Listenone
Listenon: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Lysthenon
Kode ATX: M03AB01
Bahan aktif: suxamethonium chloride (suxamethonium chloride)
Produser: Nycomed Austria, GmbH (Austria)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-06-13
Harga di apotek: dari 134 rubel.
Membeli
Listenone adalah obat dengan efek relaksan otot.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Listenon adalah larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular: tidak berwarna, transparan (dalam kotak karton 1 palet berisi 5 ampul kaca tidak berwarna, masing-masing 5 ml).
Komposisi larutan 5 ml:
- zat aktif: suxamethonium chloride - 100 mg (suxamethonium chloride dihydrate - 110 mg);
- komponen tambahan: natrium klorida - 22,5 mg; air untuk injeksi - hingga 5 ml.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Listenone adalah relaksan otot depolarisasi. Dengan memblokir konduksi impuls ke pelat postsynaptic terminal dari saraf motorik, hal itu menyebabkan kelumpuhan jangka pendek yang reversibel pada otot rangka. Suxamethonium berikatan dengan reseptor n-kolinergik. Tidak seperti asetilkolin, efeknya menghasilkan depolarisasi yang lebih lama.
Stimulasi tidak mungkin dilakukan selama suxamethonium tetap terikat pada reseptor. Dalam hal ini, depolarisasi membran menjadi mungkin hanya setelah pemisahan reseptor dan suxamethonium. Perbedaan antara Listenon dan efek relaksan otot non-depolarisasi adalah perkembangan tindakan yang cepat (lebih dari 60 detik) dan durasinya yang singkat - 2-6 menit. Hal ini memastikan bahwa relaksasi otot dapat dikelola dengan baik sesuai dengan kebutuhan operasi, dan juga menghindari durasi tindakan yang berlebihan.
Urutan relaksasi otot: otot melingkar mata, otot mengunyah, otot ekstremitas, dinding perut, faring, diafragma.
Farmakokinetik
Listenone setelah pemberian intravena berpengaruh dalam 30-60 detik; durasi efek sekitar 2–6 menit.
Efek obat bila diberikan secara intramuskular berkembang setelah 75 detik. Durasinya: untuk dewasa - 3 menit, untuk anak-anak - 3,5 menit, untuk bayi baru lahir - 4 menit.
Durasi singkat aksi Listenon dikaitkan dengan inaktivasi cepat suxamethonium oleh kolinesterase plasma: setelah pemberian, sebagian besar dosis segera dinonaktifkan, sebelum mencapai pelat ujung saraf motorik. Zat tersebut dihidrolisis untuk membentuk suksinil monokolin dan kolin (waktu paruh dari plasma kurang dari 60 detik). Succinyl monocholine adalah salah satu relaksan otot non-depolarisasi, aktivitasnya dibandingkan dengan zat awal adalah 20-50 kali lebih rendah. Tingkat metabolisme semakin melambat. Suksinilmonokolin terurai menjadi metabolit aktif (kolin) dan tidak aktif (asam suksinat).
Laju ekskresi tergantung pada hidrolisis suxamethonium oleh kolinesterase plasma. Sekitar 10% dari zat tersebut diekskresikan tanpa diubah oleh ginjal.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Listenone digunakan secara eksklusif dengan anestesi umum dalam kasus berikut:
- intubasi trakea (untuk mengendurkan otot rangka);
- terapi impuls listrik (untuk meringankan keparahan kejang);
- intervensi bedah dengan adanya risiko tinggi regurgitasi (obstruksi usus, operasi caesar darurat, perut akut, operasi darurat dengan perut yang belum dilepaskan).
Kontraindikasi
Mutlak:
- luka tembus mata, disertai dengan peningkatan tekanan intraokular;
- kecenderungan hipertermia ganas;
- hiperkalemia dan kondisi yang meningkatkan risikonya (gagal ginjal berat, suplementasi kalium), karena kemungkinan henti jantung hiperkalemik;
- gangguan konduksi neuromuskuler yang berhubungan dengan miotonia, poliomielitis, sklerosis lateral amiotrofik, sklerosis multipel, semua bentuk distrofi otot, miastenia gravis berat;
- imobilisasi yang berkepanjangan;
- infeksi perut yang parah, sepsis;
- luka bakar parah, banyak luka;
- peningkatan tekanan intrakranial;
- defisiensi kolinesterase bawaan;
- pelanggaran persarafan, menyebabkan atrofi otot sekunder (sindrom transversal);
- masa laktasi;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Relatif (Listenone diresepkan di bawah pengawasan medis):
- penyakit jantung;
- hipermagnesemia;
- hipotermia;
- hipokalemia;
- hipokalsemia;
- penyakit paru-paru;
- kondisi yang terjadi dengan penurunan aktivitas kolinesterase;
- kehamilan.
Petunjuk penggunaan Listenon: metode dan dosis
Administrasi intravena
Listenone diberikan secara intravena selama anestesi umum - injeksi jet lambat tunggal selama 10-30 detik.
Skema aplikasi:
- dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun: intubasi trakea - dosis tunggal 1–1,5 mg / kg (tidak lebih dari 150 mg); terapi elektroimpulse (pencegahan komplikasi - kejang, pelepasan otot / tendon) - 0,5-0,7 mg / kg;
- anak-anak berusia 1-12 tahun: 1 mg / kg;
- anak di bawah 1 tahun: 1-2 mg / kg. Bayi baru lahir, karena volume distribusi yang lebih besar, membutuhkan suxamethonium dosis besar dalam mg / kg.
Dosis Listenone pada pasien obesitas harus dihitung berdasarkan berat badan ideal, bukan berat badan sebenarnya.
Obat tidak boleh diberikan sebagai infus jangka panjang.
Kompatibel dengan darah, larutan natrium klorida 0,9%, larutan dekstran 6%, larutan Ringer, larutan dekstrosa 5%, larutan fruktosa 5%. Tidak disarankan untuk mencampur dengan zat / larutan lain Listenon.
Injeksi intramuskular
Listenone intramuskular diberikan dalam kasus akses yang buruk ke vena superfisial (khususnya, pada anak-anak) atau dalam situasi darurat ketika intubasi endotrakeal cepat diperlukan.
Regimen dosis yang dianjurkan untuk semua kelompok umur pasien adalah 3-4 mg / kg (maksimum 150 mg).
Efek samping
Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01%, termasuk pesan individual - sangat jarang):
- sistem muskuloskeletal: sangat sering - fasikulasi otot, mialgia (akibat fasikulasi otot, sering terjadi di korset bahu, leher, dada dan punggung, terutama pada pasien paruh baya); jarang - trismus minor (dapat dikurangi dengan propofol atau relaksan otot non-depolarisasi dalam dosis kecil); jarang - kontraksi otot alih-alih relaksasi (sering diamati dengan latar belakang myotonia distrofik / myotonia kongenital), kelumpuhan berkepanjangan; sangat jarang - rhabdomyolysis akut, terjadi dengan gangguan konduksi neuromuskuler yang sudah ada / tidak teridentifikasi;
- sistem kekebalan: sering - reaksi alergi (dalam bentuk kemerahan tajam pada kulit, urtikaria); jarang - bronkospasme; sangat jarang - syok anafilaksis, terjadi dengan kemerahan mendadak pada kulit, dengan / tanpa penurunan tekanan darah dan bronkospasme;
- sistem pernapasan: jarang - apnea berkepanjangan (dengan latar belakang aktivitas kolinesterase plasma yang terganggu), spasme laring; sangat jarang - edema paru / laring, gagal napas lanjut (dengan latar belakang gangguan transmisi neuromuskuler);
- darah dan sistem limfatik: sangat sering - peningkatan konsentrasi kalium serum (paling sering ada sedikit peningkatan 0,05 mmol / l), mioglobinemia (ditemukan pada anak-anak dalam 20% kasus, lebih jarang pada orang dewasa; perkembangan kelainan tidak tergantung pada dosis dan dapat berkembang dengan / tanpa fasikulasi otot); sangat jarang - fibrilasi ventrikel dan henti jantung (terkait dengan hiperkalemia);
- metabolisme dan nutrisi: sangat jarang - hiperkalemia (dapat mengancam jiwa), porfiria, hipertermia ganas dengan / tanpa kekakuan otot (kejang otot pengunyahan), hemoglobinuria, peningkatan konsentrasi CO 2 pada akhir pernafasan, asidosis berat, peningkatan suhu tubuh, kardiovaskular komplikasi vaskular (berupa takiaritmia, tekanan darah tidak stabil);
- organ penglihatan: sering - peningkatan tekanan intraokular;
- sistem saraf: sering - peningkatan tekanan intrakranial;
- sistem pencernaan: sering - peningkatan air liur, peningkatan tekanan intragastrik (risiko regurgitasi diamati pada pasien hamil, serta dengan latar belakang atonia perut / usus, hernia hiatal, asites, tumor perut);
- sistem kardiovaskular: sangat sering - aritmia, bradikardia ringan; sering - penurunan / peningkatan tekanan darah; jarang - takikardia; sangat jarang - fibrilasi ventrikel, aritmia ventrikel, henti jantung, hiperkalsemia (terutama pada anak-anak dengan penyakit otot rangka yang tidak teridentifikasi), gagal jantung;
- ginjal dan saluran kemih: jarang - peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase dan mioglobinuria (terutama pada anak-anak dengan latar belakang penggunaan gabungan dengan halotan); sangat jarang - mioglobinuria, yang menyebabkan gagal ginjal (terutama pada pasien dengan distrofi otot laten atau terdiagnosis);
- kulit dan jaringan subkutan: sering - kulit kemerahan (berhubungan dengan pelepasan histamin).
Overdosis
Gejala utama: blokade transmisi neuromuskuler jangka panjang, berlanjut setelah operasi berakhir dan anestesi. Ini memanifestasikan dirinya dalam bentuk kelemahan otot, penurunan volume inspirasi, cadangan pernapasan, atau apnea.
Terapi: pertahankan pernapasan yang adekuat dan patensi jalan napas sampai tonus otot pulih sepenuhnya.
instruksi khusus
Listenone mengarah pada perkembangan kelumpuhan otot pernapasan tanpa memengaruhi kesadaran pasien. Selama anestesi umum, obat harus diberikan hanya oleh ahli anestesi berpengalaman yang memiliki akses ke alat untuk ventilasi mekanis, intubasi trakea, dan, jika perlu, resusitasi.
Efek parasimpatis dari Listenone dapat bervariasi (asistol, bradikardia, hipersalivasi, hipotensi). Seringkali perkembangannya dapat dicegah / dikurangi dengan atropin.
Reaksi yang merugikan terhadap jantung dalam banyak kasus terjadi pada anak-anak (pada permulaan bradikardia, kemudian takikardia, ekstrasistol ventrikel, dan penggantian irama junctional dimungkinkan). Kematian pada anak-anak dan remaja telah dilaporkan sebagai akibat dari resistansi terhadap terapi resusitasi. Dalam beberapa kasus, gangguan transmisi neuromuskuler yang tidak diketahui ditemukan pada pasien.
Listenone tidak boleh diberikan sebagai infus kontinyu.
Suxamethonium chloride dinonaktifkan selama hidrolisis oleh pseudocholinesterase atau plasma cholinesterase; oleh karena itu, durasi efek Listenone bergantung, pertama-tama, pada aktivitas enzim ini.
Dengan defisiensi cholinesterase / pseudocholinesterase, efek obat dapat meningkat tajam. Defisiensi kolinesterase dapat diamati karena alasan bawaan atau terjadi dengan latar belakang disfungsi hati yang parah, hipotiroidisme, gagal ginjal stadium akhir, atau penyakit parah dari berbagai etiologi (cachexia, tumor ganas), luka bakar, atau penggunaan obat tertentu.
Penghambatan fisiologis aktivitas kolinesterase diamati pada kelompok pasien berikut: bayi baru lahir, wanita dalam kehamilan lanjut, dan orang tua. Peningkatan durasi kerja Listenon yang signifikan secara klinis penting, terutama untuk pasien dengan defisiensi genetik kolinesterase plasma. Pasien seperti itu, dalam keadaan tertentu, harus terus menggunakan ventilasi mekanis selama beberapa jam. Pemberian Listenone yang berulang, serta infusnya yang terus menerus, dapat menyebabkan perubahan kemampuan suxamethonium untuk menginduksi blok neuromuskuler (dosis total yang diperlukan adalah 5-10 mg / kg).
Pengenalan Listenone dapat disertai dengan asupan kalium dalam jumlah yang signifikan di dalam sel. Peningkatan konsentrasi kalium serum dapat menyebabkan hiperkalemia yang mengancam jiwa, dengan fibrilasi ventrikel dan asistol. Pasien dengan luka bakar parah, gagal ginjal, atau banyak cedera berada pada risiko tertentu.
Setelah pemberian Listenone, fasikulasi otot sementara mungkin muncul, menyebabkan nyeri otot atau mialgia. Prekurarisasi (pengenalan relaksan otot non-depolarisasi dalam dosis rendah) memungkinkan untuk mengurangi fasikulasi otot primer dan mialgia.
Efek suxamethonium dapat diperkuat dan diperpanjang oleh hipotermia, yang terkait dengan perlambatan dalam proses membran fisik dan biokimia. Penguatan dan perpanjangan efek obat diamati dengan hipermagnesemia dan hipokalsemia.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Anda tidak boleh mengemudikan kendaraan setidaknya selama 24 jam setelah administrasi Listenone.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- kehamilan: Listenone dapat digunakan di bawah pengawasan medis jika manfaat yang diharapkan lebih tinggi daripada kemungkinan risikonya. Penting untuk memperhitungkan kemungkinan peningkatan durasi kerja obat. Setelah melahirkan, aktivitas kolinesterase plasma kembali normal setelah sekitar 6-8 minggu. Solusinya tidak menembus plasenta;
- masa laktasi: terapi dikontraindikasikan.
Interaksi obat
Memperkuat / memperpanjang efek Listenon dipromosikan oleh obat-obatan berikut:
- penghambat kolinesterase (neostigmin metil sulfat), termasuk obat tetes mata yang mengandung penghambat kolinesterase (ecothiopath chloride, edrophonium chloride, pyridostigmine iodide);
- obat antiepilepsi;
- garam lithium;
- antibiotik, terutama aminoglikosida (neomisin, gentamisin, streptomisin);
- sarana untuk anestesi inhalasi (sevoflurane, desflurane, enflurane, isoflurane);
- estrogen dan kontrasepsi hormonal;
- kortikosteroid;
- inhibitor monoamine oksidase (fenelzin) dan beberapa antipsikotik (perphenazine);
- simetidin, oksitosin;
- simpatomimetik;
- anestesi lokal (lidokain, prokain);
- magnesium sulfat (infus garam magnesium harus dihentikan 20-30 menit sebelum pemberian Listenone);
- alkohol dan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat;
- metoclopramide;
- beta-blocker;
- obat antiaritmia kelas I;
- penghambat saluran kalsium lambat dan diuretik loop.
Penurunan efek Listenon diamati dengan penggunaan gabungan dengan atropin dan dengan latar belakang transfusi darah atau plasma bersamaan.
Interaksi lain yang mungkin:
- glikosida jantung: potensiasi efek, yang dapat menyebabkan perkembangan aritmia;
- sodium thiopental: ketidakcocokan, obat tidak boleh dicampur atau diberikan pada waktu yang bersamaan.
Analog
Analog dari Listenon adalah Suxamethonium chloride.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu 2-8 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Listonone
Praktis tidak ada ulasan tentang Listonone, karena digunakan dengan anestesi umum.
Harga Listenone di apotek
Perkiraan harga untuk Listenon (5 ampul 5 ml per paket) adalah 125–140 rubel.
Listenon: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Listenone 20 mg / ml larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular 5 ml 5 pcs. 134 r Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
