Sindopa
Sindopa: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Syndopa
Kode ATX: N04BA02
Bahan aktif: levodopa (levodopa), karbidopa (karbidopa)
Produser: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (India)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-21-11
Harga di apotek: dari 183 rubel.
Membeli
Sindopa adalah obat antiparkinsonian.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Sindopa - tablet:
- dosis 250 + 25 mg: merah muda muda, diselingi, silinder datar, bulat dengan dua risiko saling berpotongan dan talang di satu sisi dan ukiran Syndopa di sisi lain (10 pcs dalam strip, 5 strip dalam kotak karton);
- dosis 100 + 10 mg: penampilan tidak dijelaskan (dalam kemasan berkontur tanpa sel 10 pcs, dalam kotak karton 5 kemasan).
Komposisi 1 tablet dengan dosis 250 + 25 mg:
- zat aktif: levodopa - 250 mg; karbidopa - 25 mg;
- komponen tambahan: pati jagung (dikeringkan) - 5 mg; natrium karboksimetil pati (tipe A) - 20 mg; silikon dioksida koloid - 2 mg; magnesium stearat - 5 mg; bedak - 10 mg; butylhydroxyanisole - 0,01 mg; povidone-K30 - 12 mg; pewarna merah tua (Ponso 4R) - 0,3 mg; selulosa mikrokristalin - 50 mg; pati jagung - 48,848 mg; laktosa - 95 mg.
Komposisi 1 tablet dengan dosis 100 + 10 mg: bahan aktif: levodopa - 100 mg; karbidopa - 10 mg; tidak ada data tentang komposisi komponen pembantu.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Levodopa adalah asam amino yang berasal dari L-tirosin. Dengan partisipasi enzim sitoplasma (asam L-amino aromatik, dekarboksilase), dopamin dibentuk langsung dari levodopa. Hasil akhir dari efek dopamin adalah penekanan aktivitas saraf di striatum otak. Di jaringan perifer, di bawah pengaruh dekarboksilase yang bergantung pada piridoksin dari asam amino aromatik, levodopa dengan cepat dekarboksilasi, berubah menjadi dopamin, yang, bagaimanapun, tidak menembus sawar darah-otak.
Proses dekarboksilasi levodopa di jaringan perifer menghambat karbidopa, yang tidak menembus sawar darah-otak dan tidak mempengaruhi konversi levodopa menjadi dopamin di sistem saraf pusat. Dengan demikian, penggunaan kombinasi levodopa dengan karbidopa meningkatkan jumlah levodopa yang memasuki otak. Ketersediaan hayati levodopa saat diminum dengan karbidopa dua kali lipat. Karbidopa tidak pernah menyebabkan penghambatan total dekarboksilase asam L-amino aromatik.
Farmakokinetik
Karakteristik karbidopa:
- penyerapan: C max (konsentrasi maksimum dalam plasma darah) setelah pemberian oral dalam dosis tunggal pada penyakit Parkinson bervariasi dari 1,5 sampai 5 jam;
- metabolisme dan ekskresi: dimetabolisme di hati; metabolit utama yang diekskresikan dalam urin adalah alpha-methyl-3.4-dihydroxyphenylpropionic dan alpha-methyl-3-methoxy-4-hydroxyphenylpropionic acid, yang masing-masing membentuk 10 dan 14% metabolit yang diekskresikan oleh ginjal; 3.4-dihydroxyphenyl-acetone dan N-methyl-carbidopa ditemukan dalam jumlah yang lebih kecil, kandungannya 5% (tidak lebih) dari jumlah total metabolit; karbidopa yang tidak berubah juga ditemukan dalam urin; konjugat belum teridentifikasi; ekskresi karbidopa dalam urin dalam bentuk tidak berubah terutama diselesaikan dalam waktu 7 jam dan 35%.
Karakteristik levodopa:
- penyerapan: cepat diserap dari saluran pencernaan dan dimetabolisme secara aktif; membentuk lebih dari 30 metabolit yang berbeda, terutama diubah menjadi norepinefrin, epinefrin, dan dopamin; The max dari dosis tunggal levodopa setelah pemberian oral pada pasien dengan penyakit Parkinson bervariasi dari 1,5 sampai 2 jam, dan disimpan pada tingkat terapi selama 4-6 jam;
- ekskresi: metabolit levodopa diekskresikan dengan cepat melalui urin - sekitar ⅓ dosis diekskresikan dalam waktu 2 jam; T 1/2 (waktu paruh) kira-kira 50 menit dan naik menjadi hampir 1,5 jam bila dikombinasikan dengan karbidopa.
Pengaruh karbidopa pada metabolisme levodopa:
- peningkatan konsentrasi levodopa dalam plasma darah sebanyak 5 kali dengan asupan karbidopa sebelumnya;
- peningkatan waktu untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik levodopa dalam plasma dari 4 menjadi 8 jam;
- peningkatan T 1/2 levodopa dari 3 menjadi 15 jam bila dikonsumsi pada pasien dengan penyakit Parkinson dalam dosis tunggal, sebelumnya diobati dengan karbidopa;
- peningkatan konsentrasi levodopa sebanyak 3 kali (setidaknya) karena karbidopa;
- penurunan konsentrasi asam homovanilic dan dopamin dalam urin dan plasma darah dengan asupan awal karbidopa.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Sindop diresepkan untuk pengobatan penyakit atau sindrom Parkinson yang diketahui asalnya: karena keracunan dengan zat beracun (termasuk karbon monoksida atau mangan), gangguan serebrovaskular, ensefalitis.
Kontraindikasi
Mutlak:
- melanoma atau kecurigaannya;
- patologi kulit yang tidak diketahui sifatnya;
- Penyakit Huntington;
- tremor esensial;
- psikosis atau neurosis parah;
- glaukoma sudut tertutup;
- malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa, defisiensi laktase;
- parkinsonisme sekunder yang disebabkan oleh penggunaan antipsikotik;
- pengobatan gabungan dengan penghambat non-selektif monoamine oxidase (MAO), jangka waktu 14 hari setelah meminumnya;
- kehamilan dan menyusui;
- usia di bawah 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen yang terkandung dalam sediaan.
Relatif (penyakit / kondisi di mana penunjukan Sindopa membutuhkan kehati-hatian):
- pelanggaran berat fungsi hati dan ginjal;
- lesi erosif dan ulseratif pada perut dan / atau duodenum;
- gagal jantung;
- infark miokard dengan riwayat gangguan irama jantung;
- patologi paru yang parah, termasuk asma bronkial;
- penyakit sistem endokrin, termasuk diabetes mellitus;
- psikosis berat dan gangguan neurotik;
- riwayat kejang epilepsi.
Petunjuk penggunaan Sindopa: metode dan dosis
Tablet Sindop diambil secara oral, jangan dikunyah, dengan sedikit makanan atau setelah makan dengan air.
Karena ada persaingan antara levodopa dan asam amino aromatik untuk penyerapan, penting untuk menghindari konsumsi protein dalam jumlah besar saat mengonsumsi obat. Rata-rata, dosis harian karbidopa yang diperlukan untuk menekan konversi levodopa perifer bervariasi dari 0,07 menjadi 0,1 g. Melebihi 0,2 g karbidopa tidak memerlukan peningkatan lebih lanjut dari efek terapeutik. Dosis harian maksimum levodopa tidak lebih dari 2 g.
Dosis awal Sindopa (tablet 0,25 + 0,025 g) adalah ½ pcs. 2 kali sehari, dengan kemungkinan ditambah, jika perlu, sebanyak ½ pcs. per hari atau dua hari sekali hingga efek optimal tercapai. Pada hari pertama, dan terkadang bahkan setelah mengambil dosis pertama, efek terapeutik muncul. Efek klinis penuh diamati setelah 7 hari asupan obat. Biasanya pada awal pengobatan penggantian, dosis harian tidak boleh melebihi 3 pcs. per hari (1 pc. 3 kali sehari). Penunjukan dosis ini dianjurkan pada awal terapi untuk kasus penyakit yang parah. Sebagai pengecualian, dengan monoterapi, dosis harian dapat ditingkatkan, tetapi tidak lebih dari 8 pcs. (1 buah 8 kali sehari). Ambil lebih dari 6 buah dengan sangat hati-hati. per hari.
Dalam kasus peralihan dari obat levodopa, mereka berhenti meminumnya setidaknya 12 jam sebelum memulai terapi dengan Sindopa; ketika beralih dari bentuk yang berkepanjangan - dalam 24 jam. Dosis harian obat harus menyediakan kira-kira 20% dari dosis harian levodopa sebelumnya.
Dosis awal Sindopa untuk pasien yang menerima levodopa lebih dari 1,5 g adalah 1 pc. 3-4 kali sehari.
Efek samping
- sistem saraf: demensia, peningkatan libido, hipomania, depresi dengan atau tanpa niat bunuh diri, halusinasi, perubahan status mental (termasuk psikosis sementara dan efek paranoid), insomnia, kecemasan, peningkatan kecemasan, sakit kepala, ketegangan saraf, mimpi buruk, kebingungan kesadaran, mengantuk, sedasi, kejang, gerakan tak terkendali distonik, pusing, sindrom neuroleptik maligna, distonia, diskinesia (termasuk koreoatetosis); dengan penggunaan jangka panjang - sindrom on-off;
- sistem pencernaan: anoreksia, mual, muntah, konstipasi, diare, nyeri epigastrium, mulut kering, air liur menggelap, efek ulserogenik pada pasien yang memiliki kecenderungan, perdarahan gastrointestinal;
- sistem kardiovaskular: flebitis, peningkatan tekanan darah, takikardia, aritmia, kolaps, hipotensi ortostatik;
- organ hematopoietik: agranulositosis, trombositopenia, anemia (termasuk hemolitik), leukopenia;
- sistem pernapasan: infeksi saluran pernapasan bagian atas, sesak napas;
- sistem kemih: urin menjadi gelap, sering buang air kecil, infeksi saluran kemih;
- reaksi alergi: penyakit Shenlein-Genoch, ruam kulit, gatal, urtikaria, angioedema;
- parameter laboratorium: uji Coombs langsung positif; hiperkreatinemia; hiperurisemia; perubahan konsentrasi nitrogen urea, bilirubin dan yodium terkait dengan protein; perubahan aktivitas laktat dehidrogenase, alkali fosfatase, aspartat aminotransferase, alanin aminotransferase;
- lainnya: nyeri dada, pingsan.
Kemungkinan efek samping levodopa yang perlu dipertimbangkan saat meresepkan levodopa + karbidopa:
- sistem pencernaan: sensasi terbakar pada lidah, perut kembung, nyeri dan ketidaknyamanan di perut, serangan cegukan, bruxism, disfagia, sialorrhea (hipersalivasi), mulas, dispepsia;
- metabolisme: penurunan / peningkatan berat badan, edema;
- organ indera: krisis mata, gangguan rasa, penglihatan kabur, diplopia;
- sistem pernapasan: batuk, sakit tenggorokan;
- sistem saraf: blepharospasm, neuropati perifer, ketidakstabilan gaya berjalan, agitasi psikomotorik, euforia, kecemasan, insomnia, aktivasi sindrom Bernard-Horner laten, trismus, kram otot, peningkatan tremor tangan, mati rasa, ataksia, disorientasi, penurunan aktivitas mental, astenia, pingsan, lemah;
- sistem kemih: inkontinensia urin, retensi urin;
- lainnya: priapisme, malaise, suara serak, melanoma maligna, kemerahan pada wajah, leher dan dada;
- indikator laboratorium: reaksi positif palsu terhadap badan keton dalam urin saat menggunakan strip tes untuk menentukan ketonuria (setelah sampel urin mendidih, reaksi ini tidak berubah); juga hasil negatif palsu mungkin terjadi bila menggunakan metode oksidase glukosa untuk menentukan glukosuria.
Overdosis
Gejala utama: pertama, peningkatan dan kemudian penurunan tekanan darah, kecemasan, insomnia, anoreksia, agitasi psikomotorik, kebingungan, gangguan irama jantung, takikardia sinus. Perkembangan hipotensi ortostatik juga dimungkinkan. Gejala insomnia dan anoreksia bisa bertahan selama beberapa hari.
Terapi: lavage lambung, pengangkatan arang aktif, pengobatan simtomatik (jika perlu) di rumah sakit.
instruksi khusus
Pembatalan Sindopa dilakukan secara bertahap, karena penghentian asupannya secara tiba-tiba dapat melayani perkembangan kompleks gejala yang menyerupai sindrom neuroleptik ganas (peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase dalam serum darah, peningkatan suhu tubuh, kekakuan otot).
Pasien yang membutuhkan penurunan dosis obat secara tiba-tiba atau penghentian asupannya harus di bawah pengawasan medis.
Pada pasien usia lanjut, penyerapan levodopa lebih tinggi daripada yang muda, yang menegaskan informasi tentang penurunan aktivitas DOPA-dekarboksilase di jaringan seiring bertambahnya usia dan dengan terapi berkepanjangan dengan levodopa.
Studi epidemiologi telah menunjukkan bahwa risiko melanoma pada pasien dengan penyakit Parkinson lebih tinggi daripada pada populasi umum (sekitar 2-6 kali lipat). Belum ditentukan apakah peningkatan ini disebabkan oleh penyakit Parkinson atau obat yang digunakan untuk mengobati penyakit tersebut. Berkaitan dengan hal tersebut, penting bagi pasien dan dokter yang sering dan teratur menggunakan Sindopa sesuai indikasi untuk memantau perkembangan melanoma. Pemeriksaan kulit berkala oleh spesialis yang berkualifikasi (misalnya ahli kulit) dianjurkan. Dalam kasus pengobatan jangka panjang, pemantauan berkala dari sistem hematopoietik, sistem kardiovaskular, fungsi ginjal dan hati, diperlukan pemantauan status mental pasien.
Jika perlu menggunakan anestesi umum selama operasi, dosis Sindopa tidak berkurang jika pasien bisa minum obat dan cairan di dalamnya. Dalam kasus penggunaan siklopropana dan halotan, obat dihentikan 8 jam (minimal) sebelum operasi. Setelah pembedahan, terapi dilanjutkan dengan dosis biasa.
Pada glaukoma sudut terbuka, tekanan intraokular dipantau secara teratur.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode masuk ke Sindopa, Anda harus menahan diri dari mengendarai kendaraan dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.
Penggunaan masa kecil
Sindopa dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Sindop diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan gangguan ginjal berat.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sindop diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan disfungsi hati yang parah.
Interaksi obat
Dengan kombinasi penggunaan Sindopa dengan obat / zat tertentu, efek berikut dapat berkembang:
- antidepresan trisiklik: bioavailabilitas levodopa menurun;
- Penghambat reseptor D2-dopamin: efek obat menurun;
- simpatomimetik: efeknya bisa meningkat, yang membutuhkan penurunan dosis;
- amantadine: saling memperkuat efek levodopa;
- metildopa: saling memperkuat efek samping levodopa;
- pyridoxine: meningkatkan metabolisme levodopa perifer, jadi lebih sedikit yang menembus sawar darah-otak; jika, saat menggunakan kombinasi seperti itu, penghambat DOPA-dekarboksilase perifer tidak diresepkan tambahan, efek terapeutik levodopa menurun;
- m-antikolinergik, reserpin, papaverine, turunan tioksantin, klonidin, fenitoin, diazepam: dapat mengurangi efek antiparkinson dari Sindopa;
- sarana untuk anestesi inhalasi, agonis β-adrenergik: bila dikombinasikan dengan levodopa, risiko timbulnya aritmia jantung dapat meningkat;
- antidepresan trisiklik: peningkatan tekanan darah dan perkembangan diskinesia dimungkinkan;
- obat antihipertensi: hipotensi postural mungkin terjadi, yang membutuhkan perawatan khusus selama periode terapi kombinasi dengan Sindopa;
- Penghambat MAO: risiko krisis hipertensi (kombinasi dikontraindikasikan).
Analog
Analoginya dari Sindopa adalah: Tremonorm, Tidomet forte, Nakom, Madopar fast-acting tablet (dispersible) "125", Carbidopa / Levodopa, Duodopa.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembaban pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Sindop
Menurut ulasan, Sindopa, dengan terapi jangka panjang, secara signifikan meningkatkan kondisi pasien dengan penyakit Parkinson.
Harga untuk Sindopa di apotek
Perkiraan harga tablet Sindopa dengan dosis 250 + 25 (untuk 50 buah dalam satu paket) adalah 140–192 rubel.
Sindopa: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Sindopa 250 + 25 mg tablet 50 pcs. 183 r Membeli |
|
Tablet Sindopa 250mg + 25mg 50 pcs. 188 r Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
