Nebivolol-Teva - Petunjuk Penggunaan, 5 Mg, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Nebivolol-Teva

Nebivolol-Teva: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama Latin: Nebivolol-Teva

Kode ATX: C07AB12

Bahan aktif: nebivolol (Nebivolol)

Produsen: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Bersama. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Hongaria)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-10

Harga di apotek: dari 367 rubel.

Membeli

Nebivolol-Teva adalah obat antihipertensi yang memiliki efek antianginal dan antiaritmia.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet: bikonveks, bulat, hampir putih atau putih dengan garis bentuk melintang di satu sisi (7 pcs. Dalam lepuh, di kotak karton 2 atau 4 lecet; 10 pcs. Dalam lepuh, di kotak karton 3 lecet dan petunjuk penggunaan Nebivolol-Teva).

1 tablet berisi:

• zat aktif: nebivolol hydrochloride - 5,45 mg, yang sesuai dengan 5 mg nebivolol;
• komponen tambahan: pati jagung, laktosa monohidrat, silikon dioksida koloid, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, hipromelosa-E15, natrium kroskarmelosa.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Nebivolol-Teva adalah penyekat kardioselektif β _1- adrenoseptor dengan sifat vasodilatasi.

Nebivolol adalah rasemat (campuran ekuimolar) dari dua enansiomer, SRRR-nebivolol (D-nebivolol) dan RSSS-nebivolol (L-nebivolol). Berkat D-nebivolol, obat ini merupakan penghambat reseptor β _1- adrenergik yang kompetitif dan sangat selektif, dan berkat L-nebivolol obat ini memiliki efek vasodilator ringan, karena modulasi pelepasan faktor vasodilatasi (oksida nitrat - NO) dari sel endotel vaskular.

Zat aktif menunjukkan efek hipotensi, antiaritmia dan antianginal. Memberikan penurunan tekanan darah tinggi (BP) saat istirahat, selama stres dan aktivitas fisik. Nebivolol secara selektif dan kompetitif menghambat reseptor β ₁ -adrenergik postsynaptic, yang menyebabkan tidak dapat diaksesnya katekolamin. Efek antihipertensi obat juga disebabkan oleh penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS), sementara tidak ada korelasi langsung dengan perubahan aktivitas plasma renin.

Efek hipotensi stabil diamati 7-14 hari (terkadang 28 hari) setelah dimulainya penggunaan Nebivolol-Teva secara teratur, efek stabil dicatat setelah 30 hari. Efek ini bertahan dengan terapi jangka panjang.

Pengobatan dengan obat menyebabkan perbaikan hemodinamik sistemik dan intrakardiak. Ini memberikan penurunan denyut jantung (HR) saat istirahat dan selama latihan, penurunan tekanan akhir diastolik ventrikel kiri, melemahnya total resistensi vaskular perifer (OPSR). Nebivolol-Teva membantu meningkatkan fungsi diastolik jantung (menurunkan tekanan pengisian), meningkatkan fraksi ejeksi, dan menurunkan massa miokard. Dengan mengurangi kebutuhan oksigen otot jantung, obat tersebut mengurangi jumlah dan mengurangi keparahan serangan angina, meningkatkan toleransi olahraga. Efek antiaritmia nebivolol dikaitkan dengan penghambatan automatisme patologis jantung (termasuk fokus patologis) dan perlambatan konduksi atrioventrikular (konduksi AV).

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral tablet Nebivolol-Teva, zat aktif diserap dengan cepat dari saluran gastrointestinal (GIT), terlepas dari asupan makanan. Ketersediaan hayati obat dapat bervariasi dari 12% dengan metabolisme yang cepat (efek dari bagian pertama melalui hati) hingga 96% dengan metabolisme yang lambat.

Kedua enansiomer dalam plasma darah terutama berikatan dengan albumin. Asosiasi L-nebivolol dengan protein plasma adalah 97,9%, D-nebivolol - 98,1%.

Zat aktif dimetabolisme oleh asiklik dan hidroksilasi aromatik, dan sebagian oleh N-dealkilasi. Laju transformasi metabolik nebivolol oleh hidroksilasi aromatik secara genetik ditentukan oleh polimorfisme oksidatif dan dipengaruhi oleh isoenzim CYP2D6. Dengan metabolisme nebivolol yang ekstensif, konsentrasi maksimumnya (C _maks) dalam plasma darah rata-rata 1,48 ng / ml dan dicatat 1 jam setelah pemberian oral dosis Nebivolol-Teva 5 mg. Area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) adalah 7,76 ng × h / ml. Pada orang dengan hipertensi esensial, nilai C _maxsetelah minum 5 mg 1 kali per hari untuk D- dan L-nebivolol, dan metabolit terhidroksilasi adalah 7,3 dan 13,1 ng / ml dan dicatat setelah 2,5 dan 2,6 jam, dan nilai AUC ₂₄ sama 65 dan 109 ng × h / ml, masing-masing.

Turunan hidroksi dan amino yang terbentuk dalam proses biotransformasi dikonjugasikan dengan asam glukuronat dan dihilangkan dalam bentuk O- dan N-glukuronida: oleh ginjal - 38%, melalui usus - 48%.

Pada pasien dengan metabolisme yang cepat, waktu paruh (T _1/2) dari hidroksimetabolit adalah 24 jam, untuk enansiomer nebivolol - 10 jam. Pada pasien dengan metabolisme yang lambat, indikator untuk hidroksimetabolit ini adalah 48 jam, dan T _{1/2 dari} enansiomer nebivolol bervariasi dari 30 sampai 50 h.

Ekskresi nebivolol yang tidak berubah dalam urin kurang dari 0,5% dari dosis oral yang diberikan.

Parameter farmakokinetik nebivolol tidak bergantung pada jenis kelamin dan usia pasien.

Indikasi untuk digunakan

• hipertensi esensial;
• gagal jantung kronis (CHF) (sebagai bagian dari terapi kompleks);
• penyakit jantung iskemik (CHD) - pencegahan serangan angina.

Kontraindikasi

Mutlak:

• serangan jantung;
• gagal jantung akut;
• CHF dalam tahap dekompensasi;
• AV blok II dan III derajat (tanpa alat pacu jantung buatan);
• sindrom sinus sakit (SSS), termasuk blok sinoatrial (tanpa alat pacu jantung);
• hipotensi arteri berat (tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg);
• bradikardia (sebelum memulai terapi, denyut jantung kurang dari 60 denyut / menit);
• gangguan peredaran darah perifer yang parah (sindrom Raynaud, klaudikasio intermiten);
• pelanggaran berat hati;
• pheochromocytoma (tanpa penggunaan gabungan dengan α-blocker);
• asidosis metabolik;
• riwayat asma bronkial dan bronkospasme;
• intoleransi laktosa, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• depresi;
• myasthenia gravis;
• penggunaan bersamaan dengan floktaphenin dan sultopride;
• usia hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Relatif (Nebivolol-Teva harus diambil dengan sangat hati-hati):

• Angina Prinzmetal;
• Blok AV I derajat;
• gangguan ginjal fungsional berat, dengan klirens kreatinin (CC) di bawah 20 ml / menit;
• pelanggaran sirkulasi perifer (gejala lesi ini bisa meningkat);
• penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) karena kemungkinan peningkatan bronkospasme;
• disfungsi hati sedang;
• hipertiroidisme;
• diabetes;
• psoriasis (ancaman eksaserbasi penyakit ini meningkat);
• terapi desensitisasi;
• usia di atas 75 tahun.

Nebivolol-Teva, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Nebivolol-Teva diambil secara oral, sekali sehari, terlepas dari makanannya, lebih disukai pada saat yang sama, dengan banyak air.

Hipertensi esensial, penyakit jantung iskemik

Dosis harian rata-rata bila menggunakan obat dalam monoterapi atau kombinasi dengan obat antihipertensi lain adalah 2,5-5 mg (½ - 1 tablet). Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 10 mg (2 tablet).

Saat menghentikan Nebivolol-Teva, disarankan untuk mengurangi dosis secara perlahan selama 10-14 hari.

Gagal jantung kronis

Terapi CHF dengan obat dimulai hanya dengan latar belakang keadaan stabil selama 6 minggu terakhir. Dianjurkan untuk meningkatkan dosis secara bertahap sampai pemeliharaan optimal individu tercapai. Pasien yang diobati dengan digoksin dan / atau diuretik dan / atau antagonis reseptor angiotensin II dan / atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE) harus menerima dosis yang ditentukan selama 2 minggu sebelum memulai terapi nebivolol.

Pada awal kursus, titrasi dosis Nebivolol-Teva harus dilakukan sesuai dengan skema berikut, mempertahankan interval 14 hari dan dengan mempertimbangkan toleransi dosis ini (dengan frekuensi pemberian sekali sehari): dosis 1,25 mg (¼ tablet) dapat ditingkatkan menjadi 2,5 –5 mg (½ - 1 tablet), lalu sampai 10 mg (2 tablet). Dosis maksimum yang dianjurkan adalah 10 mg sekali sehari.

Setelah menggunakan dosis pertama, serta setelah peningkatan dosis lebih lanjut, pasien harus berada di bawah pengawasan medis setidaknya selama 2 jam. Untuk yang terakhir memastikan bahwa kondisi klinis pasien tetap stabil. Dalam proses menyesuaikan dosis Nebivolol-Teva, diperlukan pemantauan rutin tekanan darah, detak jantung, dan kemungkinan gejala CHF yang memburuk. Dalam kasus intensifikasi gejala gagal jantung atau intoleransi terhadap obat antihipertensi dalam fase titrasi, dianjurkan untuk mengurangi dosis. Dianjurkan untuk segera berhenti minum pil dengan latar belakang perkembangan hipotensi arteri yang parah, edema paru akut, bradikardia simptomatik, syok kardiogenik, blokade AV.

Efek samping

• sistem kardiovaskular: jarang - kardialgia, edema perifer, klaudikasio intermiten atau perkembangan klaudikasio intermiten yang terjadi bersamaan, aritmia jantung, hipotensi ortostatik, perburukan CHF, bradikardia, perlambatan konduksi AV, penurunan tekanan darah yang nyata, blok AV;
• sistem pencernaan: sering - mulut kering, mual, sembelit / diare; jarang - perut kembung, muntah, dispepsia;
• sistem saraf: sering - kelemahan, peningkatan kelelahan, pusing, sakit kepala, paresthesia; jarang - mengantuk / insomnia, penurunan konsentrasi, mimpi buruk, depresi; sangat jarang - pingsan, halusinasi;
• sistem pernapasan: sering - dispnea; jarang - rinitis, bronkospasme;
• organ indera: penglihatan yang jarang - gangguan; mata jarang kering;
• reaksi alergi: jarang - ruam eritematosa, pruritus; sangat jarang - angioedema;
• kulit: sangat jarang - hiperhidrosis, fotodermatosis, eksaserbasi jalannya psoriasis;
• sistem reproduksi: jarang - disfungsi ereksi.

Overdosis

Tidak ada data tentang kasus overdosis Nebivolol-Teva.

Gejala overdosis mungkin termasuk sianosis, mual, muntah, bronkospasme, penurunan tekanan darah, bradikardia (termasuk parah), blokade AV, gagal jantung akut, kehilangan kesadaran, syok kardiogenik, koma, serangan jantung.

Dalam kondisi ini, lavage lambung diresepkan, asupan arang aktif, dan pengaturan kadar glukosa darah. Jika perlu, pasien diberikan terapi intensif di rumah sakit. Tindakan diresepkan untuk menjaga fungsi sistem kardiovaskular, kontrol volume darah yang bersirkulasi (BCC) dan keluaran urin, pemantauan kinerja paru-paru dan jantung.

Efek penyekat β dapat dinetralkan dengan infus dobutamin intravena lambat dengan dosis awal 2,5 μg / menit atau isoprenalin dengan dosis awal 5 μg / menit. Dengan perkembangan bradikardia yang parah, atropin intravena diresepkan dalam dosis 0,5-2 mg. Jika tindakan ini tidak memberikan hasil yang positif, alat pacu jantung transvenous dapat dipasang. Dalam kasus gagal jantung, glikosida jantung dan diuretik diberikan, jika tidak ada efek - dobutamin, dopamin atau vasodilator.

Dengan bronkospasme, intravena stimulan dari β ₂ reseptor adrenergik digunakan, dengan extrasystole ventrikel - lidokain (kelas antiarrhythmics IA tidak dapat digunakan).

instruksi khusus

Di awal kursus, disarankan untuk memantau tekanan darah dan pembacaan detak jantung setiap hari.

Nebivolol-Teva dapat digunakan dengan aman untuk pengobatan CHF dalam kombinasi dengan ACE inhibitor, diuretik thiazide, digoxin, atau antagonis reseptor angiotensin II.

Obat tersebut tidak mempengaruhi kandungan glukosa pada pasien diabetes melitus, tetapi dapat menutupi beberapa gejala hipoglikemia (khususnya takikardia) yang disebabkan oleh penggunaan agen hipoglikemik. Pada pasien dengan diabetes mellitus, kadar glukosa plasma dalam darah dipantau setiap 4-5 bulan sekali.

Pada perokok, efek β-blocker kurang terasa dibandingkan non-perokok.

Perawatan harus diambil untuk meresepkan Nebivolol-Teva dengan latar belakang fungsi tiroid yang meningkat, karena di bawah pengaruhnya, tanda-tanda hipertiroidisme (takikardia) dapat disamarkan, dan dengan penghentian terapi yang tiba-tiba, gejala-gejala ini dapat memburuk dan mengarah pada perkembangan krisis tirotoksik.

Pasien yang menggunakan lensa kontak harus memperhitungkan bahwa selama pengobatan dengan β-blocker, penurunan produksi cairan air mata dapat diamati.

Jika perlu, intervensi bedah menginformasikan ahli anestesi tentang pengobatan dengan β-blocker. Penerimaan yang terakhir dibatalkan setidaknya 24 jam sebelum dimulainya persiapan anestesi.

Jika pasien memiliki riwayat alergi yang berat, ada risiko peningkatan keparahan reaksi hipersensitivitas dan kurangnya efek dari pemberian epinefrin / adrenalin dosis sedang yang biasa.

Di hadapan pheochromocytoma, risiko hipertensi arteri paradoks meningkat dengan tidak adanya blokade efektif awal reseptor α-adrenergik.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Nebivolol-Teva tidak memiliki efek negatif pada kecepatan reaksi psikomotorik. Namun, karena selama masa terapi, perasaan lelah, pusing, dan penurunan tekanan darah yang berlebihan dapat terjadi, perawatan harus dilakukan saat mengendarai kendaraan dan mengoperasikan peralatan kompleks lainnya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Wanita hamil diizinkan menggunakan Nebivolol-Teva hanya dengan indikasi ketat, jika manfaat terapi bagi ibu secara signifikan melebihi ancaman terhadap janin (karena kemungkinan perkembangan hipotensi arteri, bradikardia, hipoglikemia, dan kelumpuhan pernapasan pada bayi baru lahir). Obat harus dihentikan 48-72 jam sebelum persalinan, jika tidak memungkinkan, pemantauan ketat terhadap bayi baru lahir harus dipastikan selama 48-72 jam setelah persalinan.

Tidak ada data tentang ekskresi nebivolol dalam ASI, oleh karena itu tidak disarankan mengonsumsi Nebivolol-Teva saat menyusui. Jika selama menyusui penggunaan obat diperlukan, maka menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Untuk pasien anak di bawah usia 18 tahun, perawatan obat merupakan kontraindikasi.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Nebivolol-Teva direkomendasikan untuk digunakan dengan sangat hati-hati pada gangguan ginjal berat (CC di bawah 20 ml / menit). Dosis awal harian obat pada pasien dengan hipertensi arteri dan penyakit jantung iskemik dengan adanya gagal ginjal harus 2,5 mg dalam 1 dosis. Jika perlu, dosis bisa ditingkatkan menjadi 5 mg per hari.

Saat merawat CHF pada pasien dengan disfungsi ginjal ringan sampai sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Pasien dengan gangguan ginjal berat tidak dianjurkan untuk menggunakan Nebivolol-Teva karena kurangnya pengalaman dalam penggunaannya.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Di hadapan gangguan fungsional yang parah pada hati, pengobatan dengan obat dikontraindikasikan. Untuk pasien dengan disfungsi hati sedang, Nebivolol-Teva diresepkan dengan dosis awal 2,5 mg sekali sehari.

Gunakan pada orang tua

Terapi dengan Nebivolol-Teva pada orang berusia di atas 75 tahun harus dilakukan dengan sangat hati-hati karena terbatasnya pengalaman penggunaannya pada pasien kelompok usia ini. Untuk pasien di atas 65 tahun, dianjurkan untuk menggunakan obat untuk pengobatan penyakit arteri koroner dan hipertensi dengan dosis harian awal 2.5 mg dalam 1 dosis, sedangkan dosis harian maksimal tidak boleh melebihi 5 mg.

Pemantauan indikator aktivitas ginjal pada pasien usia lanjut dilakukan 1 kali dalam 4-5 bulan.

Interaksi obat

• sultopride: ancaman aritmia ventrikel meningkat, terutama sebagai pirouette; kombinasi ini merupakan kontraindikasi;
• floktafenin: bahaya penurunan tekanan darah atau syok yang nyata diperburuk; penggunaan gabungan merupakan kontraindikasi;
• amiodarone: risiko peningkatan derajat blokade AV dapat meningkat;
• penghambat saluran kalsium lambat (BMCC), termasuk diltiazem, verapamil: penurunan fungsi kontraktil jantung dan perlambatan konduksi AV dicatat; Pemberian diltiazem / verapamil intravena (iv) selama pengobatan dengan β-blocker dapat memicu hipotensi arteri yang parah, blokade AV dan henti jantung; kombinasi ini harus dihindari;
• obat untuk anestesi umum: penekanan refleks takikardia dapat diamati dan ancaman hipotensi arteri dapat meningkat;
• asam asetilsalisilat: pengobatan kombinasi diperbolehkan bila menggunakan zat ini sebagai agen antiplatelet;
• obat antihipertensi (moxonidine, guanfacine clonidine, rilmenidine, methyldopa): penurunan aktivitas jantung dimungkinkan sebagai akibat dari melemahnya aktivitas simpatis (penurunan curah jantung, penurunan denyut jantung, gejala vasodilatasi); mengambil clonidine dapat diselesaikan hanya beberapa hari setelah penghentian Nebivolol-Teva;
• obat antiinflamasi non steroid (NSAID), warfarin: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis;
• nitrogliserin, obat antihipertensi, seri BMCC dihidropiridin (felodipine, lacidipine, nitrendipine, amlodipine, nimodipine, nifedipine, nicardipine): peningkatan ancaman hipotensi arteri yang parah; perawatan khusus diperlukan dengan latar belakang kombinasi Nebivol-Teva dengan prazosin;
• antiaritmia kelas I, amiodarone: efek inotropik negatif dapat meningkat dan periode eksitasi atrium dapat meningkat;
• digoxin: tidak ada efek nebivolol pada parameter farmakokinetik zat ini yang diamati;
• obat yang menekan reuptake serotonin; berarti di mana proses biotransformasi berlangsung dengan partisipasi isoenzim CYP2D6: terjadi perlambatan dalam metabolisme nebivolol;
• ranitidin, hidroklorotiazid, furosemid, etanol: tidak ada efek pada karakteristik farmakokinetik nebivolol yang ditemukan;
• simetidin: ada peningkatan konsentrasi plasma nebivolol dalam darah; data tentang pengaruh efek farmakologis obat antihipertensi tidak tersedia;
• nicardipine: ada sedikit peningkatan konsentrasi zat aktif dalam plasma, fenomena ini tidak memiliki signifikansi klinis;
• insulin, agen hipoglikemik oral: menjadi lebih sulit untuk mengidentifikasi gejala hipoglikemia, misalnya, takikardia, karena penyamarannya;
• simpatomimetik: aktivitas farmakologis nebivolol dihambat;
• antidepresan trisiklik, barbiturat, turunan fenotiazin: peningkatan efek antihipertensi Nebivolol-Teva dicatat.

Analog

Analog dari Nebivolol-Teva adalah Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Nebivolol-Teva

Dalam ulasan yang sangat langka tentang Nebivolol-Teva, yang ditemukan di situs medis, dicatat bahwa obat tersebut, bila dikonsumsi sebagai kursus, secara efektif menstabilkan tekanan darah tinggi, dan juga menunjukkan hasil yang baik bila digunakan dalam terapi kompleks CHF. Tidak ada keluhan tentang reaksi yang merugikan.

Harga untuk Nebivolol-Teva di apotek

Harga Nebivolol-Teva 5 mg bisa 420-620 rubel. per bungkus berisi 28 tablet.

Nebivolol-Teva: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Nebivolol-Teva 5 mg tablet 28 pcs. 367 r Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!