Sildenafil-SZ - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Sildenafil-SZ

Sildenafil-SZ: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama Latin: Sildenafil-SZ

Kode ATX: G04BE03

Bahan aktif: sildenafil (Sildenafil)

Produsen: Severnaya Zvezda, JSC (Rusia)

Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018

Harga di apotek: dari 122 rubel.

Membeli

Sildenafil-SZ adalah obat untuk pengobatan simtomatik disfungsi ereksi.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat diproduksi dalam bentuk tablet salut selaput: bulat, bikonveks, biru, pecah - hampir putih atau putih (1, 2, 4 atau 8 pcs. Dalam kemasan kontur sel, dalam kemasan kotak karton 1 paket; 7 atau 10 pcs Dalam kemasan sel kontur, dalam kardus 1 atau 2 kemasan; 20 pcs Dalam kaleng polimer / botol, dalam kardus 1 kaleng / botol, setiap kemasan juga berisi petunjuk penggunaan Sildenafil-SZ).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: sildenafil (dalam bentuk sitrat) - 25, 50 atau 100 mg;
• komponen tambahan: povidone (polivinilpirolidon dengan berat molekul sedang), laktosa monohidrat (gula susu), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, natrium kroskarmelosa (primellosa);
• casing film: Opadray II, termasuk bedak, makrogol (polietilen glikol 3350), polivinil alkohol terhidrolisis sebagian, titanium dioksida (E171), oksida besi (II) hitam (E172), oksida besi (II) kuning (E172), pernis aluminium berdasarkan warna biru cerah.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bahan aktif Sildenafil-SZ - sildenafil, adalah penghambat selektif yang kuat dari PDE5 spesifik cGMP (cycloguanosine monophosphate-specific phosphodiesterase type 5).

Mekanisme fisiologis ereksi di bawah aksi sildenafil adalah karena pelepasan oksida nitrat (NO) di korpus kavernosum selama rangsangan seksual, yang pada gilirannya menyebabkan peningkatan kadar cGMP, relaksasi jaringan otot polos korpus kavernosum dan peningkatan aliran darah.

Obat ini tidak memiliki efek relaksasi langsung pada korpus kavernosum yang diisolasi, tetapi meningkatkan efek oksida nitrat (NO) dengan menghambat PDE5, yang bertanggung jawab atas pemecahan cGMP.

Aktivitas sildenafil in vitro terhadap PDE5 secara signifikan lebih tinggi daripada aktivitasnya terhadap isoenzim fosfodiesterase lain yang diketahui: PDE6 - 10 kali, PDE1 - lebih dari 80 kali, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - lebih dari 700 kali, PDE3 - 4000 waktu. Yang terakhir ini sangat penting, karena PDE3 adalah salah satu enzim kunci yang terlibat dalam regulasi kontraktilitas miokard.

Prasyarat untuk pengembangan efek sildenafil adalah rangsangan seksual.

Efisiensi

Ada 21 studi acak, tersamar ganda, terkontrol plasebo yang berlangsung hingga 6 bulan, di mana 3000 pasien berusia 19 hingga 87 tahun dengan disfungsi ereksi dari berbagai etiologi (psikogenik, organik dan campuran) mengambil bagian. Efektivitas obat ditentukan oleh kemampuan mencapai dan mempertahankan ereksi yang cukup untuk hubungan yang memuaskan. Efek obat dinilai secara global: menurut hasil survei pasien, data dari buku harian ereksi, menggunakan indeks internasional fungsi ereksi (kuesioner yang divalidasi tentang keadaan fungsi seksual).

Efektivitas terapi dicatat di semua kelompok studi dan dikonfirmasi dalam studi jangka panjang yang berlangsung selama 1 tahun. Dibandingkan dengan kelompok plasebo (25%), peningkatan ereksi pada pasien yang mendapat sildenafil dengan dosis 25 mg adalah 62%, dengan dosis 50 mg - 74%, dengan dosis 100 mg - 82%.

Menurut analisis indeks internasional fungsi ereksi, selain meningkatkan ereksi, pasien yang memakai sildenafil mencatat peningkatan kualitas orgasme, kenikmatan dari hubungan seksual dan kepuasan secara keseluruhan.

Di antara peserta yang melaporkan peningkatan fungsi ereksi dengan obat tersebut, menurut data yang dikumpulkan, terdapat 83% pasien dengan cedera tulang belakang, 59% pasien dengan diabetes melitus, dan 43% pasien yang menjalani prostatektomi radikal (pada kelompok plasebo, indikator ini adalah 12, 16 dan limabelas%).

Pemeriksaan kardiologis

Saat menggunakan sildenafil dalam dosis hingga 100 mg, perubahan yang signifikan secara klinis pada elektrokardiogram tidak diamati pada sukarelawan yang sehat. Setelah minum obat, penurunan maksimum tekanan sistolik pada posisi terlentang adalah 8,3 mm Hg. Seni., Tekanan diastolik - 5,3 mm Hg. Seni. Penurunan tekanan darah (BP) yang lebih jelas tetapi sementara diamati pada pasien yang secara bersamaan mengambil nitrat.

Efek hemodinamik obat ketika dikonsumsi dalam dosis tunggal 100 mg dievaluasi pada 14 pasien dengan penyakit jantung iskemik berat (lebih dari 70% pasien mengalami stenosis setidaknya satu arteri koroner). Dalam studi tersebut, penurunan tekanan darah saat istirahat dicatat: sistolik - sebesar 7%, diastolik - sebesar 6%. Tekanan sistolik paru menurun 9%. Tidak ada perubahan curah jantung, gangguan aliran darah di arteri koroner stenotik. Ada peningkatan (sekitar 13%) aliran koroner yang diinduksi adenosin di arteri koroner stenotik dan utuh.

Pria (n = 144) yang menerima obat antianginal (tidak termasuk nitrat) dengan disfungsi ereksi dan angina pektoris stabil, yang mengambil bagian dalam penelitian double-blind, terkontrol plasebo, melakukan latihan fisik sampai tingkat keparahan gejala angina mereda. Pada pasien yang memakai 100 mg sildenafil, durasi latihan secara signifikan lebih lama (dari 0,9 sampai 38,9 detik, rata-rata 19,9 detik) dibandingkan pada peserta yang menerima plasebo.

Efek mengubah dosis sildenafil (hingga 100 mg) dipelajari dalam studi acak, tersamar ganda, terkontrol plasebo pada pria (n = 568) dengan disfungsi ereksi dan hipertensi yang menerima lebih dari dua obat antihipertensi. Peningkatan ereksi pada kelompok sildenafil adalah 71%, pada kelompok plasebo - 18%. Insiden reaksi yang merugikan sebanding dengan yang terjadi pada perwakilan kelompok lain dan pasien yang memakai lebih dari tiga obat antihipertensi.

Penelitian tentang gangguan penglihatan

Satu jam setelah mengonsumsi 100 mg sildenafil, beberapa pria yang menggunakan tes Farnsworth-Munsell 100 mengungkapkan gangguan ringan dan sementara dalam kemampuan membedakan corak warna (hijau / biru), dan setelah 1 jam berikutnya, fungsi visual pulih. Gangguan penglihatan warna diduga disebabkan oleh penghambatan PDE6, yang terlibat dalam proses transmisi cahaya di retina.

Sildenafil tidak berpengaruh pada ketajaman visual, persepsi kontras, diameter pupil, tekanan intraokular, dan elektroretinogram.

Sebuah studi crossover terkontrol plasebo pasien dengan degenerasi makula usia dini (n = 9) yang menerima 100 mg sildenafil dilakukan. Obat itu dapat ditoleransi dengan baik. Penglihatan dinilai menggunakan tes visual khusus: persepsi warna, ketajaman visual, pemodelan jalur warna, kisi Amsler, photostress, perimeter Humphrey. Tidak ada perubahan signifikan secara klinis yang diidentifikasi.

Farmakokinetik

Dalam kisaran dosis yang dianjurkan, farmakokinetik sildenafil bersifat linier.

Obat ini cepat diserap setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma maksimum rata-rata (C _maks) sildenafil gratis setelah dosis tunggal 100 mg adalah sekitar 18 ng / ml (38 nM). Dalam kasus mengambil tablet dengan perut kosong, C _max tercapai dalam waktu sekitar 60 menit (30-180 menit). Ketika makanan berlemak dikonsumsi, tingkat penyerapan menurun, akibatnya, rata-rata, C _max berkurang 29%, waktu untuk mencapai C _max meningkat 60 menit, tetapi tingkat penyerapan tidak berubah secara signifikan [AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) berkurang 11%].

Ketersediaan hayati absolut adalah 25-63% (rata-rata 40%). In vitro, sildenafil pada konsentrasi ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) menghambat aktivitas PDE5 hingga 50%.

Volume distribusi sildenafil pada kondisi tunak rata-rata 105 liter. Sildenafil dan metabolit utama N-demetil yang bersirkulasi mengikat protein plasma sebesar 96%, indikator ini tidak bergantung pada konsentrasi total obat. 90 menit setelah minum pil, kurang dari 0,000 2% dari dosis yang diterima ditemukan dalam air mani (rata-rata 188 ng).

Sildenafil dimetabolisme terutama di hati dengan partisipasi isoenzim sitokrom CYP3A4 (jalur utama) dan CYP2C9 (jalur minor). Metabolit N-demetil, metabolit aktif sirkulasi utama, mengalami biotransformasi lebih lanjut. Selektivitasnya untuk PDE sebanding dengan sildenafil itu sendiri, dan aktivitas in vitro untuk PDE5 kira-kira 50% dari sildenafil.

Konsentrasi plasma metabolit utama pada sukarelawan yang sehat adalah ~ 40% dari tingkat sildenafil. Waktu paruh (T _½) ~ 4 jam.

Pembersihan total sildenafil adalah 41 l / jam, T _½ akhir adalah 3-5 jam. Obat diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit: 80% - melalui usus, 13% - oleh ginjal.

Farmakokinetik dalam kasus khusus:

• usia lanjut (lebih dari 65 tahun): pembersihan obat menurun, konsentrasi sildenafil bebas dalam plasma meningkat sekitar 40%. Insiden efek samping tidak tergantung pada usia;
• gagal ginjal: dengan gangguan ringan [bersihan kreatinin (CC) 50-80 ml / menit] dan sedang (CC 30-49 ml / menit), parameter farmakokinetik obat setelah mengambil dosis 50 mg tidak berubah. Pada gagal ginjal berat (CC <30 ml / menit), pembersihan sildenafil menurun, akibatnya C _max (88%) dan AUC (100%) meningkat 2 kali lipat dibandingkan dengan pasien pada kelompok usia yang sama dengan fungsi ginjal normal;
• sirosis hati (kelas A dan B menurut klasifikasi Child-Pugh): pembersihan sildenafil menurun, yang menyebabkan peningkatan C _maks (47%) dan AUC (84%) dibandingkan dengan pasien dengan fungsi hati normal. Farmakokinetik obat pada gangguan fungsional yang parah pada hati (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh) belum dipelajari.

Indikasi untuk digunakan

Sildenafil-SZ digunakan untuk disfungsi ereksi yang ditandai dengan ketidakmampuan untuk mencapai dan / atau mempertahankan ereksi yang cukup untuk hubungan yang memuaskan. Obat ini hanya efektif untuk rangsangan seksual.

Kontraindikasi

Mutlak:

• usia hingga 18 tahun;
• Perempuan;
• defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• penggunaan donor oksida nitrat, nitrat organik, atau nitrit secara terus menerus atau terputus-putus dalam bentuk apa pun;
• penggunaan ritonavir secara bersamaan;
• penggunaan gabungan obat lain untuk pengobatan disfungsi ereksi;
• hipersensitivitas terhadap komponen Sildenafil-SZ.

Relatif (tablet Sildenafil-SZ digunakan dengan hati-hati, setelah membandingkan manfaat dan risikonya):

• kelainan bentuk anatomi penis (penyakit Peyronie, fibrosis kavernosa, angulasi);
• penyakit dengan risiko berkembangnya priapisme, seperti trombositemia, anemia sel sabit, leukemia, atau multiple myeloma;
• angina tidak stabil;
• gagal jantung;
• hipertensi arteri (TD> 170/100 mm Hg) atau hipotensi (TD <90/50 mm Hg);
• aritmia parah;
• stroke atau infark miokard dalam 6 bulan terakhir;
• riwayat neuropati iskemik non-arteritis anterior saraf optik;
• retinitis pigmentosa herediter;
• tukak lambung pada perut dan duodenum pada fase akut;
• perdarahan aktif.

Sildenafil-SZ, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Sildenafil-SZ harus diminum, kira-kira 1 jam sebelum aktivitas seksual.

Dalam kebanyakan kasus, 50 mg sudah optimal. Bergantung pada tingkat keparahan efek dan tolerabilitas terapi, dosis dapat dikurangi menjadi 25 mg atau ditingkatkan menjadi 100 mg. Dosis maksimum adalah 100 mg, frekuensi penggunaan maksimum yang diijinkan adalah 1 kali sehari.

Pasien dengan gagal ginjal ringan sampai sedang (CC 30-80 ml / menit) tidak perlu menyesuaikan dosis obat. Pada insufisiensi ginjal berat (CC <30 ml / menit), dosis yang dianjurkan adalah 25 mg.

Penderita sirosis hati dapat mengonsumsi Sildenafil-SZ 25 mg.

Pasien lanjut usia tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.

Dengan penggunaan gabungan penghambat isoenzim sitokrom CYP3A4 (itrakonazol, eritromisin, ketokonazol, saquinavir), dosis awal harus 25 mg.

Pemberian obat secara bersamaan dengan ritonavir membutuhkan dosis tunggal sildenafil untuk dikurangi menjadi 25 mg dan interval antara dosis Sildenafil-SZ ditingkatkan menjadi 48 jam.

Pasien yang menerima alpha-blocker diizinkan untuk menggunakan sildenafil hanya setelah stabilisasi hemodinamik. Dianjurkan juga untuk mengurangi dosis awal Sildenafil-SZ.

Efek samping

Efek samping yang terdaftar dalam studi klinis dan pasca-pemasaran (menurut frekuensi kemunculannya, diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering - ≥ 10%, sering - dari ≥ 1% hingga <10%, jarang - dari ≥ 0,1% hingga <1%, jarang - dari ≥ 0,01% hingga <0,1%, sangat jarang - <0,01%, frekuensi tidak diketahui - berdasarkan data yang tersedia, frekuensi tidak dapat ditentukan):

• alat kelamin dan kelenjar susu: jarang - edema alat kelamin, gangguan ejakulasi, hematospermia, anorgasmia, kerusakan jaringan penis, pembesaran kelenjar susu; jarang - pendarahan dari penis, ereksi berkepanjangan, priapisme;
• sistem kardiovaskular: sering - semburan panas; jarang - palpitasi, peningkatan denyut jantung, kardiomiopati, penurunan atau peningkatan tekanan darah, takikardia, angina pektoris tidak stabil, blok atrioventrikular, perubahan elektrokardiogram, trombosis serebral, gagal jantung, infark miokard, henti jantung; jarang - fibrilasi atrium, aritmia ventrikel *, kematian jantung mendadak *;
• sistem kekebalan: jarang - reaksi alergi, reaksi hipersensitivitas (termasuk ruam kulit);
• metabolisme dan nutrisi: jarang - edema, haus, edema perifer, asam urat, hipernatremia, hipoglikemia, hiperurisemia, diabetes melitus tanpa kompensasi, hiperglikemia;
• sistem pernapasan: sering - hidung tersumbat; jarang - rinitis, peningkatan volume dahak, sinusitis, radang tenggorokan, faringitis, peningkatan batuk, bronkitis, dispnea, epistaksis, asma; jarang - pembengkakan atau kekeringan pada mukosa hidung, perasaan sesak di tenggorokan;
• sistem saraf: sangat sering - sakit kepala; sering - pusing; jarang - migrain, mengantuk, insomnia, mimpi yang tidak biasa, vertigo, hipestesia, paresthesia, ataksia, neuralgia, tremor, hipertonisitas, refleks meningkat, gejala depresi, neuropati; jarang - pingsan, serangan iskemik transien, kecelakaan serebrovaskular, kejang *, kejang berulang *;
• sistem kemih: jarang - inkontinensia urin, nokturia, hematuria, sistitis;
• sistem muskuloskeletal: sering - sakit punggung; jarang - nyeri tulang / tungkai, sinovitis, artrosis, artritis, mialgia, tenosinovitis, ruptur tendon, miastenia gravis;
• sistem pencernaan: sering - gangguan dispepsia, mual; jarang - kekeringan pada mukosa mulut, sakit perut, muntah, stomatitis, radang gusi, glositis, gastritis, kolitis, gastroenteritis, disfagia, esofagitis, penyakit gastroesophageal reflux, perdarahan rektal, tes fungsi hati abnormal; jarang - hipestesia pada mukosa mulut;
• sistem hematopoietik: jarang - penurunan jumlah leukosit dan konsentrasi hemoglobin;
• organ pendengaran: jarang - nyeri / bising / telinga berdenging, kehilangan atau kehilangan pendengaran mendadak;
• organ penglihatan: sering - sianopsia, penglihatan kabur, penglihatan kabur; jarang - suntikan kemerahan / sklera mata, sakit mata, perubahan kecerahan persepsi cahaya, gangguan alat lakrimal, fotopsia, fotofobia, chromatopsia, konjungtivitis, mydriasis, perdarahan di jaringan mata, katarak; jarang - perasaan kekeringan pada mata, kelelahan mata meningkat, ketidaknyamanan pada mata, iritasi pada selaput lendir mata, hiperemia konjungtiva, edema kelopak mata dan jaringan di sekitarnya, penglihatan objek berwarna kuning (xanthopsia) atau merah (eritropsia), adanya lingkaran pelangi di bidang pandang di sekitar sumber cahaya; frekuensi tidak diketahui - penurunan ketajaman atau kehilangan penglihatan sementara, edema retinal, defek lapang pandang, oklusi vena retinal, penyakit vaskular retinal, peningkatan tekanan intraokular,neuropati iskemik anterior non-arteritis pada saraf optik, pelepasan humor vitreus, traksi vitreus, diplopia *;
• kulit dan jaringan subkutan: jarang - kulit gatal, ruam kulit, ulserasi kulit, dermatitis eksfoliatif, peningkatan keringat, urtikaria, dermatitis kontak, herpes simpleks; frekuensi tidak diketahui - nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson;
• lainnya: jarang - menggigil, rasa panas, nyeri di area dada, jatuh tidak disengaja, cedera tidak disengaja, reaksi fotosensitifitas, edema wajah, kelelahan, astenia, nyeri berbagai lokalisasi, syok; jarang - mudah tersinggung.

* Efek samping diidentifikasi dalam penelitian pasca-pemasaran.

Overdosis

Dosis tunggal Sildenafil-SZ yang dilaporkan dalam dosis hingga 800 mg. Gejala overdosis sebanding dengan efek samping, tetapi berkembang lebih sering.

Pengobatannya bergejala. Hemodialisis tidak efektif.

instruksi khusus

Sebelum mengonsumsi Sildenafil-SZ, pria disarankan menjalani pemeriksaan agar dokter dapat menentukan penyebab disfungsi ereksi dan meresepkan pengobatan yang memadai.

Penggunaan obat lain secara bersamaan untuk pengobatan disfungsi ereksi tidak dianjurkan, karena khasiat dan keamanan kombinasi tersebut belum dipelajari.

Sildenafil-SZ tidak boleh dikonsumsi oleh pria yang aktivitas seksualnya tidak diinginkan.

Aktivitas seksual menimbulkan risiko tertentu jika terjadi penyakit jantung, oleh karena itu, disarankan untuk melakukan pemeriksaan sistem kardiovaskular sebelum mengonsumsi Sildenafil-SZ.

Aktivitas seksual tidak diinginkan untuk pasien dengan hipertensi arteri, hipotensi arteri, angina pektoris tidak stabil, gagal jantung, aritmia yang mengancam jiwa, serta dengan infark miokard atau stroke dalam 6 bulan terakhir. Dalam studi klinis, tidak ada perbedaan yang signifikan dalam kejadian infark miokard (1,1 per 100 orang per tahun) dan frekuensi kematian akibat penyakit pada sistem kardiovaskular (0,3 per 100 orang per tahun) pada orang yang menerima plasebo dan pasien. mengambil Sildenafil-SZ.

Hipotensi arteri

Sildenafil memiliki efek vasodilatasi sistemik, yang menyebabkan penurunan tekanan darah sementara. Namun, dalam banyak kasus, ini tidak signifikan secara klinis dan tidak menyebabkan komplikasi apa pun. Namun demikian, pada pasien dengan penyakit yang menyertai, disarankan untuk menilai dengan hati-hati risiko kemungkinan manifestasi yang tidak diinginkan dari efek vasodilatasi Sildenafil-SZ, terutama selama aktivitas seksual.

Pasien dengan obstruksi saluran keluar ventrikel kiri (stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik) dan pasien dengan sindrom langka atrofi sistemik multipel, yang dimanifestasikan oleh disregulasi tekanan darah yang parah oleh sistem saraf otonom, cenderung meningkat kerentanan terhadap vasodilator.

Mengambil sildenafil selama terapi dengan alpha-blocker pada pasien yang sangat sensitif penuh dengan perkembangan gejala hipotensi. Oleh karena itu, diperlukan perawatan khusus. Untuk menghindari risiko hipotensi postural, dianjurkan untuk mulai menggunakan Sildenafil-SZ hanya setelah parameter hemodinamik stabil. Perlu juga dipertimbangkan untuk mengurangi dosis awal. Dokter harus memberi tahu pasien tentang tindakan yang diperlukan jika terjadi tanda-tanda hipotensi postural.

Komplikasi kardiovaskular

Studi pasca-pemasaran telah melaporkan perkembangan komplikasi kardiovaskular yang parah, termasuk aritmia ventrikel, angina pektoris tidak stabil, hipertensi dan hipotensi arteri, stroke hemoragik, infark miokard, kematian jantung mendadak. Komplikasi ini untuk sementara dikaitkan dengan penggunaan sildenafil. Mayoritas pasien memiliki faktor risiko terkait.

Banyak dari gangguan ini dicatat segera setelah aktivitas seksual, beberapa di antaranya setelah mengonsumsi obat tanpa hubungan seksual berikutnya.

Tidaklah mungkin untuk membuat hubungan langsung antara komplikasi kardiovaskular dan faktor ini atau lainnya.

Berdarah

Dalam studi in vitro, ditemukan bahwa sildenafil meningkatkan efek antiplatelet pada trombosit manusia dari natrium nitroprusside yang digunakan secara bersamaan atau donor oksida nitrat.

Tidak ada data yang memastikan keamanan obat dengan adanya kondisi yang disertai dengan risiko perdarahan, serta eksaserbasi tukak lambung dan ulkus duodenum. Untuk alasan ini, Sildenafil-SZ harus digunakan dengan sangat hati-hati pada kategori pasien ini.

Frekuensi mimisan pada pasien dengan hipertensi paru akibat penyakit jaringan ikat difus lebih tinggi (kelompok sildenafil - 12,9%, plasebo - 0%) dibandingkan pada pasien dengan hipertensi paru primer (kelompok sildenafil - 3%, plasebo - 2,4%). %). Insiden mimisan lebih tinggi dengan penggunaan antagonis vitamin K secara bersamaan (8,8% berbanding 1,7% pada pasien yang tidak mengonsumsi antagonis vitamin K).

Gangguan penglihatan

Ada kasus yang diketahui dari perkembangan penyakit langka seperti neuropati iskemik anterior non-arteritis saraf optik (NPINZN), yang menyebabkan penurunan dan bahkan kehilangan penglihatan.

Sebagian besar pasien memiliki faktor risiko: penurunan rasio diameter ekskavasi dan saraf optik kepala, hiperlipidemia, hipertensi arteri, penyakit jantung koroner, diabetes melitus, merokok, usia di atas 50 tahun.

Hubungan antara onset akut NPINZN dengan penggunaan inhibitor PDE5 dievaluasi dalam sebuah studi observasional. Menurut hasil yang diperoleh, risiko terkena penyakit ini meningkat sekitar 2 kali lipat setelah mengonsumsi inhibitor PDE5 dan bertahan hingga 5 waktu paruh obat. Beberapa publikasi literatur menunjukkan kejadian tahunan NPINZN berikut: 2,5-11,8 kasus per 100.000 pria berusia 50 tahun ke atas.

Jika tiba-tiba kehilangan penglihatan, pasien disarankan untuk berhenti minum obat dan segera berkonsultasi ke dokter.

Pria yang sudah memiliki riwayat NPINZN harus dengan hati-hati mendiskusikan semua risiko yang mungkin terjadi dengan dokter mereka sebelum mengambil Sildenafil-SZ. Diperbolehkan untuk menggunakan obat hanya jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada risikonya.

Gangguan pendengaran

Beberapa studi klinis dan pasca pemasaran telah melaporkan kasus kerusakan mendadak dan gangguan pendengaran setelah menggunakan penghambat PDE5. Kebanyakan pasien memiliki faktor risiko. Pada saat yang sama, hubungan langsung dengan penggunaan obat belum terjalin.

Jika terjadi gangguan pendengaran, Anda harus berhenti minum Sildenafil-SZ dan berkonsultasi dengan dokter.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Sildenafil-SZ tidak mempengaruhi fungsi kognitif, mental dan motorik manusia. Namun, obat tersebut mampu menurunkan tekanan darah, menyebabkan penglihatan kabur, perkembangan kromatopsia dan efek samping lainnya, yang harus diperhitungkan oleh pengemudi kendaraan dan orang yang bekerja di industri yang berpotensi berbahaya. Tingkat batasan ditentukan secara individual, tergantung pada toleransi obat.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Sildenafil-SZ menurut indikasi terdaftar tidak dimaksudkan untuk digunakan pada wanita.

Penggunaan masa kecil

Sildenafil-SZ menurut indikasi terdaftar tidak dimaksudkan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan gagal ginjal ringan dan sedang (CC 30-80 ml / menit) tidak perlu menyesuaikan dosis Sildenafil-SZ.

Pada insufisiensi ginjal berat (CC <30 ml / menit), dosis yang dianjurkan adalah 25 mg.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pasien dengan sirosis hati harus mengonsumsi Sildenafil-SZ 25 mg.

Gunakan pada orang tua

Pasien lanjut usia tidak membutuhkan penyesuaian dosis.

Interaksi obat

Pengaruh sildenafil pada produk obat lain

Sildenafil meningkatkan efek antihipertensi nitrat, donor oksida nitrat, baik dengan penggunaan jangka panjangnya maupun saat dikonsumsi untuk indikasi akut. Penggunaan kombinasi ini merupakan kontraindikasi.

Dengan latar belakang terapi dengan alfa-blocker doxazosin (dengan dosis 4 atau 8 mg) pada pasien dengan hiperplasia prostat jinak dengan hemodinamik stabil, mengonsumsi sildenafil menyebabkan penurunan tambahan tekanan darah sistolik / diastolik pada posisi terlentang: saat mengambil dosis 25 mg - 7/7 mm rt. Seni., Dosis 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Dosis 100 mg - 8/4 mm Hg. Seni.; dalam posisi berdiri - masing-masing 6/6, 11/4 dan 4/5 mm Hg. Seni. Ada laporan langka tentang perkembangan gejala hipotensi postural, yang dimanifestasikan oleh pusing. Pada beberapa pasien, kombinasi sildenafil dengan alpha-blocker dapat menyebabkan hipotensi simtomatik.

Pada pasien dengan hipertensi arteri yang menerima amlodipine, tidak ada tanda-tanda interaksi obat. Penurunan tambahan rata-rata tekanan darah sistolik / diastolik pada posisi terlentang adalah 8/7 mm Hg. Seni.

Tidak ada interaksi obat yang signifikan dan perubahan parameter farmakokinetik dengan penggunaan sildenafil dan obat-obatan berikut ini secara bersamaan: tolbutamide (250 mg), warfarin (40 mg), HIV protease inhibitor (saquinavir, ritonavir), asam asetilsalisilat (150 mg).

Pada sukarelawan yang sehat, sildenafil (dengan dosis 50 mg) tidak meningkatkan efek etanol pada konsentrasi darah maksimum ~ 0,08% (80 mg / dL).

Sildenafil adalah inhibitor lemah sitokrom P ₄₅₀ isoenzim 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 dan 1A2 (konsentrasi hambat 50%> 150 μmol). Ketika obat diambil dalam dosis yang dianjurkan, konsentrasi maksimumnya sekitar 1 umol, oleh karena itu, efek pembersihan substrat isoenzim ini tidak mungkin terjadi.

Efek obat lain pada farmakokinetik sildenafil

Sildenafil dimetabolisme terutama oleh sitokrom CYP3A4 dan CYP2C9, oleh karena itu penghambat isoenzim ini (ketokonazol, eritromisin, simetidin) dapat mengurangi pembersihannya, dan penginduksi dapat meningkatkannya.

Saquinavir (penghambat protease HIV dan isoenzim dari sitokrom CYP3A4), diperoleh pada 1200 mg / hari, bila digunakan bersamaan dengan sildenafil dengan dosis 100 mg, meningkatkan C _{max yang} terakhir sebesar 140%, AUC - sebesar 210%.

Penghambat yang lebih kuat dari isoenzim sitokrom CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole) dapat menyebabkan perubahan yang lebih kuat dalam farmakokinetik sildenafil.

Ritonavir (penghambat kuat sitokrom P ₄₅₀ dan penghambat protease HIV), diminum 500 mg 2 kali / hari, bila digunakan bersamaan dengan sildenafil dengan dosis 100 mg, menyebabkan peningkatan C _{max yang} terakhir sebesar 300%, AUC - 1000%.

Saat menggunakan sildenafil dalam dosis yang dianjurkan pada pasien yang memakai inhibitor kuat dari isoenzim sitokrom CYP3A4, C _max sildenafil tidak melebihi 200 nM, dan obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik.

Azitromisin, diterapkan pada 500 mg / hari selama 3 hari, tidak berpengaruh signifikan terhadap C _max, waktu untuk mencapai C _max, AUC, laju eliminasi dan T _{½ dari} sildenafil dan metabolit utamanya.

Dosis tunggal antasida (aluminium hidroksida, magnesium hidroksida) tidak mengubah ketersediaan hayati sildenafil.

Obat berikut tidak berpengaruh pada farmakokinetik sildenafil: antagonis kalsium, ACE (angiotensin converting enzyme) inhibitor, thiazide dan diuretik seperti thiazide, inhibitor sitokrom CYP2D6 (antidepresan trisiklik, inhibitor serum CYP9 sitokrom selektif) dan reuptake CYP9 sitokrom.

Analog

Analog dari Sildenafil-SZ adalah: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zidena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil dan lain-lain.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Sildenafil-SZ

Review tentang Sildenafil-SZ kontradiktif. Banyak pria mencatat efektivitasnya dalam disfungsi ereksi, toleransi yang baik, dan biaya yang terjangkau.

Namun, ada banyak ulasan tentang kurangnya efek saat mengambil Sildenafil-SZ sesuai dengan indikasi, serta perkembangan reaksi samping, termasuk peningkatan tekanan darah, perasaan panas, detak jantung meningkat, mulut kering, mulas, hidung tersumbat, sakit kepala, pusing, nyeri di mata.

Harga Sildenafil-SZ di apotek

Perkiraan harga Sildenafil-SZ untuk satu pak 4 tablet salut selaput adalah: dosis 25 mg - 85–115 rubel, dosis 50 mg - 166–289 rubel, dosis 100 mg - 267–395 rubel.

Sildenafil-SZ: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Sildenafil-SZ 25 mg tablet salut selaput 4 buah. 122 RUB Membeli

Sildenafil-SZ 50 mg tablet salut selaput 4 buah. 156 r Membeli

Sildenafil-SZ 100 mg tablet salut selaput 4 buah. 247 r Membeli

Sildenafil-sz agung untuk administrasi oral paket 50mg. 0,6 g # 4 265 GOSONG Membeli

Sildenafil-sz agung untuk administrasi oral paket 100mg. 1.2g # 4 299 r Membeli

Sildenafil-SZ 50 mg tablet salut selaput 10 buah. 304 Gosok Membeli

Sildenafil-SZ 25 mg tablet salut selaput 20 pcs. 310 RUB Membeli

Tablet Sildenafil-SZ p.o. 50mg 14 Pcs. RUB 314 Membeli

Sildenafil-SZ 50 mg tablet salut selaput 14 buah. RUB 314 Membeli

Sildenafil-SZ 100 mg tablet salut film 10 pcs. 355 Gosok Membeli

Tablet Sildenafil-SZ p.o. 100mg 14 Pcs. 391 RUB Membeli

Sildenafil-SZ 100 mg tablet salut selaput 14 buah. 391 RUB Membeli

Sildenafil-SZ 50 mg tablet salut selaput 20 pcs. RUB 512 Membeli

Sildenafil-SZ 100 mg tablet salut selaput 20 pcs. 621 RUB Membeli

Lihat semua penawaran dari apotek

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!