Lozarel

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Lozarel: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Losarel

Kode ATX: C09CA01

Bahan aktif: losartan (losartan)

Produsen: LEK dd (Slovenia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 28.11.2018

Harga di apotek: dari 200 rubel.

Membeli

Lozarel adalah obat antihipertensi, antagonis reseptor angiotensin II.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet salut selaput: putih dengan corak kuning atau putih, bulat, bikonveks, dengan garis pemisah di satu sisi (30 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton 3 lecet dan petunjuk penggunaan Lozarel).

1 tablet berisi:

zat aktif: losartan potassium - 50 mg;
komponen tambahan: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, silikon dioksida anhidrat koloid, pati yang dipelatinisasi sebelumnya;
komposisi lapisan film: makrogol 400, hipromelosa, titanium dioksida (E171), hiprolosa, bedak.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Lozarel adalah obat antihipertensi, bahan aktifnya adalah losartan, yang merupakan antagonis reseptor angiotensin II selektif (tipe AT ₁). Di jaringan otot polos pembuluh darah, di jaringan jantung, kelenjar adrenal, ginjal, ada reseptor AT ₁, pengikatan selektif angiotensin II ke sana menyebabkan vasokonstriksi, pelepasan aldosteron dan proliferasi otot polos. Kerja losartan dan metabolit yang aktif secara farmakologis ditujukan untuk memblokir semua efek penting angiotensin II secara fisiologis, terlepas dari sifat asalnya. Pada saat yang sama, losartan tidak memiliki efek penghambatan pada kinase II, enzim yang menghancurkan bradikinin.

Manifestasi dari efek klinis setelah mengonsumsi Lozarel adalah penurunan resistensi vaskular perifer total, penurunan konsentrasi aldosteron dalam darah, penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (BP), dan tekanan pada sirkulasi paru. Selain itu, obat tersebut memiliki efek diuretik, mengurangi afterload, mencegah timbulnya hipertrofi miokard, pada pasien dengan gagal jantung kronis - membantu meningkatkan toleransi olahraga.

Dengan latar belakang dosis tunggal pil, efek hipotensi maksimum dicapai setelah 6 jam, kemudian secara bertahap berkurang dalam 24 jam. Setelah 21-42 hari pemberian Lozarel secara teratur, efek hipotensi maksimum terjadi. Tidak menghambat angiotensin-converting enzyme (ACE), tidak mengganggu destruksi bradikinin, tidak menimbulkan efek samping yang secara tidak langsung berhubungan dengan bradikinin.

Dalam kasus hipertensi arteri tanpa diabetes mellitus bersamaan dengan proteinuria, mengonsumsi tablet secara signifikan mengurangi proteinuria, ekskresi imunoglobulin G, dan albumin.

Losartan membantu menstabilkan kadar urea dalam plasma darah, tidak mempengaruhi refleks otonom, dan tidak mempengaruhi kadar norepinefrin dalam plasma darah untuk waktu yang lama.

Pada pasien dengan hipertensi arteri, dosis harian hingga 150 mg tidak berpengaruh pada tingkat kolesterol total, kolesterol lipoprotein densitas tinggi dan trigliserida dalam serum darah, atau pada glukosa darah puasa.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, losartan diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal. Selama bagian pertama melalui hati, ia dimetabolisme oleh karboksilasi dengan partisipasi isoenzim CYP2C9 dan pembentukan metabolit aktif. Ketersediaan hayati sistemik losartan sekitar 33%. Konsentrasi maksimum (C _maks) zat aktif Lozarel dalam serum darah dicapai setelah sekitar 1 jam, dan metabolit aktifnya - setelah 3-4 jam. Asupan makanan secara bersamaan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati losartan. Dengan dosis hingga 200 mg, losartan mempertahankan farmakokinetik linier.

Pengikatan protein plasma (terutama dengan albumin) - lebih dari 99%.

V _d (volume distribusi) adalah 34 liter.

Hampir tidak menembus sawar darah otak.

Hingga 14% dari dosis losartan yang diminum diubah menjadi metabolit aktif.

Bersihan plasma losartan adalah 600 ml / menit, bersihan ginjal 74 ml / menit, metabolit aktifnya masing-masing adalah 50 ml / menit dan 26 ml / menit.

Melalui ginjal, sekitar 4% diekskresikan tidak berubah, dalam bentuk metabolit aktif - hingga 6% dari dosis yang diambil. Sisanya dikeluarkan melalui usus.

Waktu paruh terakhir zat aktif yang tidak berubah adalah sekitar 2 jam, dan metabolit aktifnya hingga 9 jam.

Dengan latar belakang penggunaan Lozarel dalam dosis harian 100 mg, ada sedikit akumulasi losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah.

Dengan keparahan sirosis alkoholik ringan dan sedang pada hati, konsentrasi losartan meningkat 5 kali lipat, dan metabolit aktif - 1,7 kali, dibandingkan dengan pasien tanpa patologi ini.

Konsentrasi losartan dalam plasma darah pada pasien dengan klirens kreatinin (CC) di atas 10 ml / menit serupa dengan pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Jika CC kurang dari 10 ml / menit, nilai konsentrasi total obat (AUC) dalam plasma darah meningkat sekitar 2 kali lipat.

Selama hemodialisis, losartan dan metabolit aktifnya tidak dikeluarkan dari tubuh.

Pada pria lanjut usia dengan hipertensi arteri, kadar konsentrasi obat dalam plasma darah tidak berbeda secara signifikan dengan parameter serupa pada pria muda.

Dengan hipertensi arteri pada wanita, konsentrasi losartan dalam plasma 2 kali lebih tinggi daripada pria. Kandungan metabolit aktifnya serupa. Perbedaan farmakokinetik ini tidak memiliki signifikansi klinis.

Indikasi untuk digunakan

hipertensi arteri;
gagal jantung kronis - dengan ketidakefektifan penggunaan penghambat ACE;
hipertensi arteri pada pasien dengan hipertrofi ventrikel kiri - untuk mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular dan kematian;
nefropati pada diabetes mellitus tipe 2 - untuk mengurangi risiko pengembangan proteinuria dan hiperkreatinemia.

Kontraindikasi

sindrom gangguan absorpsi glukosa atau galaktosa, galaktosemia, intoleransi laktosa;
masa kehamilan;
menyusui;
usia hingga 18 tahun;
hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Tablet lozarel harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati, gangguan keseimbangan elektrolit air, penurunan volume darah sirkulasi (BCC), gagal ginjal, stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri dari ginjal tunggal.

Lozarel, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet lozarel diambil secara oral, apa pun makanannya.

Dosis yang dianjurkan:

hipertensi arteri: dosis awal dan pemeliharaan - 50 mg sekali sehari. Dengan tidak adanya efek klinis yang cukup pada beberapa pasien, peningkatan dosis hingga 100 mg diperbolehkan, dalam hal ini tablet diminum 1 atau 2 kali sehari. Dengan terapi bersamaan dengan diuretik dosis tinggi, Lozarel harus dimulai dengan 25 mg (1/2 tablet) 1 kali sehari;
gagal jantung kronis: dosis awal - 12,5 mg (1/4 tablet) sekali sehari, setiap 7 hari dosisnya digandakan, secara bertahap membuatnya menjadi 50 mg per hari, dengan mempertimbangkan tolerabilitas obat;
diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria (untuk mengurangi risiko berkembangnya hypercreatininemia dan proteinuria): dosis awal adalah 50 mg sekali sehari. Tergantung pada indikator tekanan darah selama pengobatan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 100 mg dalam 1 atau 2 dosis;
hipertensi arteri pada pasien dengan hipertrofi ventrikel kiri (menurunkan risiko komplikasi kardiovaskular dan kematian): dosis awal 50 mg sekali sehari, jika perlu, dapat ditingkatkan menjadi 100 mg.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal (CC kurang dari 20 ml / menit), riwayat penyakit hati, dehidrasi, di atas usia 75 tahun atau selama dialisis, dosis harian awal Lozarel harus diresepkan dalam jumlah 25 mg (1/2 tablet).

Efek samping

dari sistem pernapasan: sering - infeksi pada saluran pernapasan bagian atas, hidung tersumbat, pembengkakan mukosa hidung, faringitis, dispnea, batuk, bronkitis;
pada bagian sistem kardiovaskular: kadang-kadang - hipotensi ortostatik tergantung dosis, palpitasi, mimisan, takikardia, aritmia, angina pektoris, bradikardia, vaskulitis, infark miokard;
dari indera dan sistem saraf: sering - sakit kepala, kelelahan, pusing, insomnia, astenia; kadang-kadang - mengantuk, gangguan tidur, gelisah, gangguan memori, migrain, neuropati perifer, tremor, ataksia, paresthesia, hipestesia, sinkop, depresi, gangguan penglihatan, konjungtivitis, telinga berdenging;
dari saluran pencernaan: sering - mual, sakit perut, diare, gejala dispepsia; kadang-kadang - mulut kering, gangguan rasa, sakit gigi, perut kembung, sembelit, muntah, anoreksia, gastritis, disfungsi hati, hepatitis;
dari sistem muskuloskeletal: sering - nyeri di punggung, dada dan / atau kaki, kram, mialgia; kadang - artralgia, fibromyalgia, arthritis; jarang - rhabdomyolysis;
pada bagian sistem kekebalan: terkadang - perkembangan reaksi alergi berupa urtikaria, pruritus, ruam, angioedema;
pada bagian sistem hematopoietik: kadang-kadang - eosinofilia, anemia, purpura trombositopenik, trombositopenia;
dari sistem kemih: kadang - sering ingin buang air kecil, infeksi saluran kemih, gangguan fungsi ginjal;
dari sistem reproduksi: kadang-kadang - libido menurun, impotensi;
reaksi dermatologis: kadang - peningkatan keringat, kulit kering, perdarahan subkutan, eritema, fotosensitifitas, alopecia;
parameter laboratorium: sering - hiperkalemia; terkadang - peningkatan kandungan urea, nitrogen sisa atau kreatinin dalam serum darah; sangat jarang - hiperbilirubinemia, peningkatan sedang pada aktivitas alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST);
lainnya: encok.

Overdosis

Gejala: penurunan tekanan darah yang nyata, takikardia, bradikardia.

Pengobatan: diuresis paksa, pengangkatan terapi simtomatik. Hemodialisis tidak efektif.

instruksi khusus

Perlu diingat bahwa obat yang memiliki efek pada sistem RAAS (sistem renin-aldosteron-angiotensin) dapat meningkatkan konsentrasi serum kreatinin dan urea pada stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri dari ginjal tunggal.

Pada pasien dengan dehidrasi, sebelum penunjukan Losartan, perlu untuk memperbaiki dehidrasi, ini akan mengurangi risiko hipotensi arteri simtomatik.

Penggunaan losartan dalam jangka panjang harus dibarengi dengan pemantauan rutin kandungan kalium dalam plasma darah.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Lozarel tidak mempengaruhi kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan, termasuk mobil, dan bekerja dengan mekanisme yang rumit.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Lozarel dikontraindikasikan selama masa gestasi dan menyusui.

Penggunaan masa kecil

Kemanjuran dan keamanan penggunaan losartan pada pasien di bawah usia 18 tahun belum diketahui, oleh karena itu, Lozarel tidak dapat diresepkan di masa kanak-kanak dan remaja.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Perhatian harus diberikan saat merawat pasien dengan insufisiensi ginjal, stenosis arteri ginjal bilateral, stenosis arteri ginjal tunggal.

Dosis yang dianjurkan untuk gangguan fungsi ginjal (CC kurang dari 20 ml / menit): dosis awal - 25 mg (1/2 tablet) sekali sehari.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Perhatian harus diberikan saat merawat pasien dengan gangguan hati.

Dosis harian awal Lozarel untuk pasien dengan riwayat penyakit hati harus 25 mg (1/2 tablet).

Gunakan pada orang tua

Dosis yang dianjurkan untuk pasien di atas usia 75 tahun: dosis awal Lozarel adalah 25 mg (1/2 tablet) sekali sehari.

Interaksi obat

Kemungkinan interaksi obat dengan penggunaan Lozarel secara bersamaan:

hidroklorotiazid, digoksin, warfarin, simetidin, fenobarbital, ketokonazol, eritromisin: obat ini tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik dengan losartan;
rifampisin, flukonazol: tingkat metabolit aktif losartan dalam plasma darah dapat menurun saat mengonsumsi rifampisin atau flukonazol;
diuretik hemat kalium (termasuk spironolakton, triamterene, amilorida), sediaan kalium, garam yang mengandung kalium: risiko hiperkalemia meningkat;
NSAID (obat antiinflamasi non steroid), termasuk asam asetilsalisilat (dalam dosis harian 3 g atau lebih), penghambat siklooksigenase-2 selektif: NSAID dapat mengurangi keefektifan obat, menyebabkan disfungsi ginjal reversibel, termasuk peningkatan kadar kalium plasma dan gagal ginjal akut, terutama pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal;
persiapan litium: risiko peningkatan yang signifikan secara klinis dalam konsentrasi litium dalam plasma darah meningkat, oleh karena itu kombinasi losartan dan litium hanya diperbolehkan setelah penilaian manfaat dan risikonya secara menyeluruh dan harus disertai dengan pemantauan rutin kandungan litium dalam plasma darah;
diuretik, beta-blocker, simpatolitik: efek aditif terjadi.

Analog

Analog Lozarel adalah: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Lozarelle

Umpan balik dari pasien dan spesialis tentang Lozarel positif. Dokter mencatat bahwa obat tersebut, selain tindakan antihipertensi, memiliki efek diuretik tambahan. Penerimaan Lozarel mengurangi beban dan mencegah timbulnya dan perkembangan hipertrofi miokard. Dengan gagal jantung kronis, kemampuan menahan aktivitas fisik meningkat.

Pada pasien dengan diabetes melitus dan nefropati, mengonsumsi Lozarel dapat meredakan edema.

Harga Lozarel di apotek

Harga Lozarel untuk satu pak berisi 30 tablet bisa berkisar dari 236 rubel.

Lozarel: harga di apotek online

Nama obat

Harga

Farmasi

Lozarel 50 mg tablet salut selaput 30 pcs.

RUB 200

Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!