Teicoplanin
Teicoplanin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Teicoplanin
Kode ATX: J01XA02
Bahan aktif: teicoplanin (Teicoplanin)
Produsen: Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07
Teicoplanin adalah obat antibakteri.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - liofilisat untuk pembuatan larutan untuk pemberian oral, pemberian intravena (i / v) dan intramuskular (i / v): bubuk dari putih hingga kuning muda (masing-masing 200 dan 400 mg dalam botol kaca tidak berwarna dengan volume 30 ml, ditutup dengan karet sumbat, dikerutkan dengan tutup aluminium dan ditutup dengan tutup plastik pelindung). Pelarut yang disediakan adalah air untuk injeksi: cairan bening, tidak berwarna, tidak berbau (masing-masing 5 ml dalam ampul kaca tidak berwarna dengan garis putus). Packing: dalam kotak karton 1 botol dengan obat dan 1 botol dengan pelarut; dalam kotak karton dengan atau tanpa partisi 5 atau 10 botol dengan obat dan, masing-masing, 5 atau 10 ampul dengan pelarut dan petunjuk penggunaan Teicoplanin;dalam kotak karton 5 atau 10 botol berisi obat dan, masing-masing, 5 atau 10 ampul dengan pelarut, ditempatkan pada baki plastik.
Komposisi obat dalam 1 botol:
- zat aktif: teicoplanin (campuran 50% garam monosodium dan 50% zwitterions) - 200 atau 400 mg;
- komponen pembantu: natrium klorida.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Teicoplanin adalah agen antibakteri dengan struktur glikopeptida. Dalam kondisi in vitro, ini menunjukkan aktivitas melawan mikroorganisme aerobik dan anaerob gram positif.
Obat tersebut menghambat pertumbuhan bakteri yang peka terhadapnya dengan menghambat biosintesis membran sel mikroba di tempat-tempat selain yang terkena antibiotik beta-laktam.
Teicoplanin efektif melawan penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme berikut: Staphylococcus spp. (termasuk strain yang resisten terhadap methicillin dan antibiotik beta-laktam lainnya), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. Kelompok J / K, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Anaerob gram positif, termasuk Clostridium difficile.
In vitro, bila menggunakan teicoplanin dalam kombinasi dengan imipenem atau aminoglikosida, aksi bakterisidal sinergis diamati terhadap Staphylococcus aureus, bersama dengan ciprofloxacin - melawan Staphylococcus epidermidis. Dalam kombinasi dengan rifampisin, efek aditif dan sinergis telah terungkap terhadap Staphylococcus aureus.
Ada laporan tentang peningkatan konsentrasi hambat minimum (KHM) obat untuk beberapa strain Staphylococcus haemolyticus.
Dalam kondisi in vitro, perkembangan resistensi satu tahap terhadap teicoplanin tidak terungkap, namun, setelah beberapa bagian, resistensi multi-tahap dikembangkan.
Teicoplanin biasanya tidak mengalami resistensi silang dengan kelompok antibiotik lain. Namun, Enterococcus spp. sedikit resistensi silang terhadap teicoplanin dan glikopeptida lain, vankomisin, ditemukan.
Saat menentukan sensitivitas mikroorganisme terhadap obat, cakram yang mengandung 30 μg teicoplanin digunakan. Strain dengan diameter zona hambat pertumbuhan sekurang-kurangnya 14 mm dianggap rentan, dan yang memiliki diameter zona hambat pertumbuhan hingga 10 mm dianggap resisten.
Farmakokinetik
Setelah injeksi teicoplanin intramuskular tunggal dengan dosis 3-6 mg / kg, ketersediaan hayati sekitar 90%.
Setelah pemberian oral, obat tidak diserap dan tidak masuk ke sirkulasi sistemik jika tidak ada perubahan pada saluran pencernaan. Sekitar 40% dari dosis terdeteksi dalam tinja dalam bentuk aktif secara mikrobiologis.
Setelah i.v. pemberian dosis 3-6 mg / kg, teicoplanin didistribusikan ke dalam tubuh dalam dua fase: fase pertama adalah fase distribusi cepat dengan waktu paruh (T ½) dari plasma sekitar 0,3 jam, fase kedua adalah fase distribusi lebih lambat dengan T ½ sekitar 3 jam Selanjutnya, ada eliminasi lambat obat dengan T ½ akhir sekitar 150 jam. T ½ panjang seperti itu memungkinkan Anda untuk memasukkan teicoplanin sekali sehari.
Dengan pemberian dosis 6 mg / kg dalam bentuk infus intravena 30 menit setelah 12 jam dan kemudian setiap 24 jam, konsentrasi minimum obat dalam plasma (C menit) 10 mg / L, menurut data yang dihitung, dapat dicapai pada hari ke-4. … Perhitungan C max (konsentrasi plasma maksimum) dan C min teicoplanin dalam keadaan kesetimbangan, masing-masing 64 dan 16 mg / l, dapat dicapai pada hari ke-28 pengobatan. Obat ini dengan cepat didistribusikan ke lemak subkutan, jaringan tulang, cairan sinovial, cairan pleura, jaringan paru-paru, miokardium dan cairan melepuh, tetapi penetrasi buruk ke dalam cairan serebrospinal.
Ikatan afinitas lemah dengan protein plasma adalah 90-95%. Dengan pemberian teicoplanin intravena dengan dosis 3-6 mg / kg, volume distribusi dalam keadaan ekuilibrium pada orang dewasa adalah 0,94-1,41 l / kg, pada anak-anak, indikator ini tidak berbeda secara signifikan.
Setelah pemberian obat secara parenteral, hanya sekitar 3% dosis yang dimetabolisme. Sekitar 97% diekskresikan tidak berubah, dimana 80% - melalui ginjal.
Setelah pemberian intravena dengan dosis 3-6 mg / kg, klirens ginjal berada pada kisaran 10.4-12.1 mg / jam / kg, klirens total plasma adalah 11.9-14.7 ml / jam / kg.
Indikasi untuk digunakan
Untuk administrasi parenteral:
- pengobatan infeksi parah yang disebabkan oleh mikroorganisme gram positif yang sensitif, termasuk yang resisten terhadap antibiotik lain (penisilin, termasuk sefalosporin dan metisilin), termasuk infeksi ini pada pasien yang alergi terhadap penisilin dan sefalosporin;
- pengobatan infeksi saluran kemih, saluran pernapasan bagian bawah, tulang dan sendi, kulit dan jaringan lunak, serta septikemia, endokarditis dan peritonitis yang disebabkan oleh dialisis peritoneal rawat jalan terus menerus (CAPD);
- pencegahan komplikasi infeksi selama operasi ortopedi dan gigi dalam kasus di mana terdapat risiko berkembangnya proses infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme gram positif.
Untuk pemberian oral: kolitis pseudomembran yang disebabkan oleh Clostridium difficile (terkait dengan penggunaan obat antibakteri).
Kontraindikasi
Penggunaan Teicoplanin dikontraindikasikan dengan adanya hipersensitivitas terhadap komponennya, serta selama menyusui.
Obat harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus berikut:
- gagal ginjal;
- gagal hati;
- hipersensitivitas terhadap vankomisin;
- kehamilan (hanya jika potensi manfaatnya melebihi kemungkinan risikonya);
- pengobatan jangka panjang dengan Teicoplanin;
- penggunaan agen ototoxic dan nefrotoksik secara bersamaan: siklosporin, furosemid, cisplatin, kolistin, aminoglikosida, asam etakrilat, amfoterisin B.
Teicoplanin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Teicoplanin diambil secara oral, disuntikkan secara intramuskular dan intravena sebagai injeksi 3-5 menit atau infus 30 menit. Untuk bayi baru lahir, hanya infus intravena yang diperbolehkan.
Persiapan solusi:
- Ke dalam botol dengan liofilisat perlahan tambahkan 3,2 ml air steril.
- Kocok botol dengan lembut, hindari pembentukan busa (bedak harus benar-benar larut). Jika larutan ternyata berbusa, sebaiknya didiamkan selama kurang lebih 15 menit untuk mengurangi jumlah buih.
- Keluarkan larutan secara perlahan dari botol, tusuk sumbat karet di tengahnya dengan jarum.
Larutan 3,2 ml yang telah dilarutkan akan mengandung 200 atau 400 mg teicoplanin (tergantung pada dosis yang dipilih). Penting untuk mempersiapkan dan mengeluarkan larutan dengan benar, jika tidak, dosis yang lebih kecil dapat diberikan dari yang dibutuhkan.
Larutan yang disiapkan bersifat isotonik dan memiliki pH 6,5-7,5. Ini dapat diberikan dalam bentuk ini atau juga diencerkan dengan larutan natrium klorida 0,9%, larutan glukosa 5%, larutan Ringer, larutan Hartman dan larutan dialisis peritoneal yang mengandung glukosa 1,36 atau 3,86%.
Dosis untuk dewasa dan remaja dari usia 16 tahun dengan fungsi ginjal normal
Untuk infeksi saluran kemih yang cukup parah, saluran pernapasan bagian bawah, kulit dan jaringan lunak pada hari pertama, dianjurkan dosis intravena 400 mg, selanjutnya dosis pemeliharaan adalah 200 mg 1 kali per hari secara intramuskular atau intravena.
Pada infeksi parah pada sendi dan tulang, endokarditis dan septikemia, tiga dosis pertama adalah 400 mg secara intravena dengan interval 12 jam, kemudian 400 mg secara intramuskular atau intravena 1 kali sehari. Konsentrasi minimal obat dalam serum darah harus minimal 10 mg / l. Konsentrasi maksimum, ditentukan 1 jam setelah pemberian Teicoplanin 400 mg intravena, biasanya dalam kisaran 20-50 mg / L.
Dosis standar obat 200 dan 400 mg sesuai dengan dosis masing-masing 3 dan 6 mg / kg. Pasien dengan berat badan lebih dari 85 kg dianjurkan untuk menyesuaikan dosis tergantung pada berat badan, mengikuti rejimen pengobatan yang sama: 3 mg / kg untuk infeksi sedang, 6 mg / kg untuk infeksi berat. Dalam beberapa kasus (misalnya, dengan endokarditis dan luka bakar), dosis harian pemeliharaan dapat ditingkatkan menjadi 12 mg / kg.
Untuk peritonitis, yang berkembang sebagai komplikasi CAPD, dosis muatan tunggal adalah 400 mg IV. Pada minggu pertama pengobatan, 20 mg / l diresepkan, obat ditambahkan ke setiap reservoir dengan larutan dialisis, pada minggu kedua dosis 20 mg / l ditambahkan ke setiap reservoir kedua, pada minggu ketiga - dosis yang sama ditambahkan ke reservoir dengan larutan untuk dialisis malam …
Untuk profilaksis antimikroba selama operasi ortopedi dan gigi (misalnya, untuk mencegah endokarditis pada pasien dengan katup jantung buatan) Teicoplanin diberikan satu kali secara intravena selama induksi anestesi dengan dosis 400 mg atau 6 mg / kg dengan berat badan lebih dari 85 kg.
Dalam kasus kolitis pseudomembran yang disebabkan oleh Clostridium difficile, Teicoplanin diberikan secara oral pada 200 mg 2 kali sehari.
Regimen dosis untuk anak usia 2 bulan sampai 16 tahun
Untuk anak-anak dari usia 2 bulan hingga 16 tahun, untuk pengobatan penyakit yang disebabkan oleh sebagian besar infeksi gram positif, tiga dosis pertama obat diberikan secara intravena pada 10 mg / kg dengan interval 12 jam, dosis pemeliharaan lebih lanjut adalah 6 mg / kg sekali sehari secara intravena atau i / m, dengan neutropenia dan infeksi berat, dosis pemeliharaan adalah 10 mg / kg sekali sehari i / v.
Anak di bawah usia 2 bulan, termasuk bayi baru lahir, diberikan dosis 16 mg / kg IV pada hari pertama, kemudian 8 mg / kg sekali sehari IV. Pada kelompok usia pasien ini, pemberian IV selalu dilakukan dengan infus 30 menit.
Regimen dosis untuk orang dewasa dengan gangguan ginjal
Dalam tiga hari pertama pengobatan, dosis Teicoplanin tidak disesuaikan. Mulai hari keempat, dosis ditentukan agar konsentrasi obat dalam serum dipertahankan pada 10 mg / L.
Dengan gagal ginjal sedang [klirens kreatinin (CC) 40-60 ml / menit], kurangi dosis pemeliharaan sebanyak 2 kali, atau berikan dosis standar setiap 2 hari.
Pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC <40 ml / menit) dan pasien yang menerima hemodialisis, kurangi dosis standar sebanyak 3 kali, atau masukkan dosis biasa setiap 3 hari.
Teicoplanin tidak diekskresikan selama hemodialisis.
Lama pengobatan
Pada sebagian besar infeksi yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadap Teicoplanin, respons terapeutik berkembang dalam 48-72 jam setelah memulai pengobatan.
Durasi umum terapi ditentukan oleh dokter tergantung pada gambaran klinis, jenis infeksi, dan tingkat keparahan perjalanannya.
Osteomielitis dan endokarditis harus dirawat setidaknya selama 3 minggu.
Durasi obat maksimal adalah 4 bulan.
Efek samping
Teicoplanin umumnya ditoleransi dengan baik. Reaksi merugikan yang diakibatkan biasanya ringan dan sementara. Gangguan parah yang membutuhkan penghentian terapi jarang terjadi.
Kemungkinan efek samping:
- reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan, eritema, tromboflebitis, abses di tempat suntikan intramuskular;
- Reaksi infus: aliran darah ke tubuh bagian atas, eritema (reaksi ini terjadi pada pasien yang sebelumnya tidak menerima teicoplanin, tidak kambuh dengan suntikan berikutnya dengan dosis yang lebih rendah atau pada kecepatan yang lebih rendah, oleh karena itu mereka tidak spesifik untuk konsentrasi larutan dan laju infus tertentu);
- reaksi hipersensitivitas: menggigil, demam, gatal, ruam, urtikaria, syok anafilaksis, reaksi anafilaksis, angioedema; sangat jarang - dermatitis eksfoliatif, nekrolisis epidermal toksik, eritema multiforme, termasuk sindrom Stevens-Johnson;
- dari ginjal: peningkatan kadar kreatinin serum, gagal ginjal;
- dari hati: peningkatan aktivitas transaminase hati, peningkatan alkali fosfatase dalam serum darah;
- pada bagian darah: neutropenia, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, eosinofilia;
- dari saluran gastrointestinal: diare, mual, muntah;
- dari sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing; dengan pemberian intravena - kejang;
- dari organ pendengaran, gangguan labirin: telinga berdenging, gangguan vestibular, gangguan pendengaran;
- lainnya: superinfeksi (pertumbuhan berlebih dari mikroorganisme yang tidak sensitif terhadap teicoplanin).
Overdosis
Diketahui ada kasus kesalahan pemberian dosis berlebihan (dari 35,7 sampai 104 mg / kg) untuk anak di bawah usia 8 tahun. Satu bayi baru lahir berusia 29 hari gelisah setelah dosis IV 400 mg (95 mg / kg). Pada pasien lainnya, tidak ada gejala atau kelainan parameter laboratorium yang terdeteksi.
Hemodialisis tidak menghilangkan obat dari tubuh. Pengobatannya bergejala.
instruksi khusus
Sensitivitas silang dapat berkembang pada pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap vankomisin, jadi harus berhati-hati.
Saat menggunakan Teicoplanin, terutama dalam jangka panjang, ada kemungkinan berkembangnya superinfeksi, yaitu reproduksi mikroorganisme yang tidak sensitif terhadap obat. Dalam hal ini, diperlukan perawatan yang tepat.
Telah dilaporkan toksisitas hematologi, ginjal dan hati dari teicoplanin, efek toksiknya pada organ pendengaran. Dalam hal ini, dianjurkan untuk memantau keadaan fungsional ginjal dan hati, parameter hematologi dan keadaan pendengaran, terutama pada pasien gagal ginjal dan pasien yang menerima obat dalam waktu lama atau secara bersamaan menggunakan obat nefro- dan / atau ototoksik lain, seperti asam etakrilat, amfoterisin B, colistin, siklosporin, furosemid, cisplatin, aminoglikosida.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pada beberapa pasien, selama terapi, efek samping terjadi yang dapat berdampak negatif pada kecepatan reaksi dan kemampuan untuk berkonsentrasi (misalnya, pusing). Dalam hal ini, pasien disarankan untuk berhati-hati.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Dalam penelitian pada hewan, tidak ada efek teratogenik obat yang telah diidentifikasi, namun pengalaman klinis dengan penggunaan pada kehamilan pada manusia tidak cukup untuk menilai tingkat keamanan antibiotik. Selama kehamilan atau jika dicurigai, Teicoplanin dapat diresepkan oleh dokter hanya jika manfaat yang diharapkan dari terapi yang akan datang membenarkan potensi risikonya.
Tidak ada informasi tentang penetrasi obat ke dalam ASI. Wanita yang membutuhkan terapi antibiotik dengan Teicoplanin disarankan untuk berhenti menyusui.
Penggunaan masa kecil
Teicoplanin dapat digunakan pada anak-anak sejak lahir.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, obat tersebut digunakan dengan hati-hati. Koreksi regimen dosis diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Teicoplanin memiliki toksisitas hati dan harus digunakan dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia dengan fungsi ginjal normal tidak perlu mengganti dosis obat. Dalam kasus penurunan fungsi ginjal, seseorang harus dipandu oleh rekomendasi yang tepat untuk memperbaiki rejimen terapi.
Interaksi obat
Teicoplanin secara farmasi tidak kompatibel dengan aminoglikosida.
Efek samping dapat berkembang dengan penggunaan teicoplanin dan nephro- atau obat-obatan ototoxic secara simultan atau berurutan, seperti siklosporin, amikasin, kanamisin, streptomisin, sefaloridin, furosemid, gentamisin, neomisin, colistin, tobramycin, cisplatin, asam amfoterisin B, asam etasinat.
Analog
Analog Teicoplanin adalah: Vancomabol, Vancomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Teicoplanin
Obat tersebut muncul di pasar farmasi baru-baru ini, oleh karena itu, saat ini tidak ada ulasan tentang Teicoplanin di situs dan forum medis khusus.
Harga untuk Teicoplanin di apotek
Harga Teicoplanin tergantung pada dosis, wilayah penjualan, dan rantai apotek. Perkiraan biaya 1 botol dengan dosis 200 mg adalah 890 rubel, 1 botol dengan dosis 400 mg adalah 1480 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
