Streptokinase
Streptokinase: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Streptokinase
Kode ATX: B01AD01
Bahan aktif: streptokinase (streptokinase)
Produsen: Belmedpreparaty RUE (Republik Belarus)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-27-08
Streptokinase adalah fibrinolitik; mengaktifkan fibrinolisis jaringan dan sistemik, mengembalikan patensi pembuluh darah trombosis, membantu mengurangi tekanan darah dan mengurangi resistensi vaskular perifer total, diikuti dengan penurunan curah jantung, pada gagal jantung kronis meningkatkan fungsi ventrikel kiri; mengurangi tingkat kematian akibat emboli paru dan infark miokard, mengurangi jumlah komplikasi trombotik akibat penyakit pada sistem kardiovaskular, meningkatkan fungsi jantung.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - liofilisasi untuk pembuatan larutan untuk pemberian intravena (iv) dan intra-arteri (i / a): massa berpori dan higroskopis yang dipadatkan menjadi tablet, putih dengan semburat kekuningan (masing-masing 750.000 atau 1.500.000 ME dalam botol, dalam kotak kardus 1 botol dan petunjuk penggunaan Streptokinase).
1 botol dengan lyophilisate berisi:
- streptokinase - 750.000 atau 1.500.000 ME;
- poligeline - 25 mg;
- natrium L-glutamat - 25 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Streptokinase adalah agen fibrinolitik. Menggabungkan dengan profibrinolysin (plasminogen), streptokinase membentuk kompleks yang mengaktifkan transisinya dalam bekuan darah / darah menjadi fibrinolysin (plasmin) - enzim proteolitik yang mendorong pelarutan serat fibrin dalam trombi dan bekuan darah, menyebabkan degradasi fibrinogen dan faktor protein plasma lainnya, termasuk V dan VII. Obat tersebut melarutkan gumpalan darah, mempengaruhi keduanya dari luar dan dalam.
Streptokinase adalah protein streptokokus dengan sifat antigenik, oleh karena itu dapat dinetralkan di dalam tubuh dengan antibodi yang sesuai. Dalam situasi seperti itu, akselerasi fibrinolisis dapat dicapai dengan memasukkan dosis tambahan obat yang diperlukan untuk menetralkan antibodi yang sesuai.
Streptokinase mengembalikan patensi pembuluh darah dengan bekuan darah. Ketika diberikan secara intravena, ini menurunkan tekanan darah dan resistensi pembuluh darah perifer total, yang selanjutnya menyebabkan penurunan curah jantung. Pada pasien dengan gagal jantung kronis, streptokinase meningkatkan fungsi ventrikel kiri.
Obat ini mengurangi jumlah komplikasi trombotik pada penyakit sistem kardiovaskular, meningkatkan parameter fungsional jantung, mengurangi frekuensi kematian pada emboli paru dan infark miokard.
Efek maksimal obat berkembang setelah 45 menit. Efeknya bertahan selama beberapa jam setelah akhir infus. Perpanjangan waktu protrombin berlangsung hingga 24 jam, yang disebabkan oleh penurunan simultan dalam tingkat fibrinogen dan peningkatan jumlah produk degradasi fibrin dan fibrinogen yang bersirkulasi. Streptokinase mengaktifkan fibrinolisis jaringan (tindakan ini ditujukan untuk trombolisis - pelepasan trombus) dan fibrinolisis sistemik (pembelahan fibrinogen darah), yang dapat menyebabkan perdarahan (akibat hipofibrinogenemia).
Penggunaan streptokinase paling efektif dengan bekuan fibrin segar (sebelum pencabutannya).
Dengan pemberian obat intrakoroner, trombolisis terjadi setelah 1 jam.
Farmakokinetik
Obat dimetabolisme dengan hidrolisis. Setelah pemberian intravena dengan dosis 1.500.000 IU, waktu paruh streptokinase adalah 1 jam, dari kompleks streptokinase-profibrinolysin - 23 menit. Kompleks ini sebagian dinonaktifkan oleh antibodi anti-streptokokus. Fibrinolysin yang dihasilkan dinonaktifkan oleh alfa-2-mikroglobulin dan alfa-2-antiplasmin. Ini diekskresikan dalam jumlah kecil oleh ginjal. Pembersihan diperlambat pada pasien dengan penyakit ginjal.
Indikasi untuk digunakan
- tromboemboli arteri pulmonalis (PE) dan cabang-cabangnya;
- infark miokard akut dalam periode hingga 24 jam sejak awal;
- trombosis dan tromboemboli arteri (kronis, akut, trombosis subakut arteri perifer, obliterasi pirau arteriovenosa, endarteritis kronis yang melenyapkan);
- oklusi (obstruksi) pembuluh darah sentral retina hingga 6-8 jam (arteri), hingga 10 hari (vena);
- trombosis dari pirau hemodialisis;
- trombosis arteri pada anak-anak setelah prosedur terapeutik atau diagnostik, trombosis vaskular pada bayi baru lahir akibat kateterisasi;
- trombosis vena organ dalam, arteri dan vena dalam pada ekstremitas (berusia kurang dari 14 hari) dan panggul;
- trombosis karena katup jantung prostetik;
- retrombosis setelah operasi vaskular;
- angina istirahat dengan latar belakang infark miokard akut (monoterapi atau sebagai bagian dari pengobatan kompleks).
Streptokinase juga digunakan untuk membersihkan kateter intravena, termasuk kateter hemodialisis.
Kontraindikasi
- diatesis hemoragik;
- berdarah;
- radang usus besar;
- lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal);
- beberapa cedera baru-baru ini;
- aneurisma;
- retinopati diabetik;
- tumor dan metastasis dari sumsum tulang belakang dan otak;
- tumor dengan kecenderungan berdarah;
- hipertensi arteri dengan tekanan arteri (BP) ≥200 / 110 mm Hg. Seni.;
- pankreatitis akut;
- endokarditis, perikarditis, kelainan jantung mitral dengan fibrilasi atrium;
- bentuk aktif tuberkulosis, tuberkulosis paru kavernosa;
- trombosis septik, sepsis;
- periode setelah operasi: 8-12 hari setelah operasi, 3-6 minggu setelah operasi besar, 8 minggu setelah operasi bedah saraf;
- biopsi terbaru dari organ dalam;
- arteriografi translumbar dan 4 minggu setelahnya;
- stroke hemoragik akut dan 3 bulan setelahnya;
- 18 minggu pertama kehamilan;
- perjalanan patologis kehamilan terkait dengan peningkatan kemungkinan perdarahan;
- persalinan atau aborsi (dalam 10 hari setelah prosedur);
- kateterisasi terus menerus (jangka panjang);
- hipersensitivitas terhadap obat.
Dengan hati-hati, Streptokinase digunakan untuk gagal hati / ginjal, asma bronkial, infeksi streptokokus (termasuk rematik), bronkiektasis dengan hemoptisis, vena esofagus melebar, resep antikoagulan baru-baru ini, kondisi setelah resusitasi kardiopulmoner (termasuk kompresi dada setelah kompresi dada)), ventilasi buatan, nefrolitiasis, menoragia, pada periode menstruasi, dengan pengobatan sebelumnya dengan streptokinase (dalam 5 hari - 1 tahun) dan pada lansia ≥75 tahun.
Streptokinase, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Streptokinase diberikan secara intra-arterial (i.v.), infus (i.v.) drip dan intracoronary.
Regimen pengobatan tergantung pada penyakit / kondisi:
- trombosis arteri atau vena perifer pada pasien dewasa. Untuk trombolisis jangka pendek: dosis awal - 250.000 IU secara intravena (selama setengah jam), kemudian dosis pemeliharaan (selama 6 jam, 1 kali per jam) - 1.500.000 ME; dosis maksimum untuk seluruh siklus adalah 9.000.000 ME (pengulangan program 6 jam pemberian dapat dilakukan selambat-lambatnya hari ke-5 dari terapi pertama). Untuk terapi trombolitik jangka panjang: dosis awal - 250.000 IU tetes mata (selama setengah jam), kemudian infus intravena berlangsung dari 12 jam sampai 3-5 hari (tidak lebih) - 100.000 IU per jam; jika perlu, Anda dapat melanjutkan terapi setelah istirahat dengan penggantian streptokinase dengan trombolitik homolog lainnya;
- trombosis pembuluh koroner. Untuk trombolisis jangka pendek: tetesan intravena 1.500.000 ME (selama satu jam), kemudian heparin dengan dosis 1000 IU per jam; pengendalian khasiat dilakukan dengan menentukan waktu trombin atau sebagian tromboplastin. Untuk terapi trombolitik jangka panjang dari trombosis vaskular perifer: dosis awal adalah 250.000 IU (selama setengah jam), kemudian dosis pemeliharaannya adalah 100.000 IU per jam (sampai peningkatan waktu trombin sebesar 2-4 kali lipat tercapai 6-8 jam setelah onset lisis); indeks fibrinogen dalam plasma darah tidak boleh turun di bawah 1 g / l. Dalam kasus peningkatan waktu trombin setelah beberapa jam lebih dari 4 kali, dosis pemeliharaan harus dikurangi 2 kali dan diterapkan sampai waktu trombin stabil dalam interval di atas;
- trombus intrakoroner. Untuk trombolisis jangka pendek: intrakoroner (menggunakan kateter) 20.000 IU, kemudian 2.000-4.000 IU per menit, dosis totalnya adalah 140.000 ME dalam 30-40 menit atau 250.000-300.000 ME dalam 30-60 menit. Streptokinase diberikan setidaknya selama 1 jam, tetapi rekanalisasi dapat berkembang lebih cepat;
- akut, subakut, trombosis perifer kronis dan emboli. Dengan dosis 1000-2000 IU, larutan intra-arterial disuntikkan ke area yang terkena setiap 3-5 menit; durasi prosedur dan jumlah suntikan tergantung pada kedalaman oklusi dan lokasi bejana; dosis maksimum adalah 120.000 IU dalam 3 jam; angioplasti simultan diperbolehkan;
- trombosis vena dalam dan emboli paru. 250.000 IU IV menetes selama setengah jam, kemudian 100.000 IU per jam selama 1-3 hari (tergantung sifat penyakitnya);
- pemulihan paten kanula. 100.000-250.000 IU per 2 ml larutan natrium klorida isotonik secara perlahan dimasukkan ke setiap ujung tabung yang tersumbat. Durasi prosedur adalah 2 jam, setelah itu isinya disaring.
Aturan pemberian dosis yang dianjurkan untuk anak-anak: dengan dosis 1000-10.000 IU / kg IV tetes selama 20-30 menit, kemudian infus jangka panjang 1000 IU / kg / jam sampai perdarahan yang signifikan muncul di tempat suntikan. Heparin digunakan untuk mencegah retrombosis. Durasi terapi tidak boleh melebihi 5 hari.
Untuk pemberian intravena, liofilisat dilarutkan dengan hati-hati, hindari berbusa, dalam 5 ml larutan natrium klorida 0,9%, air untuk injeksi atau larutan Ringer.
Efek samping
- sistem pembekuan darah: perdarahan dari tempat suntikan, dari gusi, perdarahan di perikardium / miokardium, di kulit, di otak, hematoma, perdarahan internal (termasuk retroperitoneal, urogenital, dari saluran gastrointestinal);
- sistem kardiovaskular: edema paru non-kardiogenik (pemberian intrakoroner), aritmia reperfusi, stroke emboli, tromboemboli (dengan mobilisasi trombus atau fragmentasi), termasuk emboli paru (terapi trombosis vena dalam) dan arteri distal (emboli kolesterol) trombosis lokal; Sindrom Shenlein-Henoch (toksikosis kapiler), peningkatan ESR (laju sedimentasi eritrosit);
- reaksi hipersensitivitas (terutama dengan pemberian selanjutnya): dispnea, urtikaria, kemerahan pada kulit, eksantema umum, hipertermia, menggigil, nyeri di tulang belakang, mialgia, sakit kepala, penurunan tekanan darah, takikardia atau bradikardia, vaskulitis (termasuk hemoragik), artritis, polineuropati, nefritis, bronkospasme, angioedema, syok anafilaksis;
- indikator laboratorium (pemberian berulang): peningkatan aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase, gamma-glutamyltransferase dan kreatin fosfokinase, penurunan aktivitas kolinesterase, hiperbilirubinemia;
- reaksi lain: pecahnya limpa.
Overdosis
Gejala overdosis adalah perdarahan masif.
Untuk pengobatan kondisi: mereka membatalkan streptokinase, menghentikan perdarahan menggunakan antifibrinolitik (asam paraaminomethylbenzoic atau tranexamic, inhibitor kallikrein dan protease lainnya), memulihkan kehilangan darah (kecuali untuk pati dan dekstran hidroksietilasi), melakukan pengobatan simtomatik.
instruksi khusus
Streptokinase diperbolehkan untuk digunakan hanya di rumah sakit.
Larutan yang dibuat dari liofilisat harus digunakan dalam waktu 12 jam.
Selama terapi, diperlukan pemantauan indikator pembekuan darah setiap 4 jam: waktu trombin atau tromboplastin parsial. Untuk menghindari reoklusi vaskular, waktu trombin perlu ditingkatkan sebanyak 2-4 kali, waktu tromboplastin parsial sebesar 1,5-2,5 kali, di mana jumlah heparin yang dibutuhkan pertama kali dimasukkan - 500-1000 IU / jam, dan kemudian bentuk turunan oral coumarin.
Sebelum pemberian larutan untuk anak-anak dan pasien dengan riwayat titer antibodi antistreptokinase yang meningkat, tes sensitivitas streptokinase dilakukan.
Pada awal terapi, infus dilakukan dengan kecepatan rendah untuk bayi baru lahir, untuk profilaksis 10 menit sebelum prosedur, 100-200 mg metilprednisolon dengan antihistamin diperbolehkan. Pemberian obat secara berulang meningkatkan risiko terjadinya reaksi hipersensitivitas. Sebelum menggunakan Streptokinase, bayi baru lahir menjalani pemeriksaan tengkorak USG.
Dalam kasus trombosis vena dalam selama terapi, pasien tidak disarankan untuk menghentikan penggunaan kontrasepsi untuk menghindari menoragia.
Setelah 5 hari sejak dimulainya pengobatan dan dalam 1 tahun setelah berakhir setelah infeksi streptokokus, risiko berkembangnya resistansi akibat peningkatan titer antibodi antistreptokokus meningkat. Jika perlu, fibrinolitik lain (misalnya urokinase) harus digunakan untuk terapi trombolitik pada pasien tersebut.
Streptokinase intravena sebaiknya diberikan ke dalam pembuluh darah di ekstremitas atas; setelah prosedur, diperlukan perban tekanan selama setengah jam dengan pemantauan kondisinya di masa mendatang karena kemungkinan perdarahan; tidak dapat diberikan dalam 10 hari setelah injeksi intramuskular (i / m) dan tusukan arteri.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan streptokinase dikontraindikasikan pada 18 minggu pertama kehamilan, jika wanita hamil memiliki patologi yang terkait dengan peningkatan risiko perdarahan, serta dalam 10 hari setelah melahirkan atau aborsi.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dengan hati-hati, streptokinase harus digunakan pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan hati-hati, streptokinase harus digunakan pada pasien dengan gangguan hati.
Gunakan pada orang tua
Pada pasien di atas usia 75 tahun, Streptokinase harus digunakan dengan sangat hati-hati.
Interaksi obat
- asam valproat, heparin, dipiridamol, dekstran, turunan kumarin, asam asetilsalisilat: meningkatkan aksi streptokinase dan meningkatkan risiko perdarahan;
- obat antifibrinolitik: melemahkan efek fibrinolitik;
- dekstran dan pati hidroksietil (pengganti plasma): tidak sesuai dengan streptokinase, penggunaannya sebagai pelarut tidak dapat diterima.
Analog
Analog streptokinase adalah: Gemaza, Metalize, Purolaza, Trombovazim, Thromboflux, Urokinase Medak, Fibrinolysin, Eberkinase (Recombinant streptokinase).
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang streptokinase
Obat ini digunakan di rumah sakit dan seringkali sebagai bagian dari terapi kombinasi, oleh karena itu, tidak ada ulasan tentang Streptokinase di situs dan forum medis khusus. Dokter menunjukkan bahwa agen fibrinolitik ini hanya efektif dengan bekuan darah segar, jadi hasilnya hanya bisa dicapai dengan pengobatan tepat waktu. Juga, catatan dokter: obat tersebut memiliki daftar besar kontraindikasi dan dapat menyebabkan efek samping, dan oleh karena itu selalu digunakan dengan hati-hati dan terkendali.
Harga Streptokinase di apotek
Perkiraan harga untuk Streptokinase: liofilisat untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena dan intravena dalam dosis 750.000 IU - 2689-3436 rubel. untuk 1 botol, dengan dosis 1.500.000 IU - 2.895–3.989 rubel. untuk 1 botol.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!