Cefaxone
Cefaxon: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Cefaxone
Kode ATX: J01DD04
Bahan aktif: ceftriaxone (Ceftriaxone)
Produsen: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (India)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-01-04
Cefaxone adalah obat antibakteri dari kelompok sefalosporin generasi ketiga untuk penggunaan parenteral.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): putih atau putih dengan semburat kekuningan (masing-masing 1000 mg dalam botol kaca tidak berwarna, ditutup dengan sumbat karet, digulung dengan tutup aluminium dan tutup plastik tertutup); dalam kotak karton 1 botol bedak dan petunjuk penggunaan Cefaxon).
1 botol mengandung bahan aktif - ceftriaxone (dalam bentuk ceftriaxone sodium trisesquihydrate), dalam jumlah 1000 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Komponen aktif Cefaxone, ceftriaxone, adalah antibiotik sefalosporin generasi ketiga. Tindakan bakterisidanya didasarkan pada penghambatan sintesis dinding sel bakteri.
Ceftriaxone resisten terhadap enzim β-laktamase yang diproduksi oleh sebagian besar bakteri gram positif dan gram negatif (penisilinase, sefalosporinase). Efek antimikroba dari Cefaxon meluas ke berbagai jenis mikroorganisme aerob dan anaerob, baik gram positif maupun gram negatif.
Dalam studi laboratorium (in vitro) dan klinis, ceftriaxone telah menunjukkan aktivitas antimikroba yang tinggi terhadap sebagian besar strain mikroorganisme yang diketahui, yang tercantum di bawah ini:
- aerob gram positif: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (termasuk strain yang memproduksi penisilinase), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
- aerob gram negatif: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk galur dengan resistensi ampisilin dan galur penghasil β-laktamase, KP, KP, KP, KP, KP), KP, KP catarrhalis (termasuk galur yang memproduksi β-laktamase), Neisseria gonorrhoeae (termasuk galur yang memproduksi / tidak memproduksi penisilinase), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, galur Proteus mirabilis, Pseudomonas aerugos; sebagian besar galur yang diketahui
- anaerob: spesies Clostridium, Bacteroides fragilis, spesies Peptostreptococcus.
Farmakokinetik
Setelah pemberian parenteral, ceftriaxone dengan cepat dan sempurna diserap. Ketersediaan hayati adalah 100%. Konsentrasi maksimum (C maks) dalam plasma darah diamati setelah 1,5 jam.
Ceftriaxone mengikat secara reversibel protein plasma (albumin) sebanyak 85-95% dan tetap berada di dalam tubuh untuk waktu yang lama. Pada konsentrasi antimikroba minimum, antibiotik ditentukan dalam darah 24 jam setelah pemberian atau lebih. Ini dengan mudah menembus ke dalam jaringan tulang, organ dan cairan (pleura, peritoneal, sinovial). Ketika selaput otak dan / atau sumsum tulang belakang meradang, zat tersebut masuk ke dalam cairan serebrospinal. Konsentrasi ceftriaxone dalam ASI adalah 3-4% dari kandungannya dalam serum darah (dengan pemberian i / m larutan, angka ini lebih tinggi dibandingkan dengan i / v).
Waktu paruh (T 1/2) setelah pemberian i / m adalah 5,8–8,7 jam. Setelah pemberian i / v dosis ceftriaxone untuk anak-anak dengan meningitis pada tingkat 50–75 mg / kg, T 1/2 bervariasi dalam kisaran kecil - 4.3-4.6 h Zat aktif diekskresikan oleh ginjal - hingga 50% dalam waktu 48 jam; sebagian diekskresikan di empedu.
Dalam kasus ketidakcukupan fungsi ginjal, penghapusan ceftriaxone melambat, akibatnya akumulasi di dalam tubuh dimungkinkan.
Nilai T 1/2 pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, tergantung pada CC (bersihan kreatinin):
- pasien yang menjalani hemodialisis (CC 0-5 ml / menit) - 14,7 jam;
- CC 5-15 ml / menit - 15,7 jam;
- CC 16-30 ml / menit - 11,4 jam;
- CC 31-60 ml / menit - 12,4 jam.
Indikasi untuk digunakan
Antibiotik Cefaxon direkomendasikan untuk pengobatan infeksi dan peradangan pada lokalisasi berikut ini yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadapnya:
- rongga perut (penyakit radang pada saluran pencernaan dan saluran empedu, peritonitis);
- otak dan sumsum tulang belakang (meningitis);
- tulang, persendian, jaringan ikat, kulit;
- ginjal dan saluran kemih (infeksi urogenital, termasuk gonore);
- Organ THT dan saluran pernapasan (termasuk pneumonia).
Obat antibakteri juga digunakan untuk mengobati sepsis; dalam pengobatan infeksi pada pasien dengan penurunan kekebalan; untuk mencegah infeksi bakteri pada periode pasca operasi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- hiperbilirubinemia pada bayi baru lahir;
- penggunaan bersamaan dengan pemberian larutan intravena yang mengandung ion kalsium (Ca 2+), bayi hingga 4 minggu sejak lahir;
- Saya trimester kehamilan;
- menyusui;
- hipersensitivitas individu terhadap ceftriaxone, serta sefalosporin, karbapenem, dan penisilin lainnya.
Dengan hati-hati, Cefaxon diresepkan untuk bayi prematur, pasien dengan insufisiensi ginjal / hati, kolitis ulserativa, enteritis atau kolitis yang terkait dengan penggunaan obat antibakteri, serta pada trimester II dan III kehamilan.
Cefaxon, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan Cefaxon yang dibuat dari bubuk ditujukan untuk pemberian intravena atau intramuskular.
Untuk pengobatan bayi baru lahir, ceftriaxone digunakan dalam dosis harian 20-50 mg / kg.
Regimen dosis yang dianjurkan untuk pengobatan anak dengan berat badan kurang dari 50 kg:
- infeksi pada kulit dan jaringan lunak: dosis harian - 50-75 mg / kg, dibagi menjadi dua suntikan (1 kali dalam 12 jam);
- meningitis bakteri: dosis awal - 100 mg / kg (tetapi tidak lebih dari 4000 mg) sekali sehari; kemudian 100 mg / kg per hari (tetapi tidak lebih dari 4000 mg) untuk satu kali pemberian atau dibagi menjadi 2 pemberian (1 kali dalam 12 jam). Durasi kursus adalah dari 7 hingga 14 hari;
- otitis media akut: sekali dalam / m dengan dosis 50 mg / kg (tetapi tidak lebih dari 1000 mg);
- Infeksi lain: dosis harian 50-75 mg / kg, dibagi menjadi 2 administrasi (1 kali dalam 12 jam). Dosis harian maksimum untuk anak-anak tidak boleh melebihi 2000 mg.
Saat merawat anak dengan berat badan 50 kg atau lebih, aturan dosis untuk orang dewasa digunakan.
Dalam hal meresepkan obat dengan dosis lebih dari 50 mg / kg berat badan, Cefaxone diberikan secara intravena sebagai infus selama minimal 30 menit.
Untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun, ceftriaxone diberikan sekali sehari dengan dosis 1000 sampai 2000 mg. Untuk infeksi parah atau infeksi yang disebabkan oleh patogen yang cukup sensitif, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 4000 mg.
Terapi gonore yang disebabkan oleh strain Neisseria gonorrhoeae, yang membentuk dan tidak membentuk penisilinase, dilakukan dengan suntikan Cefaxone intramuskular tunggal dengan dosis 250 mg.
Sebelum intervensi bedah yang terinfeksi dan berpotensi terinfeksi untuk mencegah infeksi pasca operasi (tergantung pada bahaya infeksi), pemberian Cefaxone tunggal dengan dosis 1000-2000 mg direkomendasikan 30-90 menit sebelum dimulainya operasi bedah.
Jika operasi dilakukan pada usus besar dan / atau rektum, dianjurkan untuk menggunakan obat tambahan dari kelompok 5-nitroimidazol.
Metode untuk persiapan dan pemberian larutan Cefaxone:
- secara intramuskular: untuk mengencerkan 1000 mg ceftriaxone, dibutuhkan 3,5 ml larutan lidokain 1%; larutan yang dihasilkan disuntikkan jauh ke dalam otot gluteus. Dengan suntikan tunggal ke satu bokong, disarankan untuk menyuntikkan tidak lebih dari 1000 mg. Lidokain tidak boleh disuntikkan ke pembuluh darah;
- secara intravena: dalam bentuk suntikan - untuk mengencerkan 1000 mg ceftriaxone, 10 ml air steril suling diperlukan, larutan yang dihasilkan disuntikkan secara intravena perlahan selama 2-4 menit; sebagai infus - untuk mengencerkan 2000 mg ceftriaxone, diperlukan sekitar 40 ml salah satu larutan (bebas Ca 2+), misalnya, larutan natrium klorida 0,9%, larutan dekstrosa 5% atau 10%, larutan fruktosa 5% (levulosa); durasi infus harus minimal 30 menit.
Efek samping
- sistem kekebalan: menggigil atau demam, ruam, gatal-gatal, gatal; jarang - eosinofilia, bronkospasme, eritema eksudatif polimorfik (sindrom Stevens-Johnson), angioedema, serum sickness, syok anafilaksis, sindrom Lyell, dermatitis alergi, pneumonitis alergi;
- sistem saraf: kejang;
- sistem pencernaan: mual, muntah, konstipasi / diare, perut kembung, sindrom sakit perut, stomatitis, glositis, gangguan rasa, kolitis pseudomembran, gangguan fungsi hati (peningkatan aktivitas bilirubin dan / atau enzim hati: transaminase, lebih jarang alkali fosfatase; ikterus kolestatik), disbiosis, dispepsia, kolitis, kolelitiasis, sindrom kandung empedu lumpur;
- sistem hematopoietik: leukopenia, granulositopenia, neutropenia, limfopenia, trombositopenia, trombositosis, agranulositosis, leukositosis, basofilia, limfositosis, monositosis, hipokoagulasi, anemia hemolitik, penurunan tingkat faktor pembekuan darah (II, VII, IX, X) dalam plasma darah waktu;
- sistem genitourinari: nefrolitiasis, vaginitis, gangguan fungsi ginjal (peningkatan konsentrasi urea dalam darah, azotemia, hiperkreatinemia, silindruria, glukosuria, hematuria), oliguria / anuria;
- reaksi di tempat suntikan: nyeri; dengan injeksi intravena - flebitis, indurasi di sepanjang vena; dengan injeksi intramuskular - perasaan sesak, hangat atau indurasi di tempat suntikan;
- data laboratorium: penurunan waktu protrombin, peningkatan konsentrasi urea, adanya sedimen dalam urin;
- reaksi lain: sakit kepala, pusing, kemerahan, peningkatan keringat, palpitasi, kandidiasis, mimisan, superinfeksi.
Overdosis
Gejala overdosis Cefaxone adalah mual, muntah, diare, kejang, kebingungan, peningkatan efek samping negatif tergantung dosis lainnya.
Untuk pengobatan kasus keracunan obat, tindakan simtomatik dianjurkan. Hemodialisis atau dialisis peritoneal tidak mengurangi kadar ceftriaxone plasma yang terlalu tinggi.
instruksi khusus
Episode langka perubahan waktu protrombin pada pasien yang menggunakan Cefaxone dijelaskan. Dengan kekurangan vitamin K karena pelanggaran sintesisnya di dalam tubuh, kesalahan nutrisi atau karena alasan lain, mungkin perlu untuk memantau waktu protrombin, serta (jika diperpanjang sebelum dimulainya kursus atau selama pengobatan), mengonsumsi vitamin K dengan dosis 10 mg per minggu.
Terdapat bukti reaksi yang fatal akibat pembentukan endapan garam kalsium ceftriaxone di ginjal dan paru-paru bayi baru lahir. Diduga, interaksi ceftriaxone dengan larutan intravena yang mengandung Ca 2+ juga dimungkinkan pada pasien dari kelompok usia lain. Akibatnya, ceftriaxone tidak boleh dicampur dengan larutan yang mengandung Ca 2+ (termasuk obat untuk nutrisi parenteral), serta diberikan bersamaan dengan mereka, termasuk penggunaan infus terpisah untuk infus dengan lokalisasi yang berbeda. Kisaran antara pengenalan larutan yang mengandung ceftriaxone dan Ca 2+ secara teoritis harus sama dengan lima T 1/2ceftriaxone, yang paling sedikit 48 jam Tidak ada data tentang interaksi ceftriaxone dengan sediaan oral yang mengandung Ca 2+, serta dengan administrasi intramuskularnya bersamaan dengan Ca 2+ - yang mengandung sediaan untuk pemberian oral dan intravena.
Dalam kasus yang jarang terjadi, selama terapi dengan Cefaxone, perkembangan pankreatitis diamati, kemungkinan sebagai akibat dari obstruksi saluran empedu. Banyak pasien juga memiliki faktor risiko lain untuk kemacetan saluran empedu, seperti penyakit penyerta yang parah, pengobatan sebelumnya, dan nutrisi parenteral total. Namun, ini tidak mengecualikan efek stimulasi ceftriaxone pada pembentukan endapan di saluran empedu.
Pemeriksaan ultrasonografi (ultrasonografi) kandung empedu pada beberapa pasien menunjukkan kekeruhan (endapan garam kalsium ceftriaxone), yang menghilang setelah pengobatan selesai. Jika gejala (tanda) berkembang, menunjukkan kemungkinan patologi kandung empedu, atau jika lumpur empedu terdeteksi sesuai dengan hasil USG zona hepatopankreatobilier, disarankan untuk berhenti menggunakan Cefaxone.
Selama terapi dengan Cefaxone, tes Coombs, tes galaktosemia dan tes glukosa urin mungkin memberikan hasil positif palsu. Deteksi glukosuria direkomendasikan hanya dengan metode enzimatik.
Tindakan pencegahan
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati yang parah, serta mereka yang menjalani hemodialisis, harus secara teratur menentukan kadar ceftriaxone dalam plasma darah karena kemungkinan penurunan laju ekskresinya.
Terapi jangka panjang dengan Cefaxone harus disertai dengan pemantauan rutin terhadap gambaran darah tepi, serta indikator keadaan fungsional hati dan ginjal.
Sebelum dimulainya pengobatan Cefaxone, serta sebelum menggunakan obat antibakteri lain dari kelompok sefalosporin, riwayat rinci diambil. Namun, hal ini tidak mengesampingkan kemungkinan berkembangnya syok anafilaksis pada pasien, yang membutuhkan terapi segera: pertama-tama, epinefrin intravena, kemudian glukokortikoid.
Studi in vitro menunjukkan bahwa ceftriaxone (seperti antibiotik sefalosporin lainnya) mampu menggantikan bilirubin dari zona pengikatan albumin serum.
Pasien yang lemah dan lanjut usia mungkin perlu mengonsumsi vitamin K.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Tidak ada data tentang efek Cefaxone pada kemampuan pasien untuk melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya, misalnya, mengendarai kendaraan atau bekerja dengan mekanisme yang rumit dan presisi tinggi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan Cefaxone pada trimester pertama kehamilan merupakan kontraindikasi.
Untuk pengobatan wanita hamil pada trimester II dan III, obat tersebut diresepkan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu secara klinis lebih signifikan daripada potensi risiko pada janin.
Jika penggunaan Cefaxone diperlukan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Dalam praktik pediatrik, pemberian suntikan Cefaxone dikontraindikasikan untuk pengobatan bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia yang didiagnosis, serta, jika perlu, menyuntikkannya ke / dalam larutan yang mengandung ion kalsium.
Dengan hati-hati, obat ini diresepkan untuk bayi prematur (lahir sebelum minggu ke 36 kehamilan).
Dengan gangguan fungsi ginjal
Tidak perlu mengurangi dosis Cefaxone pada pasien dengan fungsi hati normal dan gangguan fungsi ginjal.
Saat merawat pasien dengan gagal ginjal stadium akhir (CC kurang dari 10 ml / menit), dosis harian tidak boleh melebihi 2000 mg.
Pasien dengan penyakit hati dan ginjal gabungan yang parah memerlukan pemantauan rutin kadar seftriakson serum dalam darah.
Pasien yang menjalani hemodialisis tidak perlu mengganti dosis Cefaxone setelah prosedur.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tidak perlu mengurangi dosis Cefaxone pada pasien dengan fungsi ginjal normal dengan gangguan fungsi hati.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia mungkin membutuhkan vitamin K selama terapi antibiotik Cefaxon.
Interaksi obat
Jenis utama interaksi farmakologis dengan penggunaan bersama ceftriaxone dengan bahan obat / obat lain:
- aminoglikosida: bersinergi dengan Cefaxone melawan sejumlah bakteri gram negatif;
- agen antibakteri dari aksi bakteriostatik: mereka mengurangi aktivitas bakterisidal Cefaxon, dan kloramfenikol in vitro adalah antagonisnya;
- etanol: karena ceftriaxone tidak mengandung gugus N-metiltiotetrazol, selama interaksinya dengan etil alkohol, perkembangan reaksi seperti disulfiram, yang melekat pada beberapa sefalosporin lain, tidak dicatat;
- obat antiinflamasi non steroid, penghambat agregasi trombosit lainnya: meningkatkan kemungkinan perdarahan;
- loop diuretik dan obat nefrotoksik lainnya: risiko berkembangnya efek nefrotoksik meningkat.
Cefaxone secara farmasi tidak kompatibel dengan aminoglikosida, amsakrin, vankomisin, flukonazol, larutan yang mengandung antibiotik lain, dan larutan yang mengandung ion kalsium, termasuk larutan Hartmann dan Ringer.
Analog
Analog Cefaxon adalah Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triaxon, Chizonef-S, Zefriogram …
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Cefaxone
Cefaxon, menurut pasien, adalah agen antibakteri yang efektif baik dalam pengobatan infeksi maupun dalam pemulihan pada periode pasca operasi.
Sebagai kerugian, biayanya yang tinggi paling sering ditunjukkan dibandingkan dengan obat analog.
Harga Cefaxone di apotek
Harga Cefaxone yang terdaftar dalam daftar VED (Obat Esensial dan Esensial) adalah 133,29 rubel. untuk paket berisi 1 botol dengan 1000 mg bubuk untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular. Biaya obat di apotek tidak diketahui karena tidak tersedia untuk dijual.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!