Onglisa
Ongliza: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Onglyza
Kode ATX: A10BH03
Bahan aktif: Saxagliptin (Saxagliptin)
Produser: Bristol-Myers Squibb Company (AS), AstraZeneca Pharmaceutical LP (AS), Bristol-Myers Squibb SrL (Italia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-24-10
Harga di apotek: dari 1666 rubel.
Membeli
Onglisa adalah obat dengan aksi hipoglikemik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan rilis Ongliza - tablet, dilapisi film: bulat, bikonveks, prasasti diaplikasikan dengan pewarna biru; 2,5 mg masing-masing - dari muda ke kuning pucat, di satu sisi tulisan "2.5", di sisi lain - "4214"; 5 mg - merah muda, di satu sisi tulisan "5", di sisi lain - "4215" (10 pcs dalam lecet, dalam kotak karton 3 lecet).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: saxagliptin (dalam bentuk saxagliptin hydrochloride) - 2,5 atau 5 mg;
- komponen tambahan: laktosa monohidrat - 99 mg; selulosa mikrokristalin - 90 mg; natrium kroskarmelosa - 10 mg; magnesium stearat - 1 mg; Larutan asam klorida 1M - dalam jumlah yang cukup;
- cangkang: Opadry II putih (polivinil alkohol - 40%; titanium dioksida - 25%; makrogol - 20,2%; bedak - 14,8%) - 26 mg; Opadry II kuning (untuk tablet 2,5 mg) [polivinil alkohol - 40%; titanium dioksida - 24,25%; macrogol - 20,2%; bedak - 14,8%; pewarna besi oksida kuning (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II pink (untuk tablet 5 mg) [polivinil alkohol - 40%; titanium dioksida - 24,25%; macrogol - 20,2%; bedak - 14,8%; pewarna besi oksida merah (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- tinta: Opacode biru - (45% lak dalam etil alkohol - 55,4%; FD&C Biru # 2 / pigmen aluminium carmine nila - 16%; n-butil alkohol - 15%; propilen glikol - 10,5%; isopropil alkohol - 3%; 28% amonium hidroksida - 0,1%) - dalam jumlah yang cukup.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Saxagliptin adalah inhibitor kompetitif reversibel selektif yang ampuh dari dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Pada diabetes melitus tipe 2, asupannya menyebabkan penekanan aktivitas enzim DPP-4 selama 24 jam. Setelah menelan glukosa, penghambatan DPP-4 menyebabkan peningkatan 2-3 kali lipat dalam konsentrasi polipeptida insulinotropik tergantung glukosa (GIP) dan glukagon-seperti peptida-1 (GLP-1), peningkatan respons sel beta yang bergantung pada glukosa dan penurunan konsentrasi glukagon, yang merupakan penyebab peningkatan konsentrasi C-peptida dan insulin.
Penurunan pelepasan glukagon dari sel alfa pankreas dan pelepasan insulin oleh sel beta pankreas menyebabkan penurunan glikemia postprandial dan puasa.
Sebagai hasil dari studi terkontrol plasebo, ditemukan bahwa mengonsumsi Onglisa menghasilkan peningkatan yang signifikan secara statistik dalam glukosa plasma darah puasa (FPG), hemoglobin glikosilasi (HbA 1c) dan glukosa postprandial (PPG) dalam plasma darah dibandingkan dengan kontrol.
Pasien yang gagal mencapai tingkat glikemik target saat menggunakan saxagliptin sebagai monoterapi juga diberi metformin, thiazolidinediones atau glibenclamide. Saat mengambil 5 mg saxagliptin, penurunan HbA 1c dicatat setelah 4 minggu, HPN - setelah 2 minggu. Pasien yang menerima saxagliptin dalam kombinasi dengan metformin, thiazolidinediones, atau glibenclamide mengalami penurunan kinerja yang serupa.
Selama mengkonsumsi Onglisa, tidak ada peningkatan berat badan. Efek saxagliptin pada profil lipid mirip dengan plasebo.
Farmakokinetik
Pada sukarelawan yang sehat dan pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, parameter serupa dari farmakokinetik saxagliptin dan metabolit utamanya dicatat.
Zat tersebut cepat diserap setelah pemberian oral dengan perut kosong. Pencapaian C max (konsentrasi maksimum suatu zat) dari saxagliptin dan metabolit utama dalam plasma terjadi masing-masing dalam waktu 2 jam dan 4 jam. Dengan peningkatan dosis, terjadi peningkatan proporsional pada C max dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) dari zat dan metabolit utamanya. Setelah dosis tunggal saxagliptin 5 mg pada sukarelawan sehat, nilai rata-rata C max dari saxagliptin dan metabolit utamanya dalam plasma adalah 24 ng / ml dan 47 ng / ml, nilai AUC masing-masing adalah 78 ng × h / ml dan 214 ng × h / ml.
Durasi rata-rata T 1/2 akhir (waktu paruh) saxagliptin dan metabolit utamanya masing-masing adalah 2,5 jam dan 3,1 jam, nilai rata-rata inhibisi DPP-4 plasma T 1/2 adalah 26,9 jam. 4 dalam plasma selama setidaknya 24 jam setelah mengambil saxagliptin dikaitkan dengan afinitas tinggi untuk DPP-4 dan ikatan jangka panjang padanya. Penumpukan zat dan metabolit utamanya yang nyata selama jangka panjang dengan frekuensi pemberian sekali sehari tidak diamati. Ketergantungan klirens saxagliptin dan metabolit utamanya pada dosis harian dan durasi terapi saat mengonsumsi obat sekali sehari dalam kisaran dosis 2,5-400 mg selama 14 hari tidak diungkapkan.
Setelah pemberian oral, setidaknya 75% dari dosis yang diambil diserap. Asupan makanan tidak berpengaruh secara signifikan terhadap farmakokinetik saxagliptin. Makanan dengan kandungan lemak tinggi tidak berpengaruh pada C max zat, tetapi nilai AUC meningkat 27% dibandingkan dengan puasa. Saat minum obat dengan makanan, dibandingkan dengan saat perut kosong, waktu untuk mencapai C max meningkat sekitar 30 menit. Perubahan ini tidak memiliki signifikansi klinis.
Saxagliptin dan metabolit utamanya mengikat sedikit protein serum. Dalam hal ini, dapat diasumsikan bahwa dengan perubahan komposisi protein serum darah, yang diamati pada gagal ginjal atau hati, distribusi saxagliptin tidak akan mengalami perubahan yang signifikan.
Zat dimetabolisme terutama dengan partisipasi isoenzim sitokrom P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Dalam hal ini, metabolit aktif utama terbentuk, efek penghambatan yang terkait dengan DPP-4 adalah 2 kali lebih lemah daripada saxagliptin.
Saxagliptin diekskresikan dalam empedu dan urin. Klirens ginjal rata-rata zat ini kira-kira 230 ml / menit, nilai rata-rata filtrasi glomerulus kira-kira 120 ml / menit. Bersihan ginjal untuk metabolit utama sebanding dengan rata-rata laju filtrasi glomerulus.
Nilai AUC dari saxagliptin dan metabolit utamanya pada gagal ginjal ringan adalah 1,2 dan 1,7 kali lebih tinggi, masing-masing, dibandingkan pada pasien dengan fungsi ginjal utuh. Peningkatan nilai AUC ini tidak signifikan secara klinis, dan penyesuaian dosis sebaiknya tidak dilakukan.
Pada gagal ginjal sedang / berat, serta pada pasien yang menjalani hemodialisis, nilai AUC zat dan metabolit utamanya masing-masing adalah 2,1 dan 4,5 kali lebih tinggi. Dalam hal ini, dosis harian untuk kelompok pasien ini tidak boleh melebihi 2,5 mg per dosis. Dengan gangguan fungsi hati, perubahan klinis yang signifikan dalam parameter farmakokinetik Saxagliptin tidak teridentifikasi dan, karenanya, tidak perlu penyesuaian dosis.
Perbedaan klinis yang signifikan dalam parameter farmakokinetik Saxagliptin pada pasien berusia 65-80 tahun dibandingkan dengan pasien yang lebih muda tidak teridentifikasi. Terlepas dari kenyataan bahwa penyesuaian dosis tidak diperlukan pada kelompok pasien ini, perlu dipertimbangkan kemungkinan tinggi penurunan fungsi ginjal.
Indikasi untuk digunakan
Onglisa diresepkan untuk pengobatan diabetes tipe 2 sebagai tambahan untuk olahraga dan diet untuk meningkatkan kontrol glikemik.
Obat tersebut dapat diberikan sebagai berikut:
- monoterapi;
- memulai terapi kombinasi dengan metformin;
- Selain monoterapi dengan thiazolidinediones, metformin, turunan sulfonylurea dalam kasus kurangnya kontrol glikemik yang memadai selama pengobatan tersebut.
Kontraindikasi
Mutlak:
- diabetes mellitus tipe 1;
- ketoasidosis diabetik;
- intoleransi galaktosa kongenital, gangguan absorpsi galaktosa dan glukosa dan defisiensi laktase;
- penggunaan gabungan dengan insulin;
- kehamilan dan menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap salah satu komponen obat.
Kerabat (Ongliza diresepkan di bawah pengawasan medis):
- gangguan ginjal sedang / berat;
- penggunaan gabungan dengan turunan sulfonylurea;
- usia lanjut.
Petunjuk penggunaan Ongliza: metode dan dosis
Ongliza diambil secara oral, apa pun makanannya.
Dosis yang dianjurkan adalah 5 mg dalam 1 dosis.
Saat melakukan terapi kombinasi, Onglisa digunakan dengan metformin, turunan sulfonylurea atau thiazolidinediones.
Saat memulai terapi kombinasi dengan metformin, dosis harian awalnya adalah 500 mg. Dalam kasus respon yang tidak memadai, ini dapat ditingkatkan.
Jika dosis Ongliza terlewat, harus diminum sesegera mungkin, tetapi dosis ganda tidak boleh diambil dalam 24 jam.
Dosis harian untuk pasien gagal ginjal sedang / berat (dengan klirens kreatinin ≤ 50 ml / menit), serta untuk pasien yang menjalani hemodialisis, adalah 2,5 mg dalam 1 dosis. Onglisa harus diminum setelah sesi hemodialisis berakhir. Penggunaan obat pada pasien dengan dialisis peritoneal belum dipelajari. Dianjurkan untuk menilai fungsi ginjal sebelum / selama terapi.
Dosis ongliza harian yang direkomendasikan bila dikombinasikan dengan indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, klaritromisin, itrakonazol, nelfinavir, saquinavir, telithromycin dan penghambat CYP 3A4 / 5 kuat lainnya adalah 2,5 mg dalam 1 dosis.
Efek samping
Kemungkinan reaksi merugikan selama monoterapi dan penambahan Onglisa ke terapi dengan metformin, glibenklamid atau thiazolidinedione (> 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01 % - jarang):
- sistem saraf: sering - sakit kepala;
- sistem pencernaan: sering - muntah;
- Infeksi dan invasi: sering - infeksi saluran kemih dan pernapasan atas, sinusitis, gastroenteritis.
Reaksi hipersensitivitas tercatat pada 1,5% kasus. Mereka dinilai tidak menimbulkan ancaman bagi kehidupan dan tidak membutuhkan rawat inap.
Dalam sebuah studi tentang penggunaan gabungan Onglisa dengan thiazolidinediones, perkembangan edema perifer diamati. Mereka lemah atau sedang dan tidak membutuhkan penghentian terapi. Kasus sakit kepala dan nasofaringitis sering dilaporkan dengan terapi kombinasi awal dengan metformin.
Selama studi pasca-pendaftaran, gangguan berikut dicatat: reaksi hipersensitivitas (termasuk anafilaksis, angioedema, urtikaria dan ruam) dan pankreatitis akut.
Overdosis
Gejala keracunan dengan penggunaan Ongliza berkepanjangan dalam dosis hingga 80 kali lebih tinggi dari yang direkomendasikan belum dijelaskan.
Dalam kasus overdosis, terapi simtomatik diindikasikan. Saxagliptin dan metabolit utamanya dapat dikeluarkan dari tubuh dengan hemodialisis (tingkat eliminasi: 23% dari dosis dalam 4 jam).
instruksi khusus
Penggunaan kombinasi dengan insulin, serta mengonsumsi Onglyza sebagai bagian dari terapi tiga lapis (metformin dan thiazolidinediones atau turunan metformin dan sulfonylurea) belum dipelajari.
Sebelum memulai pengobatan / secara berkala selama terapi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dianjurkan untuk menilai fungsi ginjal.
Karena turunan sulfonylurea dapat menyebabkan perkembangan hipoglikemia, bila dikombinasikan dengan Onglisa, untuk mengurangi risiko terjadinya gangguan ini, dianjurkan untuk mengurangi dosis turunan sulfonylurea.
Ongliza tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan riwayat reaksi hipersensitivitas serius saat menggunakan penghambat DPP-4 lainnya.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Saat mengemudi, pasien harus mempertimbangkan bahwa mengonsumsi Onglisa dapat menyebabkan perkembangan pusing.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Ongliza tidak diresepkan untuk wanita hamil dan menyusui, karena efek obat pada tubuh wanita dan janin / anak belum diteliti.
Penggunaan masa kecil
Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, obat tersebut tidak diresepkan (efek Onglisa pada kelompok pasien ini belum dipelajari).
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal sedang / berat (klirens kreatinin <50 ml / menit), serta pada pasien hemodialisis, Ongliza diresepkan dengan hati-hati dalam dosis yang dikurangi.
Gunakan pada orang tua
Terapi pada pasien usia lanjut membutuhkan kehati-hatian, yang berhubungan dengan peningkatan risiko gangguan fungsi ginjal.
Interaksi obat
Berdasarkan hasil analisis data dari studi klinis, dapat diasumsikan bahwa risiko interaksi Ongliza yang signifikan secara klinis dengan obat / zat lain bila digunakan dalam kombinasi dapat diabaikan.
Rifampisin, karbamazepin, fenobarbital, deksametason, fenitoin, dan penginduksi lain dari isoenzim CYP 3A4 / 5 mengurangi konsentrasi plasma saxagliptin dan meningkatkan konsentrasi metabolit utamanya.
Analog
Analog Ongliza adalah: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 30 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Onglize
Menurut ulasan, Onglisa adalah obat efektif yang memungkinkan kontrol efektif kadar glukosa pada diabetes tipe 2. Regimen dosis yang nyaman dan perkembangan reaksi merugikan yang jarang dicatat. Hasil terapi harus dinilai tidak lebih awal dari setelah 2-4 minggu masuk. Kerugian biasanya menunjukkan tingginya harga obat.
Harga Onglisa di apotek
Perkiraan harga untuk Ongliza (dalam paket 30 tablet 5 mg) adalah 1.752–2039 rubel.
Ongliza: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Ongliza 5 mg tablet salut selaput 30 pcs. 1666 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
