Zulbex
Zulbeks: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Zulbex
Kode ATX: A02BC04
Bahan aktif: Rabeprazole (Rabeprazole)
Produsen: KRKA (Slovenia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 18.10.2018
Harga di apotek: dari 400 rubel.
Membeli
Zulbex - penghambat pompa proton; agen yang menurunkan sekresi kelenjar perut.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet salut enterik: bulat, cembung di kedua sisi, warna jingga-pink (tablet 10 mg) atau kuning kecoklatan (tablet 20 mg), tablet 10 mg - miring (14 dan 15 pcs. Dalam lepuh, 1, 2 atau 4 lepuh dikemas dalam kotak karton).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: rabeprazole natrium - 10 atau 20 mg (yang sesuai dengan kandungan rabeprazole 9,42 dan 18,85 mg, masing-masing);
- komponen tambahan: hiprolosis, hiprolosa substitusi rendah, manitol (E421), magnesium oksida ringan;
- lapisan pengikat cangkang: magnesium oksida ringan, etil selulosa;
- lapisan enterik: bedak, titanium dioksida (E171), monogliserida diasetilasi, ftalat hipromelosa, pewarna besi oksida kuning (E172), pewarna besi oksida merah (E172).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Rabeprazole - obat dari golongan agen antisekresi, benzimidazol tersubstitusi yang tidak memiliki sifat antihistamin (H 2) dan kolinolitik dan menekan sekresi lambung dengan menghambat pompa proton (enzim H + / K + -ATPase). Obat tersebut memiliki efek tergantung dosis, menekan sekresi basal dan merangsang sekresi asam klorida di perut, terlepas dari faktor stimulasi. Menurut penelitian pada hewan, rabeprazole dengan cepat menghilang dari mukosa lambung dan plasma darah. Menjadi basa lemah, zat dalam dosis apa pun dengan cepat diserap dan terakumulasi di lingkungan asam sel parietal lambung. Selanjutnya, dengan protonasi, ia diubah menjadi bentuk sulfenamida, setelah itu berinteraksi dengan molekul sistein yang tersedia dari pompa proton.
Efek antisecretory Zulbex berkembang dalam 1 jam setelah konsumsi 20 mg, mencapai maksimum setelah 2-4 jam. 23 jam setelah mengambil dosis pertama, penekanan makanan yang distimulasi dan sekresi basal asam klorida di perut masing-masing 82% dan 69%, dan berlangsung hingga 48 jam. Berkenaan dengan sekresi asam klorida, saat mengambil dosis berulang, efek penghambatan obat meningkat sedikit dan mencapai keadaan kesetimbangan setelah 3 hari. Setelah menghentikan asupan rabeprazole, aktivitas sekresi perut dipulihkan dalam 2-3 hari.
Menurut penelitian in vitro, rabeprazole memiliki efek bakterisidal pada bakteri Helicobacter pylori. Dengan pemberantasannya dengan kombinasi rabeprazole dengan obat antimikroba, tingkat penyembuhan lesi mukosa yang tinggi dicatat. Menurut studi klinis, penggunaan rabeprazole dengan dosis 20 mg 2 kali sehari bersamaan dengan dua antibiotik (misalnya metronidazole dan klaritromisin atau amoksisilin dan klaritromisin) selama 1 minggu pada pasien dengan tukak gastroduodenal dapat menghilangkan H. pylori lebih dari 80% … Saat memilih kombinasi optimal dalam kasus ini, perlu dipandu oleh standar perawatan yang disetujui. Dalam kasus infeksi persisten (strain mikroorganisme yang awalnya rentan), ketika memilih rejimen dosis, risiko pengembangan resistensi antibiotik sekunder harus dipertimbangkan.
Dalam studi klinis pada pasien yang menerima 10 atau 20 mg rabeprazole 1 kali per hari untuk jangka waktu hingga 43 bulan, konsentrasi gastrin serum dalam 2-8 minggu pertama meningkat, yang mencerminkan efek penekanan pada sekresi asam klorida, dengan terapi lanjutan, konsentrasi tetap stabil dan kembali ke nilai awal biasanya dalam 1-2 minggu setelah penghentian obat.
Studi biopsi fundus dan antrum dari lebih dari 500 pasien yang diobati dengan rabeprazole atau pengobatan komparatif hingga 8 minggu menunjukkan tidak ada perubahan dalam struktur sel histologis dan ECL, derajat gastritis, kejadian metaplasia usus atau gastritis atrofi., prevalensi H. pylori. Lebih dari 250 pasien yang ditindaklanjuti selama 36 bulan pengobatan tidak menunjukkan perubahan yang signifikan pada kondisi awal.
Efek sistemik rabeprazole pada sistem kardiovaskular, saraf pusat, dan pernapasan belum teridentifikasi hingga saat ini. Saat mengonsumsi obat dengan dosis 20 mg selama 2 minggu, tidak berpengaruh pada fungsi kelenjar tiroid, metabolisme karbohidrat, konsentrasi hormon pertumbuhan yang beredar, aldosteron, hormon perangsang folikel, renin, sekretin, hormon luteinizing, testosteron, estrogen, prolaktin, kortisol, glukagag kolesistokinin, hormon paratiroid.
Farmakokinetik
Zulbex tersedia dalam bentuk tablet salut selaput enterik (yaitu stabil untuk lambung), karena rabeprazol tidak stabil dalam lingkungan asam. Karena itu, penyerapan zat aktif dimulai di usus. C maks (konsentrasi maksimum) rabeprazole dalam plasma dicapai 3,5 jam setelah konsumsi 20 mg. AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) dan C makslinier dalam kisaran dosis dari 10 mg sampai 40 mg. Ketersediaan hayati absolut rabeprazol 20 mg setelah pemberian oral adalah sekitar 52% dibandingkan dengan pemberian intravena. Dengan dosis berulang, kemungkinan bioavailabilitas tidak meningkat. Waktu paruh obat dari plasma darah pada orang sehat adalah sekitar 1 jam, pembersihan total 283 ± 98 ml / menit. Waktu minum obat dan makanan tidak mempengaruhi penyerapan rabeprazole.
Hubungan dengan protein plasma darah kira-kira 97%.
Rabeprazole dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim CYP450 dari sitokrom P 450. Dalam penelitian in vitro, ditemukan bahwa pada konsentrasi plasma yang diharapkan pada manusia, obat tersebut tidak berpengaruh pada CYP3A4, dan ini menunjukkan tidak adanya interaksi antara rabeprazole dan siklosporin. Metabolit utama yang ditemukan dalam plasma adalah asam karboksilat (M6) dan thioester (M1); asam sulfonat (M2), desmetil tioeter (M4) dan konjugasi dengan asam merkapturat (M5) ditentukan dalam jumlah yang lebih kecil.
Kira-kira 90% dari dosis obat yang diambil diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk dua metabolit: asam karboksilat (M6) dan konjugasi dengan asam merkapturat (M5), serta dalam bentuk dua metabolit yang tidak diketahui. Sisa zat yang diambil ditemukan di dalam isi usus.
Tidak ada perbedaan jenis kelamin dalam parameter farmakokinetik rabeprazole dengan dosis 20 mg, dengan mempertimbangkan penyesuaian berat badan dan tinggi pasien.
Pada gagal ginjal pada pasien hemodialisis (kreatinin <5 ml / menit / 1,73 m 2), distribusi rabeprazole adalah mirip dengan yang di sukarelawan sehat, dan C max dan AUC sekitar 35% lebih rendah dari parameter ini pada orang sehat … Waktu paruh rabeprazole rata-rata 0,82 jam pada sukarelawan sehat, 0,95 jam pada pasien hemodialisis, dan 3,6 jam setelah hemodialisis. Pembersihan rabeprazole pada pasien hemodialisis karena gangguan fungsional ginjal kira-kira 2 kali lebih tinggi dibandingkan pada orang sehat.
Pada disfungsi hati ringan dan sedang, setelah dosis tunggal rabeprazol 20 mg, AUC berlipat ganda, C maks - 2-3 kali dibandingkan dengan sukarelawan sehat, setelah asupan rutin rabeprazole dengan dosis 20 mg selama 7 hari, AUC meningkat 1, 5 kali, C maks - 1,2 kali. Respon farmakodinamik pasien (kontrol pH lambung) secara klinis sebanding pada kedua kelompok. Waktu paruh untuk gangguan fungsi hati adalah 12,3 jam, sedangkan pada orang sehat adalah 2,1 jam.
Pada pasien usia lanjut, penghapusan rabeprazole agak melambat. Saat mengonsumsi obat dalam dosis harian 20 mg selama 7 hari, AUC meningkat sekitar 2 kali lipat, C maks - 60%, waktu paruh - hingga 30%. Tidak ada tanda-tanda akumulasi obat.
Pada pasien dengan metabolisme CYP2C19 yang lambat setelah mengonsumsi 20 mg rabeprazole, AUC dan waktu paruh sekitar 1,9 dan 1,6 kali lebih tinggi dibandingkan dengan mereka yang memiliki metabolisme aktif, sedangkan C max meningkat sebesar 40%.
Indikasi untuk digunakan
- Sindrom Zollinger-Ellison;
- fase eksaserbasi tukak lambung dan 12 ulkus duodenum;
- penyakit refluks gastroesofageal (GERD): pengobatan esofagitis refluks erosif dan terapi simtomatik untuk GERD, termasuk pemeliharaan jangka panjang;
- terapi kompleks untuk pemberantasan Helicobacter pylori pada tukak lambung dan 12 ulkus duodenum atau gastritis kronis;
- pengobatan dan pencegahan kekambuhan penyakit tukak lambung yang terkait dengan H. pylori.
Kontraindikasi
- hipersensitivitas terhadap komponen obat apa pun;
- masa kecil;
- masa kehamilan dan menyusui.
Menurut petunjuknya, Zulbeks harus digunakan dengan hati-hati pada gagal ginjal berat.
Petunjuk penggunaan Zulbeks: metode dan dosis
Tablet harus diminum secara oral: ditelan utuh dengan air secukupnya. Jangan menghancurkan atau mengunyah tablet!
Dengan eksaserbasi tukak lambung, 20 mg diresepkan 1 kali sehari, di pagi hari. Pengobatan ulkus duodenum aktif biasanya berlangsung selama 4 minggu, tetapi beberapa pasien perlu meningkatkan perjalanannya hingga 8 minggu untuk penyembuhan ulkus sepenuhnya; terapi tukak lambung jinak aktif - 6 minggu, tetapi beberapa pasien mungkin perlu meningkatkan perjalanan hingga 12 minggu.
Dengan GERD, 20 mg diresepkan 1 kali sehari, durasi terapi adalah 4-8 minggu. Dengan pengobatan jangka panjang, dosis pemeliharaan 10 atau 20 mg dapat digunakan, tergantung pada efektivitas terapi individu.
Untuk pengobatan gejala GERD pada pasien tanpa esofagitis, dosis yang dianjurkan adalah 10 mg sekali sehari. Jika dalam 4 minggu tidak mungkin untuk mencapai pengendalian gejala penyakit, pemeriksaan pasien tambahan harus dilakukan. Jika kondisinya membaik, gejala dapat dikontrol dengan mengonsumsi Zulbex dengan dosis 10 mg sesuai permintaan.
Pada sindrom Zollinger-Ellison, dosis awal yang dianjurkan adalah 60 mg sekali sehari. Jika efeknya tidak cukup, ditingkatkan menjadi 120 mg. Dosis hingga 100 mg dapat diminum sekali sehari, dosis 120 mg harus dibagi menjadi 2 dosis masing-masing 60 mg. Durasi pengobatan ditentukan oleh indikasi klinis.
Untuk pemberantasan Helicobacter pylori pada pasien dengan penyakit tukak lambung atau gastritis kronis, rabeprazole diresepkan dalam kombinasi dengan antibiotik: Zulbex, 20 mg 2 kali sehari, klaritromisin 500 mg 2 kali sehari, amoksisilin 1000 mg 2 kali sehari. Jika Anda perlu minum obat sekali sehari, maka Zulbex harus diminum sebelum sarapan. Perjalanan pengobatan adalah 7 hari.
Efek samping
- dari sistem saraf: sering (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10 000 hingga <1/1000) - depresi; sangat jarang (<1/10 000, termasuk pesan individu) - kebingungan;
- dari sistem pernapasan: sering - batuk, rinitis, faringitis; jarang - sinusitis, bronkitis;
- dari sistem muskuloskeletal: sering - sakit punggung, nyeri non-spesifik; jarang - mialgia, artralgia, kram otot betis;
- dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, mual, diare, sembelit, muntah, perut kembung; jarang - kekeringan pada mukosa mulut, dispepsia, sendawa; jarang - perubahan rasa, stomatitis, gastritis, penyakit kuning, hepatitis, ensefalopati hati (pada pasien dengan sirosis hati yang terjadi bersamaan);
- dari sistem kemih: jarang - infeksi saluran kemih; jarang - nefritis interstisial;
- pada bagian kulit: jarang - ruam, eritema; jarang - ruam bulosa, berkeringat, gatal; sangat jarang - sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, nekrolisis epidermal toksik;
- gangguan metabolisme dan nutrisi: jarang - kenaikan berat badan atau anoreksia; sangat jarang - hiponatremia;
- pada bagian sistem kardiovaskular: sangat jarang - edema perifer;
- pada bagian sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas (termasuk pembengkakan wajah, sesak napas, penurunan tekanan darah);
- pada bagian sistem hematopoietik: jarang - leukopenia, neutropenia, leukositosis, trombositopenia;
- dari sistem reproduksi: sangat jarang - ginekomastia;
- dari indera: jarang - gangguan penglihatan;
- lainnya: sering - kondisi seperti flu, astenia;
- parameter laboratorium: jarang - peningkatan aktivitas enzim hati.
Overdosis
Informasi tentang overdosis yang tidak disengaja atau disengaja terbatas. Diketahui tentang kasus mengambil 60 mg rabeprazole 2 kali sehari dan 160 mg 1 kali sehari. Efeknya tidak signifikan, sesuai dengan spektrum efek samping yang diketahui dan sembuh sendiri tanpa intervensi medis.
Penawar khusus belum ditemukan, dan dialisis tidak efektif. Pengobatan jika terjadi overdosis bersifat simtomatik.
instruksi khusus
Zulbex mengurangi keparahan gejala, tetapi ini tidak mengecualikan adanya tumor ganas di perut atau kerongkongan. Untuk alasan ini, sebelum meresepkan obat, pasien dikirim untuk pemeriksaan untuk menyingkirkan neoplasma di saluran cerna.
Dengan pengobatan yang lama (terutama lebih dari 1 tahun), pasien harus diperiksa secara teratur.
Selama masa pengobatan, mungkin ada perubahan aktivitas enzim hati, yang lewat setelah obat dihentikan.
Menurut studi pasca pemasaran, rabeprazole dapat menyebabkan perkembangan diskrasia darah (trombositopenia, neutropenia). Dalam kebanyakan kasus, ketika tidak memungkinkan untuk mengetahui penyebab alternatif dari kondisi tersebut, Zulbex dibatalkan, setelah diskrasia berlalu tanpa memberikan komplikasi apapun.
Potensi reaksi silang dengan inhibitor pompa proton lain atau benzimidazol tersubstitusi harus dipertimbangkan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Mengingat sifat rabeprazole, kemungkinan dampak negatifnya terhadap laju reaksi dan perhatiannya minimal. Jika efek samping seperti pusing, mengantuk, atau kebingungan muncul, disarankan untuk tidak mengemudi dan bekerja yang membutuhkan reaksi psikofisik cepat, serta peningkatan konsentrasi perhatian.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Dalam studi reproduksi pada tikus dan kelinci, tanda-tanda gangguan kesuburan dan efek berbahaya rabeprazole pada janin tidak terdeteksi, namun tidak ada data tentang keamanan penggunaan obat selama kehamilan pada manusia, oleh karena itu Zulbex dikontraindikasikan pada wanita selama periode kehidupan ini.
Dalam penelitian pada tikus, ditemukan bahwa rabeprazole disekresikan ke dalam susu. Studi pada wanita belum dilakukan, oleh karena itu, jika perlu, pengobatan selama menyusui dianjurkan untuk berhenti menyusui.
Penggunaan masa kecil
Karena kurangnya data tentang keamanan penggunaan obat di masa kanak-kanak, Zulbex tidak digunakan pada pediatri.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Pada gagal ginjal berat, obat tersebut harus digunakan dengan sangat hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam kasus gangguan fungsi hati, tidak perlu menyesuaikan dosis Zulbex.
Interaksi obat
Rabeprazole menyebabkan penekanan sekresi asam klorida dalam lambung yang berkepanjangan dan terus-menerus, oleh karena itu Rabeprazole dapat berinteraksi dengan obat-obatan, yang tingkat penyerapannya tergantung pada nilai pH. Dengan penggunaan ketokonazol secara bersamaan, penurunan yang signifikan dalam konsentrasi kedua agen dalam plasma darah dimungkinkan, yang membutuhkan penyesuaian dosis.
Rabeprazole memperlambat eliminasi obat tertentu yang dimetabolisme di hati oleh oksidasi mikrosomal, seperti antikoagulan tidak langsung, diazepam dan fenitoin.
Rabeprazole tidak boleh dipakai dalam kombinasi dengan atazanavir.
Dengan penggunaan Zulbex secara bersamaan mengurangi konsentrasi ketoconazole sebesar 33%, dan digoxin sebesar 22%.
Dalam kasus penggunaan kombinasi rabeprazole dengan klaritromisin, terdapat peningkatan konsentrasi kedua obat tersebut masing-masing sebesar 24% dan 50%.
Analog
Analog Zulbeks adalah: Pariet, Zolispan, Rabeprazole, Ontime, Rabeprazole-OBL, Vero-Rabeprazole, Khairabezol, Noflux.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 30 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Zulbeks
Ulasan tentang Zulbeks sebagian besar positif. Obat ini termasuk dalam penghambat rabeprazole generasi baru, yang lebih efektif dibandingkan dengan lansoprazole dan omeprazole. Zulbex umumnya diminum sekali sehari, yang menurut pasien sangat nyaman dalam kehidupan sehari-hari.
Terlepas dari kenyataan bahwa banyak yang mengonsumsi obat tersebut selama lebih dari 1 bulan, praktis tidak ada keluhan tentang perkembangan efek samping yang diucapkan. Reaksi merugikan yang paling umum adalah sembelit, kembung dan sakit kepala.
Harga Zulbex di apotek
Harga Zulbex tergantung pada dosis dan jumlah tablet dalam kemasan:
- 14 tablet 10 mg - 439-617 rubel;
- 14 tablet masing-masing 20 mg - 470-1346 rubel;
- 28 tablet masing-masing 10 mg - 615-1020 rubel;
- 28 tablet, masing-masing 20 mg - 1337-1970 rubel.
Zulbeks: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Zulbeks 20 mg tablet salut enterik 14 pcs. RUB 400 Membeli |
|
Tablet Zulbeks p.p. larutan enterik. 20mg 14 pcs. RUB 537 Membeli |
|
Zulbeks 10 mg tablet salut enterik 28 pcs. RUB 580 Membeli |
|
Tablet Zulbeks p.p. larutan enterik. 10mg 28 pcs. 586 r Membeli |
|
Zulbeks 20 mg tablet salut enterik 28 pcs. 872 RUB Membeli |
|
Tablet Zulbeks p.p. larutan enterik. 20mg 28 pcs. RUB 879 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
