Kansalazin - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog, Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Kansalazin

Kansalazin: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Kansalazin

Kode ATX: A07EC02

Bahan aktif: mesalazine (Mesalazine)

Produsen: tablet rilis lama - CJSC "produksi Kanonfarma" (Rusia); supositoria rektal - Altpharm LLC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-05-07

Harga di apotek: dari 600 rubel.

Membeli

Kansalazin adalah obat anti-inflamasi dan antibakteri yang digunakan untuk mengobati kolitis ulserativa dan penyakit Crohn.

Bentuk dan komposisi rilis

• tablet lepas-lama: bikonveks, bulat, putih dengan semburat abu-abu atau hampir putih, sedikit inklusi dimungkinkan (10 atau 15 buah dalam strip blister, dalam kotak karton 1, 3, 5, 6, 9 atau 10 bungkus masing-masing 10. atau 2, 4 atau 6 bungkus 15 pcs.);
• supositoria rektal: berbentuk torpedo, dari abu-abu pucat hingga hampir putih, dengan kemungkinan warna merah muda pucat (5 pcs. dalam strip blister, dalam kotak karton 2 atau 6 bungkus).

Setiap paket juga berisi instruksi penggunaan Kansalazin.

1 tablet rilis lama berisi:

• zat aktif: mesalazine - 500 mg;
• komponen tambahan: silikon dioksida koloid, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, natrium alginat, kopovidon, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin.

1 supositoria rektal mengandung:

• zat aktif: mesalazine - 500 mg;
• komponen tambahan: sodium docusate, lemak padat Witepsol N-15, setil alkohol.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Mesalazine, bahan aktif di Kansalazin, memiliki efek anti inflamasi. Menekan produksi metabolit asam arakidonat - leukotrien dan prostaglandin, menghambat aktivitas lipoksigenase neutrofilik, mencegah kemotaksis leukosit. Zat tersebut membantu memperlambat migrasi, degranulasi dan fagositosis neutrofil, serta produksi imunoglobulin oleh limfosit. Kansalazin menunjukkan efek antibakteri terhadap beberapa cocci dan Escherichia coli (dimanifestasikan di usus besar).

Mesalazine menunjukkan sifat antioksidan dengan mengikat radikal oksigen bebas dan menghancurkannya. Efek obat setelah pemberian oral atau pemberian rektal sebagian besar disebabkan oleh efek lokal pada kontak dengan jaringan usus yang meradang.

Kansalazin ditoleransi dengan baik. Obat dalam bentuk tablet long release mengurangi risiko kekambuhan penyakit Crohn, terutama pada penderita ileitis dan dengan durasi penyakit yang lama.

Farmakokinetik

Sekitar 30-50% dari dosis oral mesalazine diserap sebagian besar di usus kecil. Dengan pemberian rektal, pelepasan zat aktif terjadi di usus besar dan rektum. Transformasi metabolik terjadi di mukosa usus dan di hati oleh asetilasi dan sebagian kecil dengan bantuan enterobacteria dengan pembentukan metabolit utama, asam N-asetil-5-aminosalisilat. Akibatnya, kadar obat dalam plasma relatif rendah. Mesalazine mengikat protein plasma sebesar 43%, dan metabolit utamanya 73-83%.

Mesalazine, serta metabolitnya, tidak melewati sawar darah-otak, namun, ia melewati dalam bentuk metabolit ke dalam ASI (0,1% dari dosis). Setelah pemberian oral Kansalazin dalam dosis harian 1500 mg, sifat kumulatif terungkap pada sukarelawan yang sehat. Agen terakumulasi dengan latar belakang gagal ginjal kronis (CRF). Mesalazine dan metabolitnya dikeluarkan dari tubuh oleh ginjal dan usus.

Indikasi untuk digunakan

Tablet rilis diperpanjang Kansalazin direkomendasikan untuk pencegahan dan pengobatan eksaserbasi kolitis ulserativa dan penyakit Crohn.

Supositoria rektal Kansalazin ditujukan untuk pengobatan kolitis ulserativa (kolon distal) pada fase eksaserbasi, serta terapi pemeliharaan selama remisi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• tukak lambung pada perut dan duodenum (pada periode eksaserbasi - untuk supositoria);
• pelanggaran berat pada hati dan / atau ginjal;
• diatesis hemoragik (dengan kecenderungan perdarahan - untuk supositoria);
• penyakit darah - untuk pil;
• usia hingga 18 tahun - untuk supositoria; usia hingga 12 tahun, serta berat badan kurang dari 50 kg - untuk tablet;
• periode laktasi - untuk tablet;
• 2-4 minggu terakhir kehamilan - untuk tablet;
• hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat dan turunan asam salisilat lainnya.

Relatif (Kansalazin harus diperlakukan dengan hati-hati):

• defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
• fungsi hati dan / atau ginjal abnormal;
• Saya trimester kehamilan - untuk pil;
• disfungsi pernapasan (terutama adanya asma bronkial) - untuk supositoria.

Kansalazin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet rilis diperpanjang

Tablet Kansalazin diminum setelah makan, tanpa pecah atau dikunyah, ditelan utuh dan minum banyak cairan. Dosis obat harian dipilih secara individual dan dibagi menjadi beberapa dosis.

Dosis harian yang direkomendasikan dari Kansalazin, tergantung pada indikasi dan usia pasien:

• kolitis ulserativa (periode eksaserbasi), penyakit Crohn (tahap eksaserbasi dan pengobatan suportif): dewasa - hingga 4000 mg (hingga 8 tablet), remaja di atas 12 tahun dengan berat badan minimal 50 kg - 20-30 mg / kg;
• kolitis ulserativa (terapi pemeliharaan): dewasa - 2000 mg (4 tablet), remaja di atas 12 tahun dengan berat badan minimal 50 kg - 20-30 mg / kg.

Supositoria rektal

Supositoria Kansalazin diberikan secara rektal (ke dalam rektum) setelah buang air besar. Untuk pengobatan kolitis ulserativa pada fase akut, obat ini diberikan 3 kali sehari, 500 mg (1 supositoria), dosis hariannya adalah 1500 mg (3 supositoria).

Efek samping

Tablet rilis diperpanjang

• sistem kardiovaskular: nyeri dada, palpitasi, sesak napas, peningkatan / penurunan tekanan darah (TD), takikardia;
• sistem pencernaan: nafsu makan menurun, mual, mulas, muntah, sakit perut, diare, peningkatan aktivitas transaminase hati, pankreatitis, hepatitis;
• sistem saraf: pusing, tinitus, sakit kepala, tremor, polineuropati, depresi;
• sistem kemih: anuria, proteinuria, kristaluria, oliguria, hematuria, sindrom nefrotik;
• organ hematopoietik: hipoprothrombinemia, anemia (megaloblastik, aplastik, hemolitik), leukopenia, trombositopenia, agranulositosis;
• reaksi alergi: gatal, ruam kulit, dermatosis, bronkospasme;
• lain-lain: kelemahan, penurunan produksi cairan air mata, sindrom mirip lupus, fotosensitifitas, alopesia, parotitis, oligospermia.

Supositoria rektal

• darah dan sistem limfatik: sangat jarang (<0,01%, termasuk kasus terisolasi) - parameter darah patologis (anemia aplastik, leukopenia, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, pansitopenia);
• sistem saraf: jarang (> 0,01% dan <0,1%) - pusing, sakit kepala; sangat jarang - neuropati perifer;
• sistem kardiovaskular: jarang - miokarditis, perikarditis;
• organ pernapasan: sangat jarang - reaksi alergi dan fibrotik dari paru-paru (sesak napas, batuk, alveolitis, eosinofilia paru, infiltrasi di paru-paru, pneumonitis, bronkospasme);
• sistem pencernaan: jarang - sakit perut, mual, muntah, diare, kembung; sangat jarang - pankreatitis akut, perubahan fungsi hati (peningkatan parameter kolestasis dan aktivitas transaminase), hepatitis kolestatik;
• sistem kemih: sangat jarang - gangguan fungsi ginjal, termasuk nefritis interstisial, gagal ginjal;
• kulit dan jaringan subkutan: sangat jarang - alopecia;
• sistem muskuloskeletal: sangat jarang - mialgia, artralgia;
• sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi hipersensitivitas [misalnya, eksantema alergi, demam obat, sindrom lupus eritematosus (SLE), pankolitis];
• sistem reproduksi: sangat jarang - oligospermia (reversibel).

Overdosis

Tablet rilis diperpanjang

Dengan dosis tunggal kurang dari 150 mg / kg, overdosis dengan tingkat keparahan ringan, 150-300 mg / kg - sedang, lebih dari 300 mg / kg - parah.

Tanda overdosis Kansalazin ringan sampai sedang mungkin termasuk gejala salisilisme: rasa tidak enak badan, pusing, tinitus, sakit kepala parah, penglihatan kabur, mual, muntah, demam (tanda prognostik yang buruk pada orang dewasa). Dengan latar belakang keracunan parah, gejala berikut mungkin muncul: kantuk, anuria, kejang, perdarahan, kebingungan, kolaps, hiperventilasi paru-paru pusat, alkalosis pernapasan, asidosis metabolik. Awalnya, hiperventilasi sentral paru-paru menyebabkan perkembangan alkalosis pernapasan, yang diwujudkan dalam bentuk keringat dingin, sesak napas, mati lemas, sianosis; dengan peningkatan keracunan, kelumpuhan pernapasan dan pelepasan fosforilasi oksidatif diperburuk, yang menyebabkan asidosis pernapasan.

Dalam kasus overdosis kronis, tingkat mesalazine yang terdeteksi dalam plasma berkorelasi buruk dengan tingkat keparahan keracunan. Ancaman keracunan kronis diperburuk pada pasien usia lanjut saat mengonsumsi Kansalazin selama beberapa hari dengan dosis harian lebih dari 100 mg / kg. Pada lansia dan anak-anak, gejala awal salisilisme tidak selalu muncul, oleh karena itu disarankan untuk menentukan kandungan salisilat dalam darah secara berkala. Pada keracunan sedang / berat, kadar salisilat lebih dari 70 mg%, sangat parah, secara prognosis tidak menguntungkan - lebih dari 100 mg%. Jika terjadi keracunan sedang, pasien memerlukan rawat inap selama 24 jam. Dalam kondisi ini, muntah diprovokasi, arang aktif dan obat pencahar diresepkan,melakukan pemantauan konstan terhadap komposisi asam-basa darah (CBS) dan keseimbangan elektrolit. Sodium bikarbonat, natrium sitrat atau larutan natrium laktat dimasukkan, tergantung pada keadaan metabolisme.

Peningkatan cadangan alkalinitas menyebabkan peningkatan eliminasi mesalazine sebagai akibat dari alkalisasi urin. Dengan kandungan salisilat lebih dari 40 mg%, penurunan keasaman urin ditunjukkan dengan alkalisasi yang dilakukan dengan infus natrium bikarbonat intravena - 88 mEq dalam 1 liter larutan dekstrosa 5% dengan kecepatan 10-15 ml / jam / kg. Untuk mengembalikan volume darah yang bersirkulasi (BCC) dan menginduksi diuresis dalam dosis dan pengenceran yang sama, natrium bikarbonat diberikan 2-3 kali. Pada pasien usia lanjut, kehati-hatian diperlukan, karena pada mereka infus cairan yang intensif dapat memicu edema paru. Tidak disarankan menggunakan acetazolamide untuk membuat alkali urin, karena dapat menyebabkan asidemia dan memperburuk efek toksik salisilat.

Hemodialisis dianjurkan bila kadar salisilat lebih dari 100-130 mg%, dan dengan latar belakang keracunan kronis - 40 mg% atau kurang, dengan adanya indikasi seperti kerusakan progresif kondisi, asidosis refrakter, kerusakan parah pada sistem saraf pusat, gagal ginjal dan edema paru-paru. Jika edema paru berkembang, ventilasi buatan paru-paru (IVL) diresepkan dengan campuran yang diperkaya oksigen.

Supositoria rektal

Kasus overdosis Kansalazin dalam bentuk supositoria rektal jarang terjadi. Pada kondisi ini tidak ada gejala nefrotoksisitas / hepatotoksisitas, namun mungkin terdapat tanda-tanda keracunan salisilat (mual, lemas, muntah, mengantuk, edema paru, hiperventilasi). Tidak ada obat penawar khusus, terapi simptomatik dan suportif dilakukan.

instruksi khusus

Sebelum memulai kursus, selama pengobatan dengan Kansalazin dan setelah pembatalannya, disarankan untuk melakukan tes darah umum dan analisis urin, untuk memantau fungsi ekskresi ginjal dan indikator keadaan fungsional hati - aktivitas alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (ACT), serta kadar kreatinin plasma dalam darah. Pemeriksaan kontrol direkomendasikan, sebagai aturan, dilakukan 14 hari setelah dimulainya terapi dan kemudian 2-3 kali dengan interval 4 minggu. Jika hasil pengujian berada dalam kisaran normal, maka data survei dapat dilakukan setiap 3 bulan. Jika gejala tambahan berkembang, tes tindak lanjut sangat dibutuhkan.

Pada pasien yang tergolong asetilator lambat, risiko reaksi yang merugikan diperburuk; urin dan air mata bisa menjadi kuning-oranye, diwarnai dengan lensa kontak lunak.

Tidak disarankan untuk menggunakan supositoria rektal pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Jika, selama terapi, kerusakan aktivitas ginjal terdeteksi, kemungkinan efek nefrotoksik mesalazine harus diperhitungkan.

Penderita gangguan fungsi paru-paru (terutama yang menderita asma bronkial) bila menggunakan supositoria perlu pemantauan yang cermat.

Orang dengan hipersensitivitas yang mapan terhadap obat yang mengandung sulfasalazine dapat memulai terapi Kansalazine hanya di bawah pengawasan medis yang ketat. Dalam kasus tanda-tanda intoleransi akut, yang mungkin termasuk nyeri akut dan kram perut, sakit kepala parah, demam dan ruam kulit, penggunaan obat harus segera dihentikan.

Jika pasien melewatkan dosis pil berikutnya, dosis yang terlewat harus diminum kapan saja atau bersamaan dengan dosis berikutnya. Jika beberapa dosis terlewat, perlu berkonsultasi dengan spesialis tanpa menghentikan terapi.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pasien yang mengemudikan kendaraan bermotor atau memperbaiki mekanisme kompleks dan bergerak lainnya disarankan untuk tidak melakukan jenis aktivitas ini selama pengobatan dengan Kansalazin karena kemungkinan terjadinya reaksi yang tidak diinginkan (pusing dan lain-lain).

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Telah ditetapkan bahwa mesalazine menembus penghalang plasenta, tetapi karena pengalaman penggunaannya pada wanita hamil terbatas, tidak mungkin untuk menilai risiko kemungkinan efek samping selama pengobatan selama kehamilan. Dalam penelitian pada hewan di mana obat tersebut digunakan secara oral, tidak ada efek samping pada kehamilan, perkembangan embrio / janin dan persalinan yang ditemukan.

Terapi pada wanita hamil hanya mungkin jika manfaat yang diharapkan bagi ibu secara signifikan lebih besar daripada kemungkinan ancaman terhadap kesehatan janin. Dalam 2-4 minggu terakhir kehamilan, mengonsumsi tablet Kansalazin merupakan kontraindikasi.

Mesalazine diekskresikan dalam ASI dalam konsentrasi yang jauh lebih rendah dibandingkan dengan plasma darah wanita, namun, asetil-mesalazine (metabolit utamanya) diekskresikan dalam konsentrasi yang sama atau lebih tinggi. Jika perlu menggunakan Kansalazin selama menyusui, harus berhenti menyusui.

Penggunaan masa kecil

Supositoria rektal Kansalazin dikontraindikasikan untuk pasien di bawah usia 18 tahun, tablet pelepasan lama - untuk pasien di bawah usia 12 tahun, serta mereka dengan berat badan kurang dari 50 kg.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Di hadapan tingkat gagal ginjal yang parah, penggunaan Kansalazin dikontraindikasikan, dalam kasus derajat ringan hingga sedang, dianjurkan untuk menggunakan obat dengan hati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Di hadapan gangguan hati yang parah, penggunaan Kansalazin dikontraindikasikan, dengan derajat ringan dan sedang, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati.

Interaksi obat

• turunan sulfonylurea: efek hipoglikemiknya meningkat;
• sulfonamid, furosemid, rifampisin, spironolakton: aktivitasnya menurun;
• obat urikosurik (penghambat sekresi tubular): efektivitasnya meningkat;
• methotrexate: risiko efek toksiknya diperburuk;
• glukokortikosteroid: efek ulserogeniknya meningkat;
• antikoagulan: efek terapeutiknya ditingkatkan;
• thioguanine, azathioprine, 6-mercaptopurine: mungkin ada peningkatan efek myelosuppressive dari zat ini;
• warfarin (antikoagulan tidak langsung): efek antikoagulannya mungkin melemah (dengan kombinasi ini, waktu protrombin harus dipantau);
• cyanocobalamin: penyerapannya melambat.

Analog

Analog dari Kansalazin adalah: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari kelembaban dan cahaya (untuk tablet), pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Kansalazin

Review Kansalazine di situs medis cukup jarang dan terutama mengacu pada tablet pelepasan yang berkepanjangan. Pasien umumnya mencatat keefektifan obat dalam pengobatan eksaserbasi kolitis ulserativa dan penyakit Crohn. Dianjurkan untuk menggunakan Kansalazin hanya seperti yang diarahkan oleh dokter dan dalam dosis yang ditentukan olehnya.

Kerugian dari dana tersebut termasuk biaya tinggi, dan terkadang menunjukkan ketidakhadirannya di jaringan apotek.

Harga Kansalazin di apotek

Harga Kansalazin, tablet pelepasan jangka panjang (500 mg), rata-rata bisa menjadi 1.300 rubel per bungkus berisi 50 tablet.

Tidak ada informasi yang dapat dipercaya tentang harga supositoria rektal, karena bentuk sediaan ini saat ini tidak dijual di apotek.

Kansalazin: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Tab Kansalazin. usus. p / o penangkaran. 500mg 50 pcs. RUB 600 Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!