Cefoperazone + Sulbaktam
Cefoperazone + Sulbactam: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Interaksi obat
- 12. Analog
- 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 15. Ulasan
- 16. Harga di apotek
Nama latin: Cefoperazone + Sulbactam
Kode ATX: J01DD62
Bahan aktif: cefoperazone (cefoperazone) + sulbactam (sulbactam)
Produsen: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Tiongkok), ATM Sanita Pharma (Uzbekistan), Krasfarma, JSC (Rusia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2018-11-23
Cefoperazone + Sulbactam adalah kombinasi obat antibakteri spektrum luas.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan obat Cefoperazone + Sulbactam - serbuk untuk larutan injeksi: kristal, putih (dalam boks karton 1 botol).
Zat aktif dalam 1 botol:
- natrium cefoperazone - 0,5 g atau 1 g;
- natrium sulbaktam - 0,5 g atau 1 g.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Komponen antibakteri obat, cefoperazone, adalah sefalosporin generasi ketiga. Kerjanya bakterisidal (dengan menghambat sintesis dinding bakteri).
Sulbaktam tidak memiliki aktivitas antibakteri yang nyata, kecuali aktivitas melawan Acinetobacter dan Neisseriaceae. Namun, sulbaktam adalah penghambat beta-laktamase (ini adalah enzim yang diproduksi oleh mikroorganisme yang resisten terhadap antibiotik beta-laktam).
Sulbaktam membantu mencegah kerusakan penisilin dan sefalosporin oleh mikroorganisme resisten. Selain itu, ada sinergisme yang diucapkan dengan sefalosporin dan penisilin. Sulbaktam juga mengikat beberapa protein pengikat penisilin, sehingga mikroorganisme sensitif lebih rentan terhadap aksi sulbaktam / cefoperazone daripada aksi cefoperazone saja.
Kombinasi sulbaktam dengan cefoperazone aktif melawan mikroorganisme berikut: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella morganella pneumeonia
In vitro, Cefoperazone + Sulbactam aktif melawan berbagai mikroorganisme yang signifikan secara klinis:
- Mikroorganisme gram positif: Staphylococcus aureus (termasuk strain yang memproduksi / tidak memproduksi penisilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (terutama Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes dan kelompok Streptococcus agalactia dari streptococcus kebanyakan jenis streptokokus beta-hemolitik lainnya, banyak spesies Streptococcus faecalis;
- Mikroorganisme gram negatif: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter dan Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (terutama Proteus morganii), Providencia rettgeri (terutama Serus rettgeri), Providencia spp. termasuk S. marcescens), spesies Shigella dan Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, beberapa spesies Pseudomonas;
- Mikroorganisme anaerob: basil gram negatif (termasuk Bacteroides fragilis, spesies Bacteroides lain dan spesies Fusobacterium), basil gram positif (termasuk spesies Clostridium, Eubacterium dan Lactobacillus), cocci gram positif / gram negatif, Peptostreptococcus dan Veillonella).
Farmakokinetik
Setelah pemberian intravena 1 g cefoperazone, C max (konsentrasi maksimum bahan) adalah 0,114 mg / ml, waktu untuk mencapainya adalah 30 menit. Setelah pemberian intravena 0,5 atau 1 g sulbaktam, C maks adalah 0,021-0,04 mg / ml dan 0,048-0,088 mg / ml, waktu untuk mencapainya adalah 15 menit.
Pengikatan protein plasma: cefoperazone - dari 82 hingga 93%, sulbaktam - 38%.
Nilai rata-rata C maks sulbaktam dan cefoperazone setelah pemberian 2 g obat Cefoperazone + Sulbaktam secara intravena selama 5 menit adalah masing-masing 0,130 2 dan 0,236 8 mg / ml. Dari kedua zat aktif tersebut, sulbaktam memiliki volume sebaran yang lebih besar yaitu sebesar 18-27,6 liter (volume sebaran cefoperazone 10,2-11,3 liter).
Kedua zat aktif tersebut dapat didistribusikan secara intensif dalam cairan dan jaringan tubuh, termasuk kantong empedu, empedu, kulit, saluran tuba, usus buntu, rahim, ovarium, dll.
Ketika larutan injeksi Cefoperazone + Sulbactam diberikan, sekitar 84% dari dosis sulbactam dan 25% dari dosis cefoperazone diekskresikan oleh ginjal. Sebagian besar dosis cefoperazone diekskresikan di empedu. Setelah pemberian obat, rata-rata T 1/2 (waktu paruh) sulbaktam adalah 1 jam, cefoperazone - 1,7 jam. Konsentrasi plasma sebanding dengan dosis yang diberikan.
Pada pasien anak-anak, rata-rata T 1/2 dari sulbaktam berada pada kisaran 0,91–1,42 jam, cefoperazone –1,44–1,88 jam.
Setelah pemberian berulang dari setiap perubahan signifikan dalam proses farmakokinetik komponen obat Cefoperazone + Sulbactam tidak terdeteksi, akumulasi bila diterapkan setiap 8-12 jam tidak diamati.
Indikasi untuk digunakan
- infeksi saluran kemih atas / bawah;
- infeksi saluran pernapasan atas / bawah, termasuk sinusitis bakteri;
- infeksi perut, termasuk kolesistitis, peritonitis, kolangitis;
- infeksi panggul, termasuk endometritis;
- infeksi pada kulit, jaringan lunak, persendian dan tulang;
- meningitis;
- keracunan darah;
- gonorea.
Kontraindikasi
Mutlak:
- masa laktasi;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Relatif (Cefoperazone + Sulbactam diresepkan di bawah pengawasan medis):
- periode neonatal;
- kehamilan.
Petunjuk penggunaan Cefoperazone + Sulbactam: metode dan dosis
Cara pemberian obat Cefoperazone + Sulbactam: secara intramuskular dan intravena.
Sebelum memulai terapi, tes kulit untuk toleransi harus dilakukan.
Dosis harian orang dewasa yang biasa adalah 2-4 g, dibagi menjadi 2 porsi yang sama dan diberikan setiap 12 jam. Saat merawat infeksi parah / resisten, peningkatan dosis harian hingga 8 g (maksimum) diperbolehkan.
Pada ikterus obstruktif yang parah dan penyakit hati yang parah, atau dalam kasus di mana kedua patologi tersebut disertai dengan gangguan fungsi ginjal, dosis Cefoperazone + Sulbaktam disesuaikan.
Dalam kasus gangguan fungsi hati dan gangguan fungsi ginjal secara bersamaan, kontrol konsentrasi plasma cefoperazone dan, jika perlu, penyesuaian dosis diperlukan. Jika pemantauan konsentrasi tidak memungkinkan, dosis maksimum cefoperazone harus 2 g per hari.
Dalam kasus penggunaan obat dengan penurunan fungsi ginjal yang signifikan (klirens kreatinin <30 ml / menit), untuk mengkompensasi klirens sulbaktam yang berkurang, dosis harian obat disesuaikan. Dengan klirens kreatinin 15-30 ml / menit dan <15 ml / menit, dosis tunggal sulbaktam maksimum harus 1 dan 0,5 g, dosis harian harus 2 dan 1 g, masing-masing. Pada infeksi yang parah, pemberian tambahan cefoperazone dimungkinkan.
Saat menggunakan hemodialisis, dosis obat Cefoperazone + Sulbaktam dapat dikoreksi (terkait dengan perubahan profil farmakokinetik sulbaktam dan penurunan T 1/2 dari cefoperazone).
Dosis rata-rata untuk anak-anak adalah 0,04-0,08 g / kg per hari. Dosis harian dibagi rata dan diberikan 2-4 kali sehari dengan interval teratur. Untuk infeksi berat / refrakter, dosis dpt ditingkatkan menjadi 0,16 g / kg per hari.
Cefoperazone + Sulbactam diberikan setiap 12 jam untuk bayi baru lahir pada minggu pertama kehidupan. Dosis harian maksimum adalah 0,08 g / kg.
Sebelum infus tetes, isi masing-masing botol harus dilarutkan dalam jumlah yang sesuai dextrose 5% dalam air, larutan natrium klorida 0,9% atau air steril untuk injeksi. Segera sebelum pemberian, volume diatur menjadi 20 ml dengan larutan serupa. Obat ini diberikan selama 15-60 menit.
Cefoperazone + Sulbaktam kompatibel dengan air untuk injeksi, larutan dekstrosa 5% dalam larutan garam 0,225% dan dekstrosa 5% dalam larutan garam normal pada konsentrasi masing-masing zat aktif 0,01–0,125 g / ml.
Larutan laktat Ringer dapat digunakan untuk pengenceran dengan infus intravena; tidak dapat digunakan untuk pengenceran primer.
Untuk injeksi intravena, obat diencerkan dengan cara yang sama. Waktu administrasi minimal 3 menit.
Jika diberikan secara intramuskular, lidokain klorida merupakan larutan pengenceran yang dapat diterima; tidak dapat digunakan untuk pengenceran primer.
Efek samping
- sistem pencernaan: diare, muntah, mual, kolitis pseudomembran;
- sistem kardiovaskular: vaskulitis, hipotensi arteri;
- sistem hematopoietik: leukopenia, sedikit penurunan jumlah neutrofil; dengan penggunaan jangka panjang - neutropenia reversibel; dalam beberapa kasus, tes Coombs langsung positif, penurunan hemoglobin / hematokrit, eosinofilia, trombositopenia, dan hipoprotrombinemia;
- sistem saraf: penurunan cadangan konsentrasi albumin (karena cefoperazone); dalam pengobatan bayi baru lahir dengan penyakit kuning - peningkatan kemungkinan mengembangkan ensefalopati bilirubin;
- sistem kemih: hematuria;
- reaksi kulit: ruam makulopapular, gatal, urtikaria, sindrom Stevens-Johnson (kemungkinan pelanggaran lebih tinggi pada pasien dengan riwayat reaksi alergi, khususnya penisilin);
- reaksi lokal: dengan injeksi intramuskular (jarang) - nyeri di tempat suntikan; dengan infus - flebitis di tempat infus ketika larutan diberikan melalui kateter intravena;
- parameter laboratorium: peningkatan yang tidak konsisten dalam indikator tes hati fungsional aspartat aminotransferase, alanine aminotransferase, alkaline phosphatase dan bilirubin;
- lain: demam, sakit kepala, otot berkedut, nyeri di tempat suntikan, reaksi anafilaksis (termasuk syok).
Overdosis
Gejala utama: peningkatan efek samping. Perlu diingat bahwa pada konsentrasi tinggi antibiotik beta-laktam dalam cairan serebrospinal, reaksi neurologis, khususnya kejang, dapat berkembang.
Cefoperazone dan sulbactam disekresikan dari sistem sirkulasi melalui hemodialisis, oleh karena itu prosedur ini dapat menyebabkan peningkatan eliminasi obat dari tubuh jika terjadi overdosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Terapi: bergejala. Tidak ada obat penawar khusus.
instruksi khusus
Karena peningkatan risiko perdarahan, Cefoperazone + Sulbactam harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang lemah dengan malabsorpsi, serta dengan konsumsi alkohol.
Dalam kasus superinfeksi, perawatan yang tepat diperlukan.
Dengan perkembangan reaksi alergi, terapi harus segera dihentikan dan pengobatan yang tepat harus diberikan. Reaksi anafilaksis yang parah membutuhkan terapi darurat segera (misalnya, epinefrin). Jika diindikasikan, terapi oksigen, kortikosteroid intravena dapat digunakan, dan patensi jalan nafas, termasuk intubasi, harus dipastikan.
Pada beberapa pasien, penggunaan cefoperazone menyebabkan perkembangan defisiensi vitamin K. Kelompok risiko termasuk pasien dengan nutrisi terbatas, malabsorpsi (misalnya, dengan fibrosis kandung empedu), serta pasien yang telah menjalani nutrisi parenteral (intravena) untuk waktu yang lama. Pasien-pasien ini membutuhkan kontrol waktu protrombin. Pemantauan serupa diperlukan untuk pasien yang menggunakan antikoagulan. Dalam kasus seperti itu, resep tambahan vitamin K eksogen dimungkinkan.
Seperti penggunaan antibiotik lain, pengobatan jangka panjang dengan Cefoperazone + Sulbaktam dapat menyebabkan peningkatan pertumbuhan mikroflora resisten. Dalam hal ini, kondisi pasien harus dipantau dengan cermat. Penting untuk memperhitungkan kemungkinan manifestasi periodik pelanggaran ginjal, hati dan sistem hematopoietik. Secara khusus, peringatan ini berlaku untuk perawatan bayi baru lahir (termasuk bayi prematur).
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- kehamilan: penggunaan obat Cefoperazone + Sulbactam hanya mungkin dilakukan setelah menilai rasio manfaat yang diharapkan dengan risiko yang mungkin terjadi (tidak ada penelitian terkontrol yang telah dilakukan);
- masa laktasi: terapi dikontraindikasikan, karena Cefoperazone + Sulbactam diekskresikan dalam ASI dalam jumlah kecil.
Penggunaan masa kecil
Sebelum mulai digunakan pada bayi prematur atau bayi baru lahir, rasio manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risiko harus dinilai. Cefoperazone + Sulbactam digunakan secara efektif pada bayi, tetapi belum ada penelitian terkontrol yang dilakukan.
Interaksi obat
Menurut petunjuk, Cefoperazone + Sulbactam secara fisik tidak sesuai dengan obat-obatan berikut: filgrastim, amifostine, labetalol, perphenazine, nicardipine, meperidine, ondansetron, pethidine, promethazine, sargramostim, vinorelbine.
Selama terapi, serta selama 5 hari setelahnya, tidak disarankan untuk minum alkohol. Ini karena kemungkinan timbulnya reaksi berikut: kemerahan pada wajah, sakit kepala, berkeringat, takikardia. Anda juga harus menghindari penggunaan nutrisi buatan yang mengandung etanol (larutan oral atau parenteral).
Larutan Cefoperazone + Sulbaktam dan aminoglikosida tidak boleh dicampur secara langsung, karena ketidakcocokan fisiknya. Jika terapi kombinasi diperlukan, terapi tersebut harus diterapkan secara berurutan menggunakan sistem tubing intravena sekunder (IV) terpisah. Sistem pipa IV primer harus dibilas secara menyeluruh dengan larutan yang tepat di antara infus. Dianjurkan bahwa interval antara suntikan larutan Cefoperazone + Sulbaktam untuk suntikan dan larutan aminoglikosida pada siang hari harus selama mungkin.
Saat menggunakan larutan Fehling atau Benedict, mungkin ada reaksi positif palsu terhadap glukosa dalam urin.
Analog
Analog Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone dan Sulbactam Jodas, Cefoperazon dan Sulbaktam.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu 15-25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Cefoperazone + Sulbactam
Menurut beberapa ulasan, Cefoperazone + Sulbactam adalah obat antibakteri spektrum luas yang efektif. Perkembangan efek samping jarang dilaporkan.
Harga Cefoperazone + Sulbactam di apotek
Harga Cefoperazone + Sulbactam tidak diketahui, karena obat tersebut tidak tersedia di apotek. Perkiraan biaya analog (untuk 1 botol berisi 1 g + 1 g zat aktif): Bakperazon - 133 rubel, Sulzontsef - 130–150 rubel, Sulperazon - 357–511 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!