Lovastatin
Lovastatin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Lovastatin
Kode ATX: C10AA02
Bahan aktif: lovastatin (lovastatin)
Produsen: Replekpharm AD (Republik Makedonia), Lekpharm (Republik Belarus), MAKIZ-PHARMA (Rusia), Kievmedpreparat (Ukraina)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10
Lovastatin adalah obat dengan aksi hipokolesterolemik, hipolipidemik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Lovastatin - tablet: bulat silinder datar, putih dengan semburat kekuningan, dengan miring (dalam kotak karton 1-3 lecet masing-masing 10, 15 atau 20 tablet).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: lovastatin - 20 atau 40 mg (dalam 100% bahan kering);
- komponen pembantu: silikon dioksida koloid, magnesium stearat, pati jagung, butylhydroxyanisole, selulosa mikrokristalin, gula susu.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Lovastatin adalah penghambat sintesis kolesterol endogen di hati. Suatu zat dalam tubuh dalam bentuk lakton tidak aktif dihidrolisis secara langsung ke bentuk aktif terapeutik yang sesuai, yang bertindak sebagai penghambat kompetitif koenzim A 3-hidroksi-3-metilglutaril A reduktase (HMG-CoA reduktase). Ini adalah enzim yang mengkatalisis konversi HMG-CoA menjadi mevalonat, yang merupakan langkah awal dalam biosintesis kolesterol.
Efek utama lovastatin:
- penurunan total kolesterol darah dan kolesterol dalam komposisi LDL dan VLDL (lipoprotein densitas rendah dan lipoprotein densitas sangat rendah);
- melemahkan penurunan kandungan apolipoprotein B, konsentrasi trigliserida dalam plasma darah dan peningkatan konsentrasi HDL (high density lipoprotein);
- stabilisasi plak, peningkatan fungsi endotel, efek anti-trombogenik dan anti-inflamasi (berkontribusi pada efek anti-aterosklerotik).
Efek terapeutik yang diucapkan dari lovastatin muncul dalam 14 hari, dan maksimum - setelah 1–1,5 bulan pemberian sistematis. Selama periode yang sama setelah penghentian terapi, efeknya tetap ada. Dengan penggunaan jangka panjang (hingga 5 tahun), efektivitas lovastatin tidak berkurang.
Farmakokinetik
Lovastatin diserap di saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal) perlahan dan tidak sepenuhnya - sekitar 30% dari dosis. Saat diminum saat perut kosong, penyerapannya berkurang 1/3 dibandingkan dengan penggunaan dengan makanan.
Tmax (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum) berkisar antara 2 sampai 4 jam, Cmax (konsentrasi maksimum) adalah 7,8 dan 11,9 ng / ml (untuk lovastatin dan asam beta-hidroksi), kemudian konsentrasi plasma menurun dengan cepat. Setelah 24 jam, ini adalah 10% dari maksimum. Komunikasi dengan protein plasma darah - 95%. Dengan dosis tunggal di malam hari, pembersihan lovastatin dan metabolit aktifnya dicapai setelah 48-72 jam.
Menembus darah-otak dan sawar plasenta.
Selama perjalanan pertama melalui hati, Lovastatin mengalami metabolisme intensif, teroksidasi menjadi asam beta-hidroksi, turunan 6-hidroksi dan metabolit lainnya, beberapa di antaranya menunjukkan aktivitas farmakologis (memblokir reduktase HMG-CoA). Isoenzim CYP3A4, CYP3A7 dan CYP3A5 terlibat dalam metabolisme lovastatin.
T 1/2 (waktu paruh) adalah 3 jam. 83% dari dosis diekskresikan melalui usus, 10% - oleh ginjal.
Indikasi untuk digunakan
- peningkatan kadar serum kolesterol total, kolesterol LDL dan trigliserida dalam serum darah pada pasien dengan hiperkolesterolemia primer (Fredrickson tipe IIa dan IIb), termasuk hiperlipidemia campuran familial, hiperkolesterolemia poligenik dan hiperkolesterolemia heterozigot: Lovastatin diresepkan dalam kasus terapi diet untuk menguranginya kegiatan non-narkoba lainnya;
- aterosklerosis koroner pada pasien dengan penyakit jantung iskemik (penyakit jantung iskemik): terapi dilakukan untuk memperlambat perkembangannya.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penyakit hati pada fase aktif atau peningkatan terus-menerus pada aktivitas transaminase hati yang tidak diketahui asalnya;
- intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau defisiensi laktase;
- kehamilan dan menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen obat apa pun.
Relatif (Lovastatin diresepkan di bawah pengawasan medis):
- riwayat penyakit hati;
- alkoholisme kronis;
- terapi imunosupresif bersamaan;
- transplantasi organ;
- CRF (gagal ginjal kronis);
- terapi kombinasi dengan gemfibrozil, fenofibrate dan fibrat lainnya, asam nikotinat (dari 1000 mg per hari), siklosporin, nefazodon, makrolida (eritromisin, klaritromisin), penghambat protease HIV (ritonavir), agen antijamur dari kelompok azol (itrakokonazol);
- prosedur pembedahan mendesak, termasuk prosedur gigi.
Petunjuk penggunaan Lovastatin: metode dan dosis
Lovastatin diambil secara oral, sebaiknya dengan makanan.
Sebelum penunjukan terapi, serta selama penggunaan obat, pasien harus mengikuti diet penurun kolesterol standar.
Hiperlipidemia
Dosis harian Lovastatin yang direkomendasikan adalah 10–80 mg sekali sehari.
Pada pasien dengan hiperkolesterolemia sedang, dosis awal biasanya 20 mg sekali sehari di malam hari, dengan perjalanan penyakit yang jelas (kolesterol total plasma dalam darah - dari 7,8 mmol / l) - 40 mg. Untuk mencapai target kadar kolesterol, dosis dapat ditingkatkan menjadi 80 mg (maksimal) dalam satu atau lebih dosis (pagi dan sore).
Anda perlu mengubah dosis dengan interval minimal 4 minggu. Jika kadar kolesterol total dalam plasma darah menurun menjadi 140 mg / 100 ml atau kolesterol LDL menjadi 75 mg / 100 ml, dosis Lovastatin dapat dikurangi. Bila dikombinasikan dengan siklosporin, fibrat atau asam nikotinat (dari 1000 mg per hari), dosis obat tidak boleh melebihi 20 mg per hari. Untuk pasien dengan gagal ginjal berat dengan klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit, obat ini diresepkan di bawah pengawasan medis (dosis maksimum adalah 20 mg per hari).
Aterosklerosis koroner
Lovastatin diresepkan pada 20-80 mg per hari dalam 1-2 dosis. Durasi terapi ditentukan oleh dokter secara individu.
Efek samping
Sebagai aturan, Lovastatin dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien.
Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01%, termasuk pesan individual - sangat jarang):
- sistem muskuloskeletal: sering - kram otot, mialgia; jarang - miopati, dermatomiositis, miositis; sangat jarang - rhabdomyolysis (bila digunakan dalam kombinasi dengan siklosporin, gemfibrozil atau asam nikotinat);
- sistem saraf: sering - sakit kepala, pusing; sangat jarang - gangguan tidur, termasuk insomnia, neuropati perifer, parestesia, kelemahan umum, gangguan mental (termasuk kecemasan);
- sistem pencernaan: sering - mulas, mual, sakit perut, sembelit / diare, gangguan dispepsia, perut kembung; sangat jarang - hepatitis, xerostomia, penyimpangan rasa, ikterus kolestatik, kolestasis bilier, gastralgia, hepatitis, disfungsi hati, pankreatitis dalam perjalanan akut;
- organ indera: sangat jarang - atrofi saraf optik, kabut di depan mata, katarak, lensa kabur;
- organ hematopoietik: leukopenia, anemia hemolitik, trombositopenia;
- reaksi alergi: sangat jarang - sindrom hipersensitivitas (urtikaria, angioedema, anafilaksis, artralgia, sindrom mirip lupus, eritema multiforme, termasuk sindrom Stevens-Johnson), ruam kulit beracun, nekrolisis epidermal (sindrom Lyell), pruritus;
- parameter laboratorium: peningkatan sedang dalam aktivitas ALT (alanine aminotransferase) dan AST (asparagine aminotransferase); jarang - peningkatan aktivitas CPK (creatine phosphokinase); sangat jarang - peningkatan bilirubin alkali dan fosfatase;
- reaksi lain: sangat jarang - potensi menurun, gagal ginjal akut, nyeri dada, palpitasi, alopecia.
Overdosis
Tidak ada gejala spesifik dari overdosis Lovastatin.
Terapi: penghentian obat, tindakan umum yang ditujukan untuk menjaga dan memantau fungsi vital, fungsi hati dan aktivitas CPK, mencegah penyerapan obat lebih lanjut (mengonsumsi pencahar / arang aktif, lavage lambung).
Tidak ada obat penawar khusus, hemodialisis tidak efektif.
instruksi khusus
Kontrol tingkat enzim harus dilakukan sebelum memulai terapi dan secara berkala selama pengobatan (selama 12 bulan, kemudian setidaknya sekali setiap 6 bulan).
Lovastatin harus dihentikan dalam kasus di mana ada peningkatan aktivitas ACT dan / atau ALT dalam serum 3 kali lipat dibandingkan dengan VGN (batas atas normal). Selain itu, terapi dihentikan dengan peningkatan aktivitas CPK yang terus-menerus (ini harus diperhitungkan saat melakukan diagnosis banding nyeri dada).
Mengkonsumsi Lovastatin dapat menyebabkan munculnya miopati, yang pada gilirannya dapat menyebabkan perkembangan rhabdomyolysis dan gagal ginjal. Risiko patologi ini lebih tinggi dengan penggunaan kombinasi dengan satu atau lebih obat berikut: nefazodone, siklosporin, fibrat (gemfibrozil, fenofibrate), makrolida (eritromisin, klaritromisin), antijamur azol (ketoconazole, itraconazole) dan protease inhibitor HIV (ritonavir). Kemungkinan mengembangkan miopati juga meningkat dengan gagal ginjal yang parah.
Jika timbul nyeri otot yang tidak dapat dijelaskan, Anda harus memberi tahu dokter Anda, terutama jika disertai demam atau rasa tidak enak badan.
Pada pasien dengan hiperkolesterolemia familial homozigot yang langka, Lovastatin kurang efektif, yang mungkin karena tidak adanya reseptor LDL yang berfungsi pada kelompok pasien ini. Ada juga anggapan bahwa aktivitas transaminase hati mereka meningkat lebih cepat.
Lovastatin tidak diindikasikan dalam kasus di mana patologi utamanya adalah hipertrigliseridemia (yaitu, menurut Fredrickson, hiperlipidemia tipe I, IV dan V), karena obat tersebut hanya memiliki efek sedang dalam menurunkan kadar trigliserida.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Lovastatin tidak diresepkan untuk wanita selama kehamilan / menyusui.
Wanita usia subur harus menggunakan kontrasepsi yang andal saat mengonsumsi obat.
Penggunaan masa kecil
Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, terapi dikontraindikasikan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dengan gagal ginjal kronis, Lovastatin diresepkan dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
- penyakit hati pada fase aktif atau peningkatan terus-menerus pada aktivitas transaminase hati yang tidak diketahui asalnya: terapi dikontraindikasikan;
- riwayat penyakit hati: Lovastatin diresepkan dengan hati-hati.
Interaksi obat
- colestipol, cholestyramine: penurunan ketersediaan hayati (Anda dapat mengonsumsi lovastatin 2–4 jam setelah mengonsumsi obat ini, sementara perkembangan efek aditif dicatat);
- warfarin: peningkatan efeknya pada parameter koagulasi darah, yang dapat meningkatkan risiko perdarahan (sampai indikator stabil tercapai, diperlukan kontrol waktu protrombin);
- asam nikotinat (dengan dosis 1000 mg per hari), siklosporin, antibiotik makrolida (eritromisin, klaritromisin), agen azol antijamur (ketoconazole, itraconazole), HIV protease inhibitor (ritonavir), nefazodone: peningkatan konsentrasi plasma lovastatin dalam darah apa yang dapat menyebabkan perkembangan miopati dengan rhabdomyolysis dan gagal ginjal;
- turunan dari asam fibrat (fibrat): perkembangan miopati (mekanismenya tidak jelas);
- jus grapefruit (dari 1000 ml per hari): peningkatan Cmax dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) dari lovastatin dan perkembangan miopati.
Analog
Analog Lovastatin adalah: Holetar, Medostatin, Cardiostatin, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari kelembaban pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Lovastatin
Menurut ulasan, Lovastatin adalah obat yang aman dan efektif digunakan dalam pengobatan kompleks dan untuk pencegahan aterosklerosis dan komplikasinya. Biasanya dapat ditoleransi dengan baik bahkan dengan jangka waktu yang lama. Efek samping (perut kembung, diare / konstipasi, nyeri perut, insomnia, nyeri otot) jarang dilaporkan.
Harga Lovastatin di apotek
Harga Lovastatin belum diketahui, karena tidak tersedia di apotek. Perkiraan harga untuk analog: Cardiostatin (30 tablet masing-masing 20 mg) - 121-280 rubel, Holetar (20 tablet 20 mg) - 258-342 rubel.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
