Strofantin K
Nama latin: Strophanthin K
Kode ATX: C01AC
Bahan aktif: strophanthin-K (Strophanthin-K)
Produsen: JSC "Galichpharm" (Ukraina)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-15-01
Strofantin K adalah obat herbal untuk pengobatan gagal jantung dari berbagai etiologi, yang memiliki efek kardiotonik dan antiaritmia.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - larutan untuk pemberian intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): cairan bening dari tidak berwarna sampai agak kekuningan (masing-masing 1 ml dalam ampul terbuat dari kaca transparan tidak berwarna, dalam kotak karton dengan liner bergelombang, 10 ampul dengan ampul scarifier; 1 ml ampul terbuat dari kaca transparan tidak berwarna, dalam blister strip 10 ampul, dalam kotak kardus 1 pak ampul dan ampul scarifier. Scarifier tidak disediakan jika ampul dengan titik / cincin putus yang digunakan. Setiap kemasan juga berisi petunjuk penggunaan Strofantin K).
Komposisi untuk 1 ml larutan:
- zat aktif: strophanthin K - 0,25 mg;
- komponen tambahan: etil alkohol 96% - 0,02 ml; air untuk injeksi - hingga 1 ml.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Strophanthus K adalah campuran glikosida jantung yang diekstrak dari biji liana tropis Strophanthus Kombe Oliver, seperti K-strophanthoside, K-strophanthin-β, dll. Ini termasuk dalam kelompok glikosida jantung polar (hidrofilik), sedikit larut dalam lipid dan sulit diserap dari saluran pencernaan.
Benih Strophanth Combe mengandung turunan dari strophantidine - glikosida aksi kardiotonik (seperti cardenolides). Yang utama adalah: K-strophanthoside ~ 2%, K-strophanthin-β ~ 0,6%, cymarine ~ 0,3%, cymarol ~ 0,28%. Selain itu, bijinya mengandung helveticoside, glukogelveticozoid, glycocymarol, emicmarin, periplocymarin, dan minyak lemak.
Strofantin K adalah glikosida jantung kerja pendek. Ini menghalangi pengangkutan natrium-kalium adenosin trifosfatase (Na + / K + -ATP-ase), akibatnya kandungan ion natrium dalam kardiomiosit meningkat, mendorong pembukaan saluran kalsium dan masuknya ion kalsium ke dalam kardiomiosit. Kelebihan ion natrium mempercepat pelepasan ion kalsium dari retikulum sarkoplasma, yang meningkatkan tingkat intraseluler yang terakhir, menghalangi kompleks troponin, yang menghambat aksi timbal balik dari aktin dan miosin.
Strofantin K mempotensiasi kekuatan dan laju kontraksi otot jantung dengan cara yang berbeda dari mekanisme Frank-Starling, terlepas dari derajat peregangan miokard. Sistol diperpendek dan menjadi hemat energi, stroke dan peningkatan volume darah menit karena peningkatan kontraktilitas miokard. Volume akhir sistolik dan diastolik akhir menurun, meningkatkan tonus otot jantung, yang menyebabkan penurunan ukurannya dan, akibatnya, menurunkan kebutuhan oksigen jantung.
Efek dromotropik negatif diekspresikan dalam pengembangan pembiasan simpul atrioventrikular (AV), sehingga memungkinkan penggunaan glikosida jantung ini pada takikardia paroksismal supraventrikular dan takaritmia. Pada pasien dengan atrial fibrillation, obat tersebut memperlambat denyut jantung (heart rate), memperpanjang diastole, memperbaiki hemodinamik sistemik dan intrakardiak. Penurunan detak jantung terjadi sebagai akibat dari efek langsung dan tidak langsung pada regulasi detak jantung. Strofantin K adalah vasokonstriktor langsung untuk pasien dengan kontraktilitas normal atau dengan peregangan miokardium yang berlebihan, jika efek inotropik positif dari glikosida jantung tidak terwujud. Pada pasien CHF (gagal jantung kronis), efek vasodilatasi obat direalisasikan secara tidak langsung,dengan menurunkan tekanan vena dan meningkatkan keluaran urin, yang mengurangi pembengkakan dan dispnea. Penerimaan strophanthin-K dalam dosis toksik dan subtoxic memberikan efek batmotropik positifnya. Efek kronotropik negatif dimanifestasikan ke tingkat yang tidak signifikan.
Ketika diberikan secara intravena, aksi Strofantin K dimulai setelah 10 menit dan mencapai efek maksimumnya setelah 15-30 menit.
Farmakokinetik
Praktis tidak ada efek kumulatif dari strophanthin K.
Zat tersebut didistribusikan di jaringan dan organ secara relatif merata; tingkat konsentrasi yang sedikit lebih tinggi ditemukan di pankreas, parenkim adrenal, hati, ginjal; ~ 1% dari dosis yang diberikan ditemukan di otot jantung.
Strophanthin K mengikat protein plasma pada tingkat 5%.
Zat tersebut tidak tunduk pada metabolisme, itu diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Dari 85 hingga 90% obat diekskresikan dalam 1 hari. Konsentrasi plasma dalam darah menurun setelah 8 jam sebesar 50%, eliminasi total dari tubuh terjadi setelah 1-3 hari.
Indikasi untuk digunakan
Indikasi Strofantin K adalah:
- gagal jantung kronis dan akut kelas fungsional II menurut klasifikasi New York Heart Association (NYHA), dengan adanya manifestasi klinis, dan kelas fungsional III - IV - sebagai bagian dari terapi kompleks;
- perjalanan fibrilasi atrium paroksismal dan kronis dan atrial flutter dalam bentuk takisistol, terutama bila dikombinasikan dengan gagal jantung kongestif.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Sindrom WPW (Wolff - Parkinson - sindrom White);
- keracunan glikosidik;
- Blok AV derajat 2;
- blok AV intermiten atau blok sinoatrial lengkap;
- kehamilan dan masa menyusui;
- hipersensitivitas terhadap komponen Strofantin K.
Dengan hati-hati, glikosida harus digunakan untuk patologi jantung: blok AV derajat 1, SSS (sindrom sinus sakit) tanpa alat pacu jantung buatan, kemungkinan konduksi yang tidak stabil di sepanjang nodus AV, riwayat indikasi sindrom Morgagni-Adams-Stokes, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, stenosis mitral terisolasi dengan penurunan denyut jantung, asma jantung pada pasien dengan stenosis mitral (jika tidak ada bentuk fibrilasi atrium takisistolik), infark miokard akut, angina pektoris tidak stabil, pencangkokan bypass arteriovenosa, hipoksia, amikarditis konstriktif, gagal jantung dengan penyakit jantung diastolik restriktif, perikarditis konstriktif, tamponade jantung), denyut prematur ventrikel, dilatasi parah rongga jantung, cor pulmonale,ekstrasistol atrium (transisi ke fibrilasi atrium dimungkinkan); pada pasien dengan gangguan elektrolit berikut: hipomagnesemia, hipokalemia, hiperkalsemia, hipernatremia; dengan hipotiroidisme, alkalosis, miokarditis, kegagalan fungsi ginjal dan / atau hati, tirotoksikosis, serta di usia tua.
Strofantin K, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan Strofantin K ditujukan untuk pemberian intravena atau intramuskular. Obat ini digunakan secara eksklusif dalam situasi darurat ketika penggunaan glikosida jantung di dalam tidak memungkinkan.
Metode pemberian obat secara intravena:
- injeksi (Strofantin K sebelumnya diencerkan dengan 10-20 ml larutan NaCl 0,9% atau larutan dekstrosa / glukosa 5%): disuntikkan perlahan-lahan secara intravena selama 5-6 menit, karena pengenalan yang lebih cepat dapat menyebabkan syok;
- infus (awalnya Strofantin K diencerkan dalam 100 ml larutan NaCl 0,9% atau larutan dekstrosa / glukosa 5%.): disuntikkan secara intravena, dengan bentuk pemberian ini, efek toksik berkembang lebih jarang.
Untuk pasien dewasa, dosis maksimum strophanthin K untuk pemberian intravena adalah: tunggal - 2 ampul (2 ml), setiap hari - 4 ampul (4 ml).
Jika, karena beberapa alasan, larutan tidak dapat disuntikkan ke pembuluh darah, disarankan untuk disuntikkan ke otot. Untuk melakukan ini, untuk mengurangi rasa sakit yang tajam dengan pemberian i / m, 5 ml larutan prokain 2% (novokain) disuntikkan, diikuti dengan dosis larutan Strofantin K yang diperlukan, sebelumnya diencerkan dalam 1 ml larutan prokain 2% (novokain), melalui jarum yang sama … Dosis untuk injeksi i / m 1,5 kali lebih tinggi daripada dosis untuk i / v.
Dosis harian (dosis saturasi saat menggunakan larutan Strofantin K 0,025%) untuk pasien anak-anak, tergantung pada usia:
- bayi baru lahir (sampai 30 hari): 0,06-0,07 ml / kg;
- bayi dan anak-anak dari 1 bulan sampai 3 tahun: 0,04-0,05 ml / kg;
- anak-anak dari 4 sampai 6 tahun: 0,4-0,5 ml;
- anak-anak dan remaja dari 7 hingga 14 tahun: 0,5-1 ml.
Pemeliharaan dosis untuk anak-anak strophanthin K adalah 1 / 2 - 1 / 3 dari dosis pemuatan.
Efek samping
- CVS (sistem kardiovaskular): bradikardia, blok AV, ekstrasistol, fibrilasi ventrikel, takikardia paroksismal ventrikel;
- Saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal): nafsu makan menurun, diare, mual, muntah;
- SSP (sistem saraf pusat): pusing, sakit kepala, kelelahan, gangguan tidur, perubahan persepsi warna, mengantuk, psikosis, depresi, kebingungan;
- reaksi lain: hipersensitivitas, urtikaria, ginekomastia, trombositopenia, purpura trombositopenik, petechiae, mimisan; dengan injeksi i / m - nyeri di tempat suntikan.
Overdosis
Gejala overdosis Strophanthin K:
- dari CVS: aritmia, termasuk bradikardia, blok AV, takikardia paroksismal ventrikel, fibrilasi ventrikel, ekstrasistol ventrikel (bigeminia, ekstrasistol poltopik), takikardia nodal, blok sinoatrial, fibrilasi atrium, dan flutter;
- dari saluran pencernaan: mual, muntah, anoreksia, diare;
- dari sisi sistem saraf pusat dan organ sensorik: kelelahan meningkat, sakit kepala, pusing; jarang - penurunan ketajaman visual, pewarnaan objek di sekitarnya dengan warna hijau dan kuning, skotoma, kilatan lalat di depan mata, makro dan mikropsia; sangat jarang - sinkop, kebingungan.
Jika ada tanda-tanda keracunan muncul, Strofantin K membatalkan atau mengurangi dosis berikutnya dan meningkatkan interval waktu antara suntikan larutan.
Jika perlu, pengenalan antidot dianjurkan, misalnya, Unithiol (natrium dimercaptopropanesulfonate) dan pengobatan simtomatik (antiaritmia, sediaan kalium, m-antikolinergik).
Terapi patologi yang disebabkan oleh keracunan glikosida jantung:
- gangguan irama jantung: penggunaan obat antiaritmia kelas I (misalnya, lidokain, fenitoin);
- hipokalemia: infus selama 3 jam pemberian larutan kalium klorida - 6-8 g / hari (dengan laju 1-1,5 g kalium klorida per 0,5 L larutan dekstrosa / glukosa 5%) dan insulin - 6 –8 UNIT;
- bradikardia berat, blok AV: m-antikolinergik (misalnya, atropin sulfat). Memperkenalkan agonis beta-adrenergik berbahaya, karena dapat meningkatkan efek aritmogenik glikosida jantung;
- blokade transversal lengkap dengan sindrom Morgagni-Adams-Stokes: alat pacu jantung sementara (elektrokardiostimulasi).
instruksi khusus
Dengan sangat hati-hati, Strofantin K digunakan sesuai dengan indikasi tirotoksikosis dan ekstrasistol atrium.
Karena indeks terapeutik suatu zat sangat rendah, selama penggunaannya, penting untuk memastikan pemilihan dosis individu dan pengamatan medis yang cermat terhadap pasien selama pengobatan.
Untuk mencegah keracunan glikosida pada pasien dengan gangguan fungsi ekskresi ginjal, dosis strophanthin K disesuaikan ke bawah.
Kemungkinan peningkatan overdosis pada pasien dengan hipokalemia, hiperkalsemia, hipernatremia, hipomagnesemia, cor pulmonale, dilatasi bilik jantung yang jelas, alkalosis dan di usia tua. Jika terjadi pelanggaran konduksi AV, perawatan khusus diperlukan dan pemantauan elektrokardiografik kondisi pasien diperlukan.
Stenosis mitral berat, normo- atau bradikardia berkontribusi pada perkembangan CHF karena penurunan pengisian diastolik pada ventrikel kiri. Strofantin K meningkatkan kontraktilitas ventrikel kanan, menyebabkan peningkatan tekanan lebih lanjut dalam sistem arteri pulmonalis, yang dapat menyebabkan edema paru atau memburuknya kegagalan ventrikel kiri. Pasien dengan stenosis mitral diresepkan glikosida jantung jika terdapat gagal ventrikel kanan atau fibrilasi atrium. Pada pasien dengan sindrom Wolff-Parkinson-White, dengan menurunkan konduksi AV, Strofantin K meningkatkan konduksi impuls di sepanjang jalur tambahan yang melewati nodus AV, sehingga memicu serangan takikardia paroksismal. Salah satu metode untuk mengontrol digitalisasi adalah dengan memantau kandungan plasma glikosida jantung.
Pemberian larutan intravena yang cepat dapat memicu takikardia ventrikel, bradiaritmia, blok AV, dan henti jantung. Pada puncak aksi Strofantin K, perkembangan ekstrasistol dimungkinkan, terkadang dalam bentuk bigeminy. Untuk mencegah reaksi ini, dosis dianjurkan untuk dibagi menjadi 2-3 administrasi intravena atau dosis pertama diberikan secara intramuskular.
Jika pasien sebelumnya telah diberi resep glikosida jantung lain, istirahat 5 sampai 24 hari diperlukan sebelum pemberian Strofantin K secara intravena, tergantung pada tingkat keparahan karakteristik kumulatif dari agen sebelumnya.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode penerapan Strofantin K, perlu untuk menahan diri dari melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik, termasuk dari mengemudikan kendaraan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Strofantin K dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui karena kurangnya data tentang efektivitas dan keamanan penggunaannya pada kelompok pasien ini.
Penggunaan masa kecil
Dalam praktik pediatrik, obat digunakan sesuai indikasi, dengan dosis yang bergantung pada usia dan berat badan anak.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Untuk pengobatan pasien dengan insufisiensi ginjal, Strofantin K harus digunakan dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Untuk pengobatan pasien dengan gangguan hati, Strofantin K harus digunakan dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Untuk orang tua, Strofantin K diresepkan dengan hati-hati.
Interaksi obat
- barbiturat (fenobarbital, dll.): mengurangi efek kardiotonik glikosida jantung;
- simpatomimetik, metilxantin, reserpin dan antidepresan trisiklik: bila digunakan dengan Strofantin K, obat-obat tersebut meningkatkan risiko aritmia;
- quinidine, methyldopa, amiodarone, kaptopril, antagonis kalsium, eritromisin dan tetrasiklin: meningkatkan kadar strophanthin K plasma dalam darah;
- magnesium sulfat: meningkatkan kemungkinan memperlambat konduksi impuls dan terjadinya blokade AV jantung;
- diuretik (terutama thiazide dan penghambat anhidrase karbonat), GCS (glukokortikosteroid), sediaan kortikotropin (hormon adrenokortikotropik), insulin, karbenoksolon, sediaan kalsium, pencahar, benzilpenisilin, amfoterisin B, salisilat: meningkatkan kemungkinan terjadinya glikosida jantung;
- antiaritmia, beta-blocker, verapamil: mereka tidak hanya dapat meningkatkan keparahan penurunan konduksi AV (efek dromotropik negatif), tetapi juga meningkatkan aktivitas kronotropik negatif Strofantin K (penurunan denyut jantung);
- rifampisin, fenitoin, fenobarbital, fenilbutazon, penginduksi lain dari enzim hati mikrosomal, serta sitostatika dan neomisin: menurunkan kandungan strophanthin K dalam plasma darah;
- mineralokortikoid, penghambat anhidrase karbonat: karena perkembangan hipokalemia, dapat menyebabkan keracunan glikosidik. Bila digunakan bersamaan dengan glikosida jantung, diperlukan pemantauan rutin konsentrasi kalium dalam plasma darah;
- preparat garam kalium: dalam kombinasi dengan glikosida jantung, tidak mungkin digunakan jika, di bawah pengaruh yang terakhir, gangguan konduksi berkembang, dikonfirmasi oleh EKG (elektrokardiogram). Dikombinasikan dengan sediaan digitalis, garam kalium sering diresepkan untuk mencegah aritmia jantung;
- obat antikolinesterase: digunakan bersamaan dengan glikosida jantung meningkatkan bradikardia;
- asam edetik: mengurangi efektivitas glikosida jantung dan toksisitasnya;
- triphosadenine (sodium adenosine triphosphate): meningkatkan metabolisme, meningkatkan risiko efek samping (termasuk efek aritmogenik). Penggunaan bersama dengan glikosida jantung merupakan kontraindikasi;
- vitamin D hypervitaminosis: meningkatkan efek glikosida jantung karena perkembangan hiperkalsemia;
- parasetamol: dapat menghambat eliminasi glikosida jantung oleh ginjal;
- diuretik dan kortikosteroid: meningkatkan kemungkinan berkembangnya hipomagnesemia dan hipokalemia;
- Penghambat ATP (angiotensin-converting enzyme), penghambat reseptor angiotensin II: mengurangi kemungkinan hipomagnesemia dan hipokalemia.
Analog
Analog dari Strofantin K adalah Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, Lily of the valley tingtur, Strofantin-G, Celanid, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Strofantine K
Sampai saat ini, praktis tidak ada ulasan tentang Strofantin K dari pasien.
Para ahli, memeriksa glikosida jantung, memperingatkan efeknya pada semua fungsi dasar jantung, dan oleh karena itu mereka merekomendasikan penggunaan obat dengan sangat hati-hati. Ciri khas glikosida adalah efek spesifik pada miokardium: dalam dosis kecil, glikosida meningkatkan kontraksi otot jantung, dalam dosis besar, glikosida menghambat kerja jantung dan dapat menyebabkan serangan jantung.
Harga Strofantin K di apotek
Obat tersebut tidak tersedia untuk dijual, sehingga harga Strofantin K tidak diketahui.
Biaya analog grup - Strofantin-G, larutan injeksi, 0,025%, untuk paket 10 ampul masing-masing 1 ml adalah sekitar 66 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
