Klymene
Klimen: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Climen
Kode ATX: G03CA53
Bahan aktif: cyproterone + estradiol (cyproteronum + oestradiolum)
Produser: Delpharm Lille SaS (Prancis)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-14
Harga di apotek: dari 949 rubel.
Membeli
Klymen adalah agen anti-klimakterik dengan aksi antiandrogenik, gestagenik dan antigonadotropik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Klymene - dua jenis pil: putih dan merah muda (dalam blister 11 buah putih dan 10 buah pil merah muda, dalam kotak karton 1 blister).
Kandungan bahan aktif dalam 1 tablet:
- Putih: estradiol valerate - 2 mg;
- Merah muda: estradiol valerate - 2 mg, siproteron asetat - 1 mg.
Komponen pembantu: kalsium karbonat, pati jagung, laktosa monohidrat, povidone 25.000 (K25), magnesium stearat, povidone 700.000 (K700), sukrosa, makrogol 6000, lilin, bedak.
Selain itu, dalam komposisi drage merah muda: gliserol 85%, oksida besi kuning, merah oksida besi, titanium dioksida.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Klymene mengandung estrogen - estradiol valerate, yang dalam tubuh manusia berubah menjadi 17β-estradiol, mirip dengan zat yang disintesis oleh ovarium. Juga, bahan aktifnya adalah turunan progesteron - siproteron asetat, yang ditandai dengan efek antiandrogenik, antigonadotropik dan gestagenik.
Berkat zat aktif dan skema siklik pengambilan Klymen (selama 11 hari, hanya estrogen yang diambil, kemudian estrogen dan gestagen selama 10 hari, diikuti dengan istirahat selama 7 hari), pada pasien yang menderita ketidakteraturan menstruasi, dengan asupan obat yang teratur, pemulihan menstruasi diamati siklus.
Dengan latar belakang penggunaan Klimen, tidak ada penekanan ovulasi, dan sintesis hormon dalam tubuh itu sendiri tetap tidak berubah. Diperbolehkan menggunakan obat ini pada wanita usia subur untuk menormalkan siklus menstruasi, serta pada wanita dengan disfungsi menstruasi pada periode pramenopause.
Estradiol menghilangkan kekurangan estrogen dalam tubuh wanita selama menopause dan berkontribusi pada pengobatan yang efektif untuk gejala vegetatif dan psiko-emosional menopause (ini termasuk nyeri sendi dan otot, hot flashes, penurunan libido, keringat berlebihan, sakit kepala, pusing, gangguan tidur, kardialgia, palpitasi, peningkatan rangsangan saraf, iritabilitas), serta involusi kulit dan selaput lendir, terutama selaput lendir organ urogenital [nyeri saat berhubungan seksual, iritasi dan kekeringan pada mukosa vagina, enuresis (inkontinensia urin)]. Estradiol mencegah penurunan massa tulang, yang dipicu oleh kurangnya estrogen. Ini terutama disebabkan oleh penekanan fungsi osteoklas dan normalisasi keseimbangan antara proses resorpsi dan pembentukan tulang. Penelitian telah menunjukkan bahwa penggunaan terapi penggantian hormon (HRT) jangka panjang menyebabkan penurunan risiko patah tulang perifer pada pasien yang mengalami menopause. Penghentian HRT disertai dengan penurunan massa tulang, yang kecepatannya sebanding dengan karakteristik parameter interval waktu segera setelah onset menopause. Asumsi bahwa pengangkatan HRT memungkinkan Anda mengembalikan massa tulang ke nilai yang ditentukan sebelum menopause dianggap tidak berdasar.karakteristik interval waktu segera setelah dimulainya menopause. Asumsi bahwa pengangkatan HRT memungkinkan Anda mengembalikan massa tulang ke nilai yang ditentukan sebelum menopause dianggap tidak berdasar.karakteristik interval waktu segera setelah dimulainya menopause. Asumsi bahwa pengangkatan HRT memungkinkan Anda mengembalikan massa tulang ke nilai yang ditentukan sebelum menopause dianggap tidak berdasar.
HRT juga memiliki efek menguntungkan pada konsentrasi kolagen di kulit, serta kepadatannya, yang memungkinkan untuk memperlambat pembentukan kerutan. Sifat antiandrogenik siproteron asetat memberikan efek terapeutik pada tubuh pada penyakit yang bergantung pada androgen (termasuk alopesia androgenetik, seborrhea, jerawat).
Mengambil Klymen menyebabkan penurunan kandungan lipoprotein kepadatan rendah (LDL) dan kolesterol total dan peningkatan tingkat lipoprotein kepadatan tinggi (HDL), sebagai akibatnya rasio HDL / LDL meningkat secara signifikan, dan konsentrasi trigliserida juga meningkat. Karena cyproterone acetate tidak memiliki sifat androgenik, zat ini praktis tidak mengubah tingkat efek estradiol pada metabolisme lipid. Hasil pengobatan dengan Klymen sangat terlihat pada pasien dengan perubahan aterogenik yang berbeda pada profil lipid.
Mengambil cyproterone acetate selama 10 hari selama setiap siklus mencegah perkembangan hiperplasia endometrium dan penyakit onkologis.
Pengamatan selama penelitian menunjukkan bahwa di antara pasien pascamenopause, penggunaan HRT menurunkan kejadian kanker usus besar. Mekanisme aksi tidak dipahami dengan baik.
Farmakokinetik
Valerat Estradiol
Ketika diminum, estradiol valerat diserap hampir seluruhnya dan dengan kecepatan tinggi. Dalam proses penyerapan dan bagian utama zat melalui hati, ester dipecah menjadi asam valerat dan estradiol. Pada saat yang sama, estradiol sebagian besar dimetabolisme lebih lanjut, membelah menjadi estrone, estrone sulfate dan estriol. Ketika diminum, bioavailabilitas estradiol sekitar 3%. Indikator ini tidak terpengaruh oleh asupan Klymene secara bersamaan dengan makanan.
Kadar estradiol maksimum dalam plasma darah sekitar 30 pg / ml dan dicapai 4-9 jam setelah mengonsumsi Klymene. Sehari setelah pemberian, kandungan estradiol dalam plasma darah menurun hingga konsentrasi sekitar 15 pg / ml. Estradiol mengikat globulin pengikat hormon seks (SHBG) dan albumin. Fraksi bebas estradiol dalam plasma darah kira-kira 1–1,5%, dan fraksi senyawa yang diikat oleh SHBG berada pada kisaran 30-40%.
Volume distribusi zat yang tampak setelah pemberian intravena tunggal mencapai kira-kira 1 l / kg.
Setelah hidrolisis valerat estradiol yang berasal dari eksogen, senyawa ini mengalami biotransformasi dengan cara yang sama seperti estradiol endogen. Proses metabolisme estradiol dilakukan terutama di hati, dan juga sebagian di organ target, usus, otot rangka, dan ginjal. Sebagai hasil dari proses ini, katekol estrogen, estriol dan estron terbentuk, serta konjugat glukuronida dan sulfat dari senyawa ini, yang dicirikan oleh aktivitas estrogenik yang secara signifikan lebih sedikit atau tidak sama sekali.
Pembersihan estradiol dari plasma darah setelah suntikan intravena tunggal ditandai dengan tingkat variabilitas yang tinggi dalam kisaran 10-30 ml / menit / kg. Beberapa estradiol diekskresikan bersama dengan empedu dan mengambil bagian dalam resirkulasi usus-hati. Metabolit estradiol diekskresikan terutama dalam urin dalam bentuk glukuronida dan sulfat.
Kandungan estradiol dalam plasma darah setelah pemberian berulang kira-kira 2 kali lebih tinggi dibandingkan setelah pemberian dosis tunggal. Rata-rata kadar estradiol dalam plasma darah berkisar antara 40 pg / L (konsentrasi minimum) hingga 90 pg / L (konsentrasi maksimum). Kandungan estrone, yang merupakan estrogen yang lebih lemah, kira-kira 8 kali lipat, dan kandungan estrone sulfate kira-kira 150 kali lebih tinggi daripada estradiol. Setelah pembatalan Klymene, konsentrasi estrone dan estradiol kembali ke nilai aslinya selama 2-3 hari.
Cyproterone acetate
Setelah pemberian oral cyproterone acetate dalam berbagai dosis, zat tersebut dengan cepat dan sempurna diserap. Ketersediaan hayati mutlak setelah pemberian oral mencapai 88%.
Konsentrasi maksimum komponen aktif ini dalam plasma darah kira-kira 30 ng / ml dan dicapai dalam 1-2 jam setelah dosis tunggal 1 mg siproteron asetat. Setelah itu, terjadi penurunan kadar cyproterone acetate dalam plasma darah dua fase, dengan waktu paruh masing-masing 0,8 jam dan 2,3 hari.
Cyproterone acetate mengikat hampir secara eksklusif ke albumin serum. Kira-kira 3,5–4% dari total konsentrasi zat terkandung dalam plasma darah dalam bentuk tak terikat. Karena tidak spesifiknya pengikatan protein plasma darah, perubahan konsentrasi SHBG tidak mempengaruhi farmakokinetik siproteron asetat.
Metabolisme cyproterone acetate dilakukan dengan berbagai cara, antara lain melalui konjugasi dan hidroksilasi. Metabolit utama yang ditemukan dalam plasma darah manusia adalah turunan 15β-hidroksil.
Bersihan plasma siproteron asetat adalah 3,6 ml / menit / kg. Bagian tertentu dari dosis yang diberikan diekskresikan tidak berubah di empedu. Sebagian besar dosis diekskresikan sebagai metabolit dalam urin dan feses dengan perbandingan 3: 7. Waktu paruhnya adalah 1,9 hari. Metabolit diekskresikan dari plasma dengan waktu paruh yang sama yaitu 1,7 hari.
Karena waktu paruh siproteron asetat dari plasma yang berkepanjangan, dapat diasumsikan bahwa konsentrasi zat ini dalam plasma darah selama satu siklus penggunaan Klymene meningkat 2–2,5 kali.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Klimen diindikasikan untuk wanita untuk pengobatan dan pencegahan patologi yang terkait dengan gangguan hormonal dalam tubuh:
- Gangguan menopause, perubahan involusional pada saluran genitourinari dan kulit, gejala defisiensi estrogen dengan latar belakang sterilisasi atau disfungsi ovarium primer (dengan uterus yang tidak diangkat), hipogonadisme atau menopause alami, kondisi depresi pada periode klimakterik - dalam bentuk terapi penggantian hormon;
- Siklus menstruasi tidak teratur;
- Amenore (primer atau sekunder);
- Pencegahan perkembangan osteoporosis pascamenopause.
Kontraindikasi
Penggunaan Klimen untuk terapi penggantian hormon merupakan kontraindikasi pada wanita dengan penyakit dan kondisi berikut:
- Pendarahan vagina yang tidak diketahui asalnya;
- Kanker payudara (dicurigai atau didiagnosis);
- Tumor ganas atau penyakit prakanker dari etiologi yang bergantung pada hormon (diagnosis dugaan atau dikonfirmasi);
- Bentuk penyakit hati yang parah;
- Tumor hati jinak atau ganas (diindikasikan dalam riwayat atau saat ini);
- Trombosis vena dalam (dengan eksaserbasi), tromboemboli (diindikasikan dalam riwayat atau saat ini);
- Tromboemboli atau trombosis arteri akut, termasuk infark miokard, stroke;
- Hipertrigliseridemia berat;
- Masa kehamilan dan menyusui;
- Hipersensitivitas thd komponen Klymene.
Jika tanda-tanda patologi ini terjadi selama masa pengobatan, Anda harus segera berhenti minum pil.
Dianjurkan untuk meresepkan obat dengan hati-hati untuk wanita dengan hipertensi arteri, diabetes mellitus, hiperbilirubinemia kongenital (sindrom Gilbert, Rotor dan Dabin-Johnson), ikterus kolestatik atau gatal kolestatik selama kehamilan, miom uterus, endometriosis.
Petunjuk penggunaan Klymene: metode dan dosis
Dragee diambil secara oral, tanpa dikunyah, dan dicuci dengan sedikit cairan. Klimen diminum 1 kali sehari pada waktu yang sesuai bagi pasien, yang wajib untuk semua pil berikutnya.
Untuk wanita dengan menstruasi yang sedang berlangsung, obat harus dimulai pada hari ke-5 perdarahan menstruasi.
Dengan amenore, pascamenopause, atau menstruasi yang sangat jarang, Anda dapat mulai mengkonsumsinya kapan saja, asalkan tidak termasuk kehamilan.
Pengobatan harus dimulai dengan pil putih, 1 pil per hari selama 11 hari, kemudian 1 pil merah muda selama 10 hari. Kursus satu paket dirancang untuk asupan 21 hari, diikuti dengan istirahat 7 hari. Saat istirahat, perdarahan menstruasi wanita terjadi 2-3 hari setelah minum tablet terakhir.
Dragee pertama dari paket baru harus diambil setelah istirahat 7 hari, pada hari yang sama dalam seminggu dengan paket sebelumnya.
Jika pada waktu yang ditentukan seorang wanita secara tidak sengaja melewatkan minum pil berikutnya, harus diminum secepatnya (12-24 jam). Dengan jeda yang lebih lama di antara dosis, perdarahan vagina dapat terjadi.
Efek samping
Penggunaan Klymene dapat menyebabkan efek samping:
- Pada bagian sistem reproduksi dan kelenjar susu: nyeri, ketegangan dan / atau pembesaran kelenjar susu, keluarnya darah antar menstruasi, perdarahan terobosan, perubahan intensitas dan frekuensi perdarahan uterus (biasanya melemah selama terapi), perubahan keputihan, dismenore, kondisi serupa sindrom pramenstruasi;
- Dari saluran gastrointestinal: mual, sakit perut, muntah, dispepsia, kembung, kambuhnya ikterus kolestatik;
- Dari sistem saraf: pusing, sakit kepala, gejala depresi, gelisah, migrain, kelelahan meningkat;
- Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: gatal, ruam kulit, eritema nodosum, kloasma;
- Lainnya: peningkatan tekanan darah, jantung berdebar-debar, tromboemboli dan trombosis vena, edema, kram otot, perubahan libido, perubahan berat badan, intoleransi lensa kontak, gangguan penglihatan, reaksi alergi.
Overdosis
Jika Klimen secara tidak sengaja diambil dengan dosis yang berkali-kali lebih tinggi dari dosis harian yang direkomendasikan, risiko efek samping yang serius dianggap minimal. Tidak ada obat penawar khusus, dan terapi simtomatik diresepkan untuk overdosis yang didiagnosis.
instruksi khusus
Penggunaan obat hanya dianjurkan sesuai arahan dokter, setelah pemeriksaan medis dan ginekologi umum menyeluruh, konfirmasi tidak adanya kehamilan dan pelanggaran sistem pembekuan darah.
Saat meresepkan Klimen untuk wanita usia, dengan kecenderungan genetik, obesitas parah, rasio risiko-manfaat terapi harus dipertimbangkan.
Obat tersebut bukan merupakan kontrasepsi dan tidak dimaksudkan untuk digunakan untuk mencegah kehamilan.
Jika kontrasepsi diperlukan, wanita tersebut harus disarankan untuk menggunakan obat non hormonal. Jika Anda mencurigai kehamilan, asupan Klymene harus ditangguhkan sampai konfirmasi ketidakhadirannya.
Dengan latar belakang terapi penggantian hormon, kemungkinan berkembangnya tromboemboli vena meningkat, terutama pada pasien dengan faktor risiko. Selama periode imobilisasi yang berkepanjangan atau dengan cedera parah, dianjurkan untuk sementara berhenti minum pil. Jika tanda-tanda gangguan trombotik muncul, penggunaan Klymene harus dibatalkan.
Monoterapi estrogenik jangka panjang meningkatkan risiko pengembangan karsinoma atau hiperplasia endometrium, kehadiran gestagen mengurangi kemungkinan kanker dan hiperplasia endometrium.
Risiko relatif terkena kanker payudara meningkat pada wanita yang mengonsumsi Clemen selama beberapa tahun.
Terapi hormon meningkatkan kepadatan payudara pada mammogram, yang dalam beberapa kasus dapat mengganggu deteksi sinar-X untuk kanker payudara.
Dengan latar belakang penggunaan steroid seks, dalam kasus yang jarang terjadi tumor hati jinak atau ganas, dalam beberapa kasus - dengan perdarahan intra-abdominal. Dengan hati yang membesar, nyeri di perut bagian atas, atau gejala yang didiagnosis dari perdarahan intra-abdomen, kemungkinan tumor hati harus dipertimbangkan.
Estrogen mempotensiasi litogenisitas empedu; pada wanita yang memiliki kecenderungan, hal ini mengarah pada perkembangan penyakit batu empedu saat mengonsumsi pil.
Jika Anda mengalami sakit kepala yang sangat parah atau sering atau kondisi seperti migrain, Anda harus menghentikan pengobatan dan memastikan bahwa itu bukan gejala stroke otak trombotik.
Penggunaan obat hormonal dapat menyebabkan sedikit peningkatan tekanan darah, yang tidak memiliki konsekuensi klinis. Dengan perkembangan hipertensi arteri yang persisten, Klymene harus dibatalkan.
Terapi penggantian hormon pada pasien dengan gangguan fungsi hati harus dilakukan di bawah pengawasan medis rutin dan tes fungsi hati berkala. Dalam kasus kerusakan parameter laboratorium atau kambuhnya gatal kolestatik atau ikterus, yang pertama kali diamati selama kehamilan atau terapi hormonal sebelumnya, penggunaan Klymen harus dihentikan.
Pada pasien dengan kadar trigliserida yang cukup tinggi, mengonsumsi pil berkontribusi pada peningkatan kadar darah dan risiko pengembangan pankreatitis akut.
Penggunaan agen hormonal dapat menyebabkan perdarahan uterus; dengan peningkatan frekuensi dan kelimpahannya, perlu dilakukan studi endometrium.
Dengan tidak adanya normalisasi siklus menstruasi dalam pengobatan ketidakteraturannya, perlu dilakukan pemeriksaan tambahan pada pasien.
Jika terjadi kekambuhan endometriosis, dengan peningkatan fibroid uterus di bawah pengaruh estrogen, penggunaannya harus dihentikan.
Pengobatan harus dimulai setelah menyingkirkan keberadaan prolaktinoma.
Chloasma lebih sering diamati pada pasien dengan riwayat penyakit ini. Wanita yang rentan terhadap perkembangannya harus menghindari radiasi ultraviolet yang berkepanjangan selama periode minum pil.
Jika tumor payudara jinak, epilepsi, asma bronkial, porfiria, migrain, lupus eritematosus sistemik, otosklerosis, chorea minor terjadi, penggunaan obat hormonal harus diawasi oleh dokter yang merawat jika tumor payudara jinak, epilepsi, asma bronkial, porfiria, migrain, atau agresi latar belakang sistemik lupus.
Penerimaan Klymen dapat mempengaruhi hasil studi laboratorium - indikator metabolisme karbohidrat, fibrinolisis, koagulasi, indikator biokimia dari fungsi kelenjar adrenal, ginjal, hati, kelenjar tiroid, tingkat protein pengangkut dalam plasma darah.
Klymen tidak mempengaruhi kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan dan mekanisme.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penerimaan Klymene selama kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi. Jika hasil tes kehamilan positif, sebaiknya segera berhenti minum obat. Hormon seks dalam konsentrasi kecil dapat dikeluarkan melalui ASI.
Studi epidemiologi skala besar tentang efek hormon steroid yang digunakan untuk HRT atau kontrasepsi pada tubuh belum memastikan peningkatan risiko cacat lahir pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi hormon tersebut sebelum kehamilan, serta adanya efek teratogenik hormon ketika secara tidak sengaja dikonsumsi pada awal kehamilan.
Interaksi obat
Penggunaan Klimen secara bersamaan dengan kontrasepsi hormonal merupakan kontraindikasi.
Penggunaan jangka panjang antibiotik dan antikonvulsan tertentu, termasuk hidantoin, barbiturat, primidon, karbamazepin, rifampisin, dan mungkin oxcarbazepine, topiramate, felbamate, dan griseofulvin, dapat menginduksi enzim hati, meningkatkan pembersihan hormon seks dan menurunkan kemanjuran klinisnya. Induksi enzim biasanya mencapai maksimum setelah 2-3 minggu penggunaan obat dan dapat bertahan selama 4 minggu setelah penghentian.
Dengan latar belakang pemberian antibiotik kelompok tetrasiklin atau penisilin secara simultan, penurunan tingkat estradiol dimungkinkan.
Parasetamol dan zat lain yang mengalami derajat konjugasi yang signifikan dapat meningkatkan ketersediaan hayati estradiol.
Klymen mempengaruhi toleransi glukosa, penyesuaian dosis obat antidiabetik oral atau insulin mungkin diperlukan.
Minum alkohol dalam dosis besar meningkatkan tingkat estradiol dalam darah.
Analog
Analog dari Klymene adalah: Klimadinon, Klimadinon Uno, Tsi-Klim.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu kamar.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Klymene
Kebanyakan review tentang Klymene, yang ditinggalkan oleh para pasien, ternyata positif. Ini memungkinkan Anda untuk menghilangkan gejala neuroendokrin, neuropsikik, dan vegetatif-vaskular yang terkait dengan penurunan produksi estrogen oleh ovarium. Selain itu, obat tersebut memiliki efek menguntungkan pada tubuh dengan penyakit Alzheimer, osteoporosis dan penyakit jantung koroner, serta gangguan urogenital dan perubahan penampilan yang terkait dengan penuaan dini. Pada saat yang sama, wanita mencatat regresi gejala vegetatif yang cepat dan efektivitas Klymen dalam pencegahan berbagai penyakit yang muncul seiring bertambahnya usia.
Namun, mengonsumsi obat memiliki kekurangannya. Ini termasuk biaya yang cukup tinggi, sejumlah besar kontraindikasi dan reaksi samping (edema, sakit kepala, tekanan darah meningkat) dan kebutuhan untuk secara bertahap mengurangi dosis estrogen jika Klymen putus asa. Ini sering digunakan pada wanita muda untuk hiperandrogenisme, jerawat dan rambut rontok. Klymen hanya dapat diresepkan oleh dokter setelah pemeriksaan kesehatan umum dan ginekologi menyeluruh: pengobatan sendiri tidak dapat diterima.
Harga untuk Klimen di apotek
Perkiraan harga Klimen di apotek berkisar antara 1103 hingga 1311 rubel.
Klimen: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tablet salut selaput Klymen 21 pcs. 949 RUB Membeli |
|
Klimen dragee 21 buah. 1172 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
