz adalah: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Toviaz
Tidak ada ulasan tentang Toviaz di situs dan forum medis khusus, jadi saat ini tidak ada cara untuk menilai tingkat keefektifan dan keamanan obat dari sudut pandang konsumen.
Harga untuk Toviaz di apotek
Harga Toviaz tergantung pada dosis obat, wilayah penjualannya, dan jaringan apotek. Perkiraan biaya paket (28 pcs.) Tablet pelepasan lama dengan dosis 4 mg adalah 648–770 rubel, dengan dosis 8 mg - 948–1190 rubel.
Toviaz: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Toviaz 4 mg tablet rilis lama 28 pcs. 689 r Membeli |
|
Toviaz 8 mg tablet rilis berkepanjangan 28 pcs. 896 r Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
