Meloflex Rompharm

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Meloflex Rompharm: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Meloflex rompharm

Kode ATX: M01AC06

Bahan aktif: Meloxicam (Meloxicam)

Produser: SC ROMPHARM Company SRL (Romania)

Deskripsi dan pembaruan foto: 19.10.2018

Harga di apotek: dari 179 rubel.

Membeli

Meloflex Rompharm adalah obat antiinflamasi non steroid (NSAID).

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan adalah kuning transparan dengan semburat warna kehijauan larutan untuk pemberian intramuskuler (1,5 ml dalam ampul kaca tidak berwarna dengan cincin putus 2 ml, dikemas dalam kotak karton 3 atau 5 pcs.).

Komposisi sediaan:

zat aktif: meloxicam, 1 ml - 10 mg;
komponen tambahan: poloxamer 188, larutan natrium hidroksida 1M, glisin, glycofurfural, meglumine, natrium klorida, air untuk injeksi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Meloxicam adalah zat dari kelompok obat antiinflamasi nonsteroid, yang termasuk dalam turunan asam enolat dan, selain sebagai antiinflamasi pada semua model peradangan standar, juga memiliki efek antipiretik dan analgesik.

Mekanisme kerja Meloflex Rompharm disebabkan oleh kemampuan meloxicam untuk menghambat sintesis mediator inflamasi yang dikenal - prostaglandin. Studi in vivo, ditemukan bahwa di tempat peradangan meloxicam lebih menghambat sintesis prostaglandin daripada di ginjal atau mukosa lambung, yang berhubungan dengan penghambatan isoenzim COX-2 (cyclooxygenase-2) yang lebih selektif daripada COX-1. Dipercaya bahwa efek terapeutik NSAID memberikan penghambatan COX-2, sementara penekanan COX-1 yang persisten sering mengarah pada perkembangan efek samping dari ginjal dan perut.

Dalam studi klinis tentang terjadinya efek samping dari sistem pencernaan, dicatat bahwa reaksi saat mengambil meloxicam dengan dosis 7,5 dan 15 mg terjadi lebih jarang daripada saat menggunakan NSAID lain yang digunakan dalam tes perbandingan. Perbedaan ini terutama disebabkan oleh tidak adanya reaksi merugikan seperti nyeri di daerah perut, mual, dispepsia dan muntah selama pengobatan dengan meloxicam. Ulkus, perforasi saluran pencernaan bagian atas dan perdarahan yang terkait dengan meloxicam jarang terjadi, dan frekuensinya tergantung pada dosis obat.

Selektivitas obat dalam kaitannya dengan isoenzim COX-2 dikonfirmasi oleh berbagai sistem uji in vitro dan ex vivo.

Dalam studi ex vivo, ditemukan bahwa, pada dosis yang direkomendasikan, meloxicam tidak mempengaruhi agregasi platelet (adhesi) dan waktu perdarahan.

Farmakokinetik

Setelah pemberian intramuskular (i / m), obat diserap sempurna. Dengan metode pemberian ini, ketersediaan hayati relatifnya hampir 100% dibandingkan dengan pemberian oral, oleh karena itu, ketika pasien dipindahkan dari bentuk injeksi meloksikam ke penyesuaian dosis oral, tidak diperlukan penyesuaian dosis. Konsentrasi plasma maksimum setelah injeksi intramuskular satu ampul (15 mg) dicapai dalam waktu sekitar 60–90 menit dan adalah 1,6–1,8 μg / ml.

Obat ini ditandai dengan pengikatan tinggi (99%) pada protein plasma, terutama albumin.

Meloxicam menembus ke dalam cairan sinovial, di mana konsentrasinya kira-kira setengah dari yang ada di plasma. Volume distribusinya sekitar 11 liter. Perbedaan individu dapat berkisar dari 7 hingga 20%.

Zat aktif Meloflex Rompharm hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati, akibatnya 4 metabolit yang tidak aktif secara farmakologis terbentuk. Yang utama - 5-carboxymeloxicam - membentuk 60% dosis, dibentuk oleh oksidasi metabolit menengah 5'-hydroxymethylmeloxicam, yang juga dilepaskan, tetapi pada tingkat yang lebih rendah - tidak lebih dari 9% dari dosis.

Menurut penelitian in vitro, isoenzim CYP2C9 memainkan peran penting dalam konversi metabolik yang dijelaskan. Isoenzim CYP3A4 juga penting. Dalam pembentukan dua metabolit lagi (pelepasannya adalah 4% dan 16% dari dosis), peroksidase terlibat, aktivitas yang bervariasi secara individual.

Periode T1 / 2 (paruh) adalah 13 hingga 25 jam. Obat tersebut diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit melalui usus dan ginjal secara merata. Dalam bentuk tidak berubah, kurang dari 5% dari dosis harian yang diberikan diekskresikan dalam tinja. Obat tersebut ditemukan dalam urin tidak berubah, tetapi hanya dalam jumlah kecil.

Bersihan plasma meloxicam setelah injeksi tunggal adalah 7-12 ml / menit. Dalam dosis dari 7,5 sampai 15 mg, obat tersebut menunjukkan farmakokinetik linier, baik bila diberikan secara intramuskular maupun bila diminum.

Gagal ginjal hati, ringan dan sedang tidak berpengaruh signifikan terhadap farmakokinetik meloxicam. Pada pasien dengan gagal ginjal sedang, tingkat eliminasi meloxicam secara signifikan lebih tinggi. Pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir, meloxicam berikatan lebih buruk dengan protein plasma, peningkatan volume distribusi dalam hal ini dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi meloxicam bebas, dan oleh karena itu dosis Meloflex Rompharm tidak boleh melebihi 7,5 mg.

Pada pasien usia lanjut, parameter farmakokinetik serupa dengan pasien muda. Selama keadaan ekuilibrium farmakokinetik, klirens plasma rata-rata pada orang tua sedikit lebih rendah dibandingkan pada orang muda. Wanita yang lebih tua memiliki area yang lebih tinggi di bawah kurva waktu konsentrasi dan waktu paruh yang lebih lama dibandingkan dengan pasien yang lebih muda dari kedua jenis kelamin.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Meloflex Rompharm digunakan untuk pengobatan gejala jangka pendek dan terapi awal untuk penyakit berikut:

osteoartritis (penyakit sendi degeneratif dan artrosis);
artritis reumatoid;
spondilitis ankilosa;
penyakit degeneratif dan inflamasi lainnya pada sistem muskuloskeletal disertai nyeri, seperti artropati dan dorsopati (misalnya nyeri di punggung bawah, linu panggul, periartritis bahu).

Kontraindikasi

Absolut (kondisi / penyakit yang melarang keras obat):

penyakit hati aktif;

gagal hati yang parah;
gagal ginjal berat (jika hemodialisis tidak dilakukan: klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit, serta hiperkalemia yang dikonfirmasi);
gagal jantung parah
perdarahan gastrointestinal aktif, diagnosis penyakit pada sistem koagulasi darah, perdarahan serebrovaskular baru-baru ini;
penyakit radang usus akut seperti penyakit Crohn dan kolitis ulserativa;
baru ditransfer atau dalam tahap eksaserbasi lesi erosif dan ulseratif pada perut dan duodenum;
terapi nyeri perioperatif selama pencangkokan bypass arteri koroner;
usia hingga 18 tahun;
masa kehamilan dan menyusui;
kombinasi lengkap atau tidak lengkap dari asma bronkial, poliposis berulang mukosa hidung dan sinus paranasal dengan intoleransi terhadap asam asetilsalisilat atau NSAID lainnya (termasuk riwayat);
hipersensitivitas terhadap meloxicam, komponen tambahan obat atau NSAID lainnya.

Relatif (kondisi / penyakit yang membutuhkan penilaian risiko dan manfaat sebelum meresepkan meloxicam):

gagal ginjal (bersihan kreatinin 30-60 ml / menit);
penyakit arteri perifer;
dislipidemia / hiperlipidemia;
penyakit serebrovaskular;
gagal jantung kronis;
iskemia jantung;
riwayat penyakit pada saluran gastrointestinal (adanya infeksi Helicobacter pylori);
diabetes;
konsumsi alkohol yang sering;
merokok;
usia lanjut;
penggunaan NSAID jangka panjang;
penggunaan simultan dari inhibitor reuptake serotonin selektif, glukokortikosteroid, antikoagulan oral, agen antiplatelet.

Petunjuk penggunaan Meloflex Rompharm: metode dan dosis

Solusinya disuntikkan secara intramuskular.

Dosis obat tergantung pada indikasi:

rheumatoid arthritis dan ankylosing spondylitis: 15 mg / hari, jika perlu, dosisnya dikurangi menjadi 7,5 mg;
osteoartritis dengan sindrom nyeri: 7,5 mg / hari.

Pasien dengan gagal ginjal berat pada hemodialisis dan pasien dengan peningkatan risiko efek samping (riwayat penyakit saluran cerna atau faktor risiko penyakit kardiovaskular) dianjurkan untuk memulai terapi dengan dosis harian 7,5 mg.

Karena jenis dan frekuensi efek samping obat tergantung pada dosis yang digunakan dan durasi pengobatan, perlu meresepkan Meloflex Rompharm dalam dosis efektif minimum untuk kursus sesingkat mungkin.

Meloxicam tidak boleh digunakan bersamaan dengan NSAID lainnya.

Jangan melebihi dosis harian meloxicam 15 mg, meskipun digunakan dalam kombinasi bentuk sediaan yang berbeda.

Pemberian obat intramuskular diindikasikan hanya selama beberapa hari pertama pengobatan, terapi lebih lanjut dilanjutkan dengan penggunaan bentuk sediaan oral meloxicam.

Jangan mencampur obat dengan obat lain dalam jarum suntik yang sama.

Jangan berikan secara intravena!

Efek samping

Distribusi efek samping berdasarkan frekuensi kejadian: sangat sering - ≥ 1/10, sering - dari ≥ 1/100 hingga <1/10, jarang - dari ≥ 1/1000 hingga <1/100, jarang - dari ≥ 1/10000 hingga < 1/1000, sangat jarang - <1/10000, tidak diketahui - menurut data yang diketahui, tidak mungkin untuk menetapkan perkiraan frekuensi perkembangan reaksi.

Reaksi merugikan yang mungkin terjadi pada pasien yang menjalani terapi meloxicam:

pada bagian darah dan sistem limfatik: jarang - anemia; jarang - perubahan jumlah sel darah (termasuk perubahan formula leukosit), trombositopenia, leukopenia;
dari sistem saraf dan jiwa: sering - sakit kepala; jarang - mood berubah *; jarang - mengantuk, pusing; tidak diketahui - disorientasi *, kebingungan *;
dari sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas tipe langsung *; tidak diketahui - reaksi anafilaktoid *, syok anafilaksis *;
di bagian jantung dan pembuluh darah: jarang - perasaan darah mengalir ke wajah, tekanan darah meningkat; jarang - palpitasi;
dari saluran gastrointestinal: sering - gangguan dispepsia, sakit perut, mual, muntah, diare; jarang - stomatitis, kembung, sembelit, perdarahan gastrointestinal laten atau terang-terangan, sendawa *, gastritis *; jarang - esofagitis, kolitis, tukak gastroduodenal; sangat jarang - perforasi pada saluran gastrointestinal;
dari hati dan saluran empedu: jarang - perubahan sementara pada indikator fungsi hati (misalnya, peningkatan aktivitas bilirubin atau enzim hati); sangat jarang - hepatitis *;
dari sistem pernapasan: jarang - asma bronkial pada pasien dengan alergi terhadap asam asetilsalisilat dan NSAID lainnya;
pada bagian ginjal dan saluran kemih: jarang - gangguan buang air kecil (termasuk retensi urin akut) *, perubahan indikator fungsi ginjal (peningkatan konsentrasi kreatinin dan / atau urea dalam serum darah); sangat jarang - gagal ginjal akut *;
pada bagian kulit dan jaringan subkutan: jarang - ruam kulit, pruritus, angioedema *; jarang - urtikaria, sindrom Stevens-Johnson *, nekrolisis epidermal toksik *; sangat jarang - eritema multiforme *, dermatitis bulosa *; tidak diketahui - fotosensitifitas;
pada bagian organ penglihatan dan pendengaran: jarang - vertigo; jarang - tinnitus, gangguan penglihatan (termasuk penglihatan kabur) *, konjungtivitis *;
di bagian alat kelamin dan kelenjar susu: jarang - ovulasi terlambat *; tidak diketahui - infertilitas pada wanita *;
reaksi lokal: sering - nyeri dan bengkak di tempat suntikan; jarang - edema.

* Efek samping dilaporkan dalam studi pasca-pemasaran, hubungannya dengan penggunaan meloxicam belum ditetapkan, tetapi dianggap mungkin.

Ulserasi, perforasi, dan perdarahan gastrointestinal bisa berakibat fatal.

Seperti penggunaan NSAID lain, risiko berkembangnya sindrom nefrotik, glomerulonefritis, nefritis interstisial, nekrosis meduler ginjal tidak dikecualikan.

Pada pasien yang secara bersamaan diperlihatkan penggunaan obat yang menekan sumsum tulang (methotrexate, misalnya), sitopenia dapat berkembang.

Overdosis

Data yang diketahui tentang kasus overdosis tidak cukup untuk menilai kemungkinan reaksi merugikan. Diasumsikan bahwa jika dosis anjuran terlampaui secara signifikan, gejala karakteristik overdosis NSAID berat akan terjadi: gangguan kesadaran, mengantuk, perubahan tekanan darah, asistol, nyeri epigastrium, mual, muntah, gagal ginjal akut, perdarahan gastrointestinal, henti napas.

Penangkal meloxicam tidak diketahui. Alkalisasi urin, diuresis paksa dan hemodialisis tidak efektif, karena meloxicam secara signifikan berhubungan dengan protein plasma. Terapi overdosis bergejala. Diketahui bahwa cholestyramine membantu mempercepat penghapusan obat.

instruksi khusus

Pasien dengan penyakit pada sistem pencernaan harus di bawah pengawasan khusus selama masa terapi. Obat harus segera dihentikan jika terjadi lesi ulseratif atau perdarahan dari saluran gastrointestinal.

Dengan menghambat sintesis COX / prostaglandin, meloxicam dapat memengaruhi kesuburan, oleh karena itu, tidak disarankan untuk meresepkan obat tersebut kepada wanita yang sedang merencanakan kehamilan atau mengalami kesulitan hamil.

Meloflex Rompharm dapat menyebabkan reaksi serius seperti nekrolisis epidermal toksik, dermatitis eksfoliatif, dan sindrom Stevens-Johnson. Dalam hal ini, pasien harus memberi perhatian khusus pada penampilan fenomena apa pun dari kulit dan selaput lendir di dalamnya dan perkembangan reaksi hipersensitivitas, terutama dalam kasus di mana reaksi semacam itu terjadi selama perawatan sebelumnya. Ketika ruam muncul pada kulit, tanda pertama perubahan pada selaput lendir, atau gejala hipersensitivitas lainnya, yang biasanya diamati pada bulan pertama terapi, perlu dipertimbangkan kelayakan penghentian obat.

Kasus perkembangan trombosis kardiovaskular yang serius, serangan angina, infark miokard diketahui. Komplikasi ini bisa berakibat fatal. Risiko meningkat pada pasien dengan kecenderungan penyakit serupa dan riwayat penyakit ini, serta dengan penggunaan jangka panjang Meloflex Rompharm.

Seperti NSAID lainnya, meloxicam menghambat sintesis prostaglandin yang terlibat dalam pemeliharaan perfusi ginjal di ginjal. Pemberian obat kepada pasien dengan volume darah yang bersirkulasi berkurang atau aliran darah ginjal berkurang penuh dengan dekompensasi gagal ginjal laten. Setelah terapi dihentikan, fungsi ginjal biasanya kembali ke tingkat semula. Risiko terjadinya reaksi ini paling rentan pada pasien lanjut usia dengan gagal jantung kronis, dehidrasi, disfungsi ginjal akut, sindrom nefrotik, sirosis hati, serta pasien setelah intervensi bedah ekstensif yang mengarah ke hipovolemia, dan pasien yang menerima diuretik bersamaan, antagonis reseptor penghambat angiotensin II atau angiotensin-converting enzyme (ACE). Pasien seperti itu pada awal penggunaan Meloflex Rompharm membutuhkan pemantauan fungsi ginjal dan keluaran urin secara cermat.

Dalam kasus penggunaan diuretik secara bersamaan, efek natriuretiknya dapat menurun, serta retensi air, kalium dan natrium, akibatnya tanda-tanda hipertensi arteri atau gagal jantung dapat meningkat pada pasien yang memiliki kecenderungan. Untuk alasan ini, pasien perlu memeriksa fungsi ginjal sebelum memulai pengobatan, dan selama terapi, menjaga hidrasi yang memadai dan memantau kondisinya. Jika meloxicam digunakan dalam kombinasi dengan obat lain, pemantauan fungsi ginjal juga diperlukan selama pengobatan.

Jika terjadi perubahan signifikan dalam parameter fungsi hati (termasuk aktivitas transaminase hati), obat harus dihentikan dan perubahan laboratorium yang teridentifikasi harus dipantau.

Pada orang yang kurus dan lemah, efek samping biasanya kurang dapat ditoleransi, jadi pasien harus diawasi dengan ketat.

Meloxicam dapat menutupi gejala penyakit menular yang mendasarinya.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pengaruh meloxicam pada laju reaksi dan kemampuan untuk berkonsentrasi belum diteliti dalam studi klinis khusus. Pada periode pasca pemasaran, ditemukan bahwa obat tersebut dapat menyebabkan reaksi yang tidak diinginkan dari sistem saraf pusat, misalnya pusing, mengantuk dan gangguan penglihatan, dan oleh karena itu pasien disarankan untuk berhati-hati saat mengendarai mobil dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Meloflex Rompharm dikontraindikasikan selama kehamilan, karena penghambatan sintesis prostaglandin dapat mempengaruhi jalannya kehamilan dan perkembangan janin secara merugikan. Untuk alasan yang sama, NSAID ini tidak boleh digunakan oleh wanita yang merencanakan kehamilan.

NSAID menembus ke dalam ASI, oleh karena itu, meloxicam dikontraindikasikan selama menyusui. Jika resep obat dibenarkan, dokter berkeras untuk berhenti menyusui.

Meloxicam dapat menyebabkan keterlambatan ovulasi, oleh karena itu wanita yang memiliki masalah dengan konsepsi dan menjalani pemeriksaan yang tepat dalam hal ini sebaiknya membatalkan terapi obat.

Penggunaan masa kecil

Untuk perawatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, obat ini tidak digunakan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dengan gagal ginjal ringan dan sedang (klirens kreatinin lebih dari 30 ml / menit), penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Obat ini dikontraindikasikan pada penyakit ginjal progresif dan gagal ginjal kronis (klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit) pada pasien yang tidak menjalani dialisis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan sirosis hati terkompensasi.

Obat ini dikontraindikasikan pada penyakit hati aktif dan gagal hati yang parah.

Gunakan pada orang tua

Dengan terapi jangka panjang dari ankylosing spondylitis dan rheumatoid arthritis, dosis harian untuk pasien lanjut usia tidak boleh melebihi 7,5 mg.

Interaksi obat

antikoagulan oral, inhibitor reuptake serotonin, obat antiplatelet: risiko perdarahan meningkat (diperlukan pemantauan yang cermat terhadap sistem pembekuan darah);
pemetrexed: risiko mengembangkan myelosuppression dan efek samping dari saluran pencernaan (pasien dengan pembersihan kreatinin 45-79 ml / menit harus menghentikan meloxicam 5 hari sebelum meresepkan pemetrexed dan melanjutkan penggunaan tidak lebih awal dari 2 hari setelah pembatalan, dan selama pengobatan, lakukan pemantauan kondisi secara cermat; untuk orang dengan pembersihan kreatinin lebih dari 45 ml / menit, penggunaan meloxicam bersamaan dengan pemetrexed tidak disarankan);
metotreksat: sekresi oleh ginjal menurun dan konsentrasi dalam plasma darah meningkat (perlu untuk memantau fungsi ginjal dan jumlah darah dengan hati-hati; dengan kombinasi seperti itu, tidak disarankan untuk menggunakan metotreksat dengan dosis lebih dari 15 mg per minggu); toksisitas hematologisnya bisa meningkat, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal;
siklosporin: nefrotoksisitasnya meningkat;
Penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II: penurunan filtrasi glomerulus meningkat, akibatnya gagal ginjal akut dapat berkembang, terutama pada orang dengan gangguan fungsi ginjal;
kontrasepsi intrauterine: efektivitasnya mungkin menurun (namun, informasi ini belum dapat dipercaya);
obat antihipertensi (diuretik, penghambat ACE, beta-blocker): efektivitasnya menurun; mengonsumsi diuretik untuk dehidrasi berkontribusi pada perkembangan gagal ginjal akut;
cholestyramine: mempercepat penghapusan meloxicam;
Penghambat lain dari sintesis prostaglandin, termasuk salisilat dan glukokortikosteroid: kemungkinan ulserasi di saluran pencernaan dan perkembangan perdarahan meningkat (kombinasi ini tidak dianjurkan);
persiapan litium: levelnya dalam plasma darah meningkat (pemantauan cermat terhadap konsentrasi litium plasma diperlihatkan);
Agen antidiabetik oral (sediaan sulfonylurea, nateglinide): peningkatan konsentrasi obat dalam darah dimungkinkan, perkembangan hipoglikemia (perlu terus memantau kadar gula).

Kemungkinan reaksi interaksi farmakokinetik harus diperhitungkan dengan penggunaan obat secara bersamaan dengan Meloflex Rompharm yang dimetabolisme dengan partisipasi enzim CYP3A4 dan / atau CYP2C9 atau memiliki kemampuan yang diketahui untuk menghalanginya (misalnya, turunan probenesid atau sulfonylurea).

Tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan dari meloxicam dengan antasida, digoksin, furosemid, simetidin.

Analog

Analog Meloflex Rompharm adalah: Movalis, Meloxicam, Artrozan, Amelotex.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Umur simpan adalah 4 tahun.

Kondisi penyimpanan - terlindung dari cahaya, suhu tidak lebih dari 25 ° C.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Meloflex Rompharm

Ulasan tentang Meloflex Rompharm mengkonfirmasi efisiensi tinggi obat bila digunakan sesuai dengan indikasi.

Harga untuk Meloflex Rompharm di apotek

Harga Meloflex Rompharm adalah 200–325 rubel untuk paket 3 ampul, 270–375 rubel untuk kemasan berisi 5 ampul.